Cannabioïdes et opioïdes (L.Gendron) Flashcards
2 principaux endocannabioïdes du système cannabioïde
- Anandamide (AEA)
- 2-Arachidonoylglycerol (2-AG)
De quoi sont fait AEA et 2-AG et quel est leur rôle principal?
Créer à partir de lipides membranaires et neurotransmission
Synthèse de l’anandamide
- PE (phosphatidyléthanolamine)
- NAT (enzyme)
- NAPE-PLD (enzyme, quitte la membrane pour agir au niveau extracellulaire)
- Anandamide
Synthèse de 2-AG
- Inositol-P
- PLC (enzyme)
- DGL (enzyme)
- 2-AG
Comment fonctionne les voies de synthèse des 2-AG?
Il y a 2 voies de synthèse principales (a/ PLC et DGL), mais si l’on bloque ces enzymes, il y a des voies de synthèse alternatives.
Le 2-AG est un intermédiaire pour quel macromolécule?
Intermédiaire dans la synthèse des lipides, principale source d’acide arachidonique qui sert à la synthèse des prostaglandines.
Comment fonctionne les voies de synthèse de l’AEA?
Il y a 4 voies de synthèse possibles, si l’on bloques les enzymes, il y a des voies alternatives.
Comment contrôler la relâche des endocannabinoïdes?
On doit contrôler leur synthèse, car les endocannabioïdes ne sont pas emmagasinés.
Comment sont les endocannabioïdes sont-ils relâchés?
Sur demande
La synthèse et la relâche des endocannabioïdes dépend de quoi?
Dépend du Ca2+, car il est le cofacteur des enzymes de synthèse.
Où se dégradent les endocannabioïdes et pourquoi faut-il les dégrader?
Dans le cytosol, il faut se débarrasser de l’excès comme la plupart des neurotransmetteurs.
Quelles sont les enzymes de dégradation de l’anandamide (AEA)? (3)
COX-2, FAAH ou NAAA
Quelles sont les enzymes de dégradation du 2-AG? (3)
COX-2, FAAH ou MAGL
Que cause l’inhibition des enzymes de dégradation des endocannabioïdes (AEA et 2-AG)?
Augmentation des niveaux d’endocannabioïdes
Pourquoi inhiber les enzymes de dégradation FAAH et MAGL?
FAAH : Anxiété, dépression, douleur, sommeil.
MAGL : Augmentation de l’activité de CB1 et diminution de l’acide arachidonqiue, donc, diminution de l’inflammation induite par les prostaglandines.
Quels sont les 2 récepteurs des cannabioïdes et quelles sont leurs caractéristiques?
- CB1 : Se trouve dans le SNC, est un RCPG, rétrocontrôle et inhibition de la relâche de neurotransmetteurs.
- CB2 : Se trouve dans le SNP, est un RCPG, associé aux cellules du système immunitaire.
Quelles sont les ressemblances (4) et la différence (1) entre CB1 et CB2?
Ressemblances : Leurs séquences d’acides aminés se ressemblent, couplés à Gi/Gq, inhibent l’activité neuronale, pré-synaptiques.
Différence : On ne les retrouvent pas au même endroit.
Par quoi sont activés TRVP1 et TRVP2?
Par la chaleur
Que se passe-t-il si on active ou si on bloque CB1?
Activé : Douleur, épilepsie, troubles neurodégénératifs
Bloqué : Bloque l’obésité et l’addiction
Que se passe-t-il si on active ou si on bloque CB2?
Activé : Douleur, inflammation, neurodégénérescence
Bloqué : Contre le cancer et la fibrose rénale
D’où proviennent les phytocannabioïdes?
De la plante de cannabis. Il s’agit du cannabis médicinal et du cannabis récréatif.
Quels sont les effets du THC?
Effet stimulant et euphorisant, améliore l’humeur, réduit les nausées, augmente l’appétit (effet sur le SNC et activation de CB1)
Quels sont les effets du CBD?
Effet relaxant et sédatif, diminue les douleurs, relaxe les muscles, aide au sommeil.
Pourquoi le cannabis est-il euphorisant?
Car il module la libération de dopamine dans les centres de récompense. Il touche l’aire tegmentale ventrale comme la plupart des drogues menant aux dépendances.
