C1 - Intro - Aides ergogènes - Pharmaco Flashcards
• • • • • Introduction aides ergogènes Aide ergogène Agent Permis ou non eroglytique Types d’aides ergogènes • • • • • • • Suppléments pour sportifs Agents pharmacologiques Agents physiologiques ... Principes de pharmacologie Pharmacocinétique Pharmacodynamie
Sommaire du cours
10 Problématiques liés à l’expérimentation
- Niveau de preuve
- Effet minime
- Effet ergogène dans certaines circonstances
- Varie selon la dose
- Effet d’une combinaison de substances
- Effet placebo
- Contradiction des conclusions de certaines études due aux prbs liés à l’expérimentation
- Différences inter-individuelles
- Même population
- Population différente (même pop vs pop diff)
IMAGE => voir diapo page 7 & 8
Problématiques liés à l’expérimentation
Niveau de preuve
- déf
SA présente un niv de preuve de bonnes à fortes concernant leurs effets ergogènes lorsqu’il sont utilisés dans des applications spécifiques (sports & posologie)
Problématiques liés à l’expérimentation
Effets minime
Même un effet minime peut faire la différence
Ex.: 0-1 % d’amélioration de la perfo (effet d’une substance ergogène)
Problématiques liés à l’expérimentation
PLACEBO
Placebo
- Substance inactive substituée à un agent actif (aide ergogénique) afin de différencier l’action psycho de l’effet pharmaco de celui-ci.
Effet placebo
- Phénomène par lequel la simple croyance en une substance donnée détermine les rép de l’organisme.
- Origine d’ordre psycho mais rép physique (et/ou physio) bien réelle.
Roger bannister effect
Pphénomène par lequel une personne montre aux autres que cela peut être fait et, ainsi, incite les autres à croire et à réussir
AGENT
ERGOLYTIQUE
Effet désavantageux sur la perfo
MED ergolytiques =>alcool, marijuana, tabac, cocaïne, antihypertenseurs, diurétiques & antihistaminiques
Aides ergogènes permises (REVOIR)
VOIR AVEC COLLÈGUE ou autre PP pour compléter note
Créatine
Aides ergogènes permises mais surveillées
Aide ergo INTERDITES :
3 catégories reliées au dopage
&
INFOS en extra
Dopage (les 2 premiers sont les + courants)
1. Potentiel d’améliorer les performances
2. Dangereuse pour la santé
3. Contraire à l’esprit sportif
INFOS EN EXTRA
* Procédé, substance, équipement
* En permanence – en compétition – certains sports
* Substances d’abus
* Selon certains dosages ou non
Note :
- Équipement : entre + dans les règles du sport que les règles anti-dopage
- 2 sur 3 critères présents pour que ce soit appelé dopage
- Fair play / ne pas triché ou chercher l’avantage sur les autres
FDR du dopage
4 aspects principales pour la préparation sports :
- Préparation technique
- Préparation physique (force, nutrition, récup, etc)
- Préparation mentale
- Stratégies
Affaire Vincent-Lapointe
Ligandrol (LGD-4033 ; VK5211)
Test antidopage échoué hors compétition en juillet 2019
12 nov 2019
- Analyse échantillon cheveux de son copain révèle la présence de ligandrol entre avril & oct 2019
-Post-résultat, Vincent Lapointe demande qu’un autre produit utilisé par son copain soit analysé.
27 nov 2019
- Labo de l’AMA rapporte que le supplément consommé par son copain contient une quantité imp de ligandrol.
29 nov 2019
- Expert informe Vincent Lapointe que la quantité de ligandrol retrouvée dans son système peut provenir d’une transmission de fluides corporels
Juillet 2020,
- ICF l’acquitte de toutes les charges après qu’elle ait prouvée qu’elle fut victime d’une contamination croisée par fluides corporelles de par son ancien copain alors athlète, qui avait ingéré la substance interdite
Répartition des utilisateurs de créatine et de stéroïdes selon les raisons suivantes
- Déf supplémentation (comité Olympique International (CIO))
- Suppléments pour sportifs
1. Déf supplémentation (comité Olympique International (CIO)):
- > Aliment, composant alimentaire, nutriment ou composé non-alimentaire qui est volontairement ingéré en + du régime alimentaire habituellement consommé dans le but d’obtenir un bénéfice spécifique en termes de santé et/ou de performance
2. Suppléments pour sportifs
* Boissons pour sportifs (ex : Gatorade, Powerade, etc)
* Boissons énergisantes (ex : Red Bull, Monster, etc.)
* Vitamines (complexe de multi-vit, vit D, vit C, etc.)
* Minéraux (fer, calcium, etc.)
* Barres pour sportifs (ex : barres protéinées, barres énergétiques, etc.)
* Protéines en poudre (ex : petit lait [whey], soja, etc.)
* Acides aminés (ex : L-glutamine, L-carnitine, etc.)
* Substituts de repas (« Boost », « Ensure », etc.)
* Herbes médicinales (ex : échinacées) et autres produits de santé naturels (ex : ginseng)
* Huile de lin, huile de poisson, acides gras essentiels, acides gras Omega 3
* D’autres substances utilisées pour améliorer la perfo sportive (bêta-alanine, créatine, bicarbonate de sodium, jus de betterave, caféine, etc.)
Centre canadien pour l’étique sportif
- Qu’est-ce qu’un supplément selon centre canadien éthique sportifs ? (vs le comité Olympique International (CIO))
- % gens qui prennent des suppléments
- Où les atlh obtiennent leur conseils
- Avons-nous besoin de suppléments
- boisson É, vit et minéraux, remèdes à base de plantes & homéopathiques, probiotiques, protéines en poudre, brûleurs de gras. aug de masse, volumisateurs muscu
- 87%
3.
- Familles & amis = 19,8%
- Entraîneur en muscu = 13,5%
- Coéquipiers = 10,8%
- Med = 4%
- Diététiste = 0,8%
- voir image
- Pureté des suppléments
- Quels sont les risques liés à l’usage de suppléments?
- De plus, il arrive que les fabricants de suppl :
- Pls études ont remis en Q la pureté de certains suppl vendus au comptoir ou via Web
- Quels sont les risques liés à l’usage de suppléments? VOIR IMAGE
- omettent d’indiquer tous les ingrédients (p.ex. falsification, omission);
- omettent d’indiquer avec précision la quantité relative de ch ingrédient par dose;
- fausses allégations (p.ex. approuvé par l’AMA);
- fausses allégations sur les bienfaits pour la santé de leurs produits;
- omettent d’inclure des mises en garde sur les effets de leurs produits (p.ex. effets secondaires sur la santé).
Santé globale
- Ex de suppléments jugés utiles en certaines circonstances
Perfo sportive : car les petites …. font les champions
**Santé globale **
Ex de suppléments jugés utiles en certaines circonstances:
* Vit. D
* Fer
* Acide folique : bon pour le dvt du fœtus
**Performance sportive ? **
* Car les petites diff font les champions
- Aliment fonctionnel
- Nommer des sources d’aliments fonctionnels
- semblable en apparence aux aliments conventionnels, il fait partie de l’alimentation normale et il procure des bienfaits physio démontrés et(ou) réduit le risque de maladie chronique au-delà des fonctions nutritionnelles de base.
- voir image
- Produits Nutraceutiques (PN)
- Nommer des composantes fonctionnels
- Réalité des PN
- fabriqué à partir d’aliments, mais vendu sous forme de pilules ou de poudres ou sous d’autres formes médicinales qui ne sont pas maj associées à des aliments et il s’est avéré avoir un effet physio bénéfique ou assurer une protection contre les maladies.
- voir image
- Réalité :
* PN = très gros marché ! (488 B en 2024, 626 B en 2029)
* Qualité de production parfois discutable
* qualité & quantité d’études cliniques ne sont pas adéquates
Note : étudié et scientifiquement prouvé
5 aliments qui améliore la perfo
AIS work supplement framework (A to D)
faire un survol
COMPARAION:
NUTRACEUTIQUE
VS PHARMACEUTIQUE
- Composé est extrait et purifié ou synthétisé selon une méthodologie définie.
- Efficacité & toxicité ont été étudiées dans le cadre d’études en recherche clinique.
- Résultats d’études auront été divulgués publiquement, analysés et approuvés par un gr d’experts scientifiques avant que le produit ne soit mis en vente sous prescription.
Agents pharmaco
* aspirine, acetaminophène
* agonistes et antagonistes β-
adrénergiques,
* diurétiques,
* érythropoïétine de synthèse,
* bêtabloquants
* amphétamines,
* cocaïne, marijuana, nicotine,
* etc…
AGENTS
HORMONAUX - Ex
- Stéroïdes androgènes anabolisants,
- hormone de croissance,
- érythropoïétine
- insuline,
- IGF-1,
- etc…
AGENTS ET
PHYSIOLOGIQUES - Ex
- Transfusion sanguine,
- 02,
- bicarbonates,
- phosphates,
- etc…
PROCÉDÉS
FACTEURS MÉCANIQUES ou
AUTRES - Ex
- Vêtements,
- équipements,
- surface,
- etc …
PHÉNOMÈNES
PSYCHOLOGIQUES - Ex
- Hypnose,
- visualisation,
- Imagerie,
- gestion de stress,
- mot clé
- etc…
POUR QU’UN COMPOSÉ (MOLÉCULE NATURELLE OU SYNTHÉTIQUE) AIT
DES EFFETS PHYSIO, IL FAUT QU’IL ATTEIGNE ?
A. sa cible cellulaire
B. le foie
C. le cerveau
D. le plasma
E. des concentrations plasmatiques élevées
sa cible cellulaire
Principes pharmaco
Pour qu’un composé (molécule naturelle ou synthétique) ait des effets physio, il faut qu’il:
- Atteigne sa (ses) cible (s) cellulaire(s),
- S’y lie et modifie l’activité(s) cellulaire(s)
DÉF PHARMACOCINÉTIQUE
4 étapes
Déf : Action de l’organisme sur le med
De son entrée à sa sortie du corps
ADME
* Pour être actif, un composé doit d’abord être Absorbé en circulation sanguine.
* Afin d’être actif biologiquement, il doit être Distribué adéquatement vers la(s) cellule(s) cible(s)
* La molécule est Métabolisée , transformée ou dégradée en d’autres molécules par le foie ou l’intestin.
* Finalement, le(s) métabolite(s) sont** Excrété**(s) par voie biliaire ou rénale
Cette analyse permet de comprendre le potentiel d’efficacité et de toxicité d’une molécule.
ABSORPTION , DISTRIBUTION, MÉTABOLISME, EXCRÉTION
ADME
1: A
- Absorption directe & complète : ex :
- Absoption plus longue voire incomplète : ex :
2: Quantité de drogue atteignant la circulation systémique vs Quantité de drogue administrée. Ex 1 & 2
1: Étape d’absorption est directement liée au mode d’administration choisi pour que la mol atteigne sa cible via la circulation générale.
Absorption directe & complète : ex : intra-veineuse
Absoption plus longue voire incomplète : ex : Orale
2 : Quantité de drogue atteignant la circulation systémique vs Quantité de drogue administrée
Ex 1 : Si administration intraveineuse:
Quantité de drogue atteignant la circulation systémique = Quant. administrée
Biodisponibilité =100%
Ex 2 : Si administration orale (ou autre):
Quantité de drogue atteignant la circulation systémique < ou = à la quant. administrée
Biodisponibilité = 0 à 100%
- env 30% pour orale
- Oral -> passage intestinale -> foie (+ de transformation, donc + de risque de perte)
- Perte orale est reliée à l’extraction de 1er passage
Divers site d’administration - « Extraction de 1er passage »
Phénomène de métabolisation d’un médicament par l’organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et donc le site d’action au niveau des organes.
Sites d’administration des drogues
3 Facteurs déterminants de la diffusion
Méd doit traverser des membranes cellulaires pour cette étape d’absorption
**Liposolubilité **
- Pour passer à travers une membrane plasmique, une molécule doit être:
* Neutre : pas chargée électriquement – Liposoluble
* Possibilité de modifier une molécule afin d’aug son absorption
**Grosseur de la molécule **
- + une molécule est petite, + elle diffusera facilement
**Résistance au milieu acide gastrique **
- pH de l’estomac ~ 1,0
- Dégradation de peptides. Ex: Insuline
ADME
D
ADME
M
Dégradation, transformation de la molécule
- Le foie correspond à une énorme usine sur le parcours du médicament.
- Ces biotransformations (ou métabolisme hépatique) sont réalisées par différents systèmes enzymatiques pouvant :
->plus généralement la transformation du médicament en métabolites actifs ou inactifs mais plus faciles à éliminer.
M
Production de molécules toxiques
Ex: Acétaminophène
peut causer l’insuffisance hépatique via une production de N-acetyl- benzoquinoneimine (NAPQI)
M
Interaction drogue-drogue
- Peut causer des concentrations soit trop faibles ou trop fortes de la drogue
- Désavantage: Mélange aigüe alcool et drogue causent des concentrations trop élevées
- Avantage : On peut tirer avantage de cette caractéristique
Ex: Levodopa pour traiter Parkinson - Levodopa serait normalement métabolisée avant de se
rendre au CNS. - Administrée en combinaison avec Carbidopa qui inhibe l’enzyme qui métabolise Levodopa, ce qui permettra à Levodopa d’atteindre le CNS en quantité efficace
E : 2 types
EXCRÉTION rénale & biliaire
Excrétion rénale
- Personne souffrant d’insuffisance rénale doivent éviter les drogues principalement excrétées par le rein
Excrétion biliaire
- Stéroïdes, chimiothérapie anticancéreuse
- Une insuffisance rénale ou hépatique peut causer une surdose de médicaments
Pharmacodynamie (déf) vs pharmacocinétique
Pharmacodynamie : étudie l’action exercée par un médicament sur l’organisme humain.
Pharmacodynamie décrit les propriétés d’un médicament (4)
- les effets thérapeutiques
- leurs effets secondaires - risques
- le lieu où le médicament agit dans l’organisme
- comment le médicament agit sur l’organisme
3 facteurs pouvant influencés les effets d’un médicament sur l’organisme
- âge
- génétiques
- maladies dont les personnes peuvent être atteintes
EFFICACITÉ
ET PUISSANCE
Quelle est la substance la + ;
- efficace
- puissante
Toxicité
Drogue à la cible mais en concentration excessive
* Sildenafil (Viagra) & nitroglycérine : Vdilatateur
* Anti-inflammatoires : risques de saignements gastro-intestinaux
Drogue sur une cible non-spécifique
* Thalidomide ; pour contrer la nausée durant la grossesse ; a causé des malformations congénitales
Productiondemétabolitetoxique
* Acétaminophène
Réponse immunitaire
* Réaction d’allergie à la pénicilline
Étude
À POSOLOGIE TROP ÉLEVÉE,
TOUS LES COMPOSÉS PEUVENT ÊTRE UN POISON! (REVOIR)
Posologie thérapeutique – ED50
Posologie toxique – TD50
Index thérapeutique
– Écart entre la posologie thérapeutique & posologie létale
– LD50 / ED50
Index thérapeutique - Graphique - % de patients en relation avec le Log de la posologie
Index thérapeutiqie - graphique avec effet faible vs élevée
