Benzodiazépines Flashcards
1
Q
Historique des benzos
A
- 1912 : arrivée des barbituriques (première molécule anxiolytique)
- 1959 : arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
- les benzos remplacent les barbituriques à ce moment-là puisqu’ils sont plus sécuritaires
- 1963 : diazépam (Valium) –> benzo le plus connu
- 1975 : diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
- Depuis : plus de trente autres…
- Fin des années 1970 : de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
2
Q
Historique des benzos: Première molécule anziolytique + son année d’arrivée
A
- 1912 : arrivée des barbituriques (première molécule anxiolytique)
- 1959 : arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
- les benzos remplacent les barbituriques à ce moment-là puisqu’ils sont plus sécuritaires
- 1963 : diazépam (Valium) –> benzo le plus connu
- 1975 : diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
- Depuis : plus de trente autres…
- Fin des années 1970 : de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
3
Q
Historique des benzos
- nom 1er benzo
- année de son arrivée
A
- 1912 : arrivée des barbituriques (première molécule anxiolytique)
-
1959 : arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
- les benzos remplacent les barbituriques à ce moment-là puisqu’ils sont plus sécuritaires
- 1963 : diazépam (Valium) –> benzo le plus connu
- 1975 : diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
- Depuis : plus de trente autres…
- Fin des années 1970 : de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
4
Q
Historique des benzos
- année où diazépam arrive
A
- 1912 : arrivée des barbituriques (première molécule anxiolytique)
- 1959 : arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
- les benzos remplacent les barbituriques à ce moment-là puisqu’ils sont plus sécuritaires
- 1963 : diazépam (Valium) –> benzo le plus connu
- 1975 : diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
- Depuis : plus de trente autres…
- Fin des années 1970 : de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
5
Q
Historique des benzos
- année où diazépam est le Rx le plus prescrit
A
- 1912 : arrivée des barbituriques (première molécule anxiolytique)
- 1959 : arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
- les benzos remplacent les barbituriques à ce moment-là puisqu’ils sont plus sécuritaires
- 1963 : diazépam (Valium) –> benzo le plus connu
- 1975 : diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
- Depuis : plus de trente autres…
- Fin des années 1970 : de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
6
Q
Historique des benzos
- nombre de benzos
A
- 1912 : arrivée des barbituriques (première molécule anxiolytique)
- 1959 : arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
- les benzos remplacent les barbituriques à ce moment-là puisqu’ils sont plus sécuritaires
- 1963 : diazépam (Valium) –> benzo le plus connu
- 1975 : diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
- Depuis : plus de trente autres…
- Fin des années 1970 : de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
7
Q
Historique des benzos
- risques associés aux benzos
A
- 1912 : arrivée des barbituriques (première molécule anxiolytique)
- 1959 : arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
- les benzos remplacent les barbituriques à ce moment-là puisqu’ils sont plus sécuritaires
- 1963 : diazépam (Valium) –> benzo le plus connu
- 1975 : diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
- Depuis : plus de trente autres…
- Fin des années 1970 : de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
8
Q
Benzos: Différences dans leur profil d’action
A
- Ils ont tous un profil pharmcologique semblable
- agissent sur les mêmes sites d’action
- De façon générale, toutes les molécules ont les mêmes propriétés:
- sédatives
- hypnotiques
- myorelaxantes
- anticonvulsivantes
9
Q
Benzos: Différences dans leur profil d’action
- ressemblances
A
-
Ils ont tous un profil pharmcologique semblable
- agissent sur les mêmes sites d’action
- De façon générale, toutes les molécules ont les mêmes propriétés:
- sédatives
- hypnotiques
- myorelaxantes
- anticonvulsivantes
10
Q
Benzos: Leurs propriétés communes
A
- Ils ont tous un profil pharmcologique semblable
- agissent sur les mêmes sites d’action
-
De façon générale, toutes les molécules ont les mêmes propriétés:
- sédatives
- hypnotiques
- myorelaxantes
- anticonvulsivantes
11
Q
Incidence de consommation des benzos
A
- 10 % des Canadiens: usage prolongé de benzos
- 25% des Canadiens : troubles du sommeil
- Insomnie augmente avec l’âge
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique: 5-15%
- Consommation plus élevée chez les populations suivantes:
- Femmes 23,0% vs hommes 14,3% (plus d’anxiété pathologique et d’insomnie chez les femmes)
- Âge avancé
- 16,2% chez les 65-74 ans vs 27,6% chez > 85 ans
- Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques (physiques et mentales)
- Vie en CHSLD
12
Q
Incidence de consommation des benzos: Proportion de la population qui a un usage prolongé de benzos
A
- 10 % des Canadiens: usage prolongé de benzos
- 25% des Canadiens : troubles du sommeil
- Insomnie augmente avec l’âge
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique: 5-15%
- Consommation plus élevée chez les populations suivantes:
- Femmes 23,0% vs hommes 14,3% (plus d’anxiété pathologique et d’insomnie chez les femmes)
- Âge avancé
- 16,2% chez les 65-74 ans vs 27,6% chez > 85 ans
- Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques (physiques et mentales)
- Vie en CHSLD
13
Q
Incidence de consommation des benzos: Proportion de la population qui fait de l’insomnie
A
- 10 % des Canadiens: usage prolongé de benzos
-
25% des Canadiens : troubles du sommeil
- Insomnie augmente avec l’âge
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique: 5-15%
- Consommation plus élevée chez les populations suivantes:
- Femmes 23,0% vs hommes 14,3% (plus d’anxiété pathologique et d’insomnie chez les femmes)
- Âge avancé
- 16,2% chez les 65-74 ans vs 27,6% chez > 85 ans
- Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques (physiques et mentales)
- Vie en CHSLD
14
Q
Incidence de consommation des benzos
- lien entre insomnie et âge
A
- 10 % des Canadiens: usage prolongé de benzos
- 25% des Canadiens : troubles du sommeil
- Insomnie augmente avec l’âge
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique: 5-15%
- Consommation plus élevée chez les populations suivantes:
- Femmes 23,0% vs hommes 14,3% (plus d’anxiété pathologique et d’insomnie chez les femmes)
- Âge avancé
- 16,2% chez les 65-74 ans vs 27,6% chez > 85 ans
- Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques (physiques et mentales)
- Vie en CHSLD
15
Q
Incidence de consommation des benzos
- incidence anxiété pathologique
A
- 10 % des Canadiens: usage prolongé de benzos
- 25% des Canadiens : troubles du sommeil
- Insomnie augmente avec l’âge
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique: 5-15%
- Consommation plus élevée chez les populations suivantes:
- Femmes 23,0% vs hommes 14,3% (plus d’anxiété pathologique et d’insomnie chez les femmes)
- Âge avancé
- 16,2% chez les 65-74 ans vs 27,6% chez > 85 ans
- Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques (physiques et mentales)
- Vie en CHSLD
16
Q
Incidence de consommation des benzos
- populations qui consomment davantage de benzos
A
- 10 % des Canadiens: usage prolongé de benzos
- 25% des Canadiens : troubles du sommeil
- Insomnie augmente avec l’âge
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique: 5-15%
-
Consommation plus élevée chez les populations suivantes:
- Femmes 23,0% vs hommes 14,3% (plus d’anxiété pathologique et d’insomnie chez les femmes)
-
Âge avancé
- 16,2% chez les 65-74 ans vs 27,6% chez > 85 ans
- Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques (physiques et mentales)
- Vie en CHSLD
17
Q
Benzos: Leurs principales indications
A
- Leurs principales indications
- Anxiété
- Insomnie
- Plaintes fréquentes, dans tous types de spécialités
18
Q
Benzos: Leurs principales indications - nommez-les
A
-
Leurs principales indications
- Anxiété
- Insomnie
- Plaintes fréquentes, dans tous types de spécialités
19
Q
Benzodiazépines approuvées par Santé Canada
- générique existe?
A
Toutes les benzodiazépines sont disponibles sous nom générique; certaines n’existent même plus sous leur nom commercial original
20
Q
Insomnie et anxiété: Monothérapie?
A
- Traitement favorisé est toujours favorable (ex. ISRS + benzo)
21
Q
Benzos approuvées par Santé Canada: Disponibles sous quelles voies?
A
- Disponibles sous forme orale seulement
- Disponibles sous forme orale et injectable
- Disponible sous forme injectable seulement
- aussi disponibles en s/c,IM et IR
22
Q
Psychotrope le plus prescrit au Canada
A
- Les benzos sont les psychotropes les plus prescrits au Canada
- sont bien tolérés
- peu d’E2 lorsque pris à dose thérapeutique
- Les barbituriques ont, quant à eux, plusieurs inconvénients
- Moins spécificiques
- Plus de risque de dépendance
- Plus toxique
23
Q
Benzo: Pourquoi sont-ils autant prescrits?
A
-
Les benzos sont les psychotropes les plus prescrits au Canada
- sont bien tolérés
- peu d’E2 lorsque pris à dose thérapeutique
- Note: malgré que les barbituriques ont plus de risques de dépendance et de toxicité, ce risque existe également avec les benzos
- Les barbituriques ont, quant à eux, plusieurs inconvénients
- Moins spécificiques
- Plus de risque de dépendance
- Plus toxique
24
Q
Barbituriques: Désavantages
A
- Les benzos sont les psychotropes les plus prescrits au Canada
- sont bien tolérés
- peu d’E2 lorsque pris à dose thérapeutique
-
Les barbituriques ont, quant à eux, plusieurs inconvénients
- Moins spécificiques
- Plus de risque de dépendance
- Plus toxiques
- Note: malgré que les barbituriques ont plus de risques de dépendance et de toxicité, ce risque existe également avec les benzos
25
Q
Benzos: Nommez les pôles d’action
A
- Anxiolytique
- Hypnotique
(classification arbitraire reposant sur peu de données scientifiques)
26
Q
Benzos approuvées par Santé Canada: Nommez leur nom générique
A
- Chlordiazépoxide
- Clorazépate
- Flurazépam
- Oxazépam
- Bromazépam
- Alprazolam
- Clonazépam
- Triazolam
- Nitrazépam
- Témazépam
- Clobazam
27
Q
Benzos approuvées par Santé Canada: Nom original de - Flurazépam
A
Dalmane
28
Q
Benzos approuvées par Santé Canada: Nom original de - Oxazépam
A
Sérax
29
Q
Benzos approuvées par Santé Canada: Nom original de - Clonazépam
A
Rivotril
30
Q
Benzos approuvées par Santé Canada: Nom original de - Témazépam
A
Restoril
31
Q
Benzos approuvées par Santé Canada: Dispos sous forme orale et injectable
A
- Lorazépam / Ativan ®
- Administration IV, SC, IM ou IR possible
32
Q
Benzos approuvées par Santé Canada: Lorazépam est dispo sous quelles formes?
A
- Lorazépam / Ativan ®
- Administration IV, SC, IM ou IR possible
33
Q
Benzos: Mécanismes d’action
A
- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central
- Le GABA (gamma-aminobutyric acid)
- puissant inhibiteur du SNC
- récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus
- Présence de GABA nécessaire
- La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central
- la présence de GABA (au préalable) est nécessaire afin que les benzos produisent leur action-
- Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD
- Note: le récepteur GABA A est le plus présent dans le cerveau et est celui où les benzos agissent
34
Q
Benzos: Pharmacocinétique
- métabolisme hépatique
A
- Plusieurs voies
- Oxydation, réduction, conjugaison
- Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie
- OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement
- donc peu affectés par l’âge et la maladie!!
- téma = témazépam
- Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments
- Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs
35
Q
Benzos: Pharmacocinétique
- nommez les voies
A
-
Plusieurs voies
- Oxydation, réduction, conjugaison
- Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie
- OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement
- donc peu affectés par l’âge et la maladie!!
- téma = témazépam
- Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments
- Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs
36
Q
Benzos: Pharmacocinétique
- étapes non affectées par l’âge et la maladie
A
- Plusieurs voies
- Oxydation, réduction, conjugaison
-
Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie
- OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement
- donc peu affectés par l’âge et la maladie!!
- téma = témazépam
- Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments
- Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs
37
Q
Benzos: Pharmacocinétique
- benzos conjugués seulement
A
- Plusieurs voies
- Oxydation, réduction, conjugaison
- Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie
- OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement
- donc peu affectés par l’âge et la maladie!!
- téma = témazépam
- Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments
- Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs
38
Q
Benzos: Actions et organes cibles
- relaxation musculaire: structures en jeu
A
- 1.Relaxation musculaire
- moelle épinière
- 2.Effet anxiolytique
- cortex cérébral
- système limbique
- 3.Effet anticonvulsivant
- tous les niveaux du système nerveux
- 4.Effet sur l’ataxie
- cervelet
- 5.Effet hypnotique
- formation réticulée
- 6.Effet amnésique
- hippocampe
39
Q
Benzos: Actions et organes cibles
- effet anxiolytique: structures en jeu
A
- 1.Relaxation musculaire
- moelle épinière
- 2.Effet anxiolytique
- cortex cérébral
- système limbique
- 3.Effet anticonvulsivant
- tous les niveaux du système nerveux
- 4.Effet sur l’ataxie
- cervelet
- 5.Effet hypnotique
- formation réticulée
- 6.Effet amnésique
- hippocampe
40
Q
Benzos: Indications - comme ANXIOLYTIQUE
- pertinence
A
- Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux
-
Traitement à long terme plus controversé
- On favorise la combinaison à un antidépresseur
- Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais…
- Somnolence diurne
- Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs
- Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie
- Traitement de l’attaque panique aigüe
41
Q
Benzos: Indications - comme HYPNOTIQUE
- quelles molécules?
A
- Traitement de l’insomnie
- Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques
- Demi-vie courte idéalement mais…
- Risque d’abus, de rebond et de sevrage
- Selon le type d’insomnie:
- Insomnie initiale: début d’action rapide
- Insomnie terminale: longue durée d’action
- Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue
42
Q
Benzos: Indications - comme HYPNOTIQUE
- impacts positifs sur sommeil
A
- Augmentation du temps total du sommeil
- Réduction du temps de latence
- Moins d’éveils nocturnes
- Par contre, modification de l’architecture du sommeil
- Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)
- Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
- REM:
- augmentation de la latence
- durée raccourcie
- plus de cycles
- Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars
43
Q
Benzos: Indications - comme HYPNOTIQUE
- impacts négatifs sur sommeil
A
- Augmentation du temps total du sommeil
- Réduction du temps de latence
- Moins d’éveils nocturnes
-
Par contre, modification de l’architecture du sommeil
- Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)
- Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
-
REM:
- augmentation de la latence
- durée raccourcie
- plus de cycles
- Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars
44
Q
Benzos: Indications - comme tx de l’AGITATION
- dans quelles situations?
A
BZD peuvent être mises à profit pour diminution l’agitation
- Manie aigue
- Schizophrénie
- Démence
- Agitation secondaire à l’acathisie psychique
- Lors d’un examen nécessitant l’immobilisation chez un enfant ou chez un adulte très anxieux
45
Q
Benzos: Indications - comme HYPNOTIQUE
- de quelles manières les benzos influencent l’architecture du sommeil?
A
- Augmentation du temps total du sommeil
- Réduction du temps de latence
- Moins d’éveils nocturnes
-
Par contre, modification de l’architecture du sommeil
- Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)
- Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
-
REM:
- augmentation de la latence
- durée raccourcie
- plus de cycles
- Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars
46
Q
Benzos: Indications - comme ANTICONVULSIVANT
- expliquez
A
- Certaines benzos ont des propriétés anticonvulsivantes sans dépression marquée du SNC
- Le clonazépam et le clobazam ne sont approuvés officiellement au Canada que comme anticonvulsivants
47
Q
Benzos: Indications - SEVRAGE ALCOOLIQUE
- leur utilité
A
- L’admission de patients alcooliques à l’hôpital peut provoquer l’apparition d’un syndrome de sevrage alcoolique
- Les BZD permettent de diminuer les sx d’agitation, de tremblement, d’insomnie, de delirium tremens, d’hallucinations dans les 1ers jours de privation d’alcool
48
Q
Résumé : Indications des benzos
- nommez les molécules utilisées comme anxiolytiques
A
-
Utilisés surtout comme anxiolytiques
- Alprazolam, bromazépam, lorazépam, oxazépam, clonazépam
- Utilisés surtout comme hypnotiques
- Flurazépam, midazolam, témazépam, clonazépam
- Utilisés surtout comme anticonvulsivants
- Clobazam, nitrazépam
- Utilisés surtout comme sédatifs et induction d’anesthésie
49
Q
Benzos: Contre-indications
- absolues: nommez-les
A
-
Absolues:
- Hypersensibilité
- Glaucome à angle fermé
- Apnée du sommeil
- Insuffisance respiratoire sévère
- Myasthénie grave
- Relatives
- Dépendance: ex. alcool, drogues ou benzodiazépines
- Anxiété secondaire à l’hypoxie, à une douleur d’origine indéterminée, à l’hypoglycémie ou à l’œdème cérébral
- Attention à la conduite automobile et à la manipulation d’outils mécaniques, surtout en début de traitement
50
Q
Benzos: Effets secondaires
- nommez-les
A
-
À dose thérapeutique, généralement bien tolérées
- Le risque de toxicité augmente avec l’âge
- Effets secondaires surtout liés à la dépression du SNC
- Sédation et troubles de la concentration peuvent être dangereux si les activités requièrent une bonne concentration
- Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
- Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements –Amnésie antérograde
- Agitation paradoxale
- Dépression respiratoire, apnée
- Abus
- Dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution (usage chronique) –Delirium
51
Q
Benzos: Toxicité
- sx de surdosage léger
A
- Sx d’un surdosage léger : somnolence, troubles de la coordination, diminution des réflexes, confusion et léthargie
- Sx plus graves : ataxie, hypotonie, hypotension, dépression respiratoire et coma (rarement létal si BZD utilisée seule)
- Attention si patient prédisposé (ex : MPOC) ou combiné à d’autres médicaments dépresseurs du SNC ou à l’alcool (dépression respiratoire et/ou arrêt cardiaque pouvant mener au décès
52
Q
Benzos: Toxicité
- Traitement: nommez l’antidote
A
- Charbon activé si intoxication récente
- Traitement de soutien : s’assurer que les voies respiratoires restent dégagées
- Antidote : Flumazénil = antagoniste des BZD
53
Q
Benzos: Interactions
- nommez les autres dépresseurs
A
-
Autres dépresseurs du SNC
- Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques
- Inhibiteurs des cytochromes = augmentation des effets secondaires
- Inducteurs des cytochromes = diminution efficacité
54
Q
Benzos: Interactions
- conséquences: inhibiteurs des cytochromes
A
- Autres dépresseurs du SNC
- Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques
- Inhibiteurs des cytochromes = augmentation des effets secondaires
- Inducteurs des cytochromes = diminution efficacité
55
Q
Benzos: Dépendance et réaction de sevrage
- types de dépendance
A
- Dépendance psychologique : l’individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d’ordres très différents : suppression d’états désagréables, sentiment d’euphorie, meilleure insertion au sein d’un groupe social…
- Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation
- Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation
- Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool
- Le sevrage survient:
- 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action
- 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action
56
Q
Benzos: Dépendance et réaction de sevrage
- différenciez dépendance psychologique vs physique
A
- Dépendance psychologique : l’individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d’ordres très différents : suppression d’états désagréables, sentiment d’euphorie, meilleure insertion au sein d’un groupe social…
- Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation
- Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation
- Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool
- Le sevrage survient:
- 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action
- 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action
57
Q
Choix d’une benzo
- si personne âgée
A
Dépend de plusieurs facteurs
-
Âge du patient et état de santé
- Personne âgée : choisir métabolisme de conjugaison (OXA-LORA-TÉMA)
- Indication
- Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques
58
Q
Zopiclone et Zolpidem
- classe
A
- Agents hypnotiques
- Indication : traitement à court terme de l’insomnie
- Leur structure chimique n’a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d’autres hypnotiques
59
Q
Zopiclone et Zolpidem
- indications
A
- Agents hypnotiques
- Indication : traitement à court terme de l’insomnie
- Leur structure chimique n’a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d’autres hypnotiques
60
Q
Zopiclone et Zolpidem
- structure chimique
A
- Agents hypnotiques
- Indication : traitement à court terme de l’insomnie
- Leur structure chimique n’a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d’autres hypnotiques
61
Q
Zopiclone et Zolpidem
- E2
A
-
Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité
- Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul.
- Contre-indiqué lors d’insuffisance respiratoire grave
- Dépendance/tolérance/sevrage
- Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d’insomnie de rebond et d’abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu’avec les benzodiazépines
- Toutefois, ce risque augmente en cas d’administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d’antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique
- Bien que l’on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l’on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir
- Effet secondaire spécifique au zopiclone
- Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)
62
Q
Zopiclone et Zolpidem
- CI
A
- Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité
- Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul.
- Contre-indiqué lors d’insuffisance respiratoire grave
- Dépendance/tolérance/sevrage
- Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d’insomnie de rebond et d’abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu’avec les benzodiazépines
- Toutefois, ce risque augmente en cas d’administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d’antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique
- Bien que l’on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l’on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir
- Effet secondaire spécifique au zopiclone
- Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)
63
Q
Zopiclone et Zolpidem
- dépendance / sevrage
A
- Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité
- Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul.
- Contre-indiqué lors d’insuffisance respiratoire grave
-
Dépendance/tolérance/sevrage
- Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d’insomnie de rebond et d’abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu’avec les benzodiazépines
- Toutefois, ce risque augmente en cas d’administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d’antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique
- Bien que l’on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l’on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir
- Effet secondaire spécifique au zopiclone
- Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)
64
Q
Zopiclone et Zolpidem
- E2 zopiclone
A
- Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité
- Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul.
- Contre-indiqué lors d’insuffisance respiratoire grave
- Dépendance/tolérance/sevrage
- Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d’insomnie de rebond et d’abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu’avec les benzodiazépines
- Toutefois, ce risque augmente en cas d’administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d’antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique
- Bien que l’on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l’on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir
-
Effet secondaire spécifique au zopiclone
- Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)
65
Q
Benzos: Dépendance et réaction de sevrage
- définir dépendance psychologique
A
- Dépendance psychologique : l’individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d’ordres très différents : suppression d’états désagréables, sentiment d’euphorie, meilleure insertion au sein d’un groupe social…
- Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation
- Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation
- Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool
- Le sevrage survient:
- 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action
- 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action
66
Q
Benzos: Dépendance et réaction de sevrage
- définir dépendance physique
A
- Dépendance psychologique : l’individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d’ordres très différents : suppression d’états désagréables, sentiment d’euphorie, meilleure insertion au sein d’un groupe social…
- Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation
- Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation
- Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool
- Le sevrage survient:
- 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action
- 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action
67
Q
Benzos: Dépendance et réaction de sevrage
- dépendance peut débuter quand?
A
- Dépendance psychologique : l’individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d’ordres très différents : suppression d’états désagréables, sentiment d’euphorie, meilleure insertion au sein d’un groupe social…
- Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation
- Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation
- Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool
- Le sevrage survient:
- 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action
- 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action
109
Q
Benzos: Mécanismes d’action
- schéma d’une synapse à GABA
A
- La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central
- l’alcool et les barbituriques agissent également sur le GABA A
110
Q
Benzos: Mécanismes d’action
- schéma des récepteurs GABA A en close up
A
Close up GABA A
111
Q
Benzos: Mécanismes d’action
- schéma liaison GABA à son récepteur
A
- Action du GABA VS benzo sur GABA A
- démontre qu’il est nécessaire qu’il ait présence du NT GABA pour que benzo ait un effet maximal
130
Q
Schéma demi-vie différents benzos
A
163
Q
Choix d’une benzo
A
Dépend de plusieurs facteurs
- Âge du patient et état de santé
- Personne âgée : choisir métabolisme de conjugaison (OXA-LORA-TÉMA)
- Indication
- Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques
