Capítulo 3 Flashcards
Canais Iônicos como Alvos da Ação de Substâncias Psicofarmacológicas
duas classes principais de canais iônicos
- canais iônicos controlados por ligantes = receptores ionotrópicos = receptores ligados a canais iônicos
- canais iônicos sensíveis à voltagem
estados adaptativos dos canais iônicos
dessensibilização
inativação
o que é a dessensibilização do canal
estado adaptativo, em que o receptor deixa de
responder ao agonista, mesmo quando este está ainda ligado.
o que é a inativação do canal
estadoem que um canal iônico fechado com o passar do tempo torna-se estabilizado em uma conformação inativa
explique a relação do cigarro com os canais
a nicotina estimula os receptores colinérgicos nicotínicos de maneira tão profunda e tão duradoura que os receptores, além de sofrerem rápida dessensibilização durante o consumo de um único cigarro, também são inativados de forma duradoura durante aproximadamente o tempo decorrido entre um cigarro e outro na maioria dos tabagistas.
dois tipos de moduladores alostéricos
moduladores alostéricos positivos (PAM)
moduladores alostéricos negativos (NAM)
o que os moduladores alostéricos fazem?
PAM - reforçam o que o neurotransmissor faz
NAM - bloqueiam o que o neurotransmissor faz
só agem se há neurotransmissor
principal exemplo de PAM
benzodiazepínicos
três estados de um canal de sódio sensível à voltagem (VSSC)
aberto
inativado
fechamento
atuam em vários VSSCs e VSCCs
anticonvulsivantes
ex da subclasse tetramérica de canais iônicos controlados por ligantes
receptores de glutamato, como os AMPA, cainato e NMDA
ex da subclasse pentamérica de canais iônicos controlados por ligantes
receptores GABAa
receptores colinérgicos nicotínicos
receptores 5HT3
certos receptores de glicina
