Benzodiazépines Flashcards

Question

Benzos: Nommez les pôles d'action

Answer 1

1. Anxiolytique 2. Hypnotique (classification arbitraire reposant sur peu de données scientifiques)

Answer 2

- Chlordiazépoxide - Clorazépate - Flurazépam - Oxazépam - Bromazépam - Alprazolam - Clonazépam - Triazolam - Nitrazépam - Témazépam - Clobazam

Answer 3

- Lorazépam / Ativan ® - Administration IV, SC, IM ou IR possible

Answer 4

- Lorazépam / Ativan ® - Administration IV, SC, IM ou IR possible

Answer 5

- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central - Le GABA (gamma-aminobutyric acid) - puissant inhibiteur du SNC - récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus - Présence de GABA nécessaire - La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central - la présence de GABA (au préalable) est nécessaire afin que les benzos produisent leur action- - Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD - Note: le récepteur GABA A est le plus présent dans le cerveau et est celui où les benzos agissent

Answer 6

- Plusieurs voies - Oxydation, réduction, conjugaison - Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie - OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement - donc peu affectés par l'âge et la maladie!! - téma = témazépam - Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments - Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs

Answer 7

- **Plusieurs voies** - **Oxydation, réduction, conjugaison** - Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie - OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement - donc peu affectés par l'âge et la maladie!! - téma = témazépam - Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments - Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs

Answer 8

- Plusieurs voies - Oxydation, réduction, conjugaison - **Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie** - OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement - donc peu affectés par l'âge et la maladie!! - téma = témazépam - Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments - Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs

Answer 9

- Plusieurs voies - Oxydation, réduction, conjugaison - Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie - **OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement** - donc peu affectés par l'âge et la maladie!! - téma = témazépam - Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments - Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs

Answer 10

- 1.**Relaxation musculaire** - **moelle épinière** - 2.Effet anxiolytique - cortex cérébral - système limbique - 3.Effet anticonvulsivant - tous les niveaux du système nerveux - 4.Effet sur l’ataxie - cervelet - 5.Effet hypnotique - formation réticulée - 6.Effet amnésique - hippocampe

Answer 11

- 1.Relaxation musculaire - moelle épinière - 2.**Effet anxiolytique** - **cortex cérébral** - **système limbique** - 3.Effet anticonvulsivant - tous les niveaux du système nerveux - 4.Effet sur l’ataxie - cervelet - 5.Effet hypnotique - formation réticulée - 6.Effet amnésique - hippocampe

Answer 12

- **Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux** - **Traitement à long terme plus controversé** - **On favorise la combinaison à un antidépresseur** - Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais… - Somnolence diurne - Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs - Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie - Traitement de l’attaque panique aigüe

Answer 13

- Traitement de l'insomnie - **Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques** - Demi-vie courte idéalement mais… - Risque d’abus, de rebond et de sevrage - Selon le type d’insomnie: - Insomnie initiale: début d’action rapide - Insomnie terminale: longue durée d’action - Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue

Answer 14

- **Augmentation du temps total du sommeil** - **Réduction du temps de latence** - **Moins d’éveils nocturnes** - Par contre, modification de l’architecture du sommeil - Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond) - Augmentation du stade 2 (sommeil léger) - REM: - augmentation de la latence - durée raccourcie - plus de cycles - Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars

Answer 15

- Augmentation du temps total du sommeil - Réduction du temps de latence - Moins d’éveils nocturnes - **Par contre, modification de l’architecture du sommeil** - **Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond**) - **Augmentation du stade 2 (sommeil léger)** - **REM**: - **augmentation de la latence** - **durée raccourcie** - **plus de cycles** - Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars

Answer 16

BZD peuvent être mises à profit pour diminution l’agitation - Manie aigue - Schizophrénie - Démence - Agitation secondaire à l'acathisie psychique - Lors d’un examen nécessitant l’immobilisation chez un enfant ou chez un adulte très anxieux

Answer 17

- Augmentation du temps total du sommeil - Réduction du temps de latence - Moins d’éveils nocturnes - **Par contre, modification de l’architecture du sommeil** - **Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)** - **Augmentation du stade 2 (sommeil léger)** - **REM**: - augmentation de la latence - durée raccourcie - plus de cycles - Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars

Answer 18

* **Certaines benzos ont des propriétés anticonvulsivantes sans dépression marquée du SNC** * Le clonazépam et le clobazam ne sont approuvés *officiellement* au Canada que comme anticonvulsivants

Answer 19

* L’admission de patients alcooliques à l’hôpital peut provoquer l’apparition d’un syndrome de sevrage alcoolique * Les BZD permettent de diminuer les sx d’agitation, de tremblement, d’insomnie, de delirium tremens, d’hallucinations dans les 1ers jours de privation d’alcool

Answer 20

- **Utilisés surtout comme anxiolytiques** - **Alprazolam, bromazépam, lorazépam, oxazépam, clonazépam** - Utilisés surtout comme hypnotiques - Flurazépam, midazolam, témazépam, clonazépam - Utilisés surtout comme anticonvulsivants - Clobazam, nitrazépam - Utilisés surtout comme sédatifs et induction d’anesthésie

Answer 21

- **Absolues**: - Hypersensibilité - Glaucome à angle fermé - Apnée du sommeil - Insuffisance respiratoire sévère - Myasthénie grave - Relatives - Dépendance: ex. alcool, drogues ou benzodiazépines - Anxiété secondaire à l'hypoxie, à une douleur d'origine indéterminée, à l'hypoglycémie ou à l’œdème cérébral - Attention à la conduite automobile et à la manipulation d'outils mécaniques, surtout en début de traitement

Answer 22

- **À dose thérapeutique, généralement bien tolérées** - **Le risque de toxicité augmente avec l’âge** - Effets secondaires surtout liés à la dépression du SNC - Sédation et troubles de la concentration peuvent être dangereux si les activités requièrent une bonne concentration - Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus - Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements –Amnésie antérograde - Agitation paradoxale - Dépression respiratoire, apnée - Abus - Dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution (usage chronique) –Delirium

Answer 23

- **Sx d'un surdosage léger : somnolence, troubles de la coordination, diminution des réflexes, confusion et léthargie** - Sx plus graves : ataxie, hypotonie, hypotension, dépression respiratoire et coma (rarement létal si BZD utilisée seule) - Attention si patient prédisposé (ex : MPOC) ou combiné à d’autres médicaments dépresseurs du SNC ou à l’alcool (dépression respiratoire et/ou arrêt cardiaque pouvant mener au décès

Answer 24

- Charbon activé si intoxication récente - Traitement de soutien : s’assurer que les voies respiratoires restent dégagées - **Antidote : Flumazénil = antagoniste des BZD**

Answer 25

- **Autres dépresseurs du SNC** - **Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques** - Inhibiteurs des cytochromes = augmentation des effets secondaires - Inducteurs des cytochromes = diminution efficacité

Answer 26

- Autres dépresseurs du SNC - Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques - **Inhibiteurs des cytochromes = augmentation des effets secondaires** - Inducteurs des cytochromes = diminution efficacité

Answer 27

- Dépendance **psychologique** : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - Dépendance **physique** : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - Le sevrage survient: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 28

- Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - Le sevrage survient: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 29

Dépend de plusieurs facteurs - **Âge du patient et état de santé** - **Personne âgée : choisir métabolisme de conjugaison (OXA-LORA-TÉMA)** - Indication - Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques

Answer 30

* **Agents hypnotiques** * Indication : traitement à court terme de l’insomnie * Leur structure chimique n'a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d'autres hypnotiques

Answer 31

* Agents hypnotiques * **Indication : traitement à court terme de l’insomnie** * Leur structure chimique n'a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d'autres hypnotiques

Answer 32

* Agents hypnotiques * Indication : traitement à court terme de l’insomnie * **Leur structure chimique n'a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d'autres hypnotiques**

Answer 33

- **Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité** - **Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul.** - **Contre-indiqué lors d'insuffisance respiratoire grave** - Dépendance/tolérance/sevrage - Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d'insomnie de rebond et d'abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu'avec les benzodiazépines - Toutefois, ce risque augmente en cas d'administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d'antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique - Bien que l'on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l'on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir - Effet secondaire spécifique au zopiclone - Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)

Answer 34

- Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité - Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul. - **Contre-indiqué lors d'insuffisance respiratoire grave** - Dépendance/tolérance/sevrage - Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d'insomnie de rebond et d'abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu'avec les benzodiazépines - Toutefois, ce risque augmente en cas d'administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d'antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique - Bien que l'on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l'on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir - Effet secondaire spécifique au zopiclone - Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)

Answer 35

- Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité - Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul. - Contre-indiqué lors d'insuffisance respiratoire grave - **Dépendance/tolérance/sevrage** - Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d'insomnie de rebond et d'abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu'avec les benzodiazépines - Toutefois, ce risque augmente en cas d'administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d'antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique - Bien que l'on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l'on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir - Effet secondaire spécifique au zopiclone - Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)

Answer 36

- Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité - Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul. - Contre-indiqué lors d'insuffisance respiratoire grave - Dépendance/tolérance/sevrage - Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d'insomnie de rebond et d'abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu'avec les benzodiazépines - Toutefois, ce risque augmente en cas d'administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d'antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique - Bien que l'on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l'on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir - **Effet secondaire spécifique au zopiclone** - **Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)**

Answer 37

- **Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social...** - Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - Le sevrage survient: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 38

- Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - **Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation** - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - Le sevrage survient: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 39

- Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - **Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation** - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - Le sevrage survient: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 40

- Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - **Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool** - Le sevrage survient: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 41

- Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - **Le sevrage survient**: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 42

- Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - Le sevrage survient: - **1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action** - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 43

- Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - Le sevrage survient: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - **5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action**

Answer 44

- Autres dépresseurs du SNC - Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques - Inhibiteurs des cytochromes = augmentation des effets secondaires - **Inducteurs des cytochromes = diminution efficacité**

Answer 45

- Charbon activé si intoxication récente - Traitement de soutien : s’assurer que les voies respiratoires restent dégagées - Antidote : Flumazénil = antagoniste des BZD

Answer 46

- Sx d'un surdosage léger : somnolence, troubles de la coordination, diminution des réflexes, confusion et léthargie - **Sx plus graves : ataxie, hypotonie, hypotension, dépression respiratoire et coma (rarement létal si BZD utilisée seule)** - Attention si patient prédisposé (ex : MPOC) ou combiné à d’autres médicaments dépresseurs du SNC ou à l’alcool (dépression respiratoire et/ou arrêt cardiaque pouvant mener au décès

Answer 47

- Sx d'un surdosage léger : somnolence, troubles de la coordination, diminution des réflexes, confusion et léthargie - Sx plus graves : ataxie, hypotonie, hypotension, dépression respiratoire et coma (rarement létal si BZD utilisée seule) - **Attention si patient prédisposé (ex : MPOC) ou combiné à d’autres médicaments dépresseurs du SNC ou à l’alcool (dépression respiratoire et/ou arrêt cardiaque pouvant mener au décès**

Answer 48

- À dose thérapeutique, généralement bien tolérées - **Le risque de toxicité augmente avec l’âge, maladie, insuffisance hépatique** - Effets secondaires surtout liés à la dépression du SNC - Sédation et troubles de la concentration peuvent être dangereux si les activités requièrent une bonne concentration - Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus - Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements –Amnésie antérograde - Agitation paradoxale - Dépression respiratoire, apnée - Abus - Dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution (usage chronique) –Delirium

Answer 49

- À dose thérapeutique, généralement bien tolérées - Le risque de toxicité augmente avec l’âge - **Effets secondaires surtout liés à la dépression du SNC** - Sédation et troubles de la concentration peuvent être dangereux si les activités requièrent une bonne concentration - Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus - Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements - Amnésie antérograde - Agitation paradoxale - Dépression respiratoire, apnée - Abus - Dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution (usage chronique) - Delirium

Answer 50

- Absolues: - Hypersensibilité - Glaucome à angle fermé - Apnée du sommeil - Insuffisance respiratoire sévère - Myasthénie grave - **Relatives** - Dépendance: ex. alcool, drogues ou benzodiazépines - Anxiété secondaire à l'hypoxie, à une douleur d'origine indéterminée, à l'hypoglycémie ou à l’œdème cérébral - Attention à la conduite automobile et à la manipulation d'outils mécaniques, surtout en début de traitement

Answer 51

- Utilisés surtout comme anxiolytiques - Alprazolam, bromazépam, lorazépam, oxazépam, clonazépam - **Utilisés surtout comme hypnotiques** - **Flurazépam, midazolam, témazépam, clonazépam** - Utilisés surtout comme anticonvulsivants - Clobazam, nitrazépam - Utilisés surtout comme sédatifs et induction d’anesthésie

Answer 52

- Utilisés surtout comme anxiolytiques - Alprazolam, bromazépam, lorazépam, oxazépam, clonazépam - Utilisés surtout comme hypnotiques - Flurazépam, midazolam, témazépam, clonazépam - **Utilisés surtout comme anticonvulsivants** - **Clobazam, nitrazépam** - Utilisés surtout comme sédatifs et induction d’anesthésie

Answer 53

* Certaines benzos ont des propriétés anticonvulsivantes sans dépression marquée du SNC * **Le clonazépam et le clobazam ne sont approuvés *officiellement* au Canada que comme anticonvulsivants**

Answer 54

- Augmentation du temps total du sommeil - Réduction du temps de latence - Moins d’éveils nocturnes - Par contre, modification de l’architecture du sommeil - Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond) - Augmentation du stade 2 (sommeil léger) - **REM**: - **augmentation de la latence** - **durée raccourcie** - **plus de cycles** - Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars

Answer 55

- Augmentation du temps total du sommeil - Réduction du temps de latence - Moins d’éveils nocturnes - Par contre, modification de l’architecture du sommeil - Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond) - Augmentation du stade 2 (sommeil léger) - REM: - augmentation de la latence - durée raccourcie - plus de cycles - **Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars**

Answer 56

- Traitement de l'insomnie - Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques - **Demi-vie courte idéalement mais…** - **Risque d’abus, de rebond et de sevrage** - Selon le type d’insomnie: - Insomnie initiale: début d’action rapide - Insomnie terminale: longue durée d’action - Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue

Answer 57

- Traitement de l'insomnie - Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques - Demi-vie courte idéalement mais… - **Risque d’abus, de rebond et de sevrage** - Selon le type d’insomnie: - Insomnie initiale: début d’action rapide - Insomnie terminale: longue durée d’action - Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue

Answer 58

- Traitement de l'insomnie - Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques - Demi-vie courte idéalement mais… - Risque d’abus, de rebond et de sevrage - **Selon le type d’insomnie**: - **Insomnie initiale: début d’action rapide** - **Insomnie terminale: longue durée d’action** - **Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue**

Answer 59

- Traitement de l'insomnie - Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques - Demi-vie courte idéalement mais… - Risque d’abus, de rebond et de sevrage - Selon le type d’insomnie: - **Insomnie initiale: début d’action rapide** - Insomnie terminale: longue durée d’action - Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue

Answer 60

- Traitement de l'insomnie - Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques - Demi-vie courte idéalement mais… - Risque d’abus, de rebond et de sevrage - Selon le type d’insomnie: - Insomnie initiale: début d’action rapide - **Insomnie terminale: longue durée d’action** - Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue

Answer 61

- Traitement de l'insomnie - Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques - Demi-vie courte idéalement mais… - Risque d’abus, de rebond et de sevrage - Selon le type d’insomnie: - Insomnie initiale: début d’action rapide - Insomnie terminale: longue durée d’action - **Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue**

Answer 62

- Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux - Traitement à long terme plus controversé - On favorise la combinaison à un antidépresseur - **Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais…** - **Somnolence diurne** - **Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs** - Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie - Traitement de l’attaque panique aigüe

Answer 63

- Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux - Traitement à long terme plus controversé - On favorise la combinaison à un antidépresseur - **Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais…** - Somnolence diurne - Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs - Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie - Traitement de l’attaque panique aigüe

Answer 64

- Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux - Traitement à long terme plus controversé - On favorise la combinaison à un antidépresseur - Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais… - **Somnolence diurne** - **Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs** - Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie - Traitement de l’attaque panique aigüe

Answer 65

- Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux - **Traitement à long terme plus controversé** - **On favorise la combinaison à un antidépresseur** - Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais… - Somnolence diurne - Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs - Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie - Traitement de l’attaque panique aigüe

Answer 66

- Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux - Traitement à long terme plus controversé - On favorise la combinaison à un antidépresseur - Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais… - Somnolence diurne - Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs - **Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie** - **Traitement de l’attaque panique aigüe**

Answer 67

- Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux - Traitement à long terme plus controversé - On favorise la combinaison à un antidépresseur - Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais… - Somnolence diurne - Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs - Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie - **Traitement de l’attaque panique aigüe**

Answer 68

- 1.Relaxation musculaire - moelle épinière - 2.Effet anxiolytique - cortex cérébral - système limbique - 3.**Effet anticonvulsivant** - **tous les niveaux du système nerveux** - 4.Effet sur l’ataxie - cervelet - 5.Effet hypnotique - formation réticulée - 6.Effet amnésique - hippocampe

Answer 69

- 1.Relaxation musculaire - moelle épinière - 2.Effet anxiolytique - cortex cérébral - système limbique - 3.Effet anticonvulsivant - tous les niveaux du système nerveux - 4.**Effet sur l’ataxie** - **cervelet** - 5.Effet hypnotique - formation réticulée - 6.Effet amnésique - hippocampe

Answer 70

- 1.Relaxation musculaire - moelle épinière - 2.Effet anxiolytique - cortex cérébral - système limbique - 3.Effet anticonvulsivant - tous les niveaux du système nerveux - 4.Effet sur l’ataxie - cervelet - 5.**Effet hypnotique** - **formation réticulée** - 6.Effet amnésique - hippocampe

Answer 71

- 1.Relaxation musculaire - moelle épinière - 2.Effet anxiolytique - cortex cérébral - système limbique - 3.Effet anticonvulsivant - tous les niveaux du système nerveux - 4.Effet sur l’ataxie - cervelet - 5.Effet hypnotique - formation réticulée - 6.**Effet amnésique** - **hippocampe**

Answer 72

- Plusieurs voies - Oxydation, réduction, conjugaison - **Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie** - **OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement** - **donc peu affectés par l'âge et la maladie!!** - **téma = témazépam** - Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments - Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs

Answer 73

- Plusieurs voies - Oxydation, réduction, conjugaison - Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie - OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement - donc peu affectés par l'âge et la maladie!! - téma = témazépam - **Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments** - **Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs**

Answer 74

- Plusieurs voies - Oxydation, réduction, conjugaison - Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie - OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement - donc peu affectés par l'âge et la maladie!! - téma = témazépam - **Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments** - **Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs**

Answer 75

- **Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central** - Le GABA (gamma-aminobutyric acid) - puissant inhibiteur du SNC - récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus - Présence de GABA nécessaire - La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central - la présence de GABA (au préalable) est nécessaire afin que les benzos produisent leur action- - Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD - Note: le récepteur GABA A est le plus présent dans le cerveau et est celui où les benzos agissent

Answer 76

- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central - **Le GABA (gamma-aminobutyric acid)** - **puissant inhibiteur du SNC** - **récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus** - Présence de GABA nécessaire - La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central - la présence de GABA (au préalable) est nécessaire afin que les benzos produisent leur action- - Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD - Note: le récepteur GABA A est le plus présent dans le cerveau et est celui où les benzos agissent

Answer 77

- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central - Le GABA (gamma-aminobutyric acid) - puissant inhibiteur du SNC - récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus - **Présence de GABA nécessaire** - **La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central** - **la présence de GABA (au préalable) est nécessaire afin que les benzos produisent leur action** - Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD - Note: le récepteur GABA A est le plus présent dans le cerveau et est celui où les benzos agissent

Answer 78

- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central - Le GABA (gamma-aminobutyric acid) - puissant inhibiteur du SNC - récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus - Présence de GABA nécessaire - **La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central** - la présence de GABA (au préalable) est nécessaire afin que les benzos produisent leur action- - Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD - Note: le récepteur GABA A est le plus présent dans le cerveau et est celui où les benzos agissent

Answer 79

- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central - Le GABA (gamma-aminobutyric acid) - puissant inhibiteur du SNC - récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus - Présence de GABA nécessaire - La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central - la présence de GABA (au préalable) est nécessaire afin que les benzos produisent leur action- - **Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD** - Note: le récepteur GABA A est le plus présent dans le cerveau et est celui où les benzos agissent

Answer 80

- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central - Le GABA (gamma-aminobutyric acid) - puissant inhibiteur du SNC - récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus - Présence de GABA nécessaire - La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central - la présence de GABA (au préalable) est nécessaire afin que les benzos produisent leur action- - Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD - **Note: le récepteur GABA A est le plus présent (vs GABA B) dans le cerveau et est celui où les benzos agissent**

Answer 81

- La liaison à ce récepteur GABA (A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central - l'alcool et les barbituriques agissent également sur le GABA A

Answer 82

Close up GABA A

Answer 83

- Action du GABA VS benzo sur GABA A - démontre qu'il est nécessaire qu'il ait présence du NT GABA pour que benzo ait un effet maximal

Answer 84

- La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle - Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids - Bien absorbées au niveau GI - La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas - Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement - Début d’action IV > SC > PO - La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination - Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps

Answer 85

- **La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle** - **Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids** - **Bien absorbées au niveau GI** - **La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas** - Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement - Début d’action IV > SC > PO - La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination - Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps

Answer 86

- **La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle** - **Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids** - Bien absorbées au niveau GI - La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas - Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement - Début d’action IV > SC > PO - La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination - Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps

Answer 87

- La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle - Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids - **Bien absorbées au niveau GI** - **La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas** - Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement - Début d’action IV > SC > PO - La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination - Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps

Answer 88

- La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle - Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids - Bien absorbées au niveau GI - La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas - **Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement** - **Début d’action IV > SC > PO** - La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination - Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps

Answer 89

- La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle - Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids - Bien absorbées au niveau GI - La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas - **Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement** - Début d’action IV > SC > PO - La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination - Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps

Answer 90

- La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle - Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids - Bien absorbées au niveau GI - La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas - Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement - **Début d’action IV > SC > PO** - La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination - Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps

Answer 91

- La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle - Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids - Bien absorbées au niveau GI - La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas - Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement - Début d’action IV > SC > PO - **La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination** - **Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemp**s

Answer 92

- La pharmacocinétique dépend de plusieurs facteurs: grande variabilité inter-individuelle - Selon âge, maladie hépatique, tabagisme, poids - Bien absorbées au niveau GI - La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas - Le début d’action est déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement - Début d’action IV > SC > PO - **La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination** - **Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps**

Answer 93

- Plusieurs voies - Oxydation, réduction, conjugaison - Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie - OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement - Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments - Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs

Answer 94

* Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage * Accumulation selon la t½ * T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus * T ½ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne * Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites

Answer 95

* **Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage** * Accumulation selon la t½ * T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus * T ½ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne * Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites

Answer 96

* Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage * **Accumulation selon la t½** * T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus * T ½ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne * Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites

Answer 97

* Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage * Accumulation selon la t½ * **T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus** * T ½ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne * Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites

Answer 98

* Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage * Accumulation selon la t½ * T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus * **T ½ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne** * Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites

Answer 99

* Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage * Accumulation selon la t½ * T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus * T ½ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne * **Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites**

Answer 100

* Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage * Accumulation selon la t½ * T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus * T ½ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne * **Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites**

Answer 101

* Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage * Accumulation selon la t½ * T½ courte: plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus * T ½ longue : risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne * Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites

Answer 102

- 1.Relaxation musculaire - moelle épinière - 2.Effet anxiolytique - cortex cérébral - système limbique - 3.Effet anticonvulsivant - tous les niveaux du système nerveux - 4.Effet sur l’ataxie - cervelet - 5.Effet hypnotique - formation réticulée - 6.Effet amnésique - hippocampe

Answer 103

- Anxiété et troubles anxieux - Trouble d’anxiété généralisé (TAG), trouble obsessifcompulsif (TOC), syndrome de stress post-traumatique (SSPT), attaque panique, agoraphobie, phobie sociale - Agitation - Insomnie - Épilepsie - Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies - Sédation pré-opératoire - Syndrome de sevrage alcoolique

Answer 104

- Efficaces à court terme dans tous les troubles anxieux - Traitement à long terme plus controversé - On favorise la combinaison à un antidépresseur - Pour l’anxiété: demi-vie longue pour soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux et limiter abus mais… - Somnolence diurne - Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs - Tx d’appoint : troubles d’adaptation, dépression, manie - Traitement de l’attaque panique aigüe

Answer 105

- Traitement de l'insomnie - Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques - Demi-vie courte idéalement mais… - Risque d’abus, de rebond et de sevrage - Selon le type d’insomnie: - Insomnie initiale: début d’action rapide - Insomnie terminale: longue durée d’action - Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue

Answer 106

- Augmentation du temps total du sommeil - Réduction du temps de latence - Moins d’éveils nocturnes - Par contre, modification de l’architecture du sommeil - Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond) - Augmentation du stade 2 (sommeil léger) - REM: - augmentation de la latence - durée raccourcie - plus de cycles - Arrêt des BZD: augmentation du REM et des cauchemars

Answer 107

- Traitement combiné souhaitable - Approches non-pharmacologiques à considérer: - Identification et traitement de l’agent causal - Exercice, détente, méditation, psychothérapie - Règles d’hygiène du sommeil à revoir avec le patient - Réduction de la consommation de stimulants - Café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes

Answer 108

BZD Peuvent être mises à profit pour diminution l’agitation - Manie aigue - Schizophrénie - Démence - Agitation secondaire à l'acathisie psychique - Lors d’un examen nécessitant l’immobilisation chez un enfant ou chez un adulte très anxieux

Answer 109

pas à apprendre

Answer 110

* Certaines benzos ont des propriétés anticonvulsivantes sans dépression marquée du SNC * Le clonazépam et le clobazam ne sont approuvés *officiellement* au Canada que comme anticonvulsivants

Answer 111

* L’admission de patients alcooliques à l’hôpital peut provoquer l’apparition d’un syndrome de sevrage alcoolique * Les BZD permettent de diminuer les sx d’agitation, de tremblement, d’insomnie, de delirium tremens, d’hallucinations dans les 1ers jours de privation d’alcool

Answer 112

- Utilisés surtout comme anxiolytiques - Alprazolam, bromazépam, lorazépam, oxazépam, clonazépam - Utilisés surtout comme hypnotiques - Flurazépam, midazolam, témazépam, clonazépam - Utilisés surtout comme anticonvulsivants - Clobazam, nitrazépam - Utilisés surtout comme sédatifs et induction d’anesthésie

Answer 113

- Absolues: - Hypersensibilité - Glaucome à angle fermé - Apnée du sommeil - Insuffisance respiratoire sévère - Myasthénie grave - Relatives - Dépendance: ex. alcool, drogues ou benzodiazépines - Anxiété secondaire à l'hypoxie, à une douleur d'origine indéterminée, à l'hypoglycémie ou à l’œdème cérébral - Attention à la conduite automobile et à la manipulation d'outils mécaniques, surtout en début de traitement

Answer 114

- À dose thérapeutique, généralement bien tolérées - Le risque de toxicité augmente avec l’âge - Effets secondaires surtout liés à la dépression du SNC - Sédation et troubles de la concentration peuvent être dangereux si les activités requièrent une bonne concentration - Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus - Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements –Amnésie antérograde - Agitation paradoxale - Dépression respiratoire, apnée - Abus - Dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution (usage chronique) –Delirium

Answer 115

- Sx d'un surdosage léger : somnolence, troubles de la coordination, diminution des réflexes, confusion et léthargie - Sx plus graves : ataxie, hypotonie, hypotension, dépression respiratoire et coma (rarement létal si BZD utilisée seule) - Attention si patient prédisposé (ex : MPOC) ou combiné à d’autres médicaments dépresseurs du SNC ou à l’alcool (dépression respiratoire et/ou arrêt cardiaque pouvant mener au décès

Answer 116

- Charbon activé si intoxication récente - Traitement de soutien : s’assurer que les voies respiratoires restent dégagées - Antidote : Flumazénil = antagoniste des BZD

Answer 117

- Autres dépresseurs du SNC - Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques - Inhibiteurs des cytochromes = augmentation des effets secondaires - Inducteurs des cytochromes = diminution efficacité

Answer 118

- Tolérance : nécessite l’augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial - Mécanisme : l’utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA, ce qui expliquerait leur perte d’efficacité - Lors d’un emploi chronique, une tolérance se développe à - l’effet sédatif surtout - l’effet anticonvulsivants et myorelaxant - peu à pas à l’effet anxiolytique - Tolérance croisée avec l’alcool

Answer 119

- **Tolérance : nécessite l’augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial** - Mécanisme : l’utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA, ce qui expliquerait leur perte d’efficacité - Lors d’un emploi chronique, une tolérance se développe à - l’effet sédatif surtout - l’effet anticonvulsivants et myorelaxant - peu à pas à l’effet anxiolytique - Tolérance croisée avec l’alcool

Answer 120

- Tolérance : nécessite l’augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial - **Mécanisme : l’utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA, ce qui expliquerait leur perte d’efficacité** - Lors d’un emploi chronique, une tolérance se développe à - l’effet sédatif surtout - l’effet anticonvulsivants et myorelaxant - peu à pas à l’effet anxiolytique - Tolérance croisée avec l’alcool

Answer 121

- Tolérance : nécessite l’augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial - Mécanisme : l’utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA, ce qui expliquerait leur perte d’efficacité - **Lors d’un emploi chronique, une tolérance se développe à** - **l’effet sédatif surtout** - **l’effet anticonvulsivants et myorelaxant** - **peu à pas à l’effet anxiolytique** - Tolérance croisée avec l’alcool

Answer 122

- Tolérance : nécessite l’augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial - Mécanisme : l’utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA, ce qui expliquerait leur perte d’efficacité - Lors d’un emploi chronique, une tolérance se développe à - l’effet sédatif surtout - l’effet anticonvulsivants et myorelaxant - **peu à pas à l’effet anxiolytique** - Tolérance croisée avec l’alcool

Answer 123

- Tolérance : nécessite l’augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial - Mécanisme : l’utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA, ce qui expliquerait leur perte d’efficacité - Lors d’un emploi chronique, une tolérance se développe à - l’effet sédatif surtout - l’effet anticonvulsivants et myorelaxant - peu à pas à l’effet anxiolytique - Tolérance croisée avec l’alcool

Answer 124

- Dépendance psychologique : l'individu manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure; celles-ci peuvent être d'ordres très différents : suppression d'états désagréables, sentiment d'euphorie, meilleure insertion au sein d'un groupe social... - Dépendance physique : apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation - Dépendance peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation - Commune aux BDZ, aux barbituriques et à l’alcool - Le sevrage survient: - 1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action - 5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action

Answer 125

- 3 types de sx à l’arrêt - Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité - Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité - Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite - Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique - Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie - Pour éviter le sevrage - Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines - Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine - Substitution par une BZD à longue demi-vie

Answer 126

- **3 types de sx à l’arrêt** - **Sx de récidive** : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité - **Sx de rebond** : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité - **Sx de sevrage** : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite - Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique - Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie - Pour éviter le sevrage - Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines - Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine - Substitution par une BZD à longue demi-vie

Answer 127

- 3 types de sx à l’arrêt - **Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité** - Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité - Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite - Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique - Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie - Pour éviter le sevrage - Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines - Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine - Substitution par une BZD à longue demi-vie

Answer 128

- 3 types de sx à l’arrêt - Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité - **Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité** - Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite - Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique - Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie - Pour éviter le sevrage - Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines - Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine - Substitution par une BZD à longue demi-vie

Answer 129

- 3 types de sx à l’arrêt - Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité - Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité - **Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite** - Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique - Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie - Pour éviter le sevrage - Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines - Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine - Substitution par une BZD à longue demi-vie

Answer 130

- 3 types de sx à l’arrêt - Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité - Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité - Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite - **Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique** - **Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie** - Pour éviter le sevrage - Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines - Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine - Substitution par une BZD à longue demi-vie

Answer 131

- 3 types de sx à l’arrêt - Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité - Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité - Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite - **Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métalliqu**e - Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie - Pour éviter le sevrage - Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines - Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine - Substitution par une BZD à longue demi-vie

Answer 132

- 3 types de sx à l’arrêt - Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité - Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité - Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite - Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique - **Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie** - Pour éviter le sevrage - Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines - Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine - Substitution par une BZD à longue demi-vie

Answer 133

- 3 types de sx à l’arrêt - Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité - Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité - Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite - Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique - Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie - **Pour éviter le sevrage** - **Diminution graduelle de la dose sur plusieurs semaines** - **Certains auteurs recommandent une diminution maximale de 10%/semaine** - **Substitution par une BZD à longue demi-vie**

Answer 134

Dépend de plusieurs facteurs - Âge du patient et état de santé - Personne âgée : choisir métabolisme de conjugaison (OXA-LORA-TÉMA) - Indication - Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques

Answer 135

* Agents hypnotiques * Indication : traitement à court terme de l’insomnie * Leur structure chimique n'a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d'autres hypnotiques

Answer 136

- Effets secondaires similaires aux benzodiazépines mais en plus faible incidence et sévérité - Le risque de dépression respiratoire est plus faible mais pas nul. - Contre-indiqué lors d'insuffisance respiratoire grave - Dépendance/tolérance/sevrage - Bien que celles-ci soient remises en question, certaines données, peu nombreuses, donnent lieu de croire que le risque de pharmacodépendance, de symptômes de sevrage, d'insomnie de rebond et d'abus du médicament est moins élevé avec ce type de médicament qu'avec les benzodiazépines - Toutefois, ce risque augmente en cas d'administration de doses élevées, de traitement prolongé ou d'antécédents de pharmacodépendance ou de maladie psychiatrique - Bien que l'on recommande de réduire progressivement la dose lorsque l'on met fin au traitement, des symptômes de sevrage peuvent quand même survenir - Effet secondaire spécifique au zopiclone - Sensation de goût amer, goût métallique (15–30 %)

Answer 137

- Traitement combiné - Ne pas oublier les techniques non pharmacologiques - Relaxation - Gestion du stress - identifier alcool et médicament qui pourraient être en cause - ==> il faut donc identifier l'agent causal et le corriger!!