Aula 3 - Farmacodinâmica Flashcards
O que é a farmacodinâmica?
É o que o fármaco faz com o organismo
Eventos que o fármaco desencadeia no organismo pela sua interação com alvos específicos
Quais são os níveis de ação das drogas?
Alvos moleculares
Alvos celulares
Componentes teciduais
Sistemas orgânicos
(Possuem complexidade hierárquica)
Quais são os alvos moleculares?
Primeiros mensageiros (proteínas), receptores de membrana e intracelulares, canais iônicos, enzimas e transportadores
Quais são os alvos celulares?
Segundos mensageiros
Qual a função dos segundos mensageiros?
Transdução de sinais
Quais os tipos de segundos mensageiros?
Tipo 1 = canais ionicos controlados por ligantes (ionotrópicos)
Tipo 2 = receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)
Tipo 3 = receptores que são enzimas (ligados a quinases)
Tipo 4 = receptores ligados ao DNA (receptores nucleares)
Quais são os tipos de receptores metabotrópicos?
Proteína Gi = inibitória
Gs = estimuladora
Gq = estimuladora
O que é agonismo?
Ligação de uma droga a um receptor de modo a induzir respostas celulares e moleculares do receptor
Possui atividade intrínseca
O que é um agonista total ou pleno?
Produz resposta biológica máxima que mimetiza a resposta do ligante endógeno
O que é um agonista parcial?
Não consegue produzir o mesmo efeito máximo que o agonista total, mesmo ocupando todos os receptores
O que é um agonista inverso?
Ligação de uma droga a um receptor espontaneamente ativado levando a inativação do receptor
Resposta intrínseca -1
O que é o antagonismo?
Ligação de uma droga a um receptor impedindo a resposta ao agonista
Atividade intrínseca zero
O que é o antagonismo competitivo reversível?
Quando o agonista e o antagonista competem entre si, sendo que o aumento da concentração do agonista é capaz de reestabelecer sua ocupação
O que é o antagonismo competitivo irreversível?
Quando o antagonista se liga ao receptor na mesma posição do agonista, mas se dissocia dos receptores muito lentamente ou não se dissocia, não alterando a ocupação do antagonista quando o agonista é adicionado
Cite um exemplo de um fármaco antagonista competitivo.
Provastatina
O que é o antagonismo não competitivo?
Se fixam de modo covalente ao local ativo do receptor, levando a uma distorção alostérica do sítio de ligação do agonista
O aumento da concentração do agonista não é capaz de superar o efeito bloqueador
Cite um antagonista não competitivo.
AAS
O que é tolerância?
Diminuição gradual da responsividade a um fármaco, que leva horas, dias ou semanas para se desenvolver
Quais são os mecanismo de adaptação de receptores farmacológicos?
Alteração em receptores
Translocação de receptores
Depleção de mediadores
Aumento da degradação metabólica do fármaco
Adaptação fisiológica
Extrusão atividade do fármaco das células
Quais são os 2 exemplos de fármacos que não se enquadram no modelo fármaco-receptor?
Diuréticos osmóticos e os antiácidos
O que é a potência?
Medida da quantidade de um fármaco necessária para produzir um efeito de determinada intensidade
O que é a eficácia?
Tamanho da resposta que o fármaco causa quando interage com um receptor
O que é o índice terapêutico?
Relação entre a dose que produz toxicidade ou letalidade em metade da população e a dose que produz efeito eficaz ou clinicamente desejado em metade da população
