Cardiotoniques et vasodilatateurs

Question 1

Quel Rx est seulement utilisé à court terme en IC sévère et pourquoi?

Answer 1

Milrinone (Primacor) inhibiteur PDE-3 (ionotrope + et vasodilatateur)
Car peut causer hypotension +++ à court terme
Effet néfaste à long terme: Thrombocytopénie, arythmie ventriculaire, augmentation de la mortalité!

Question 2

Pourquoi privilégier inhibiteur PDE-5 que PDE-3 ? Et quel est son indication ?

Answer 2

Car plus sélectif pour les artères pulmonaire

Insuffisance cardiaque surtout l’IC droit du à l’hypertension pulmonaire.

Question 3

Quel sont les EI du sildénafil ?

Answer 3

Maux de tête et flushing cutané, reliés à l’augmentation de GMPc vasculaire. D’où le danger d’associer les nitrates (augmentation de la production GMPc) et le sildénafil (diminution de la dégradation GMPc) = augmentation importante des niveaux de GMPc et risque d’hypotension sévère et hypoperfusion coronarienne.

Question 4

Vrai ou faux? Des grosses doses de dopamine peuvent être utilisées pour augmenter la perfusion sanguine rénale et ainsi maintenir un taux de filtration glomérulaire adéquat chez les patients insuffisants cardiaques hospitalisés avec fonction rénale réduite, particulièrement ceux réfractaires aux diurétiques.

Answer 4

Faux, on utilise des petites doses.

Question 5

On utilise surtout une dose ________ de dopamine pour traiter un IC en augmentant la force de contraction du muscle cardiaque.

Answer 5

Intermédiaire.

Question 6

Quels sont les trois effets de la dopamine IV ?

Answer 6

Stimulation cardiaque (B1)
Augmentation de la tension artérielle (B1 et a1)
Vasodilatation rénale (D2)

Question 7

Vrai ou faux? La dobutamine a un effet net sur les récepteurs bêta.

Answer 7

Vrai

Question 8

Quel est l’utilisation de la doputamine ?

Answer 8

L’effet net de la dobutamine est d’augmenter le volume d’éjection ventriculaire par action inotrope (agoniste B1) , avec diminution de la tension artérielle moyenne par réduction de la résistance vasculaire périphérique (agoniste B2). Elle est utilisée comme stimulant après une chirurgie ou en traitement à court terme de l’insuffisance cardiaque.

Question 9

Vrai ou faux? La doputamine cause plus de tachycardie que la dopamine pouvant mener à un ischémie chez les coronariens

Answer 9

Faux, c’est la dopamine qui cause plus de tachycardie.

Question 10

Pour quelle raison la Dobutamine et dopamine sont administré par voie IV ?

Answer 10

En tant que catécholamine synthétique, la dobutamine est rapidement métabolisée par la COMT et a une courte durée d’action et aucun effet per os.

Question 11

Quel catégorie de médicaments est une cause fréquente de non-réponse à la dobutamine ?

Answer 11

Bêta-bloquant

Question 12

Vrai ou faux ? La nitroglycérine a un très faible biodisponibilité PO a moins que ca soit la forme ISMN ou ISDN

Answer 12

Vrai, c’est une molécule
qui n’est pas très résistant au métabolisme hépatique
Les nitrates organiques sont très liposolubles et diffusent rapidement à travers les membranes et les muqueuses (ex. peau) de l’organisme.
En solution, ils sont très rapidement hydrolysés.

Question 13

Vrai ou faux? La nitro a un effet +++ artériel que veineux

Answer 13

Faux c’est l’inverse.

Question 14

Quel médicament doit absolument être protégé de la lumière et chaleur car très instable ?

Answer 14

Le nitroprusside de sodium (Nipride®)

Question 15

Vrai ou faux? Les nitrates organiques sont des promédicaments; pour exercer leurs effets thérapeutiques, ils doivent perdre leur fonction nitrate. Au cours de ce processus, il y a libération d’oxyde nitrique: le NO.

Answer 15

Vrai

Question 16

Vrai ou faux? Dans le cas du nitroprusside, le NO est spontanément
libéré dans la circulation sanguine et l’effet
vasodilatateur s’exerce aux niveaux
artériel seulement

Answer 16

Faux, vasodilatation veineux et artériel

Question 17

La Ranolazine bloque quel canal ionique et quelle est la conséquence?

Answer 17

Na tardif. Empêche accumulation de sodium et de calcium intracellulaire et donc l’ischémie cardiaque

Question 18

Vrai ou faux? La ranolazine n’affece pas directement les récepteurs B ni les canaux calciques, il exerce un effet anti angineux/anti-ischémique sans jouer sur la fréquence cardiaque ni la tension artérielle.

Answer 18

Vrai

Question 19

Quel sont les caractéristiques pharmacocinétiques de la ranolazine?

Answer 19

Biodisponibilité de 76%, pas affectée par la nourriture.
Principalement métabolisée par le CYP3A4 et par le CYP2D6 (voie mineure). Concentration plasmatique augmentée lors d’inhibition du CYP3A4.
La ranolazine est un inhibiteur de la P-gp.
Demi-vie d’élimination: 7-9 heures (comprimés à libération prolongée).

Question 20

Quel est l’effet principal de l’Ivabradine?

Answer 20

Effet bradycardisant (augmentation PP), bloque le courant If (entrée Na et K) induit par l'hyperpolarisation au noeud sinusal. Donc on s'éloigne du seuil de dépolarisation. AUCUN effet ionotrope négatif.  
L’effet bradycardisant réduit la consommation d’oxygène du myocarde, d’où l’effet anti-ischémique et anti-angineux, bénéfique en insuffisance cardiaque

Question 21

Vrai ou faux? Les inducteurs et les inhibiteurs puissants du CYP3A4 peuvent exercer un effet sur les concentrations plasmatiques d’ivabradine car celui-ci a une faible affinité pour ce cytochrome.

Answer 21

Vrai

Question 22

Quels sont les indications et usage cliniques de l’ivabradine (bloquant du courant pacemaker cardiaque If)

Answer 22

LANCORA (ivabradine) est indiqué dans le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec une fraction d’éjection ventriculaire gauche diminuée (≤ 35 %) chez les patients adultes de classe NYHA II ou III en rythme sinusal et dont la fréquence cardiaque au repos est ≥ 77 battements par minute, en vue de réduire l’incidence de la mortalité cardiovasculaire et des hospitalisations pour aggravation de l’insuffisance cardiaque. LANCORA doit être administré en association aux traitements standards de l’insuffisance cardiaque.

Question 23

Quels sont les ES principal de l’Ivabradine ?

Answer 23

Bradycardie

Problème visuel (halo et diminution de champ visuel)