Biopharmacie et pharmacocinétique 2 Flashcards
Quelles sont les trois catégories de voies d’administration?
- Les voies parentérales
- Les voies entérales
- Autres
Quelles sont les voies d’administration qui rentre dans la catégorie de parentérale?
- IV
- IM
- SC
- Application locale
Quelles sont les voies d’administration qui rentre dans la catégorie d’entérale?
- PO
- SL
- IR (intra-rectale)
Quelles sont les voies d’administration qui rentre dans la catégorie autre?
- Percutanée / transdermique
- Pulmonaire
- Application sur les muqueses (oculaires, nasales et vaginales)
Qu’est ce que l’administration intraveineuse permet d’éviter?
La phase d’absorption, car le mx va deja etre dans la circulation sanguine donc il va etre 100% biodisponible
Lors de l’administration intraveineuse, quel est le temps nécessaire pour la répartition du principe actif dans les organes bien irrigués?
20 à 45 secondes
Quelle est la biodisponibilité de l’administration intraveineuse?
Biodispo (F) = 1
C’est quoi un bolus intraveineux?
Lorsqu’on administre une dose unique et concentrée de médicament dans la veine
Quels sont les 4 avantages de l’administration par un bolus intraveineux?
- Absorption complete
- Effet immédiat
- Évite les effets de premier passage
- Utile lors d’une urgence
Quels sont les 4 désavantages de l’administration par un bolus intraveineux?
- Risque de perforation d’une veine
- Il faut du matériel spécialisée
- Il faut du personnel qualifié
- Le risque de réactions indésirables ou infectieux est augmenté
Quels sont les 4 avantages d’une perfusion intraveineuse?
- Les concentrations sanguines sont bien controlées
- On peut injecter un gros volume
- On peut injecter des médicaments avec une faible liposolubilité
- On peut aussi injecter des médicaments irritants
Quel est un exemple de médicament qu’on peut donner en perfusion intraveineux?
L’antibiotique érythromycine
Quels sont les désavantages d’une perfusion intraveineuse?
- Il faut avoir des connaissances sur l’insertion de l’aiguille et sur la programmation de la perfusion
- Dommages tissulaires au site d’injection (infiltration, nécrose abcès)
C’est quoi l’administration intramusculaire?
Une administration qui est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d’un dépot. Le principe actif va devoir se défaire de la zone et rejoindre le flux sanguin ou la circulation lymphatique par pénétration
Quels sont les deux groupes de facteurs qui peuvent modifier l’absorption d’une injection intramusculaire?
- Les facteurs relatifs à l’organisme receveux, au site d’administration et au principe actif
- Les facteurs relatifs à la vitesse de libération du principe actif à partir des différentes formes galéniques
L’absorption du principe actif à partir d’un dépot se fait selon un processus XX?
D’ordre premier
Que signifie un processus d’absorption d’ordre premier?
Une absorption linéaire. La vitesse d’absorption est donc proportionnelle à la quantité de principe actif restant dans le dépot
Au niveau de l’administration intramusculaire, comment avance l’absorption?
L’absorption est d’abord rapide, puis la vitesse ralentit progressivement avec la diminution de la quantité de mxs dans le dépot
Quels sont les facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA quant a une administration intramusculaire?
- L’age du sujet
- La taille et le poids du sujet
- La température corporelle
- haut flux sanguin = haute absorption
- Perméabilité des capillaires
- Poids moléculaire
- pH du milieu
- Viscosité du milieu
- Volume et concentration de la solution injectée
Lors d’une administration intramusculaire, quelle est la conséquence d’une baisse de la température?
Une baisse de la température = augmentation de la durée d’Action du mx
Lors d’une administration intramusculaire, quelle est la conséquence d’une augmentation de la température?
Ca signifie une augmentation de l’absorption car la circulation sanguine va augmenter
Lors d’une administration intramusculaire, pourquoi l’absorption est meilleure au niveau du bras que de la fesse?
Les bras bougent plus durant la journée donc ca signifie une augmentation du flux sanguin et donc une augmentation de l’absorption
Vrai ou faux : L’absorption d’une injection intramusculaire est meilleure chez l’homme que chez la femme?
Vrai
Pourquoi la perméabilité des capillaires influence l’absorption des médicaments en intramusculaire?
Les capillaires vont jouer le role de membrane lipidique. Plus la membrane est poreuse, plus on va pouvoir absorberles mxs
Vrai ou faux : Les susbtances hydrosolubles passent à travers les pores dont la surface est bien inférieure à celle du capillaire?
Vrai
Quel est le lien entre le poids moléculaires et l’absorption des injections intramusculaires?
Les petites molécules dont le poids est inférieure à 3000g/mole sont absorbées beaucoup plus rapidement que les grosses molécules
Pourquoi le pH influence l’absorption des injections intramusculaires?
En fonction du pH du milieu, on peut observer une précipitation ce qui provoque une cristallisation du principe actif et ca peut causer de la douleur chez le pt
Quel est l’impact de la viscosité sur l’absorption des médicaments?
La vitesse de diffusion du principe actif (après sa libération de la forme pharmaceutique va dépendre de la viscosité du tissu
Pourquoi l’absorption est meilleure quand le volume injecté (intramusculaire) est petit?
Ca permet d’éviter la compression mécanique des capillaires par l’administration d’un volume élevé
Quel est le volume qu’on peut injecter intramusculairement?
Entre 2 et 5 ml
Quels sont les 5 avatanges de l’administration intramusculaire?
- Absorption rapide à partir de solution aqueuse
- Absorption lente à partir d’une solution huileuse
- Différents types de solutions peuvent etre injectées (suspension, préparation retard)
- Plus facile à injecter que IV
- Plus grand volume que le SC
Vrai ou faux : Les injections intramusculaires sont plus faciles que les injection IV?
Vrai
Quels sont les désavantages de l’administration par voie intramusculaire?
- Les médicaments irritants peuvent etre douloureux
- Le taux d’absorption différent selon les muscles et la circulation sagnuine
Quels sont les composés qui sont donnés par voie sous-cutanée?
L’insuline, les vaccins et les anesthésiques locaux
Quel est le volume d’injection de l’administration sous cutanée?
Le volume d’injection varie de 0,5 à 2 ml
Quelle est l’administration la plus rapide entre la voie SC et la voie IM?
La voie IM est plus rapide car lorsque SC la circulation sanguine est plus faible
Comment faire pour que l’activité thérapeutique soit prolongée dans le cadre d’une injection SC?
Plus on injecte profondément dans le tissu sous-cutané, plus l’Activité thérapeutique peut etre prolonger
Au niveau d’une injection SC, qu’est ce qui peut augmenter la durée de l’absorption?
Le refroidissement provoque une vasoconstriction locale, ce qui augmente la durée de l’absorption
Quels sont les avantages d’une injection sous-cutanée?
- Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
- Absorption lente à partir d’une formulation dépot
- Simple injection (insuline)
- Peut faire une perfusion SC (analgésique)
Quels sont les désavantages d’une injection SC?
Le taux d’absorption différent selon le volume d’injection et la circulation sanguine
C’est quoi une péridurale?
Une injection entre la dure-mère et l’arachnoide
C’est quand qu’un principe actif est disponible pour l’absorption?
Quand il se trouve sous la forme qui lui permet de franchir la barrière épithéliale pour parvenir dans le torrent circulatoire
C’est quoi la différence entre la dissolution et la libération pour un comprimé pris oralement?
L’eau va rentrer dans le comprimé et le PA va etre dissous mais non libéré (encore coincé dans enrobage). Le PA va ensuite sortir de l’enrobage et va etre libre
Quel est le but des formes à libération rapide?
Elles ont pour but de libérer le principe actif aussi rapidement que possible dès leur administration
Pour les problèmes de santé chronique, c’est quelle forme de mx qu’on donne?
Des formes à libération controlée
Pour les pathologies aigues, quelle forme de mx qu’on donne?
On va donner des formes à libération rapide (ex : mx pour les migraines)
Quelles sont les formes liquide à libération rapide?
Les solutions, les émulsions et les suspensions
Quelles sont les 4 formes solides à libération rapide?
Capsule molle, gélules, comprimé et les comprimé enrobés
C’est quoi une solution?
Une forme pharmaceutique ou la substance active est la plus rapideent disponible pour l’absorption, puisque l’étape de la dissolution est franchie avant l’administration
Pourquoi il est difficile de prévoire précisement la manière dont les principes actifs seront libérés dans le système digestif pour une émulsion?
Car les émulsions sont instables thermodynamiquement
Quels sont les facteurs physiologiques qui peuvent modifier les propriétés et la stabilité des émulsions?
- Les sécretions gastro-intestinales
- La vitesse de vidange gastrique
- Péristaltisme
- Alimentation
Quels sont les 3 constituants des émulsions qui peuvent etre absorber?
- Les principes actifs libres
- Les micelles
- Les gouttelette d’huile + principe actif
Dans les suspensions, le principe actif se trouve en grande partie à XX?
L’état solide
Quelles sont les deux facteurs les plus importants qui peuvent modifier les suspensions?
La taille des particules et l’état cristallin
Plus le solide est finement divisé, plus la vitesse de dissolution est X?
Élevée en raison de l’augmentation de l’interface solide-liquide
Vrai ou faux : Plus une poudre est fine, plus l’absorption est meilleure?
Vrai
Les capsules molles contiennent en général des :
Solution, des suspensions ou des émulsions
Quelle est la durée nécessaire pour l’ouverture de l’enveloppe de gélatine molle?
De 3 à 8 minutes dans les situations normales
En présence de liquide alimentaire et de sécrétions de l’appareil digestif, l’enveloppe des capsules molles se dissout X?
Progressivement
Quels sont les facteurs qui peuvent influencer la biodisponibilité des médicaments à capsule molle?
- pH du milieu
- L’entreposage
- Les interactions contenants/contenus
Vrai ou faux : Les capsules molles vont se dissoudre plus rapidement quand le pH est bas?
Vrai
Quelle est l’influence de l’entreposage sur les capsules molles?
L’entreposage peut intervenir par modification de la structure de l’enveloppe, en prolongeant la durée de dissolution
Ex : l’enveloppe peut devenir plus rigide
Quelle est l’influence des interactions contenant contenus sur les capsules molles?
Possibilité d’avoir la migration du principe actif par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse amènerait une diminution de la bioD