Capítulo 2 Flashcards
Transportadores, Receptores e Enzimas como Alvos da Ação de Psicofármacos
principais locais de ação dos psicofármacos
transportadores de neurotransmissores
receptores acoplados às proteínas G
enzimas
canais iônicos
tipos de transporte de neurotransmissores
recaptação pré-sináptica e armazenamento vesicular
subclasses principais de transportadores de membrana plasmática
transportadores acoplados ao sódio/cloreto - família do gene SLC6 de carreadores de solutos
transportadores de glutamato de alta afinidade - família do gene SLC1 de carreador de solutos
três subclasses de transportadores de vesículas sinápticas intracelulares
SLC18 - transportadores vesiculares de monoaminas (VMAT) - serotonina, noradrenalina, dopamina e histamina + VAChT
SLC32 - VIAAT
SLC17 - vGluT1-3
transportadores de monoaminas e seu transportador vesicular
são pré-sinápticos
SERT
NAT
DAT
VMAT2
na ausência de * o transportador de monoaminas tem * afinidade pelo seu substrato de monoamina
sódio
baixa
agonista total
produz mudança na conformação no receptor ligado a proteína G que ativa a síntese de um segundo mensageiro no mais elevado grau possível
geralmente representado pelo próprio neurotransmissor de ocorrência natural
duas maneiras principais de estimular os receptores ligados a proteínas G com a ação de agonistas totais
fármacos que se ligam diretamente ao sítio - agonistas de ação direta
fármacos que atuam indiretamente para elevar os níveis do NT agonista total natural
As ações farmacocinéticas são mediadas por meio do sistema de metabolização de substâncias pelo fígado e pelo intestino, conhecido como sistema enzimático do ___
citocromo CYP450
A propriedade de
___ consiste em diminuir ligeiramente o ganho obtido
com a ação do agonista total, mas não totalmente até zero
agonista parcial
agonistas parciais também são denominados ___
estabilizadores (solução estável entre os extremos de ação
demasiada do agonista total e a ausência de ação agonista)
___ levam à atividade constitutiva
antagonistas
As ações farmacocinéticas são mediadas por meio do sistema de metabolização de substâncias pelo fígado e pelo intestino, conhecido como sistema enzimático do *
citocromo CYP450