biopharmacie 3 Flashcards
1
Q
VF : il ne faut pas apprendre les équations de la cinétique
A
vrai
2
Q
comment on mesure en clinique la concentration plasmatique d’un méd
A
prélever des échantillons sanguins
3
Q
pourquoi en clinique on fait des prélèvements plasmatiques
A
pour voir si besoin d’ajuster la dose du tx
ajuster à la hausse
ajuster à la baisse
4
Q
QSJ:
le fait de faire prélèvement plasmatique pour ajuster la dose de méd
A
pharmacocinétique clinique
5
Q
VF :
les concentrations plasmatiques sont aussi utilisé pour prouver des intoxication ou test anti-dopage
A
vrai
6
Q
nomme des exemples de raison qui rend difficile en clinique de prélever plusieurs échantillons sanguins sur une longue période de temps
A
état du malade
qté de sang prélevé
temps des infirmières
7
Q
comment on fait alors pour évaluer la cinétique du méd si il n’est pas possible de faire des prélèvement sur une longue période de temps
A
peu Échantillons
bonne connaissance des courbes pharmacocinétique
bonne connaissance des équations pharmacocinétique
pour le méd précis et fait des prédictions des conséquences cliniques
8
Q
quel est l’outil pour prédire (extrapolation) avec certitude la concentration plasmatique à n’importe quel temps après la prise du méd
A
les équations
9
Q
nomme les paramètres de pharmacocinétiques
A
concentration plasmatique maximale
temps de demi-vie
volume de distribution
clairance
10
Q
Cpmax
A
concentration plasmatique maximale
11
Q
T1/2
A
temps de demi-vie
12
Q
Vd
A
volume de distribution
13
Q
CL
A
clairance
14
Q
la clairance correspond à quoi
A
reflète le temps d’élimination du méd
15
Q
chez quel groupe sont fait les premières études pharmacocinétique d’un méd
A
chez animal
ensuite chez humain volontaire sain
16
Q
VF : les études chez la population malade se font très rare
A
vrai
17
Q
pourquoi la disposition du méd par l’organisme est très complexe
A
subit plusieurs phénomène (ADME)
18
Q
VF :
pour prédire comportement du méd faut simplifier les phénomènes (ADME)
A
vrai
19
Q
à quoi est associer les phénomène de la cinétique pour prédire le comportement du méd
A
à des équations qui s’appliquent à certains modèles
20
Q
QSJ:
le modèle le plus utilisé en pharmacocinétique
aide à déterminer les paramètre PK du méd
A
modèle
monocompartimental
21
Q
nomme la caractéristique du modèle monocomportimental
A
tous les organes et tissus et fluides de l’organisme font partie du même compartiment
22
Q
que suppose le modèle monocompartimental
A
une fois administrée le méd se distribue instantanément de manière uniforme dans tout l’organisme
(diapo 7)
23
Q
QSJ:
modèle propose que le méd ne se distribue pas instantanément dans organisme
A
modèle bicomapartimental
24
Q
comment se fait la distribution du méd dans le modèle bicompartemental
A
1- distribution rapide dans circulation systémique et organe mieux perfusé
2- distribution lentement dans autres parties du corps (tissu)
25
nomme des organes bien perfusé
foie
rein
26
que ce passe avec la distribution du méd dans le modèle bicompartimental
un équilibre entre les différents compartiment
(diapo 9)
27
QSJ:
outil le plus utilisé en pharmacocinétique
courbes concentration plasmatique en fonction du temps
28
qu'est ce qui est possible de faire à partir des courbes concentrations plasmatiques en fonction du temps
calculer les paramètre (absorption, distribution, élimination)
interpréter une posologie
reconnaître une interaction médicamenteuse
29
quel âge a la prof
52 ans
30
c'est quand la fête de la prof
6 novembre
31
c'était la fête de qui le 5 novembre
Laurie Pierre
32
VF:
chaque personne a ses propres valeurs pour chacun des paramètre en cinétique mais en utilise une moyenne pour les prédictions
vrai
33
donne le processus pour arrivé au graphique des concentrations plasmatique en fonction du temps
patient prend méd -> médicament -> distribution peu importe la voie d'administration -> prélèvement sanguins à des temps déterminé -> prélèvement sanguin -> Tube individuel -> centrifugé-> plasma congeler ou analyser -> appareil détermine une concentration ->
34
comment on peut déterminer le temps de demi-vie
- voir entre deux valeur combien temps prendre pour diminuer de moitié
- diviser par deux la concentration maximale et voir le temps
35
Co
C max concentration
36
voir un graphique d'ordre 1
concentration plasmatique en fonction temps
diapo 15
37
graphique semi-log ordre 1
concentration plasmatique en fonction temps
diapo 20
38
VF: faut utiliser le C max pour la prise orale du méd pour trouver temps demi-vie
faux
prendre un point terminal vers la fin
car C max sont un mixte absorption et élimination
39
VF :
lorsqu'on dit le méd se distribue alors dans organisme entier signifie modèle monocompartimental
vrai
40
VF :
il est pas possible de voir dans un graphique cartésien par voie orale qu'il s'agit d'un ordre 1
vrai
41
comment savoir qu'il s'agit d'un ordre 1 dans un graphique semi log
il s'agit d'une droite linéaire
pharmacocinétique linéaire
42
quel sont les deux ordres possibles des processus pharmacocinétiques
ordre premier
ordre zéro
43
à quoi sont soumis les aspects du devenir du PA dans organisme ( absorption, distribution et élimination)
soumis a des vitesses de transfert
ou vitesse de réaction variable
44
QSJ:
la grande majorité des méd la cinétique est de cet ordre
ordre premier
45
que signifie une cinétique d'ordre premier
vitesse réaction proportionnelle à la qté (a pour amount) ou à la concentration sanguine ou plasmatique (Cp) du méd
46
pour quel ordre cela concorde :
+ dose est élevé + l'absorption le sera
l'absorption diminue avec le temps car la dose dans sang diminue avec temps
ordre premier
47
unité de mesure de la quantité
de mase
ex: mg
48
A
quantité
49
unité de mesure de la concentration
masse/volume
ex: mg/mL
50
K
constante
absorption ou élimination
51
unité de mesure de la constante
temps -1
ex: h-1
52
ke
constante élimination
53
c'est quoi l'objectif du calcul différentiel pour ordre 1
déterminer vitesse de transfert ou vitesse de réaction d'une variable
54
que signifie la vitesse en pharmacocinétique
unité de masse par unité de temps
55
quel est la variable dépendante pour les méd
qté ou concentration
56
quel est la variable indépendante pour les méd
temps
57
pourquoi le v élimination entre IV et P.O est similaire malgré voie administration différente
élimination par influencer alors que l'absorption oui (premier passage, liposolubilité)
58
que signifie si la pente du graphique est très abrute
vitesse très rapide
59
de quel type est la vitesse si elle est proportionnelle à la qté résiduelle de méd
ordre 1
60
que signifie si la vitesse est ordre 1
vitesse élimination du méd est plus rapide au début et moins rapide en avançant dans le temps
61
VF :
la constante de vitesse d'élimination (ke) pour un PA varie dans le temps ou la qté résiduelle
faux
il ne varie pas le ke reste le même
62
que représente le ke
une fraction de la qté résiduelle est éliminé par unité de temps
63
les équations d'ordre 1 sous forme log dont des __________________ entre le log concentration et le temps
relations linéaires
64
dans l'équation log le ke se calcul selon quoi
la pente de la droite
(y= mx+b)
65
ordre premier =
cinétique linéaire
66
qu'est ce que la linéarité d'ordre 1 implique
augmentation dose implique augmentation proportionnelle des concentration plasmatique et donc l'aire sous la courbe
67
voir graphique de dose IV
diapo 36
68
caractéristique d'un processus ordre zéro
vitesse de réaction est indépendant de qté ou concentration du méd
concentration s'accumule
69
QSJ:
l'ordre en pharmacocinétique que l'on aime pas
ordre zéro
70
nomme un exemple de méd ordre 0
concerta
71
nomme des situations pour une pharmacocinétique d'ordre 0
- saturation enzyme de biotransformation
- absorption et excrétion se font par des transporteur qui peuvent être saturé
- certains méd sont dans des formes pour un processus ordre 0 (perfusion, pompe osmotique)
72
K0
constante pour ordre 0
unité de mesure
concentration/ temps (mg/ml/hre)
ou
masse/temps (mg/hre)
73
VF:
l'équation pour ordre 0 est une équation relation linéaire dans un graphique cartésien
vrai
74
nomme la différence entre les graphiques cartésiens dose IV entre les deux ordres
ordre 1 = courbe (linéaire en forme log)
ordre 0 = linéaire
75
voir diapo 41
.
76
c'est quoi l'homogénéité cinétique
relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentration tissulaire (site action)
77
VF:
homogénéité cinétique n'est pas nécessairement que la concentration plasmatique égalent les concentration dans les tissus mais reflète la variation des concentrations dans le temps
vrai
voir diapo 43
78
QSJ:
élément essentiel pour les supposition faite en PK clinique
homogénéité cinétique
79
que se base sur l'homogénéité cinétique
l'écart thérapeutique
80
synonyme écart thérapeutique
index
fenêtre thérapeutique
81
avec l'homogénéité cinétique qu'est ce qui est supposé?
concentration plasmatique sont directement relié aux concentrations du méd dans les tissus
mais ne s'applique pas à tous les méd
82
c'est quoi l'écart thérapeutique
en théorie
effet pharmacologique est intimement relié à la concentration du méd au niveau du récepteur
83
que se passe à l'intérieur de l'écart thérapeutique
effet bénéfiques du méd
84
en quelle année est née la prof
en 1972
85
pourquoi il y a une zone grise et pas de limite absolue qui démarque les concentrations de méd thérapeutique, ou toxique
chaque individu c'est différent pour lui les valeurs sont selon des moyennes de population
chaque individu réagit différemment pour la même dose
86
voir exemple écart type
diapo 46
87
QSJ:
qté relative de PA absorbée à partir une forme pharmaceutique qui atteint circulation systémique et la vitesse à laquelle s'effectue ce processus
biodisponibilité
88
VF:
la biodisponibilité n'est pas influencé par la dose
vrai
89
VF:
pour un même méd mais dose de PA différente la biodisponibilité reste la même
vrai
90
QSJ:
produit pharmaceutique qui possède biodisponibilité similaire
pas significativement différent en regard de vitesse absorption et qté absorbée lorsqu'ils sont donnée aux même concentration molaire et dans condition expérimentale semblable
bioéquivalence
91
pourquoi faire une étude de biodisponibilité
pour assurer que méd est le mm truc
92
nomme les motivations pour une étude de biodisponibilité
- formulation nouveau PA
- modification qté PA dans méd
- changement voie administration
- nouvelle forme pharmaceutique
- modification posologie
- modification formule méd
93
QSJ:
comparaison de la biodisponibilité d'une voie autre que celle IV avec celle de la voie IV qui est considéré comme référence
biodisponibilité absolue
94
pourquoi certain méd ont pas des F absolue
car pas sous forme voie IV
95
comment est déterminé la biodisponibilité absolue
rapport ASC concentration plasmatique sanguine salivaire après administration PA voie autre que IV sur ASC administration PA par voie IV
96
VF :
on considère que la voie IV est totalement disponible
vrai
97
qu'est ce qu'exige la biodisponibilité absolue
administration au même sujet par 2 voie étudié de la même dose de PA
98
nomme des causes qui peuvent diminué la biodisponibilité absolue
- absorption insuffisante
- faible liposolubilité
- premier passage intestinal
- premier passage membranaire
- premier passage hépatique (E élevé)
99
QSJ:
comparer qté absorbée de PA à partir de deux formes pharmaceutique identique ou différent par la même ou une autre voie
biodisponibilité relative
(quand PA pas sous forme IV)
100
que permet la biodisponibilité relative
apprécier bioéquivalence de deux formes pharmaceutique par similitude de biodisponibilité (ASC)
101
quel paramètre faut évaluer pour la biodisponibilité relative
- ASC (quantitatif)
- vitesse absorption (cinétique)
102
ASC
aire sous courbe
103
voir diapo 55
.
104
par quoi est souvent évaluée la constante de vitesse d'absorption
concentration maximale (Cmax)
temps pour obtention de la Cmax (Tmax)
105
nomme les deux manières de déterminer la bioéquivalence de 2 forme pharmaceutique
- égalité ASC (superposable)
- égalité Cmax et T max
106
nomme les facteurs pour déterminé la bioéquivalence par l'effet pharmaceutique (pharmacodynamie)
- début effet (atteindre CME)
- durée effet (concentration au dessus de la CME)
- intensité effet
107
donne la règle générale pour évalué la biodisponibilité en dosant :
PA dans liquide biologique
PA inchangé
principaux métabolite
108
VF:
l'établissement du protocole de biodisponibilité repose sur 3 points
vrai
109
nomme les 3 points pour établissement protocole de biodisponibilité
1) sujet (âge activité sexe état santé taille poid origine éthnique)
2) méthode de dosage (sensible et spécifique)
3)condition expérimentale
110
c'est quoi les conditions expérimentales
fréquence des prélèvement
durée prélèvement
essais croisé ou non
randomisation
nombre sujet
analyse statique
posologie ou rythme administration
choix forme référence
alimentation
111
VF :nombre minimal de sujet pour protocole de biodisponibilité est de 8 à 24 maximum
vrai
112
donne les avantages de dose unique pour évaluation biodisponibilité
- relativement faible
- durée effet relativement courte
113
donne les désavantages de dose unique
- taux sanguin faible
- diminution fiabilité résultat due extrapolation importante
114
nomme les avantages des doses répétées
- fiabilité de interprétations résultat
- taux sanguin élevé
- durée expérimentale limité intervalle posologie
115
nomme les désavantages des doses répétées
qté dans organisme élevé
durée administration longue faut atteindre équilibre
116
VF:
pour forme référence si PA connu il faut prendre référence le médicaments leader donc commercialisé en premier
vrai
117
nomme les changements que les modifications de la biodisponibilité ou bioéquivalence peut causer
- début apparition effet
- durée effet
- intensité effet
118
voir les diapo 70 à 73
.
