Biopharmacie 3 Flashcards
Quels sont les paramètres pharmacocinétiques des nouveaux médicaments qui doivent être connus lors de la mise en marché ?
- La concentration plasmatique maximale (Cpmax)
- Le temps de demi-vie (T½)
- Le volume de distribution (Vd)
- La clairance (CL)
Quels sont les deux modèles de disposition des médicaments utilisés en pharmacocinétique ?
- Monocompartimental
- Bicompartimental
Qu’est-ce que le modèle monocompartimental ?
Ce modèle suppose que tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie du même compartiment et, qu’une fois administré, le médicament se distribue de manière uniforme partout dans l’organisme
Dans le modèle monocompartimental, quelle est la relation entre le temps de demi-vie et la constante d’élimination ?
T½ = 0,693/Ke
Qu’est-ce que le modèle bicompartimental ?
Ce modèle suppose que le médicament commence par se distribuer de manière uniforme dans la circulation systémique et dans les organes les mieux perfusés. Puis, il se distribue lentement dans les autres tissus du corps. Un équilibre se crée alors entre les différents compartiments
Quel est le lien (formule) entre la clairance, le volume de distribution et la constante d’élimination ?
CL = Vd x Ke
Quel est l’outil le plus utilisé en pharmacocinétique ?
Les courbes de concentrations plasmatiques en fonction du temps
Qu’est-ce que les courbes de concentrations plasmatiques en fonction du temps permettent ?
Elles permettent de calculer des paramètres comme l’absorption, la distribution et l’élimination, d’interpréter une posologie, d’ajuster une dose, de reconnaître une interaction médicamenteuse, etc.
Quels indices nous permet de savoir que la voie intra-veineuse a été utilisée à partir des concentrations plasmatiques ?
- Concentrations initiales pas égal à 0
- Courbe exponentielle décroissante
Quels indices nous permet de savoir que la voie orale a été utilisée à partir des concentrations plasmatiques ?
- Concentration initiale égale à zéro
- Graphique avec une pente montante suivie d’une pente descendante
Pour la voie orale, comment peut-on savoir si le temps de demi-vie d’absorption est plus rapide que celui d’élimination ?
Il faut regarder laquelle des pentes de chaque côté de la concentration maximale est la plus inclinée
Vrai ou Faux ? Il est impossible de calculer le temps de demi-vie pour une courbe par voie orale
Faux, mais il est recommandé d’utiliser les points terminaux de la courbe, pour être certain qu’il n’y a plus d’absorption
Qu’obtient-on lorsque l’on transforme une courbe d’ordre 1 dans un graphique semi-logarithmique ?
Une pente décroissante dont la valeur correspond à la constante d’élimination (Ke)
Que signifie une cinétique d’ordre 1 ?
Cela signifie que la vitesse de la réaction est proportionnelle à la quantité (A) ou à la concentration sanguine ou plasmatique (Cp) du médicament
Quelle est la formule de base de l’ordre premier ainsi que la formule spécifique à la vitesse d’élimination ?
Base : dCp/dt = ± kCp
Élimination : dCp/dt = -KeCp0
Combien-t-on comme formule lorsqu’on intègre l’équation de la vitesse d’élimination d’ordre 1 et lorsqu’on la transforme sous ses formes logarithmiques ?
Intégrée : Cp = Cp0e^(-Ket)
Log :
ln Cp = ln Cp0 - Ket
ou
log Cp = log Cp0 - (Ket/2,303)
Vrai ou Faux ? La constante de vitesse d’élimination (Ke) varie en fonction du temps
Faux, elle demeure constante
Qu’est-ce qu’un processus de réaction d’ordre 0 ?
La vitesse de réaction est indépendante de la quantité ou de la concentration du médicament
Dans quelles situations est-il possible de retrouver des réactions d’ordre 0 ?
- Saturation des enzymes de biotransformation
- Saturation des transporteurs (absorption ou excrétion)
- Certaines formes pharmaceutiques (pompe osmotique, perfusion)
Quel est le risque des réactions d’ordre 0 ?
Elle peut amener de l’accumulation si mal éliminée, et donc, des effets indésirables ou de la toxicité
Quelle est la formule de base des réactions d’ordre 0 et la formule de la vitesse d’élimination ?
Base : dCp/dt = ± K0
Élimination : dCp/dt = - K0
Qu’obtient-on comme formule lorsque l’on intègre la vitesse d’élimination d’ordre 0 et qu’est-ce que le résultat représente ?
Cp = Cp0 - K0*t
C’est une relation linéaire
(y = mx + b)
Qu’est-ce que le concept d’homogénéité cinétique ?
Il réfère à la relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations des tissus (pas égales, mais varie de la même manière dans le temps)
L’homogénéité cinétique est la base pour établir quoi en pharmacocinétique ?
Les écarts thérapeutiques
