Bloque 2: Farmacocinética Flashcards
¿Qué tipo de moléculas son capaces de atravesar membranas biológicas por difusión pasiva?
Moléculas apolares y moléculas polares pequeñas sin carga.
¿Qué tipo de moléculas pueden ser eliminadas por el riñón sano?
Sodio, cloruro, creatinina.
¿Cuál es el pH del estómago?
1 a 3.
¿Qué ocurre tras la administración de un medicamento?
L-iberación.
A-bsorción.
D-istribución.
M-etabolismo (metabolización).
E-xcreción.
¿Cuál es la fase biofarmacéutica de la farmacocinética?
La fase biofarmacéutica está compuesta por los procesos de liberación y absorción, que se dan únicamente cuando la administración del medicamento es EXTRAVASCULAR.
LIBERACIÓN + DISOLUCIÓN + ABSORCIÓN = Fase biofarmacéutica.
¿Cómo se da el proceso de liberación de un medicamento?
El proceso de liberación depende de la vía de administración y la forma farmacéutica.
Depende de la influencia del medio biológico y las condiciones mecánicas del sitio de administración.
Influyen en la liberación: los excipientes y la tecnología de fabricación del medicamento.
¿Qué es el proceso de DILUCIÓN de un fármaco en la fase biofarmacéutica?
Es una etapa imprescindible para permitir la posterior absorción del fármaco.
Influyen en ella la solubilidad del fármaco y la composición de los líquidos en el sitio de administración.
¿Qué es el proceso de ABSORCIÓN de un fármaco en la fase biofarmacéutica?
Conjunto de los mecanismos de transporte con los cuales una sustancia entra en los líquidos del organismo a partir de su sitio de administración.
Depende de las características del fármaco, el medicamento y el organismo (ej.: sitio de absorción).
¿Qué es el “efecto de primer paso”?
Consiste en el metabolismo parcial o total de un fármaco antes de alcanzar la circulación sistémica; generalmente se lleva a cabo a su paso por el epitelio intestinal al ser absorbido, o a su primer paso por el hígado, proveniente de la circulación portal.
La magnitud con que un fármaco sufre el efecto de primer paso, es una característica propia de cada fármaco y depende de su estabilidad, que está determinada por su estructura química y grupos funcionales que posee la molécula.
¿Qué es la “distribución” de un fármaco?
El fármaco se transfiere desde la circulación sistémica hacia fluidos y tejidos periféricos.
¿Qué es el “metabolismo” (metabolización) de un fármaco?
El fármaco es biotransformado a sustancias activas o inactivas que serán expulsadas con mayor facilidad del organismo.
¿Qué es la “excreción” de un fármaco?
El fármaco se elimina del organismo de forma incambiada.
¿Cuáles son los parámetros farmacocinéticos primarios?
Biodisponibilidad (BD), Volumen de distribución (Vd) y Clearance (CL).
Estos parámetros son independientes los unos de los otros.
¿Cuáles son los parámetros farmacocinéticos?
Biodisponibilidad (BD), Volumen de distribución (Vd), Clearance (CL), Concentración máxima, tiempo máximo, área bajo la curva y semivida de eliminación.
¿Qué es un compartimiento farmacocinético?
Es una región del organismo en la que el fármaco equilibra sus concentraciones rápidamente.
Existen los modelos monocompartimentales, bicompartimentales y multicompartimentales.
¿Qué sucede en un modelo monocompartimental?
Las concentraciones aumentan y disminuyen con las mismas pendientes. Las concentraciones no son necesariamente iguales.
¿Qué sucede en un modelo bicompartimental?
Conformado por un compartimiento central que incluye el espacio intravascular, los órganos y tejidos que se equilibran rápidamente con él.
Y otra región en la que las concentraciones evolucionan con otro perfil (compartimiento periférico).
Cuando las pendientes de concentración se empiezan a asemejar y a mover de forma “solidaria”, el sistema “colapsa” a modo compartimental y comienza a comportarse como un modelo monocompartimental y las concentraciones en ese organismo ya están equilibradas.
¿Qué sucede en un modelo multicompartimental?
Este es el modelo real de un organismo. El mismo no se usa para trabajos / investigación.
¿Qué significa que un fármaco tenga como forma de eliminación el “egreso de primer orden”?
Que la velocidad de eliminación del fármaco es proporcional a la cantidad de fármaco presente en el organismo.
v = -k . x
¿Qué significa que la forma de eliminación de un fármaco sea de “orden cero”?
Significa que el fármaco se elimina a velocidad constante.
v = -k0
¿Qué significa que la forma de eliminación de un fármaco sea “saturable”?
Que la forma de eliminación del fármaco disminuye a medida que aumentan los niveles del fármaco en el organismo.
v = (Vmáx . C) / Km + C)
¿Qué es el Clearence?
Es el volumen de plasma que se depura del fármaco por unidad de tiempo.
Es una velocidad.
Depende del flujo sanguíneo que llega al órgano eliminador y a la capacidad de extracción de esa molécula.
El CL total de eliminación es la suma de los CL de cada órgano eliminador.
¿Qué es el volumen de eliminación?
Es el volumen de fluidos corporales en el cual aparentemente se disuelve la droga.
No tiene un correlato fisiológico.
Nos indica que tan ampliamente se distribuye el fármaco por el organismo.
Vd = cantidad total en el organismo / C1
C1 = Concentración en el compartimiento central (plasma sanguíneo).
Vd = 10g / 1g/L = 10L
¿Qué es la biodisponibilidad?
La BD refiere a la cantidad de droga absorbida (%) en relación con la dosis administrada.
Ej.: solución iv: 100%
Solución oral: 66%
Comprimidos vo: 33%
Factor de BD = AUCev / AUCiv =
AUCev = área bajo la curva extravascular.
AUCiv = área bajo la curva intravascular.
