Biokemiska mediatorer Flashcards

Helgi

1
Q

Hur sker co-transmission av transmittorer? Ge exempel.

A

För transmittorer som frisätts olika lätt (kräver olika grad av stimulering för frisättning). Oparerar på olika tidsskalor (olika onset och duration.

Ex1: ATP (snabb) + NA (intermediär) + NPY (långsam). ATP + NA i små vesiklar och NPY i stora.

Ex2: ACh (snabb/intermediärr beroende på receptor) + substans P (långsam)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Varför funkar inte alltid receptor activation in vivo som funkade in vitro?

A

Pga accessoriska (scaffold) proteiner. Dessa påverkar kopplings efficacy.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Postsynaptisk modulering/signalering:

Förklara signaltransduktion vid reglering av postsynaptiska cellers aktivitet eller exciterbarhet.

A

Peptiderna VIP (stimulerar adenylylcyklas) och NPY (inhiberar adenylylcyklas) via GPCRs och cAMP

Glutamat i CNS regleras via mGluRs (GPCRs) och NMDARs mängden Ca2+ och cAMP.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Postsynaptisk modulering/signalering:

Förklara membranpotentialen vid reglering av postsynaptiska cellers aktivitet eller exciterbarhet.

A

K-flöde. Exempel: Opioida peptider, substans P (indirekt via GPCR)

Cl-flöde. Exempel: GABA (direkt via LGIC, dvs GABA-A)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hur sker terminering av av effekt av klassiska transmittorer?

Transportörer

A

Transportörer

SERT = 5-HT
NET=NA
DAT=DA
kolin (ACh)
GABA, Glutamat
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hur sker terminering av av effekt av klassiska transmittorer?

Enzymer

A

Acetylkolinesteras
MAO A och B
COMT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hur sker terminering av av effekt av klassiska transmittorer?

Peptider

A

Bryts ner. Återvänds ej
Nysyntes i ER-Golgi.
Proteaser

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vilken AA är prekurssor till serotonin?

A

Tryptophan

(Kräver tryptophan-hydroxylas och DOPA-karboxylas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Nämn 5-HT transportör.

A

SERT.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vad bryter ner 5-HT?

A

MAO-A.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Till vilken hormon omvandlas 5-HT i tallkottkörteln (pineal gland)?

A

Melatonin.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vad är seratoninsyndrom?

Nämn några tecken på symptomet.

A

Förhöjd seratonin pga läkemedel.

Symptom: upprördhet, oro, förvirring, snabb puls, vidgade pupiller, förlust av muskelkontroll, muskelkramper, starka svettningar, diarré, huvudvärk, skakningar och gåshud.

Behandlas med MAO-hammare.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Nämn en läkemedel som används mot illamående och kräkningar och är 5-HT antagonist.

Beskriv verkningsmekanism.

A

Ondansetron.

Blockerar jonotropa excitatoriska 5-HT receptorer.

Biverkningar: förstoppning, huvudvärk

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Varför uppstår migrän?

A

Dilatation av extracereberala kärl i kraniet pga minskad 5-HT.

Peptiden CGRP bidrar till det. 5-HT konc sjunker i blodet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Nämn 5-HT agonist migränläkemedel.

A

Sumatriptan.
Minskar CGRP, substans P och glutamat frisättning.

Kort halveringstid. Dyr!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Läkemedel mot Hortons huvudvärk.

A

Ergotamin. Oselektiv. Många biverkningar.

17
Q

Profylax mot migrän.

A

Propranolol.

Beta-receptor antagonist.

18
Q

Läkemedel mot HSDD (hypoactive sexual desire disorder) eller FSIAD (female sexual
interest/arousal disorder).

A

Flibanserin
Full agonist för 5-HT
1A , samt antagonist för 5-HT 2A

19
Q

Hur uppkommer illamående med tanke på 5-HT?

A

Rotavirus.

Rotavirusets enterotoxin VP4 stimulerar frisättning av 5-HT från enterokromaffina celler.

5-HT stimulerar VIP som stimulerar vätskeutsöndring och diarré.

Motverkas med antagonister mot 5-HT3.

20
Q

Nämn purin receptorer där ATP/ADP verkar.

A

P1 receptor: GPCR. binder adenosin

P2Y receptor: GPCR. nucleotider

P2X receptor. Ligand-gated jonkanal. Binder ATP

21
Q

Effekter av adenosin via P1.

A

Vasodilatation

22
Q

Effekter av ATP/ADP via P2Y (GPCR).

A

Hämning av trombocytaggregation.

23
Q

Name some drug formulation and administration of neuropeptides and endocrine peptides

A

Injection:
Insulin. Oxytocin. ACTH, ADH

Protein drugs
Growth hormone
Coagulation factors

24
Q

Varför icke-peptiderganalog tycks om?

A

Peptider är stora molekyler
Peptider måste injiceras (eller nässpray)
Peptiderbryts ner snabbt med kort halveringstid
Peptider ofta dålig på passera BBB

25
Q

Ex på non-peptiderg antagonist.

A

Naloxone. Opioid receptor (mu) antagonist.

Losartan. angiotensin AT1 antagonist,
an antihypertensive drug

26
Q

Inhibitors of proteolytic enzymes affecting peripheral mediators

A

ACE inhibitors
Vassopressin and variants
Oxytocin

27
Q

Effects of GLP-1

and side effects of meds

A

increases insulin secretion
Inhibits glucagon secretion
Delays gastric emptying
Decreases food intake

Side effect: nausea, hypoglycemia, diarrhea and vomiting

28
Q

Nämn läkemedel för kärlrelaxation.

A

hjärta: glycerylnitrat

Penis: sildenafil

Lungor: NO (intensivvård)

29
Q

Histamin inaktivering sker mha

A

MAO och histaminmetyltransferas

30
Q

Vad är Loratidin?

Indikation?

A

Histamin-1- receptor antagonist

Mot allergisk rinit

31
Q

Vad är ranitidin?

A

Histamin 2 antagonist. Syrhämmare.

Duodenalsår och reflux