BLOQUEADOR NEURO MUSCULAR Flashcards
Usos dos Bloqueadores
Neuromusculares
⚫ Facilita a intubação
⚫ Cirurgia
⚫ Melhora a sincronia do paciente com a ventilação mecânica
⚫ Reduz a pressão intracraniana (ICP)
⚫ Reduz o consumo de O2
⚫ Facilita procedimentos e estudos
⚫ Mantém o paciente imóvel
Classificação
Bloqueadores neuromusculares quanto ao mecanismo de ação
⚫ Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes
1.Isoquinolínicos (terminam com urio)
2.Esteroidais (terminam com oicos)
⚫ Bloqueadores neuromusculares
despolarizantes
Succinilcolina
- Classificação dos Bloqueadores neuromusculares
Quanto a duração do efeito (longa duração)
Pancurônio, Pipecurônio, Doxacúrio (até 180 min)
- Classificação dos Bloqueadores neuromusculares
Quanto a duração do efeito (média duração)
Atracúrio, cisatracúrio, vecurônio, rocurônio (até 90 min)
- Classificação dos Bloqueadores neuromusculares
Quanto a duração do efeito (curta duração)
Mivacúrio (até 20 min)
- Classificação dos Bloqueadores neuromusculares
Quanto a duração do efeito (ultra-curta duração)
Succinilcolina (até 8 min
- Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes
Características importantes
Presença de 1 ou 2 N quaternários
Drogas POLARES (pouco lipossolúveis) → Não entram no SNC
Também não atravessam a placenta: uso em anestesia obstétrica
Inativas por via oral
Usadas por via intravenosa
- Bloqueadores Neuromusculares não-despolarizantes
Mecanismos de ação
- Ligam-se aos receptores colinérgicos nicotinicos da membrana pos-juncional da placa motora, mas nao os ativam, competindo com a acetilcolina →
antagonismo competitivo que impede a despolarizacao. - Sem potencial de acao → nao ocorre contracao muscular.
- O efeito ocorre quando no minimo 75% dos receptores sao bloqueados
Em altas doses pode bloquear os canais de Na+ pré-sinápticos diminuindo a liberacao de Ach.
- Bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes
Efeito revertido:
- Produzem bloqueio superável com o uso de anticolinesterásicos. Bloqueia a enzima, mais Ach, maior competição pelos receptores
- Em doses mais altas, algumas destas drogas penetram também os poros do canal iônico para causar o bloqueio, isto enfraquece ainda mais a transmissão neuromuscular e diminui a capacidade dos inibidores da acetilcolinesterase
(neostigmina) em antagonizar os relaxantes musculares não-despolarizantes. - A uso de NEOSTIGMINA pode resultar em uma série de efeitos muscarínicos
(associar com atropina
- Bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes
Efeitos
- Paralisia motora → primeiro músculos oculares (visão dupla), pequenos músculos da face, extremidades e faringe (dificuldade de deglutir)
- A musculatura respiratória é última a ser a afetada e a primeira a recuperar-se
- Consciência e dor permanecem relativamente normais.
O inicio da paralisia: 4 – 6 min.
Duração de ação clínica → 120 a 180 min (longa)
Efeito em gânglio autonômico: nenhum
Ausência de liberação de histamina
Bloqueio mAchR → Moderada atividade vagolítica → Elevação de 10 a 15% frequência cardíaca e na PA
Contraindicado: cardiopatia isquêmica
Não atravessa a Barreira Hematoencefálica (BHE)
Metabolizado pelo fígado e excretado pelo rins e bile
Devido seu prolongado tempo de ação não é usado para intubação, Indicado cirurgias longas ou para ventilação mecânica em UTI
O Pipecurônio é similar
Pancurônio
Inicio do bloqueio: 2 - 4 min
Duração de ação (Intermediária): 30 – 60 min
Metabolizados por mecanismos que independem do fígado e rins → degradação química não-enzimática
- pode liberar noradrenalina → taquicardia
- Nenhuma eliminação renal
- Pode ser usado em hepatopatas, insuf. renal, idade avançada
- Leve tendência a causar liberação de histamina: pequena (0,01 a 0,02%)
- Bradicardia → Presente devido ao uso concomitante com agentes anestésicos.
- Pode causar hipotensão em doses altas
Atracúrio (Tracrium®)
Um dos isômeros do atracúrio
Estudos sugerem que essa droga não causa aumento dos níveis plasmáticos de
histamina, independentemente da dosagem
Menos efeitos hemodinâmicos em doses elevadas
Mais potente e a duração de ação maior que atracúrio (4 a 5 x mais potente)
Cisatracúrio (Nimbium®)
- Derivado do pancurônio
- Possui alta margem de segurança em relação aos seus efeitos autonômicos e liberação histaminérgica
- Usado em insuf. renal → eliminação é hepática
- Utilizados em pacientes hipertensos, coronários e alérgicos
Vecurônio
Perfil similar ao Vecurônio
Exerce seu efeito em 1 a 2 minutos (BNM-ND de ação mais rápida).
- Duração de ação intermediária → 30 a 60 min.
- Em doses clínicas habituais, não possui atividade vagolítica ou importante efeito liberador de histamina
- Em doses maiores foi relatado aumento na frequência cardíaca
- Início de ação mais rápido → entubação endotraqueal e anestesia rápida
Sugamadex: antagonista específico → oferece uma reversão rápida
Rocurônio
Reversão do efeito dos bloqueadores não
Recuperação incompleta pode levar aumento de morbi-mortalidade (complicações pulmonares, dispneia, hipoxemia, pneumonia)
Obrigatória para os de longa ação
Opcional para os de média duração
- Anticolinesterásicos → Neostigmina
- Produz reações colinérgicas: sudorese, salivação, bradicardia, miose → uso de atropina
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Introdução
- Agem como Agonistas nos nAChR na JNM
Representante: Succinilcolina ou suxametonio (via IV) - Producao de contracao espasmodicas transitorias (fasciculacões) da musculatura esquelética antes de provocar o bloqueio.
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Mecanismo de ação
Ligam-se aos receptores colinérgicos nicotínicos e os ativam. Determinam despolarização inicial da placa motora e, após, bloqueiam a ligação da
acetilcolina ao receptor
Fase 1 → despolarizante
Fase 2 → adespolarizante
Agentes Despolarizantes
(Succinilcolina)
A succinilcolina produz
despolarização prolongada da placa
motora e, portanto, impede, qualquer
resposta à acetilcolina.
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Uso Clínico
Agente de escolha quando se quer intubação rápida, induzindo pronto e efetivo relaxamento por período curto.
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Dados cinéticos
O início de ação: 1 – 1,5 min (pode ser observado em 30 s)
Duração de ação é de 5 – 8 min, em indivíduos normais.
Rapidamente hidrolisado pela pseudocolinesterase no plasma e nos tecidos (t1/2 = 2-4min).
Bloqueio não é revertido por anticolinesterásicos
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Efeitos adversos
Resultante das fibrilações musculares
- Dor muscular pós-operatória
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Efeitos adversos
Devido a contração músculo liso extra-ocular.
Usar com cautela em pacientes com glaucoma.
- Aumento transitório da pressão intra-ocular
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Efeitos adversos
- Paralisia prolongada
Variantes genéticas: anormalidade ou ausência de colinesterases (AChE).
➢ Uso de anticolinesterásicos: taxa de hidrólise.
➢ Baixa atividade da AChE: recém-nascidos ou hepatopatia.
➢ Ocorre apnéia prolongada na presença de deficiência de pseudocolinesterase (hepatite, desnutrição e anemias graves).
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Efeitos adversos - Hipertermia maligna
Hereditário, desencadeado por liberação súbita e
prolongada de cálcio, contração muscular maciça, produção de ácido láctico e elevação da temperatura corporal.
Tratamento com Dantroleno → diminui a força de contração da musculatura esquelética por bloqueio no canal do receptor de rianodina (RyR), impedindo a liberação do cálcio do reticulo sarcoplasmático
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Efeitos adversos - Arritmias e parada cardíaca
Receptores maduros → adensam na placa motora.
Receptores imaturos → situados fora da placa motora
Sch → liga-se nestes receptores imaturos → maior tempo de abertura dos canais (2 a 10x) → Maior efluxo de K+ → Hipercalemia (fatal).
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Efeitos adversos - Atividades muscarínica
▪Bradicardia: Por ação nos receptores M2
▪Aumento das secreções pelas glândulas salivares
▪Aumento da motilidade intestinal
Pré-medicaçãocom atropina é aconselhável
