AV1 J Flashcards
Caracterize os receptores GABA A
Ionotropicos, mais expressivos
ligação de 2 molécuçlas de GABA no sitio ortosterico (onde o neurotransmissor atua) do receptor → abertura do
canal aniônico → hiperpolarização por entrada de Cl-
Caracterize os benzodiazepinicos
se ligam na interface das subunidades alfa e gama
Potencializam a regulação dos canais dos receptores GABA A, na presença de GABA (aumenta influxo de íons Cl)
BZD tem janela terapêutica maior
Qual é o antagonista BZD?
Flumazenil
De exemplos de BZDs e suas utilizações
- Diazepam: não seletivo, alivia espasmos musculares
- Zolpidem: ativa alfa 1, sedação
- Midazolan: antigamente usado como sedativo para procedimentos clínicos por sua 1/2 vida curta, agora é utilizado propofol
Cada subunidade do receptor GABA A está relacionada com quais acontecimentos?
o Alfa 1 = sedação
o Alfa 2 e Alfa 3 = ligado à ansiedade, sistema límbico
o Alfa 5 = diminui a capacidade de memória e cognição
- Beta 3 = muito no cerebelo, imobilização, anestesia
Quais são os riscos dos barbitúricos?
Em aumento de concentração, podem ativar os canais de Cl- mesmo na ausência do GABA
Não são bloqueados por flumazenil
Desenvolvem tolerância
De exemplos de barbitúricos
Tiopental, pentopental, metoxiexital: anestésicos
Fenobarbital: anticonvulsivante
Quais são os receptores glutamatergicos?
NMDA: Canal seletivo para Ca2+, Na+ e K+. Em repouso, bloqueado pelo magnésio. Glicina será necessária para sua ativação pelo glutamato
NÃO NMDA:
- AMPA: distribuição ampla. Canal seletivo para Na e K
-KAINATO: distribuição mais limitada
Todos esses são ionotrpicos
O que é fenciclidina?
antagonista NMDA (anestésico, droga)
O que é a excitotoxicidade?
A ativação excessiva dos receptores glutamatérgicos (aumento dos níveis de Ca intracelular e ativação dos NMDA) pode contribuir para a fisiopatologia de certas doenças neurodegenerativas, AVC, epilepsia, etc
Quais são os efeitos do uso de barbitúricos sobre receptores GABA e AMPA?
GABA: agonista desses receptores, com uso crônico gera down regulation dos receptores, sendo necessário aumentar a dose sempre
AMPA: antagonista desses, com uso crônico gera up regulation, assim o efeito passa mais rápido e necessário aumentar a dose
—> Quando parar de usar o fármaco fenobarbital (de repente) = sistema excitatório ta muito expresso e o
inibitório pouco expresso → deve-se realizar a retirada aos poucos,fazendo desmame, e talvez colocando um outro agente ao longo da retirada por causa da neuroadaptação
Quais receptores o etanol tem afinidade?
afinidade com receptor excitatório NMDA como antagonista e GABA-A como agonista
Quais são as peculiaridades da excreção dos barbitúricos?
A excreção é dependente do pH (fenobarbital é droga de caráter ácido, sendo mais eliminada em ambiente básico – ionizada), o que é importante em caso de intoxicação. A urina alcalina favorece a ionização dos barbitúricos, dificultando a reabsorção tubular, e favorecendo a excreção urinária
Por que os barbitúricos geram tolerância sendo sempre necessário aumento da dose?
aumentam a atividade enzimática microssômica (citocromo P450 – metaboliza fármacos), resultando numa eliminação mais rápida do fármaco, com isso,precisa aumentar a dose
Que fármaco é o Flunitrazepam (Rohypnol)?
sedativo utilizado no tratamento de distúrbios do sono. Ele não possui gosto ou odor quando é diluído em algum líquido
Substância facilitadora de crimes
