Cardiovascular Flashcards
Onde agem os fármacos colinergicos
Nos receptores colinergicos: muscarinicos ( pos ganglionares) e nicotinicos (gânglios autonomicos)
Ativação dos receptores M3
São ativados pela Ach ou por Metacolina > ativa proteína Gq, acoplada a fosfolipase C inositol trifosfato > culminando em aumento da síntese de óxido nítrico > dilatação da musculatura lisa vascular.
Anticolinesterasicos
Neostigmina - bloqueia de forma reversível a acetilcolinesterase - vai acumular acetilcolina - efeitos em todo sistema parassimpático - inicialmente efeitos estimulantes e na sequência inibitório
Principais efeitos anticolinesterasicos
Efeitos muscarinicos são os mais relevantes
Os receptores nicotinicos requerem maior dose de ach para serem estimulador quando comparado com os muscarinicos
Como resultado, a administração de um antagonista muscarínico (por exemplo, atropina, glicopirrolato) é mais frequentemente necessária para bloquear os efeitos colaterais dos inibidores da colinesterase (por exemplo, bradicardia, hipotensão, broncoespasmo, sialorreia, miose, aumento da motilidade intestinal, relaxamento do esfíncter) enquanto poupam as ações dessas drogas nos receptores nicotínicos.
Antagonistas muscarinicos
Atropina, escopolamina e glicopirrolato
Mecanismo antagonistas muscarinicos
Inibidores competitivos da Ach
Efeitos dos antagonistas muscarinicos
Aumenta FC Inibe salivação Reduz motilidade TGi Broncodilatador Reduz produção de ácido gástrico
Atropina
Amônia terciária (quaternária não atravessa a BHE), de forma que doses mais elevadas, como 2 mg, frequentemente produz delirium, alucinação e desorientação
Quando usar com cautela a atropina
Quando não quero aumentar a FC: estenose aortica, estenose coronariana, cardiopatia hipertrofia obstrutiva, feocromo, tempestade tireoitoxica) .
Atropina menor que 0,1 mg
Pode diminuir a FC > devido a bloqueio do neurônio pré sináptico parassimpático M1
Antagonista muscarinicos e glaucoma
É contraindicado em glaucoma de ângulo fechado por causa da dilatação pupilar que estreita o ângulo de drenagem do humor aquoso.
Antagonistas muscarinicos e glândulas sudoríparas
As glândulas sudoríparas são inervaras pelo SN simpático pos ganglionar e nesse contexto a Ach é o neurotransmissor, de forma que o antagonista muscarinicos inibe a sudorese > em crianças isso pode dificultar o controle da temperatura > logo e. Pacientes febris devemos ter cuidado.
Causadores da síndrome anticolinérgica central
Antidepressivo tricyclics, atropina, escopolamina se terciária, hiper-hedônico, prometazina, doperidol, haloperidol,cocaina, etc.
Tratamento da síndrome colinergicos central
Fisostigmina (anticolinestersico que atravessa bhe) > aumento da Ach central
Sintomas síndrome anticolinérgica
Calor, hipertermia, xerostomia, confusão mental, taquicardia, midríase, redução da peristase, náusea, vômito.
