biopharmacie 1 (2/2) Flashcards
1
Q
VF : l’emplacement du méd après une prise orale est facile à deviner
A
faux
n’est pas facile à deviner
2
Q
qu’est-ce qui déplace le médicament le long du canal alimentaire
A
la mobilité GI
3
Q
QSJ : je ne permet pas au médicament de rester à son site d’absorption
A
mobilité GI
4
Q
de quoi dépend le temps de transit du médicament dans le TGI
A
propriétés pharmacologiques du méd
forme pharmaceutique
facteurs physiologiques
5
Q
c’est quoi la mobilité GI
A
les mouvements physiologiques qui font avancer le méd ou les aliments dans le TGI
6
Q
les mouvements physiologiques dépendant de ….
A
l’ingestion de nourriture
état post prandial : après l’ingestion
état de jeun
7
Q
qu’est qui prévient la régurgitation ou le mouvement de la nourriture de la partie distale vers la partie proximale
A
pylore (estomac et duodénum)
valve iléo-caecale (intestin grêle et colon)
8
Q
VF : de façon anatomique, le médicament se rend facilement à l’estomac
A
vrai
9
Q
VF : l’estomac vide son contenu dans l’intestin grêle
A
vrai
10
Q
la vidange gastrique (entre estomac et intestin grêle) est sous quel contrôle
A
neurologique
hormonal
11
Q
retard de vidange gastrique entraîne …
A
retard dans l’absorption intestinale
12
Q
c’est quoi l’effet du retard de l’absorption intestinale dû au retard de vidange gastrique
A
retard du début de l’effet pharmacologique
13
Q
le contenu gastrique affecte la vidange gastrique de quel manière
A
forme liquide plus rapide que les formes solides
la présence de nourriture retarde la vidange de capsule ou comprimé de 3 à 6 h
14
Q
le repas affecte la vidange gastrique
comment elle cause un retard
A
consommation de repas riche en gras et en sucre
boisson froid
15
Q
comment repas riche en gras affecte la vidange gastrique
A
vidange lente
16
Q
comment repas liquide affecte la vidange gastrique
A
vidange rapide
17
Q
comment repas en grosse particule affecte la vidange gastrique
A
vidange lente
18
Q
quel médicament retarde la vidange gastrique
A
anticholinergique (antidépresseur)
analgésique narcotique
éthanol (fait disparaitre la sensation de plénitude)
19
Q
quel médicament accélère la vidange gastrique
A
modulateur de la mobilité GI
ex : métoclopramide, cisapride
diminue absorption
20
Q
VF : la position du corps affecte la vidange gastrique
A
vrai
21
Q
le temps de la vidange gastrique en côté droit
A
10 minutes
22
Q
le temps de vidange gastrique debout
A
23 minutes
23
Q
le temps de vidange gastrique sur le dos
A
30 minutes
24
Q
le temps de vidange gastrique côté gauche
A
100 minutes
25
quel état émotif ralentit la vidange gastrique
dépression
stress
26
quel état émotif accélère la vidange gastrique
états agressif augmente les contractions
27
quels maladies ralentissent la vidange gastrique
diabète
ulcères duodénal ou pylorique
hypothyroïdie
chirurgie gastrique
28
quel maladie accélère la vidange gastrique
hyperthyroïdie
29
VF : les exercices vigoureux ralentissent la vidange gastrique
vrai
30
c'est quoi la mobilité intestinale
mouvements péristaltiques de l'intestin
31
c'est quoi le rôle de la motilité intestinale
mélanger le contenu dans le duodénum-jéjunum
32
c'est quoi le but de mélanger le contenu dans l'intestin
laisser les particules de méd en contact avec les cellules de la muqueuse intestinale
33
le méd doit avoir un _____ de ______ ou de _______ suffisant pour une __________ maximale
temps
contact
transit
absorption
34
quels sont les facteurs qui affecte l'absorption dans l'intestin
la grande motilité
diarrhée
car temps de contact réduit
35
lors d'état de jeun quel est le temps moyen de transit pour un méd
environ 4 à 8h
36
lors d'état post prandial quel est le temps de transit
augmente à environ 8 à 12 h
37
post prandial
après avoir manger
38
qu'est-ce qu'il faut faire pour les formes à libération contrôlée soit bien absorbé
la forme doit rester dans une certaine partie de l'intestin pour un certain moment
39
le rôle de la circulation sanguine du TGI
importante
amène le méd dans la circulation systémique
40
le chemin du méd une fois absorbé dans l'intestin grêle
circule avec les veines mésentériques
se rend à la veine porte
passe par le foie
arrive à la circulation systémique
41
c'est quoi l'effet de la diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques
diminue l'absorption du méd
diminue la biodisponibilité
42
qu'est-ce qui peut causer une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques
insuffisance cardiaque
43
VF : les méd peuvent être absorbé par les vaisseaux lymphatique qui se trouve sous les micro-villosités
vrai
44
qu'est ce que le passage par les vaisseaux lymphatiques permet
éviter le foie donc l'effet du premier passage
45
caractéristique du système lymphatique
important pour les lipides et diète
partiellement responsable de l'absorption de certains méd liposoluble
46
comment les méd hydrosoluble peuvent se retrouver dans le système lymphatique
dissoudre dans les chylomicrons
47
voir diapo 89
.
48
c'es quoi la distribution
après l'absorption dans le sang, fraction de la dose biodisponible (F) du méd inchangé est distribué dans organes et tissus
49
où se retrouve les récepteurs
dans organes et tissus
50
pourquoi le méd est distribuer dans les organes et les tissus
pour causer l'effet pharmacologique recherché
51
qu'est-ce que peut causer l'accumulation du méd dans les organes
risque une toxicité
(pas lien covalent)
52
la distribution se réfère au processus de _________ __________ d'un ______ d'un endroit à un autres dans organisme
transfert réversible
médicament
53
la ________ étudie le ________ du méd dans organisme ________ l'________
distribution
devenir
après
absorption
54
distribution des méd est influencée par des facteurs nomme les
- débit sanguin (+ rapide + distribue)
- capacité franchir les barrières physiologique (aucun méd traverse membrane cerveau)
- composition des tissus (en eau, lipides, protéines) et degré de fixation à ces constituant
- niveau de liaison aux protéines plasmatiques
- propriétés physicochimique du méd
- efficacité processus élimination (extrait continuelle du méd de l'organisme)
55
c'est quoi le débit sanguin
le volume de sang qui atteint une partie de l'organisme par unité de temps
56
c'est quoi le débit sanguin total
5000 mL/min
rendement cardiaque au repos
57
VF : le débit sanguin diffère d'une région à l'autre organisme
vrai
58
la distribution des méd dans une région spécifique dépend :
débit sanguin (irrigation ) dans la région
vitesse à laquelle le méd est transféré du site d'administration dans la région
59
qu'est- ce que le débit sanguin détermine
vitesse à laquelle le méd peut se rendre à une région du corps
vitesse relative à laquelle les concentrations dans l'organe ou le tissu seront en équilibre avec concentration sanguine
60
de quoi est composé les membranes
protéine
bicouche de phospholipide
barrière lipidique au passage des méd
61
barrière physiologiques
membrane
62
que permettent les capillaires
échange des méd avec liquide interstitiel des organes et tissus
63
caractéristiques des capillaires
membrane perméable
64
par quoi est caractérisé le passage des méd à travers les membranes capillaires
selon gradient de pression (osmotique)
- différence de concentration du méd d'un bord et de l'autre de la membrane
- dépend des propriétés physicochimique du méd et de la membrane
65
VF: les petites molécules diffuseront plus rapidement que les grosses
vrai
66
VF : les molécules liposolubles diffuseront moins rapidement que les molécules polaires et hydrosolubles
faux
c'est les molécules liposolubles
67
VF : il est difficile de trouver le médicament est où dans le corps
vrai
68
voir diapo 99
.
69
de quoi sont composé les tissus
sang
plasma
sérum
70
c'est quoi le sang
portion liquide du sang + constitutifs ou éléments figurés (globule rouge, blanc, et plaquette)
71
c'est quoi le plasma
partie liquide + quelque protéine soluble
72
c'est quoi le sérum
lorsque le fibrinogène (protéine soluble) est retiré du plasma
73
pourquoi il est important de faire la différence entre les compositions du tissu
lorsque le méd a une affinité très élevée pour les globules rouges
74
VF : les concentrations plasmatiques peuvent être bcp plus faibles que les concentrations sanguines (calcul de dosé inadéquate)
vrai
75
VF : les concentrations plasmatiques et sériques sont en général sensiblement les mêmes
vrai
76
quel concentration est le plus utilisé
concentration plasmatique
77
nomme des organes très bien perfusés
coeur
poumon
rein
78
nomme des organes très peu perfusés
graisse
os
79
qui fait partie de la catégorie intermédiaire
muscle squelettique
80
où sont obtenue rapidement les concentrations plasmatiques
organe bien perfusé
81
de quoi dépend la qté de méd dans les tissu
la taille du tissu
propriétés physicochimique du méd et membrane
82
par quoi sont limité l'absorption et la distribution
perfusion sanguine
perméabilité des membranes
83
si les membranes sont très perméable dans les tissus la distribution est limité par
la perfusion sanguine
seul perfusion sera un obstacle pour la distribution du méd
84
dans quel contexte les membrane sont très perméable et que la perfusion sanguine qui limite la distribution
molécules très petites et très liposoluble
lit capillaire des membranes très poreux
85
irrigation sanguine est .... dans le cas des membrane perméable dans les tissus
étape limitante
86
diapo 105
.
87
à quel moment la perméabilité des membranes peut limiter la distribution
Lorsque la diffusion des méd s'effectue plus ou moins rapidement à travers la membrane
88
comment traverse la forme non ionisé du méd à travers les membranes
de manière facile
89
VF : pour la majorité des tissus de l'organisme le lit capillaire est très poreux et donc la vitesse de diffusion aura peu d'effet sur la distributions des méd
vrai
90
caractéristique de la barrière hémato-encéphalique
bloque la grande majorité des méd
dure à traverser
91
QSJ :
barrière spéciale qui constitue une forme extrême de barrière lipidique du système nerveux central (SNC)
barrière hémato-encéphalique
92
quel moment la barrière du SNC peut se briser
infection du SNC
93
qu'est-ce qui arrive en cas que la barrière de SNC est brisé
perméabilité des membranes augmente
diffusion de certaines substance qui en général n'y diffuse pas y passe
94
VF : certains état pathologique vont affecter la distribution des méd en affectant la perfusion des organes
vrai
95
nomme des pathologies qui affecte la distribution lorsque la perfusion des organes est affecté
insuffisance hépatique, cardiaque et rénale diminue la perfusion sanguine
pendant exercice, perfusion sanguine est augmentée, change la fraction du méd atteint le muscle
lors blessure ou perte de sang sévère, grande veine se contracte et redirige plus de sang vers les endroits qui en ont besoin
96
quel est l'effet de la diminution de la perfusion
un taux plus faible de distribution
une concentration diminué dans les tissus comparé à la concentration sanguine
97
quel est le risque lorsque le tissu/organe faiblement perfusé est le principal organisme d'élimination
accumulation du méd dans organisme
risque toxicité
98
la distribution est un processus _________ et l'organisme tend toujours à être en _________
dynamique
équilibre
99
VF : les tissus qui reçoit le débit sanguin le plus élevé atteindra l'équilibre plus rapidement
vrai
100
le méd réagit comment à l'état d'équilibre
s'accumuler
Ou
pas s'accumuler
101
l'équilibre du méd dans l'organisme
équilibre entre ce qui y a dans le tissu et dans le sang
102
de quoi dépend l'accumulation tissulaire du méd
débit sanguin
affinité du méd pour le tissu
103
pourquoi l'équilibre entre les concentrations tissulaires et plasmatique est faite très lentement dans les graisse
débit sanguin faible
104
nomme les protéines plasmatiques
albumine
alpha-1-glycoprotéine acide
lipoprotéines (VLDL, HDL, LDL)
érythrocyte (45% du volume de sang)
105
QSJ : protéine la plus importante pour le transport des méd au niveau du sang et des tissus
albumine
106
par quoi est influencé la liaison médicament protéine
variation relié au méd
variation relié à la protéine
107
c'est quoi les variations relié au méd
propriété physicochimique (influence sur force de liaison)
concentration totale dans organisme (saturation des sites de liaison à concentration élevée)
108
c'est quoi les variations relié à la protéine
qté protéine disponible
qualité altéré par modification structurelle
interaction médicamenteuse
état pathologique du patient
109
Qu’est ce qui affecte la qté de protéine disponible
diminution de la synthèse (maladie hépatique)
augmentation du catabolisme (traumatisme, chirurgie)
diffusion dans les liquides interstitiel
élimination excessive (rénale )
110
VF : la liaison méd-protéine influence significativement leur distribution dans l'organisme
vrai
111
complexe méd-protéine
inactif
aucune chance de liaison aux récepteur
reste dans le volume plasmatique
112
méd libre
actif
possible liaison aux récepteurs
quitte espace vasculaire pour se distribuer
113
la liaison méd-protéine affecte quoi
distribution du méd
l'action pharmacologique
114
la liaison méd-protéine peut servir à quoi
mode d'entreposage lorsque fortement lié
mode de transport
115
VF : même si une grande fraction du méd est lié au protéine plasmatique, il peut se distribuer dans les tissus
vrai
116
de quoi dépend la distribution du méd malgré sa liaison aux protéine plasmatique
de la force de la liaison
117
VF : la liaison méd-protéine est un processus statique
faux
processus non statique
dynamique
reste jamais comme ça lié
118
comment est la liaison entre méd-protéine
liaison réversible
faible liaison chimique
affinité entre méd et son récepteur sont plus fort
119
VF : il est impossible d'avoir une liaison irréversible entre méd-protéine
faux
il arrive mais rarement
120
quel est le risque d'une liaison irréversible entre méd-protéine
toxicité
la liaison irréversible empêche la protéine de faire quoi que ce soit d'autre
121
VF : la présence de nourriture dans le TGI peut affecter la biodisponibilité de certains médicament
vrai
122
comment la nourriture affecte l'absorption des méd
nourriture digéré libère aa, acide gras et nutriment
affecte pH de l'intestin et la solubilité des méd
123
VF : l'effet de la nourriture sur l'absorption est prévisible
faux
difficilement prédictible et prévisible
124
quels sont les effets que peut avoir la nourriture sur l'absorption
aucun effet
un effet négative (diminue son effet)
un effet positif (augmente son effet)
125
VF : le bol alimentaire dans l'estomac augmente sont pH et cela affecte état ionisation et solubilisation des PA
vrai
absorption acide faible diminue et celle base faible augmente
126
quel type de méd est affecter par la présence de nourriture
acide labile
sensible variation pH
perte de 50% de leur biodisponibilité
127
la présence de nourriture stimule quoi
sécrétion de bile
128
que font les acides biliaires (acide de la bile)
des surfactants
solubilise les gras
129
quel est l'effet des acides biliaires sur les méd liposolubles
augmente solubilisation
par formation micelle
130
donne un exemple de médicament qui est plus absorbé dû à la présence de nourriture riche en lipide(gras)
atovaquone
131
VF : certains médicaments sont plus absorbés avec un repas riche en gras
vrai
132
c'est quoi l'effet d'un aliment riche en calcium ou fer comme produit laitier sur l'absorption des méd
diminue l'absorption (parfois de 50%)
133
comment est expliquer la diminution de l'absorption avec une alimentation riche en calcium ou en fer
formation de chélate(chélation) insoluble et non absorbable
134
biodisponibilité des méd est _______ lorsque la personne est à _______ et méd pris avec ________ qté _______
meilleure
jeun
grande
eau
135
VF : il y a certains méd qui peuvent être irritant si pris sans nourriture donc vaut mieux prendre avec de la nourriture
vrai
136
nomme des méd qui doivent être pris avec nourriture
aspirine
anti-inflammatoire
érythromycine
sels de fer
137
VF : l'absorption du méd est plus efficace avec la prise de l'eau
vrai
138
VF : la forme pharmaceutique n'est pas affecter par la présence de nourriture
faux
elle est affecter
139
comment les enrobage entérique et enrobage gastro résistant sont affecté par la nourriture
méd retenu dans l'estomac plus longtemps que prévu car la nourriture empêche la vidange gastrique
140
effet nourriture sur les comprimés à enrobage entérique
atteint pas le duodénum de manière rapide
retarde le relargage
retard de l'absorption systémique
141
c'est quoi le phénomène du double pic
après une absorption orale certains méd sur la courbe il y a deux pic donc 2 C max
142
nomme ce qui peut causer le phénomène de double pic
variabilité dans vidange gastrique
variabilité dans mobilité gastrique (une partie absorbé et après un autre partie)
présence de nourriture
cycle entéro-hépatique (méd passe dans foie et bile pour revenir dans circulation et reabsorption)
désagrégation de la forme pharmaceutique
143
VF : l'absorption peut être affecté par une maladie
vrai
144
L’absorption est affectée par toutes maladies qui cause un changement dans …
débit sanguin intestinal
mobilité gastro intestinale
changement temps requis pour vidange gastrique
pH gastrique et intestinal
perméabilité de la lumière intestinale
sécrétion biliaire et enzyme digestives
altération flore intestinale
145
nomme des maladies qui affecte l'absorption
parkinson ( problème déglutition)
achloridrie diminution acidité (problème solubilisation)
maladie intestinale (maladie Crohn, coeliaque
méd anti-cholinergique diminue mobilité GI
146
voir les question diapo 141
.
