Biopharmacie 1 Flashcards
Quel est le nom des filles à Chantale ?
Justine et Emma
Grossièrement, décrit-moi dans l’ordre la biopharmacie, la pharmacocinétique et la pharmacodynamie
- Libération, dissolution et absorption
- Absorption, distribution, biotransformation et élimination
- Effet
Comment appelle-t-on l’élimination rénale des molécules inchangées ?
L’excrétion rénale
Qu’est-ce que la biopharmacie ?
C’est l’étude de la mise en disposition du principe actif du médicament dans l’organisme. Elle étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique des médicaments
La biopharmacie étudie les facteurs qui peuvent influencer quoi en particulier ?
a) La protection de l’activité (stabilité) à l’intérieur de la forme pharmaceutique
b) La libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique
c) Le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
d) L’absorption systémique du médicament
Quels sont les deux types d’étude qui peuvent être menées en biopharmacie ?
- in vitro
- in vivo
Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?
C’est l’étude quantitative de la cinétique d’absorption, de distribution, de biotransformation et d’excrétion dans le temps
Qu’est-ce que la pharmacocinétique clinique ?
C’est l’application des principes de pharmacocinétique, mais appliqués de façon sécuritaire et efficace à un individu en particulier
Quel est le but de l’application de la pharmacocinétique ?
Assurer à un patient une thérapie optimale en augmentant son efficacité tout en diminuant sa toxicité
Vrai ou Faux ? La corrélation concentration/réponse et généralement linéaire
Vrai
Qu’est-ce que l’absorption en pharmacocinétique ?
C’est le processus de transfert irréversible du principe actif (inchangé) du site d’administration jusqu’à la circulation systémique
Qu’est-ce que la distribution en pharmacocinétique ?
C’est l’ensemble des transferts réversibles du principe actif entre le sang de la circulation systémique et les organes ou tissus ciblés
Qu’est-ce qu’un volume de distribution ?
Cela représente l’espace de dilution du médicament
Quelle est la formule du volume de distribution ?
Vd = Dose / concentration
Vrai ou Faux ? Plus le volume de distribution d’un médicament est grand, plus il se distribue rapidement dans le sang
Faux, il se distribue rapidement et en grande quantité dans les tissus, ce qui peut provoquer de la toxicité. C’est le cas de l’amiodarone (Vd = 10 000)
Qu’est-ce que le métabolisme (biotransformation) en pharmacocinétique ?
C’est une série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament (effet de premier passage)
Qu’est-ce que l’élimination en pharmacocinétique ?
C’est un transfert irréversible du principe actif qui est éliminé de l’organisme
Quelle est la différence entre l’élimination et l’excrétion ?
L’excrétion correspond à l’élimination du principe actif sous sa forme inchangée (intacte)
Vrai ou Faux ? Le lait maternel est une forme d’élimination
Vrai, cela peut donc occasionner des risques d’overdose chez les bébés allaités
Vrai ou Faux ? L’utilisation de l’acronyme LADMER remplace parfois ADME dans des bouquins de pharmacocinétique
Vrai, le L signifie libération et le R fait référence à la réabsorption
Vrai ou Faux ? Les récepteurs pharmacologiques se retrouvent généralement dans les tissus
Vrai
Les processus de l’ADME affectent quoi en particulier?
- La quantité de médicament se rendant aux récepteurs pharmacologiques
- Le début de l’action du médicament
- La durée d’action du médicament
- La durée du séjour du médicament dans l’organisme
- L’intensité de l’effet pharmacologique / toxicologique
Qu’est-ce que la pharmacodynamie ?
C’est l’étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme. Elle se réfère à la relation entre la concentration du médicament au site d’action et la réponse pharmacologique / toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donné
À travers quelle structure majeure des cellules le principe actif doit-il passer pour se rendre dans la circulation systémique ?
Les nombreuses membranes cellulaires
Vrai ou Faux ? Les membranes sont des barrières imperméables
Faux, se sont des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules
Quelle est la principale caractéristique des membranes ?
Leur lipophilie qui favorise le passage des molécules solubles dans les lipides
Vrai ou Faux ? Les membranes laissent seulement passer des molécules lipophiles
Faux, elles contiennent des pores et des transporteurs qui laissent passer d’autres molécules
Quels sont les deux types de passage transmembranaire les plus importants ?
La diffusion passive et le transport actif
Où pouvons-nous mesurer la concentration sanguine en médicament ?
Dans la circulation systémique
Pourquoi on dit que l’absorption est un transfert irréversible ?
Parce que le principe actif suit la circulation sanguine. Une fois entré dans la circulation, il ne peut plus revenir sur ses pas
Quelle est la seule voie d’administration qui n’oblige pas le médicament à passer une barrière physiologique ?
La voie intraveineuse
Quel est le danger de la voie intraveineuse ?
Si tu manques la veine, cela peut causer des dommages au niveau des tissus étant donné que le médicament a été conçu pour être administré directement dans les veines
Quelles caractéristiques du médicament influence son absorption ?
- Caractéristiques physicochimiques (pKa)
- Hydro / liposolubilité
- Taille et morphologie de la molécule
- La forme galénique (détermine la vitesse de dissolution)
Quelles caractéristiques de l’individu influence l’absorption du médicament ?
- Le pH du tube digestif
- La vitesse de vidange gastrique et la motilité intestinale
- L’alimentation (riche en graisse)
- La voie et le site d’administration
- L’âge (débit sanguin diminue) et les pathologies
- La concentration d’enzyme dans les organes
Quelle est la différence entre la voie intravasculaire et extravasculaire ?
L’administration du médicament intravasculaire se fait directement dans la circulation systémique alors que la voie extravasculaire nécessite une étape supplémentaire qui est l’absorption
Vrai ou Faux ? L’élimination se produit seulement à la toute fin du cycle du médicament
Faux, il y a de l’élimination également durant l’absorption, le métabolisme et la distribution
Qu’est-ce que le système entérique ?
Il est constitué du tractus gastro-intestinal et il s’étend de la bouche à l’anus
Qu’est-ce que l’effet de premier passage ?
Il est défini comme la perte de médicament dans le tractus gastro-intestinal et le foie avant d’atteindre la circulation sanguine
De quelles façons peut se produire la perte de médicament dans l’effet de premier passage ?
- Biotransformé par des enzymes
- Excrété
- Lié de façon covalente à une protéine
- Solubilisé dans les lipides présents dans l’organe/tissu au site d’absorption
Qu’est-ce que cela signifie quand un médicament est extrait de l’organisme ?
Cela signifie que le médicament est métabolisé en métabolite et qui sera éliminé
Qu’est-ce que le coefficient d’extraction (E) ?
Il varie entre 0 et 1 et indique le pourcentage du médicament qui sera extrait de l’organisme avant d’atteindre la circulation systémique
Nomme les 5 barrières physiologiques qui peuvent empêcher l’absorption du médicament
E1) L’intestin : le médicament est éliminé inchangé dans les selles
E2) Lumière intestinale : métabolisation par différentes bactéries
E3) Lumière intestinale : métabolisation par différentes enzymes
E4) Foie : métabolisation par les enzymes cytochrome P450
E5) Foie : élimination dans la bile
Qu’est-ce qui peut expliquer la présence de la barrière physiologique E1 ?
- Solubilité, diamètre et formulation du médicament
- pH du tube digestif
- Perméabilité dans la membrane du tube digestif
- Liaisons covalentes dans le tube digestif
Qu’est-ce qui peut expliquer la présence des barrières physiologiques E2, E3 et E4 ?
L’affinité du médicament pour les enzymes
Qu’est-ce qui peut expliquer la présence de la barrière physiologique E5 ?
- solubilité du médicament dans les sels biliaires
- Affinité du médicament pour les transporteurs actifs
Qu’est-ce que la biodisponibilité (F) ?
C’est la fraction de la dose du médicament inchangé qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée (évite l’effet de premier passage)
Vrai ou Faux ? La biodisponibilité varie de 0 à 5 ?
Faux, tout comme le coefficient d’extraction, elle varie entre 0 et 1
Vrai ou Faux ? Moins le médicament subit un effet de premier passage important, plus la biodisponibilité sera grande
Vrai