Biopharmacie et pharmacocinétique 3 Flashcards

1
Q

Comment évolue la vitesse d’élimination lorsque cinétique de premier ordre?

A

La vitesse d’élimination est proportionnelle à la concentration du mx

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2
Q

Comment évolue le temps de demie-vie lorsque cinétique de premier ordre?

A

Le temps de demie-vie va etre constant parce que la vitesse d’élimination est proportionnelle à la concentration plasmatique

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3
Q

Vrai ou faux : Lorsque cinétique d’ordre 0, la vitesse d’élimination est constant?

A

Vrai elle est constante et indépendante de la concentration du médicament

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4
Q

Comment évolue le temps de demie-vie lorsque cinétique d’ordre 0?

A

Le temps de demie vie n’est pas constant parce que la vitesse d’élimination est independante de la concentration du mx.
DONC si la concentration initiale est élevée, il faudra plus de temps pour éliminer 50% de la dose

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5
Q

Quels sont les paramètres pharmacocinétique à connaitre avant de mettre un mx sur le marché?

A
  • La concentration plasmatique maximale, le temps de demi-vie, le volume de distribution et la clairance
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6
Q

Vrai ou faux : Les études de pharmacocinétique chez les populations malades sont fréquentes?

A

Faux, elles sont rares

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7
Q

Quel est le modèle pharmacocinétique le plus utilisé pour prédire le comportement d’un médicament dans l’organisme?

A

Le modèle monocompartimental

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8
Q

C’est quoi le modèle monocompartimental?

A

Un modèle dans lequel tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie du meme compartiment. On suppose donc qu’après l’administration le mx se distribue de manière uniforme dans tout l’organisme

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9
Q

C’est quand qu’on utilise le modèle bicompartimental?

A

Pour les médicaments qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme, meme après une dose en bolus intraveineux

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10
Q

C’est quoi le modèle bicompartimental?

A

Un modèle qui dit que le mx se distribue rapidement dans la circulation systémique et dans les organes les mieux perfusés comme le fois et les reins et ensuite dans l’organisme au grand complet. Il va y avoir un certain équilibre

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11
Q

Dans le modèle bicompartimental, l’élimination se fait à partir de quel compartiement?

A

Le compartiement central (les organes les plus perfusés)

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12
Q

Quel est l’outil le plus utilisé en pharmacocinétique?

A

Les courbes de concentrations plasmatiques en fonction du temps

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13
Q

Pourquoi les courbes de concentrations plasmatiques en fonction du temps sont importantes en pharmacocinétique?

A

Car il est possible de calculer les paramètres comme l’absorption, la distribution et l’élimination

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14
Q

Quel est le modèle suivant : Le médicament se distribue alors dans l’organisme en entier?

A

Le modèle monocompartimentale

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15
Q

Quelle est l’allure d’un graphique semi logarithmique de concentrations plasmatiques VS le temps pour un processus d’ordre 1?

A

Ca va etre une pente décroissante

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16
Q

Pour la grande majorité des mxs, la cinétique est d’ordre X?

A

D’ordre premier

17
Q

Que signifie une cinétique d’ordre premier?

A

Ca signifie que la vitesse de réaction est proportionnelle à la quanitté ou à la concentration plasmatique

18
Q

Quel est le signe de l’équation de la vitesse de l’élimination pour un ordre premier?

A

Un signe négatif car la concentration de mx diminue

19
Q

Est-ce que l’élimination est influencée par la forme pharmaceutique?

A

Non

20
Q

Quelles sont les situations dans lesquelles ont peut avoir une cinétique d’ordre 0?

A
  • Saturation des enzymes de biotransformation
  • L’absorption et l’excrétion se font par des transporteurs qui peuvent etre saturés
  • Certaines formes pharmaceutiques comme la perfusion et les pompes osmotiques
21
Q

La perfusion fait référence à quel ordre de cinétique?

A

Cinétique d’ordre 0

22
Q

C’est quoi la biodisponibilité absolue?

A

C’est une mesure qui permet d’évaluer l’intéret d’une voie d’administration par rapport à la voie IV qui est considérée comme la référence

23
Q

Quelles sont les causes probables d’une diminution de la bioD absolue?

A
  • Absorption insuffisante
  • Faible liposolubilité
  • Premier passage intestinal
  • Premier passage membranaire
  • Premier passage hépatique
24
Q

C’est quoi la biodisponibilité relative?

A

On compare la quantité absorbée de principe actifs à partir de deux formes pharmaceutiques identiques ou différentes soit par la meme voie ou par une autre voie

25
Q

Quels sont les paramètres à évaluer pour déterminer la bioéquivalence de deux formes pharmaceutiques?

A
  • Aires sour la coube (volet quantitatif)
  • Vitesse d’bsorption
26
Q

La constante de vitesse d’absorption est souvent évaluée par :

A
  • Concentration maximale
  • Temps pour l’obtention de la CmaX
27
Q

La bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques peut donc etre déterminée par :

A
  • L’égalité de l’aire sous la courbe
  • L’égalité des Cmax et des Tmax
28
Q

La biodisponibilité peut etre évalue en dosant :

A
  • Le principe actif dans les liquides biologiques
  • Les principes actif inchangé
  • Les principaux métabolites
29
Q

Quels sont les trois point sur lesquels repose l’établissement du protocole de biodisponibilité?

A

1) Les sujets
2) Méthode de dosage
3) Les conditions expérimentales

30
Q

C’est quoi les différentes conditions expérimentales?

A
  • La fréquence des prélèvements
  • Durée des prélèvements
  • Essai croisé ou non croisé
31
Q
A