Biotransformação

Question 1

Qual o objetivo das reações de biotransformação?

Answer 1

Tornar o xenobiótico mais polar e hidrossolúvel, de modo a facilitar a sua excreção.
No entanto, algumas reações de Fase I podem originar metabolitos mais tóxicos que o composto-pai (Bioativação).

Question 2

Pró-drogas

Answer 2

Fármacos que necessitam de ser biotransformados para o composto ativo, dentro do organismo, de modo a se verificarem os seus efeitos terapêuticos.

Question 3

Quais as enzimas responsáveis pelas reações de Fase I, e onde se localizam na célula?

Answer 3

As enzimas responsáveis pelas reações de Fase I são os Citocromos P450 (CYP), e localizam-se no retículo endoplasmático e na mitocôndria.

Question 4

Qual a função da Varfarina como fármaco?

Answer 4

Anticoagulante, funciona como antagonista da Vitamina K.

Question 5

A que se dá a variabilidade da resposta a este fármaco?

Answer 5

Às variantes do gene metabolizador, o CYP2C9, e do gene VKERC1 (vitamin K epoxide reductase complexe 1 gene).