Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Techno Pharm > Biopharmacie part 1 > Flashcards

Biopharmacie part 1 Flashcards

1
Q

But de l’administration par une voie d’entrée d’une dose unique ou de doses répétées d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique définie?

A

Obtenir un effet pharmacothérapeutique chez un malade

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Quels sont les trois phases que doit franchir le principe actif entre le moment d’administration du Rx et l’obtention de l’effet pharmacologique?

A

1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmacocinétique
3) Phase pharmacodynamique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Ce qui se passe grossièrement pendant la phase de biopharmaceutique?

A

Libération, dissolution et absorption

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Ce qui se passe grossièrement pendant la phase de pharmacocinétique?

A

Absorption, distribution, biotransformation et élimination

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ce qui se passe grossièrement pendant la phase de pharmacodynamique?

A

Effet du Rx (ex diminution tension artérielle)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Qu’est-ce que la biopharmacie?

A
  • Étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme
  • Étudie relation entre propriétés physicochimiques du Rx, forme pharmaceutique et route d’administration en fonction de l’absorption systémique des Rx
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

La biopharmacie étudie les facteurs qui peuvent influencer (4) …?

A
  • Protection de l’activité (stabilité) du Rx à l’intérieur de la forme pharmaceutique
  • Libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique
  • Taux dissolution du Rx au site d’absorption
  • Absorption systémique du Rx
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vrai ou Faux: L’étude de la biopharmacie est basée sur des principes scientifiques fondamentaux et sur une méthodologie expérimentale?

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Les méthodes de la biopharmacie doivent évaluer quoi? (3)

A
  • L’impact des propriétés physiques et chimiques du Rx
  • La stabilité
  • La production à grande échelle sur la performance biologique du Rx
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vrai ou Faux: L’étude de la biopharmacie utilise seulement des méthodes in vitro?

A

Faux: utilise des méthodes in vitro ET in vivo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique (PK)?

A
  • L’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps (Calculs de vitesse)
  • Étudie le cheminement (le devenir) in vivo du médicament dans l’organisme.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique clinique?

A

Réfère à l’application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des Rx chez un individu en particulier

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quel est la conséquence du long temps de demi-vie (environ 54-110 jours) de la Cordarone?

A

Accumulation dans les graisses, peau, thyroïde du Rx, car très liposoluble = provoque peau bleue

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quelle est l’application principale de la pharmacocinétique?

A

Assurer à un patient une thérapie optimale en diminuant la toxicité et/ou en augmentant l’efficacité de cette dernière

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Vrai ou Faux: Pour plusieurs Rx, la forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique permet aux cliniciens d’appliquer les principes de la PK clinique à une situation clinique particulière?

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pharmacocinétique : ADME?

A
  • Absorption
  • Distribution (tissus, graisses, muscles, organes, etc.)
  • Métabolisme (Biotransformation) (foie, intestin…)
  • Élimination (urine, selle, salive, lait maternel, sueur, bile…)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Qu’est-ce que l’absorption?

A

Processus de transfert IRRÉVERSIBLE du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique ([ ] plasmatique/sanguine)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Qu’est-ce que la distribution?

A

Dans circulation systémique, principe actif peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus (transfert RÉVERSIBLE)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Vrai ou faux : Dans la distribution, le médicament se distribue dans l’organisme via le sang et une fois dans les tissus, il ne peut revenir dans le sang

A

Faux, se distribue via le sang et une fois dans les tissus, il peut revenir au sang

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Qu’est-ce que le volume de distribution?

A

Vd représente L’ESPACE de DILUTION du Rx. Il est dit “apparent” car il n’a pas de réalité physiologique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Formule du volume de distribution (Vd)?

A

Vd = dose/[ ] plasmatique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Qu’est-ce que le métabolisme (biotransformation)?

A

Série de réactions chimiques faites par des enzymes (CP450) dans l’organisme visant à éliminer le Rx (effet de 1er passage)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Qu’est-ce que l’élimination?

A

Principe actif est alors éliminé de l’organisme (transfert IRRÉVERSIBLE)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Qu’est-ce que l’élimination sous forme d’excrétion?

A

Éliminé sous forme inchangée (principe actif intact)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Qu’est-ce que l’élimination sous forme de métabolisme (biotransformation)?

A

Éliminé sous forme de métabolites

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

LADMER?

A
  • Libération
  • Absorption
  • Distribution
  • Métabolisme
  • Élimination
  • Réabsorption (au niveau rénal, se produit en même temps que le processus d’élimination)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Vrai ou faux: La majorité du temps, les récepteurs pharmacologiques se retrouvent dans les tissus

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Processus (ADME) affecteront quoi? (5)

A
  • Quantité de Rx se rendant aux récepteurs pharmacologiques
  • Début d’action du Rx
  • Durée d’action du Rx
  • Durée du séjour du Rx dans l’organisme
  • Intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique
29
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

A

Réfère à la relation entre la concentration du Rx au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée

30
Q

On dit que la pharmacodynamie est…?

A

L’étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme

31
Q

Vrai ou faux: Les membranes sont des “barrières”

A

Faux : Ce sont des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre (semi perméables)

32
Q

Quelle est la principale caractéristique de la membrane et qu’est-ce que cela permet?

A

Sa lipophilie, favorise le passage de molécules solubles dans les lipides

33
Q

Autres composés présents dans la membrane qui permet le passage d’autres molécules?

A

Pores et transporteurs

34
Q

Les deux mécanismes de passage transmembranaire?

A
  • Diffusion passive

- Transport actif

35
Q

Caractéristiques de la diffusion passive? (6)

A
  • Pas consommation d’É
  • Non spécifique
  • Pas compétition
  • Pas saturation
  • Basée sur la liposolubilité
  • Loi de Fick (+ concentré vers - concentré)
36
Q

Caractéristiques du transport actif? (5)

A
  • Contre un gradient
  • Saturable
  • Spécifique
  • Compétition
  • Énergie
37
Q

L’absorption est le processus…? (2)

A

Où:

  • Principe actif INCHANGÉ passe de son site d’administration à la circulation sanguine
  • C’est un transfert IRRÉVERSIBLE du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique
38
Q

Site de mesure des concentrations sanguines du médicament (dans la veine pour le prélèvement sanguin)?

A

La circulation systémique

39
Q

Excepté pour la voie intraveineuse, pour toutes les voies, le Rx doit passer quoi?

A

Une “barrière” physiologique qui le sépare de la circulation sanguine (épithélium digestif, cutané, etc.)

40
Q

La quantité de Rx qui atteint la circulation sanguine dépend de?

A

La quantité de Rx qui traverse cette barrière physiologique

41
Q

La quantité absorbée dépend de quelle caractéristiques? (3)

A
  • Du médicament
  • De l’individu
  • Du site d’administration
42
Q

L’absorption est influencée par les caractéristiques du Rx (5)

A
  • Physico-chimiques: pKa (forme non ionisée d’un Rx est absorbée + facilement)
  • Hydro/liposolubilité (lipo favorisée)
  • Taille et morphologie de la molécule (petite taille favorisée)
  • Forme galénique (sirop>gélule>comprimé) détermine vitesse de dissolution du Rx
43
Q

L’absorption est influencée par les caractéristiques liées à l’individu (6)

A
  • pH du tube digestif
  • Vitesse de vidange gastrique et mobilité intestinale
  • Alimentation : repas riche en graisse
  • Voie et site d’administration du Rx
  • Âge et pathologies : diminution des débits sanguins…
  • Concentration d’enzymes dans les organes
44
Q

Voies intravasculaire vs extravasculaire

A

Administration du Rx directement dans la circulation sanguine (systémique) (IV et intra-artériel)
vs
Étape d’absorption préalable avant d’atteindre circulation systémique (Toutes les voies autres que IV)

45
Q

Quel voie (intravasculaire vs extravasculaire) donne un effet pharmacologique plus rapidement après l’administration du Rx?

A

Voie intravasculaire (peut avoir effet observable seulement après 5 minutes)

46
Q

Pour les Rx pris oralement, l’absorption se fait où?

A

À partir du tractus gastro-intestinal (GI)

47
Q

Système constitué du tractus gastro-intestinal (ou le canal alimentaire) et s’étend donc de la bouche à l’anus

A

Système entérique

48
Q

Qu’est-ce que le premier passage?

A

Perte du Rx dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique (ou circulation sanguine)

49
Q

Perte du Rx se produit de quelles façons? (4)

A
  • Biotransformé par des enzymes
  • Excrété
  • Lié de façon covalente à une protéine
  • Solubilisé dans les lipides présents dans l’organe/tissu au site d’absorption
50
Q

Lorsqu’on dit que l’organe “extrait” le Rx de l’organisme

A

Le Rx est métabolisé en métabolite(s)

51
Q

Coefficient qui calcul l’extraction du médicament hors de l’organisme?

A

Coefficient d’extraction (E) (aussi nommé coefficient de captation)

52
Q

E varie de

A

0 à 1 (ou 0% à 100%)

53
Q

Que signifie un E = 0?

A

Totalité de la quantité de Rx administrée atteindra la circulation systémique (Ex: IV)

54
Q

Que signifie un E = 1?

A

Le Rx est totalement extrait, tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique (Ex: laxatifs, antiacides, ceux qu’on veut qui reste dans le tractus GI)

55
Q

But de l’organisme en lien avec l’effet de premier passage?

A

Éliminer les substances exogènes (comme les Rx)

56
Q

“Barrières” physiologiques empêchant l’absorption du Rx? (5)

A
  • Intestin: Rx éliminé inchangé dans les selles (E1)
  • Lumière intestinale: métabolisation par différentes bactéries (E2)
  • Lumière intestinale: métabolisation par différentes enzymes digestives (E3)
  • Foie: métabolisation entre autres par les enzymes CYP450 (E4)
  • Foie: élimination dans la bile (E5)
57
Q

Éléments imliqués dans la E1 (inchangé)?

A
  • Solubilité, diamètre, formulation (galénique) du Rx
  • pH du tube digestif
  • Perméabilité dans les membranes du tube digestif
  • Liaisons covalentes dans le tube digestif
58
Q

Éléments imliqués dans la E2 (bactérie), E3 (enzymes) et E4 (CYP450)?

A
  • Affinité du Rx pour les enzymes (KM et Vmax)
59
Q

Éléments imliqués dans la E5 (bile)?

A
  • Solubilité du Rx dans les sels biliaires

- Affinité du Rx pour les transporteurs actifs

60
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité (F)?

A
  • Fraction de la dose du Rx INCHANGÉE qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée (fraction du Rx qui évites les premiers passages)
61
Q

La biodisponibilité (F) varie de ?

A

0 à 1 (ou 0 à 100%)ù

62
Q

Que signifie F=0 ?

A

Rx n’atteint pas la circulation systémique (E=1)

63
Q

Que signifie F=1 ?

A

100% dose du Rx atteint circulation systémique (E=0)

64
Q

Exemple d’administration où F=1?

A

Administration IV du Rx

65
Q

Formule pour trouver biodisponibilité suite à une absorption orale du Rx

A

Biodisponibilité = F = (1- Etotal)
où
Etotal=E1+E2+E3+E4…

66
Q

Par tradition, le premier passage hépatique englobe aussi quoi?

A

Les pertes de l’extraction intestinale et la fraction non absorbée

67
Q

S’il y a absence de “barrière” physiologique en plus d’une faible affinité pour les enzymes de biotransformation, valeur de F?

A

F sera plus grande

68
Q

Vrai ou Faux: Certaines voie d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique

A

Vrai

69
Q

Vitesse de l’effet selon la voie d’administration (ordre décroissant)

A

IV>oculaire ±= inhalation>intramusculaire>dermique>rectale>orale

Techno Pharm (3 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions