Capítulo 1 - Antimicrobianos Flashcards
Importância da farmacocinética (PK)
Saber como fica a concentração sérica do AM com o passar do tempo. Qt tempo fica acima da CIM.
Importância da farmacodinâmica (PD)
Demonstra o efeito do AM no corpo com o passar do tempo, exibindo quanto tempo ele ainda fica efetivo (mesmo que abaixo da CIM)
O que determina (farmacologicamente) a eficácia final de um antimicrobiano?
PK/PD
O que são AM bactericidas? E bacteriostáticos?
1) Bactericidas: Eliminam a bactérica, normalmente por rompimento da parede celular. Mais potentes. Maior risco de danos e efeitos colaterais.
2) Bacteriostáticos: Impedem a reprodução bacteriana, controlando a infecção, mas não aniquilam a bactéria, como os bactericidas. Tem menos efeitos colaterais e podem ser usados por períodos prolongados.
Exemplos de AM bacteriostáticos
- Macrolídeos;
- Tetraciclinas;
- Sulfamidas;
- Oxazolidinonas.
O que são AM tempo-dependentes?
Precisam ficar acima da MIC por muito tempo, mas não necessariamente com doses altas. Necessitam de várias doses durante o dia para manter a concentração sempre acima do MIC de tratamento.
Ex: Cefalosporinas e penicilinas (beta-lactâmicos).
O que são AM concentração dependentes?
Qt maior a dose atingida, melhor seá o desempenho, ainda que seja obtida apenas 1x ao dia e não fique o tempo todo acima da CIM.
Ex: Aminoglicosídeos.
Qual a importância da bacterioscopia?
Pode direcionar o tratamento para o antimicrobiano ideal segundo o agente e assim diminuir a mortalidade e os efeitos colaterais de múltiplos antibióticos utilizados ao mesmo tempo.
Que outros testes podem ser feitos para tentar identificar as bactérias gram positivas?
- Avaliação da hemólise (bom p/ estreptococos)
- Teste da catalase (diferencia estrepto de estafilo +)
- Teste da coagulase (apenas com estafilo, o único + é S. aureus)
Quais são os grupos de antibióticos betalactâmicos?
- Penicilinas
- Carbapenêmicos
- Monobactâmicos
- Inibidores da betalactamase
- Cefalosporinas
Qual é o espectro de ação das penicilinas?
Bactérias gram + não produtoras de penicilinase, cocos G- , anaeróbios e espiroquetas.
Qual é a característica comum dos betalactâmicos?
Presença de anel betalactâmico.
Qual é o mecanismo de ação dos betalactâmicos? São bactericidas ou bacteriostáticos?
Interferem na síntese da parede bacteriana. Bactericidas.
Quais os mecanismos de resistência aos betalactâmicos?
1) Alterações no alvo do agente (proteínas ligadoras de penicilina).
2) Degradação antimicrobiana pelas betalactamases;
3) Redução da permeabilidade da membrana bacteriana externa.
Quais são as penicilinas naturais?
Penicilina G (cristalina, procaína e benzatina)
Espectro de ação da penicilina G.
- Gram + não produtoras de oenicilinase (strepto, corinebactérias)
- Cocos G- (neisseria meningitidis)
- Bactérias anaeróbias (exceto bacterioides fragilis e espiroquetas)
Penicilina cristalina.
- Via de ADM
- Meia vida
- Intervalo de adm
- Dose habitual
- Indicações
- Via de ADM: IV
- Meia vida: 30min-2hs
- Intervalo de adm: 4hs
- Dose habitual: 6mi-24mi/d a cada 4 horas.
- Indicações: Meningite por N. meningitidis e S. pneumoniae, difteria, sífilis neurológica, infecção por anaeróbios (exceto b. fragilis), leptospirose, actinomicose e infecções estreptocócicas (erisipela, endocardites e pneumonias).
Penicilina procaína:
- Via de ADM
- Meia vida
- Intervalo entre ADM
- Dose habitual
- Concentração sérica máxima após …. horas.
- Indicações:
Penicilina procaína:
- Via de ADM: IM
- Meia vida: prolongada, considerada de depósito.
- Intervalo entre ADM: 12 horas.
- Dose habitual: 400.000 UI 12/12hs
- Concentração sérica máxima após 1-3 horas.
- Indicações:
1) Infecções de menor gravidade, ex: faringoamigdalite estreptocócica, erisipela e gonorreia.
Penicilina benzatina:
- Via de ADM:
- Mantém nível sérico por ….
- Concentração sérica máxima (hs):
- Dose habitual:
- Indicações:
- Via de ADM:
- Mantém nível sérico por 1 mês -> considerada de depósito, com meia vida maior e nível sérico menor do que a procaína.
- Concentração sérica máxima (hs): 8 horas.
- Dose habitual: 1.200.000 UI (esquemas variados)
- Indicações:
1) Profilaxia de FR (21/21dias)
2) Tratar faringoamigdalite estreptocócica
3) Sífilis (exceto neurológica)
Penicilina V:
- Via de ADM:
- Meia vida:
- Dose habitual:
- Indicações:
- Via de ADM: Oral (capaz de resistir ao pH ácido do estômago.
- Meia vida: 60min.
- Dose habitual: 20-40mg/kg/d, a cada 4-6horas.
- Indicações: Semelhantes às da procaína, servindo como alternativa para a profilaxia de febre reumática.
Exemplos de penicilina semissintética (2)
Oxacilina
Meticilina (não usada rotineiramente)
Oxacilina:
- Grupo de ATB
- Meia vida:
- Dose habitual:
- Não apresenta atividade contra…
- Principal vantagem:
- Desvantagem:
Oxacilina:
- Grupo de ATB: Betalactâmicos, penicilina semissintética.
- Meia vida: 30-60min.
- Dose habitual: 100-200mg/kg/d de 4/4hs.
- Não apresenta atividade contra aneróbios.
Eliminação renal.
- Principal vantagem: Resistentes à ação da penicilinases produzidas por S. aureus sensíveis à oxacilina, como celulite, furunculose, endocardite, pneumonias e osteomielite.
- Desvantagem: Aumento de cepas de S aureus resistentes à oxacilina, principalmente em ambientes hospitalares.
Exemplos de aminopenicilinas (
- Ampicilina
Ampicilina:
- Grupo de ATB:
- Via de ADM:
- Meia vida:
- Dose habitual:
- Passagem para o líquor é ….
- Eficaz contra…
- Grupo de ATB: Betalactâmico, aminopenicilina.
- Via de ADM: Oral ou parenteral.
- Meia vida: 50-60min
- Dose habitual:
- 2-4g/d 6/6hs VO
- 100-200mg/kg/d IV.
- Passagem para o líquor é baixa (5-10%), mas pode ser utilizada na meningite.
- Eficaz contra:
- Aeróbios G+
- Anaeróbios G+;
- Determinados aeróbios G- (e. coli, proteus mirabilis, h. influenzar, salmonella typhi e não typhi, n meningitidis)
- Aneróbios G-.
- OBS: Comparada com outras penicilinas: Maior atividade contra H. influenzar, entereococcus faecalis e samonella spp. e menor atividade contra s. pyogenes, s. pneumoniae, n meningitidis, n gonorrhoeae e clostridium.
Amoxicilina:
- Grupo de ATB:
- Vias de ADM:
- Dose habitual:
- Concentração no líquor:
- Indicações:
- Grupo de ATB: Betalactâmico, aminopenicilina.
- Vias de ADM: Oral (mais efetiva que a ampicilina (concetração sérica 2x maior).
- Dose habitual: 1,5-3g/d, dividida em 8/8hs.
- Concentração no liquor: Muito variável. Não recomendada.
- Indicações:
- Salmonella typhi.
- Haemophilus (ação maior que ampicilina).
- Tratamento de Haelicobacter pylori (adjuvante) e doença de lyme.
- Aminopenicilina mais utilizada por via oral, por ter boa ação no tto de infecções de orofaringe e tonsilas por estrepto, pneumonias e sinusites (sinusites - prolongado, 2 semanas)
CARBOXIPENICILINAS:
- Conhecidos pela atividade contra…
- Sinergismo com ação de…
- Principais representantes (2)
CARBOXIPENICILINAS:
- Conhecidos pela atividade contra P. aeruginosa.
- Sinergismo com ação de aminoglicosídeos.
- Principais representantes (2): Carbenicilina e ticarcilina.
- Carbenicilina: IV. Meningites. 200-800mg/ks/d 4/4hs.
- Ticarcilina: 400-600mg/kg/d 4-6hs. P. aeruginosa: 2x mais.
