biopharmacie 3 Flashcards

1
Q

VF : il ne faut pas apprendre les équations de la cinétique

A

vrai

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Q

comment on mesure en clinique la concentration plasmatique d’un méd

A

prélever des échantillons sanguins

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3
Q

pourquoi en clinique on fait des prélèvements plasmatiques

A

pour voir si besoin d’ajuster la dose du tx
ajuster à la hausse
ajuster à la baisse

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4
Q

QSJ:
le fait de faire prélèvement plasmatique pour ajuster la dose de méd

A

pharmacocinétique clinique

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Q

VF :
les concentrations plasmatiques sont aussi utilisé pour prouver des intoxication ou test anti-dopage

A

vrai

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6
Q

nomme des exemples de raison qui rend difficile en clinique de prélever plusieurs échantillons sanguins sur une longue période de temps

A

état du malade
qté de sang prélevé
temps des infirmières

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7
Q

comment on fait alors pour évaluer la cinétique du méd si il n’est pas possible de faire des prélèvement sur une longue période de temps

A

peu Échantillons
bonne connaissance des courbes pharmacocinétique
bonne connaissance des équations pharmacocinétique
pour le méd précis et fait des prédictions des conséquences cliniques

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8
Q

quel est l’outil pour prédire (extrapolation) avec certitude la concentration plasmatique à n’importe quel temps après la prise du méd

A

les équations

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9
Q

nomme les paramètres de pharmacocinétiques

A

concentration plasmatique maximale
temps de demi-vie
volume de distribution
clairance

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10
Q

Cpmax

A

concentration plasmatique maximale

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11
Q

T1/2

A

temps de demi-vie

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12
Q

Vd

A

volume de distribution

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13
Q

CL

A

clairance

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14
Q

la clairance correspond à quoi

A

reflète le temps d’élimination du méd

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15
Q

chez quel groupe sont fait les premières études pharmacocinétique d’un méd

A

chez animal
ensuite chez humain volontaire sain

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16
Q

VF : les études chez la population malade se font très rare

A

vrai

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17
Q

pourquoi la disposition du méd par l’organisme est très complexe

A

subit plusieurs phénomène (ADME)

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18
Q

VF :
pour prédire comportement du méd faut simplifier les phénomènes (ADME)

A

vrai

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19
Q

à quoi est associer les phénomène de la cinétique pour prédire le comportement du méd

A

à des équations qui s’appliquent à certains modèles

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20
Q

QSJ:
le modèle le plus utilisé en pharmacocinétique
aide à déterminer les paramètre PK du méd

A

modèle
monocompartimental

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21
Q

nomme la caractéristique du modèle monocomportimental

A

tous les organes et tissus et fluides de l’organisme font partie du même compartiment

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22
Q

que suppose le modèle monocompartimental

A

une fois administrée le méd se distribue instantanément de manière uniforme dans tout l’organisme
(diapo 7)

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23
Q

QSJ:
modèle propose que le méd ne se distribue pas instantanément dans organisme

A

modèle bicomapartimental

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24
Q

comment se fait la distribution du méd dans le modèle bicompartemental

A

1- distribution rapide dans circulation systémique et organe mieux perfusé
2- distribution lentement dans autres parties du corps (tissu)

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25
Q

nomme des organes bien perfusé

A

foie
rein

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26
Q

que ce passe avec la distribution du méd dans le modèle bicompartimental

A

un équilibre entre les différents compartiment
(diapo 9)

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27
Q

QSJ:
outil le plus utilisé en pharmacocinétique

A

courbes concentration plasmatique en fonction du temps

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28
Q

qu’est ce qui est possible de faire à partir des courbes concentrations plasmatiques en fonction du temps

A

calculer les paramètre (absorption, distribution, élimination)
interpréter une posologie
reconnaître une interaction médicamenteuse

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29
Q

quel âge a la prof

A

52 ans

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30
Q

c’est quand la fête de la prof

A

6 novembre

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31
Q

c’était la fête de qui le 5 novembre

A

Laurie Pierre

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32
Q

VF:
chaque personne a ses propres valeurs pour chacun des paramètre en cinétique mais en utilise une moyenne pour les prédictions

A

vrai

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33
Q

donne le processus pour arrivé au graphique des concentrations plasmatique en fonction du temps

A

patient prend méd -> médicament -> distribution peu importe la voie d’administration -> prélèvement sanguins à des temps déterminé -> prélèvement sanguin -> Tube individuel -> centrifugé-> plasma congeler ou analyser -> appareil détermine une concentration ->

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34
Q

comment on peut déterminer le temps de demi-vie

A
  • voir entre deux valeur combien temps prendre pour diminuer de moitié
  • diviser par deux la concentration maximale et voir le temps
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35
Q

Co

A

C max concentration

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36
Q

voir un graphique d’ordre 1
concentration plasmatique en fonction temps

A

diapo 15

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37
Q

graphique semi-log ordre 1
concentration plasmatique en fonction temps

A

diapo 20

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38
Q

VF: faut utiliser le C max pour la prise orale du méd pour trouver temps demi-vie

A

faux
prendre un point terminal vers la fin
car C max sont un mixte absorption et élimination

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39
Q

VF :
lorsqu’on dit le méd se distribue alors dans organisme entier signifie modèle monocompartimental

A

vrai

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40
Q

VF :
il est pas possible de voir dans un graphique cartésien par voie orale qu’il s’agit d’un ordre 1

A

vrai

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41
Q

comment savoir qu’il s’agit d’un ordre 1 dans un graphique semi log

A

il s’agit d’une droite linéaire
pharmacocinétique linéaire

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42
Q

quel sont les deux ordres possibles des processus pharmacocinétiques

A

ordre premier
ordre zéro

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43
Q

à quoi sont soumis les aspects du devenir du PA dans organisme ( absorption, distribution et élimination)

A

soumis a des vitesses de transfert
ou vitesse de réaction variable

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44
Q

QSJ:
la grande majorité des méd la cinétique est de cet ordre

A

ordre premier

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45
Q

que signifie une cinétique d’ordre premier

A

vitesse réaction proportionnelle à la qté (a pour amount) ou à la concentration sanguine ou plasmatique (Cp) du méd

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46
Q

pour quel ordre cela concorde :
+ dose est élevé + l’absorption le sera
l’absorption diminue avec le temps car la dose dans sang diminue avec temps

A

ordre premier

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47
Q

unité de mesure de la quantité

A

de mase
ex: mg

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48
Q

A

A

quantité

49
Q

unité de mesure de la concentration

A

masse/volume
ex: mg/mL

50
Q

K

A

constante
absorption ou élimination

51
Q

unité de mesure de la constante

A

temps -1
ex: h-1

52
Q

ke

A

constante élimination

53
Q

c’est quoi l’objectif du calcul différentiel pour ordre 1

A

déterminer vitesse de transfert ou vitesse de réaction d’une variable

54
Q

que signifie la vitesse en pharmacocinétique

A

unité de masse par unité de temps

55
Q

quel est la variable dépendante pour les méd

A

qté ou concentration

56
Q

quel est la variable indépendante pour les méd

A

temps

57
Q

pourquoi le v élimination entre IV et P.O est similaire malgré voie administration différente

A

élimination par influencer alors que l’absorption oui (premier passage, liposolubilité)

58
Q

que signifie si la pente du graphique est très abrute

A

vitesse très rapide

59
Q

de quel type est la vitesse si elle est proportionnelle à la qté résiduelle de méd

A

ordre 1

60
Q

que signifie si la vitesse est ordre 1

A

vitesse élimination du méd est plus rapide au début et moins rapide en avançant dans le temps

61
Q

VF :
la constante de vitesse d’élimination (ke) pour un PA varie dans le temps ou la qté résiduelle

A

faux
il ne varie pas le ke reste le même

62
Q

que représente le ke

A

une fraction de la qté résiduelle est éliminé par unité de temps

63
Q

les équations d’ordre 1 sous forme log dont des __________________ entre le log concentration et le temps

A

relations linéaires

64
Q

dans l’équation log le ke se calcul selon quoi

A

la pente de la droite
(y= mx+b)

65
Q

ordre premier =

A

cinétique linéaire

66
Q

qu’est ce que la linéarité d’ordre 1 implique

A

augmentation dose implique augmentation proportionnelle des concentration plasmatique et donc l’aire sous la courbe

67
Q

voir graphique de dose IV

A

diapo 36

68
Q

caractéristique d’un processus ordre zéro

A

vitesse de réaction est indépendant de qté ou concentration du méd
concentration s’accumule

69
Q

QSJ:
l’ordre en pharmacocinétique que l’on aime pas

A

ordre zéro

70
Q

nomme un exemple de méd ordre 0

A

concerta

71
Q

nomme des situations pour une pharmacocinétique d’ordre 0

A
  • saturation enzyme de biotransformation
  • absorption et excrétion se font par des transporteur qui peuvent être saturé
  • certains méd sont dans des formes pour un processus ordre 0 (perfusion, pompe osmotique)
72
Q

K0

A

constante pour ordre 0
unité de mesure
concentration/ temps (mg/ml/hre)
ou
masse/temps (mg/hre)

73
Q

VF:
l’équation pour ordre 0 est une équation relation linéaire dans un graphique cartésien

A

vrai

74
Q

nomme la différence entre les graphiques cartésiens dose IV entre les deux ordres

A

ordre 1 = courbe (linéaire en forme log)
ordre 0 = linéaire

75
Q

voir diapo 41

A

.

76
Q

c’est quoi l’homogénéité cinétique

A

relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentration tissulaire (site action)

77
Q

VF:
homogénéité cinétique n’est pas nécessairement que la concentration plasmatique égalent les concentration dans les tissus mais reflète la variation des concentrations dans le temps

A

vrai
voir diapo 43

78
Q

QSJ:
élément essentiel pour les supposition faite en PK clinique

A

homogénéité cinétique

79
Q

que se base sur l’homogénéité cinétique

A

l’écart thérapeutique

80
Q

synonyme écart thérapeutique

A

index
fenêtre thérapeutique

81
Q

avec l’homogénéité cinétique qu’est ce qui est supposé?

A

concentration plasmatique sont directement relié aux concentrations du méd dans les tissus
mais ne s’applique pas à tous les méd

82
Q

c’est quoi l’écart thérapeutique

A

en théorie
effet pharmacologique est intimement relié à la concentration du méd au niveau du récepteur

83
Q

que se passe à l’intérieur de l’écart thérapeutique

A

effet bénéfiques du méd

84
Q

en quelle année est née la prof

A

en 1972

85
Q

pourquoi il y a une zone grise et pas de limite absolue qui démarque les concentrations de méd thérapeutique, ou toxique

A

chaque individu c’est différent pour lui les valeurs sont selon des moyennes de population
chaque individu réagit différemment pour la même dose

86
Q

voir exemple écart type

A

diapo 46

87
Q

QSJ:
qté relative de PA absorbée à partir une forme pharmaceutique qui atteint circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus

A

biodisponibilité

88
Q

VF:
la biodisponibilité n’est pas influencé par la dose

A

vrai

89
Q

VF:
pour un même méd mais dose de PA différente la biodisponibilité reste la même

A

vrai

90
Q

QSJ:
produit pharmaceutique qui possède biodisponibilité similaire
pas significativement différent en regard de vitesse absorption et qté absorbée lorsqu’ils sont donnée aux même concentration molaire et dans condition expérimentale semblable

A

bioéquivalence

91
Q

pourquoi faire une étude de biodisponibilité

A

pour assurer que méd est le mm truc

92
Q

nomme les motivations pour une étude de biodisponibilité

A
  • formulation nouveau PA
  • modification qté PA dans méd
  • changement voie administration
  • nouvelle forme pharmaceutique
  • modification posologie
  • modification formule méd
93
Q

QSJ:
comparaison de la biodisponibilité d’une voie autre que celle IV avec celle de la voie IV qui est considéré comme référence

A

biodisponibilité absolue

94
Q

pourquoi certain méd ont pas des F absolue

A

car pas sous forme voie IV

95
Q

comment est déterminé la biodisponibilité absolue

A

rapport ASC concentration plasmatique sanguine salivaire après administration PA voie autre que IV sur ASC administration PA par voie IV

96
Q

VF :
on considère que la voie IV est totalement disponible

A

vrai

97
Q

qu’est ce qu’exige la biodisponibilité absolue

A

administration au même sujet par 2 voie étudié de la même dose de PA

98
Q

nomme des causes qui peuvent diminué la biodisponibilité absolue

A
  • absorption insuffisante
  • faible liposolubilité
  • premier passage intestinal
  • premier passage membranaire
  • premier passage hépatique (E élevé)
99
Q

QSJ:
comparer qté absorbée de PA à partir de deux formes pharmaceutique identique ou différent par la même ou une autre voie

A

biodisponibilité relative
(quand PA pas sous forme IV)

100
Q

que permet la biodisponibilité relative

A

apprécier bioéquivalence de deux formes pharmaceutique par similitude de biodisponibilité (ASC)

101
Q

quel paramètre faut évaluer pour la biodisponibilité relative

A
  • ASC (quantitatif)
  • vitesse absorption (cinétique)
102
Q

ASC

A

aire sous courbe

103
Q

voir diapo 55

A

.

104
Q

par quoi est souvent évaluée la constante de vitesse d’absorption

A

concentration maximale (Cmax)
temps pour obtention de la Cmax (Tmax)

105
Q

nomme les deux manières de déterminer la bioéquivalence de 2 forme pharmaceutique

A
  • égalité ASC (superposable)
  • égalité Cmax et T max
106
Q

nomme les facteurs pour déterminé la bioéquivalence par l’effet pharmaceutique (pharmacodynamie)

A
  • début effet (atteindre CME)
  • durée effet (concentration au dessus de la CME)
  • intensité effet
107
Q

donne la règle générale pour évalué la biodisponibilité en dosant :

A

PA dans liquide biologique
PA inchangé
principaux métabolite

108
Q

VF:
l’établissement du protocole de biodisponibilité repose sur 3 points

A

vrai

109
Q

nomme les 3 points pour établissement protocole de biodisponibilité

A

1) sujet (âge activité sexe état santé taille poid origine éthnique)
2) méthode de dosage (sensible et spécifique)
3)condition expérimentale

110
Q

c’est quoi les conditions expérimentales

A

fréquence des prélèvement
durée prélèvement
essais croisé ou non
randomisation
nombre sujet
analyse statique
posologie ou rythme administration
choix forme référence
alimentation

111
Q

VF :nombre minimal de sujet pour protocole de biodisponibilité est de 8 à 24 maximum

A

vrai

112
Q

donne les avantages de dose unique pour évaluation biodisponibilité

A
  • relativement faible
  • durée effet relativement courte
113
Q

donne les désavantages de dose unique

A
  • taux sanguin faible
  • diminution fiabilité résultat due extrapolation importante
114
Q

nomme les avantages des doses répétées

A
  • fiabilité de interprétations résultat
  • taux sanguin élevé
  • durée expérimentale limité intervalle posologie
115
Q

nomme les désavantages des doses répétées

A

qté dans organisme élevé
durée administration longue faut atteindre équilibre

116
Q

VF:
pour forme référence si PA connu il faut prendre référence le médicaments leader donc commercialisé en premier

A

vrai

117
Q

nomme les changements que les modifications de la biodisponibilité ou bioéquivalence peut causer

A
  • début apparition effet
  • durée effet
  • intensité effet
118
Q

voir les diapo 70 à 73

A

.