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Technologie pharmaceutique > Biopharmacie 2 > Flashcards

Biopharmacie 2 Flashcards

1
Q

Quelle est la différence entre la voie parentérale et la voie entérale ?

A

La voie parentérale correspond à une autre voie que le tube digestif alors que l’administration par voie entérale se fait par le tube digestif

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Q

Nomme les différentes voies d’administrations parentérales

A
  • Intraveineux / intra-artériel
  • Intramusculaire
  • Sous-cutanée
  • Locales
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Q

Nomme les différentes voies d’administrations entérales

A
  • Orale
  • Sublinguale
  • Intra-rectale
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4
Q

Nomme les voies d’administrations qui font partie de la catégorie autre

A
  • Percutanée / transdermique
  • Pulmonaire
  • Sur les muqueuses (oculaires, nasales et vaginales)
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Q

Nomme des voies d’administrations locales parentérales

A
  • Intracardiaque
  • Intra-pleurale
  • Intra-péritonéal
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6
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie intraveineuse ?

A
  • Permet d’éviter la phase d’absorption car elle est déjà dans la circulation sanguine (biodisponibilité = 1)
  • La répartition du principe actif dans l’organisme se fait entre 20 et 45 secondes
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7
Q

Nomme les avantages (4) et les désavantages (4) du bolus intraveineux

A

Avantages :
- Absorption complète
- Effet immédiat
- Évite l’effet de premier passage
- Utile lors d’urgence

Désavantages :
- Perforation d’une veine
- Matériel spécialisé
- Personnel qualifié
- Risque augmenté de réactions indésirables ou infectieuses

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8
Q

Nomme les avantages (4) et les désavantages (2) de la perfusion intraveineuse

A

Avantages :
- Concentrations sanguines bien contrôlées
- Peut injecter de gros volume
- Peut injecter des médicaments avec une faible liposolubilité
- Peut injecter des médicaments irritants

Désavantages :
- Connaissances requises sur l’insertion de l’aiguille et sur la programmation de la perfusion
- Dommages tissulaires au site d’injection

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9
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie intra-musculaire ?

A
  • Réalisé dans une région bien localisée sous la forme d’un dépôt
  • Libération causée par la compression
  • Processus d’ordre premier
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10
Q

Quels sont les facteurs (9) susceptibles de modifier l’absorption du principe actif pour la voie intra-musculaire et sous-cutanée ?

A
  • L’âge du sujet
  • La taille et le poids du sujet
  • La température corporelle
  • Le flux sanguin
  • La perméabilité des capillaires
  • Le poids moléculaire
  • Le pH du milieu
  • La viscosité du milieu
  • Le volume et la concentration de la solution injecté (varie autour de 2 à 5 ml intra-musculaire)
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11
Q

Nomme les avantages (5) et les désavantages (2) de la voie intra-musculaire

A

Avantages :
- Absorption rapide à partir de solutions aqueuses
- Absorption lente à partir d’une solution huileuse
- Différents types de solutions peuvent être injectées
- Plus facile à injecter que le IV
- Plus grand volume que le SC

Désavantages :
- Médicaments irritants peuvent être très douloureux
- Taux d’absorption différent selon les muscles et la circulation sanguine

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12
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie sous-cutanée ?

A
  • Nombreux composés sont donnés par cette voie
  • Volume d’injection entre 0,5 à 2 ml
  • L’absorption est plus lente que la voie IM
  • Le refroidissement provoque une vasoconstriction locale, ce qui augmente la durée de l’absorption
  • L’activité thérapeutique peut être prolongée si l’injection est faite profondément
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13
Q

Nomme les avantages (4) et le désavantage de la voie sous-cutanée

A

Avantages :
- Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
- Absorption lente à partir d’une formulation dépôt (huileuse)
- Simple injection
- Peut faire sous forme de perfusion

Désavantage :
Taux d’absorption différent selon le volume d’injection et la circulation sanguine

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14
Q

La péridurale correspond à quel type de voie d’administration ?

A

Une voie d’administration locale, surtout utilisée pour les accouchements

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15
Q

Vrai ou Faux ? Au niveau de la voie orale, le médicament devient disponible dès qu’il est dissout

A

Faux, le médicament doit se dissoudre pour être disponible, mais il n’est pas toujours disponible au moment de sa dissolution

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16
Q

Quels sont les 4 formes de médicaments à prise orale ?

A
  • Formes à libération rapide
  • Formes à libération prolongée
  • Formes à libération contrôlée
  • Pro-médicaments
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17
Q

Quel est le but des formes à libération rapide ?

A

Que le principe actif soit libéré aussi rapidement que possible

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18
Q

Quelles sont les formes solides et liquides à libération rapide ?

A

Solides :
- Capsule molle
- Gélules
- Comprimé
- Comprimé enrobé (gastro-soluble)

Liquides :
- Solution
- Émulsion
- Suspension

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19
Q

Qu’est-ce que la forme liquide en solution ?

A

C’est la plus rapidement disponible parce que la dissolution est déjà effectuée

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20
Q

Quelles sont les caractéristiques des émulsions ?

A

D’un point de vue pharmacocinétique, ce n’est pas le premier choix, car son instabilité thermodynamique rend sa mise en disposition et son absorption difficile à prédire

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21
Q

Quelles sont les caractéristiques des suspensions orales ?

A

Le principe actif se retrouve en grande partie à l’état solide et une certaine partie est également déjà solubilisée

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22
Q

Quels sont les deux facteurs qui peuvent modifier les conditions de mise en disposition du principe actif des suspensions ?

A
  • La taille des particules
  • L’état cristallin qui modifie leur solubilité
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23
Q

Quelles sont les caractéristiques des capsules molles ?

A
  • Elles contiennent généralement des solutions, des suspensions ou des émulsions
  • L’ouverture de l’enveloppe est rapide, soit entre 3 et 8 minutes
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24
Q

Quels facteurs influencent la biodisponibilité des capsules molles ?

A
  • Le pH du milieu
  • L’entreposage (modifie la structure de l’enveloppe)
  • L’interactions contenants/contenus avec l’enveloppe diminueraient la biodisponibilité
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25
Q

Quelles sont les caractéristiques des gélules ?

A
  • Dans le milieu gastrique, la paroi se gonfle est se ramollit sous l’effet de l’imbibition
  • L’enveloppe se rond et le contenu de la gélule se dissout plus ou moins rapidement en fonction de la mouillabilité
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26
Q

Comment les comprimés sont mise en disposition dans l’organisme ?

A

Cela implique la désintégration et la désagrégation de leur structure

27
Q

Quelles sont les caractéristiques des comprimés enrobés gastro-solubles ?

A
  • L’enrobage sert à isoler ou à protéger la substance active, masquer le goût ou rendre le comprimé plus attrayant
  • Les enrobages se dissolvent rapidement et ils retardent peu la mise en disposition
28
Q

Quel est le but des formes à libération prolongée ?

A

Elles prolongent et diffèrent la libération du principe actif. Elles se présentent soit sous forme matricielle, soit sous forme enrobée

29
Q

Quelles sont les deux formes enrobées à libération prolongée possible ?

A
  • Enrobages entérosolubles
  • Enrobages insolubles perméables
30
Q

Quelles sont les caractéristiques des enrobages entérosolubles (gastro-résistants) ?

A
  • Servent à retarder la libération sans en diminuer la vitesse
  • Le pH de l’intestin grêle est le principal paramètre qui règle la dissolution
31
Q

Quelles sont les caractéristiques des enrobages insolubles perméables ?

A
  • Ils forment une barrière poreuse qui assure une libération progressive par diffusion
32
Q

Quelles sont les caractéristiques des systèmes à libération contrôlée ?

A
  • Contrôle la cinétique de libération (ordre 0)
  • Les conditions environnantes n’influencent pas la libération
  • Le principe repose sur la pression osmotique
33
Q

Qu’est-ce qu’un pro-médicaments ?

A

Ce sont des dérivés qui doivent subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique

34
Q

Pour quelles raisons faisons-nous des pro-médicaments plutôt que directement le médicament sous sa forme active ?

A
  • Permet d’éviter une élimination trop rapide (premier passage hépatique)
  • Parfois difficile à synthétiser sous sa forme active
35
Q

Nomme les avantages (4) et les désavantages (3) de la voie orale

A

Avantages :
- Absorption variable en fonction de la forme
- Absorption généralement plus lente que IM
- La voie la plus sécuritaire et la plus simple
- Médicaments à libération immédiate ou modifiée

Désavantages :
- Certains médicaments ont une absorption erratique
- Instabilité dans le tractus gastro-intestinal
- Biotransformation intestinale et hépatique

36
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie sublinguale ?

A
  • Le médicament est pris sous la langue où il sera absorbé directement par les muqueuses
  • La dissolution dans la salive augmente la surface d’absorption
  • L’excès de solution est dégluti et se transforme en voie orale, ce qui peut créer deux pics d’absorption
37
Q

Nomme les avantages (2) et les désavantages (3) de la sublinguale

A

Avantages :
- Absorption très rapides, surtout pour les principes actifs lipophiles
- Évite les effets du premier passage hépatique

Désavantages :
- Certains médicaments peuvent être ingurgités
- Très peu de médicament sous cette forme
- Demande des formes à dissolution rapide

38
Q

Vrai ou Faux ? Les formes rectales sont utiles que pour les activités locales

A

Faux, elles ont également une activité systémique

39
Q

Pour quelles raisons les formes rectales sont priorisées aux formes orales dans certains cas ?

A
  • Principe actif inactivé par les sécrétions du tractus gastro-intestinal
  • altération trop importante au cours du premier passage hépatique
  • Vomissements, absence de déglutition ou obstruction intestinale
  • Mauvais goût
40
Q

Nomme deux inconvénients des formes rectales

A
  • L’activité thérapeutique est parfois plus tardive
  • La quantité totale absorbée est parfois inférieur
41
Q

Comment fonctionne la mise en disposition des formes rectales ?

A

Le suppositoire fond et se répand à la surface des muqueuses où il est absorbé par le système veineux hémorroïdal ou les vaisseaux lymphatiques. Étant donné le reflexe de rejet, la forme doit permettre la libération immédiate du principe actif

42
Q

Quels facteurs influencent la cinétique de la mise en disposition du principe actif pour les formes rectales?

A
  • Le transfert du principe actif dans les liquides du rectum
  • La localisation après l’administration
  • La durée de rétention
  • Le pH du liquide rectale
  • La concentration du principe actif dans le liquide rectal (ordre 1)
43
Q

Nomme les avantages (3) et les désavantages (2) de la voie intra-rectale

A

Avantages :
- Absorption optimale
- Pratique lorsque voie orale impossible
- Utilisée pour des effets locaux et systémiques

Désavantages :
- Certains médicaments ont une absorption erratique
- Inconfort du patient

44
Q

Vrai ou Faux ? La voie rectale peut parfois avoir deux pics d’absorption

A

Vrai

45
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie d’administration cutanée ou transdermique

A
  • La peau est le plus grand organe de protection du corps et elle est semi-perméable.
  • Le médicament doit traversé plusieurs couches successives et il reste parfois pris dans la couche cornée où il s’accumule (effet réservoir)
46
Q

Quelles sont les deux étapes de l’absorption par voie cutanée ?

A
  1. Du milieu extérieur jusque dans la peau
  2. De la peau à la circulation sanguine
47
Q

Quels facteurs physiologiques affectent l’absorption de la voie cutanée ?

A
  • L’état de la peau
  • Le débit sanguin
  • Le site d’absorption
  • La teneur en eau de la peau
48
Q

Nomme les avantages (5) et les désavantages (2) de la voie cutanée

A

Avantages :
- Absorption lente
- Absorption augmentée si occlusion
- Facile d’utilisation
- Utilisée pour les médicament liposolubles, faibles doses et faibles poids moléculaire
-Libération du médicament peut être prolongée

Désavantages :
- Irritation
- Perméabilité de la peau variable en fonction de maladies, du site anatomique, de l’âge et du genre

49
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie pulmonaire ?

A
  • Utilisée pour l’introduction des médicaments dans les alvéoles pulmonaires
  • Peut parfois avoir la même biodisponibilité qu’une injection IV
  • Effet local ou systémique
50
Q

Quelles sont les 3 étapes de la voie d’administration pulmonaire ?

A
  1. Le transit des particules
  2. La rétention et la clairance des particules
  3. L’absorption des particules
51
Q

Quels sont les facteurs qui peuvent influencés le transit des particules ? (5)

A
  • La taille des particules
  • Le mode de respiration
  • Le flux gazeux
  • L’humidité
  • La température
52
Q

Vrai ou Faux ? Une respiration lente fait en sorte que les grosses particules sont pousser plus loin et cela augmente le temps de séjour

A

Faux, la respiration lente augmente le temps de séjour, mais c’est la respiration rapide qui pousse les grosses particules plus loin

53
Q

Quels facteurs influencent la rétention et la clairance ?

A
  • La vitesse de dissolution et de diffusion à travers la muqueuse
  • La vitesse d’élimination par les mouvements ciliaires
54
Q

Quels sont les sites d’absorptions de la voie pulmonaire ?

A
  • Nez
  • Bouche
  • Pharynx
  • Trachée
  • Bronche
  • Alvéoles
55
Q

Vrai ou Faux ? La dose en principe actif doit être plus grande que les autres formes étant donné que les aérosols sont composés de toutes petites particules

A

Faux, le réseau sanguin est trop important alors il faut donné des doses infiniment plus faibles sinon elle crée un effet systémique, comme c’est le cas pour les anesthésie générale

56
Q

Nomme les avantages (3) et les désavantages (3) de la voie pulmonaire

A

Avantages :
- Absorption rapide
- Effet locaux ou systémique
- Grande surface de contact entre l’air et le sang

Désavantages :
- La taille des particules détermine l’endroit où elle va se rendre
- Peut stimuler le réflexe de toux
- Certains médicaments peuvent être avalés (premier passage hépatique)

57
Q

Qu’arrive-t-il s’il y a réflexe de toux lors de l’administration ?

A

On utilise notre gros bon sang pour savoir si on réadministre ou non la dose qui vient d’être rejetée

58
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie d’administration oculaire ?

A
  • Pas un site d’absorption optimal
  • Sécrétion et écoulement de larmes (+ structure de la cornée) gênent le passage du médicament
  • Temps de contact avec l’oeil très bref
59
Q

Quelles sont les deux voies pour la pénétration oculaire ?

A
  • Orale ou parentérale (diffusion dans le sang)
  • Instillation (à travers la cornée)
60
Q

Quels facteurs physiologiques peuvent modifier la disponibilité des principes actifs dans la voie oculaire ?

A
  • Les lésions peuvent augmenter la perméabilité des tissus
  • Certains médicaments se fixe aux protéines des larmes ce qui réduit l’activité
61
Q

Quels facteurs physicochimiques peuvent influencés la biodisponibilité des principes actif dans la voie oculaire ?

A
  • Tonicité : hypertoniques (bien tolérés) vs hypotoniques (augmente la perméabilité)
  • pH (non irritant entre 7,4 et 9,6)
  • La concentration : diffusion passive (plus y’en a plus ça va vite), dilution par les larmes et élimination par le canal lacrymal
62
Q

Nomme l’avantage et le désavantage de la voie oculaire

A

Avantage : Traitement local
Désavantage : Possibilité d’absorption et d’effets systémiques

63
Q

Nomme les avantages (3) et le désavantage de la voie nasale

A

Avantages :
- Traitement local
- Traitement général
- Permet d’éviter les effets de premier passage hépatique

Désavantage : Possibilité d’absorption et d’effets systémiques

64
Q

Nomme les avantages (2) et le désavantage de la voie vaginale

A

Avantages :
- Traitement local
- Permet d’éviter les effets du premier passage hépatique

Désavantage : Possibilité d’absorption et d’effets systémiques

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