ATB B-Lactámicos Flashcards
Cuáles son los mecanismos de resistencia bacteriana a penicilinas y cefalosporinas?
- Producción de β-lactamasas que hidrolizan el anillo β-lactámico e inactivan el antibiótico.
- Alteración de las PBPs (especialmente en bacterias grampositivas), reduciendo afinidad por los β-lactámicos.
- Disminución de la permeabilidad de la membrana externa (en gramnegativos), impidiendo el acceso del fármaco.
- Aumento de bombas de eflujo, que expulsan activamente el antibiótico fuera de la célula.
Cuál es el mecanismo de acción de los antibióticos β-lactámicos?
Inhiben la síntesis del peptidoglucano en la pared celular bacteriana al unirse a las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs), impidiendo la transpeptidación necesaria. Esto debilita la pared celular y lleva a la lisis bacteriana.
Cómo se clasifican las penicilinas y cuál es la función principal de cada grupo?
<div><strong>Clasificación de las penicilinas + definición funcional:</strong></div>
<ol><li><strong>Penicilinas Naturales:</strong><br></br>→ Penicilina G (parenteral) y Penicilina V (oral).<br></br>→ Actúan contra cocos grampositivos.</li><li><strong>Penicilinas resistentes a penicilinasas (antiestafilocócicas):</strong><br></br>→ Dicloxacilina, Nafcilina, Oxacilina.<br></br>→ Resistentes a β-lactamasas estafilocócicas; útiles contra <em>Staphylococcus aureus</em> sensible a meticilina.</li><li><strong>Aminopenicilinas:</strong><br></br>→ Amoxicilina y Ampicilina.<br></br>→ Amplían el espectro a algunos gramnegativos; sensibles a β-lactamasas.</li><li><strong>Penicilinas antipseudomonas:</strong><br></br>→ Piperacilina, Ticarcilina.<br></br>→ Activas frente a <em>Pseudomonas aeruginosa</em> y otros gramnegativos resistentes.</li></ol>
Cuáles son las principales características farmacocinéticas (ADME) de las penicilinas?
<ul><li><strong>Absorción:</strong> Penicilina V es más estable en medio ácido que la G y se absorbe mejor por vía oral.</li><li><strong>Distribución:</strong> Se distribuyen ampliamente pero no alcanzan altas concentraciones en SNC.</li><li><strong>Metabolismo:</strong> Hepático.</li><li><strong>Excreción:</strong> Principalmente por vía renal. Vida media corta.</li><li><strong>Interacción:</strong> El probenecid reduce la secreción tubular y prolonga su vida media.</li></ul>
Cuáles son las principales características farmacocinéticas (ADME) de la amoxicilina y la ampicilina?
<div><strong>Amoxicilina:</strong><ul><li>Estable en medio ácido, uso oral.</li><li>Absorción rápida y completa, no afectada por alimentos.</li><li>Cmax 2–2.5 veces mayor que ampicilina.</li><li>Menor incidencia de diarrea.</li><li>Unión a proteínas: ~20%.</li><li>Eliminación renal activa.</li></ul><strong>Ampicilina:</strong><ul><li>Estable en ácido, pero absorción incompleta.</li><li>Vida media: ~80 min.</li><li>Eliminación renal; aparece en bilis y heces.</li></ul></div>
Qué son las penicilinas antipseudomonas y cómo se clasifican?
<div>Son penicilinas de espectro extendido, activas contra <em>Pseudomonas aeruginosa</em>. Se dividen en dos grupos:<ol><li><strong>Carboxipenicilinas</strong>: carbenicilina, ticarcilina.</li><li><strong>Ureidopenicilinas</strong>: piperacilina, mezlocilina, azlocilina.</li></ol></div>
Cuál es el espectro de acción de las penicilinas antipseudomonas?
<div>Similar al de las aminopenicilinas, pero incluye:<ul><li><em>Pseudomonas aeruginosa</em></li><li><em>Proteus spp.</em> resistente</li><li>Las ureidopenicilinas también cubren <em>Klebsiella spp.</em></li></ul></div>
Cuáles son los efectos adversos destacados de las carboxipenicilinas?
<div>Administración en dosis altas puede causar:<ol><li><strong>Sobrecarga de sodio</strong> → riesgo de insuficiencia cardíaca.</li><li><strong>Disfunción plaquetaria</strong> → hemorragias.</li></ol></div>
Cómo se clasifican las cefalosporinas según su generación?
Cuáles son las principales propiedades farmacológicas de las cefalosporinas?
<li>Administración parenteral en su mayoría.</li>
<li>Buena distribución tisular, algunas alcanzan LCR.</li>
<li>Eliminación renal predominante.</li>
<li>Vida media generalmente corta.</li>
<li>Algunas pueden tratar meningitis.</li>
Qué efectos adversos pueden producir las cefalosporinas?
<li>Hipersensibilidad (más frecuente).</li>
<li>Diarrea y molestias GI.</li>
<li>Tromboflebitis (IV) y dolor local (IM).</li>
<li>Hemorragia (efecto tipo anti-vitamina K).</li>
<li>Reacción tipo disulfiram (con alcohol).</li>
<li>Nefrotoxicidad (raro).</li>
Cuáles son los usos terapéuticos de las Cefalosporinas?
Qué son los carbapenémicos y qué estructura los distingue?
Son antibióticos β-lactámicos de amplio espectro. Su anillo β-lactámico está fusionado a un anillo pirrolínico, con un átomo de carbono en lugar de azufre.
Cuáles son los principales carbapenémicos utilizados clínicamente?
<li><strong>Imipenem</strong> (siempre asociado a cilastatina).</li>
<li><strong>Meropenem</strong>.</li>
<li><strong>Ertapenem</strong>.</li>
<li><strong>Doripenem</strong>.</li>
Cuáles son los usos terapéuticos de los carbapenémicos?
<li>Infecciones graves y polimicrobianas.</li>
<li>Infecciones por bacterias multirresistentes.</li>
<li>Sepsis, peritonitis, infecciones urinarias complicadas.</li>
Cuáles son los efectos adversos comunes de los carbapenémicos?
<li>Náuseas y vómitos (~20% de los pacientes).</li>
<li>Convulsiones (mayor riesgo con imipenem).</li>
<li>Reacciones alérgicas cruzadas con otros β-lactámicos.</li>
Qué es un monobactámico y cuál es su representante principal?
Es un antibiótico β-lactámico con un anillo β-lactámico monocíclico. El principal representante es el <strong>aztreonam</strong>.
Contra qué microorganismos es activo el aztreonam?
<li>Solo es activo contra <strong>bacterias gramnegativas aerobias</strong>.</li>
<li>No tiene actividad contra <strong>grampositivos</strong> ni <strong>anaerobios</strong>.</li>
Cuáles son los usos terapéuticos del aztreonam?
<li>Infecciones intrahospitalarias graves por gramnegativos.</li>
<li>Alternativa segura en pacientes alérgicos a otros β-lactámicos.</li>
Cuáles son los efectos adversos del aztreonam?
<ul><li>Generalmente bien tolerado.</li><li>Puede causar: nefrotoxicidad, alteraciones hepáticas, flebitis, rash, y vaginitis.</li></ul>
Qué son los inhibidores de β-lactamasas (IBL) y cuál es su función?
Son compuestos que inhiben de forma irreversible las β-lactamasas bacterianas. Su uso permite restaurar la actividad de antibióticos como penicilinas o cefalosporinas frente a cepas resistentes.
Con qué antibióticos se combinan comúnmente los inhibidores de β-lactamasas?
<li><strong>Amoxicilina + ácido clavulánico</strong>.</li>
<li><strong>Ampicilina + sulbactam</strong>.</li>
<li><strong>Piperacilina + tazobactam</strong>.</li>
<li><strong>Ceftazidima + avibactam</strong>.</li>
ima + avibactam
Estas combinaciones amplían el espectro frente a cepas resistentes productoras de β-lactamasa.
Carbapenemos: Fármacos
Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem.
Carbapenemos: Administración
IV.
Carbapenemos: Distribución
Boa distribuição tecidual, incluindo SNC, particularmente meropenem, que é preferido para meningite.
Carbapenemos: Metabolismo
Imipenem é rapidamente hidrolisado pela dipeptidase renal e por isso é combinado com cilastatina, um inibidor enzimático que previne sua degradação. Ertapenem tem uma meia-vida mais longa.
Carbapenemos: Excreción
Renal.
Carbapenemos: Uso
Efectivo contra bacterias productores de B-Lactamasas; Infecciones polimicrobianas, infecciones del tracto urinario y las vías respiratorias bajas, infecciones intraabdominales y ginecológicas, infecciones de la piel, los tejidos blandos, los huesos y las articulaciones.
Carbapenemos: Efectos Adversos
N y V, Convulsiones, Nefrotoxicidad, Hipersensibilidad.
Monobactámicos: Fármaco
Aztreonam.
Monobactámicos: Administración
Intravenosa (IV) o intramuscular (IM).
Monobactámicos: Distribución
Buena distribución, incluso en el líquido cefalorraquídeo (LCR) en presencia de inflamación meníngea.
Monobactámicos: Metabolismo
Escaso metabolismo; la mayor parte del fármaco permanece inalterada.
Monobactámicos: Excreción
Principalmente renal. Vida media de eliminación: aproximadamente 1,7 horas (prolongada hasta ~6 horas en pacientes con insuficiencia renal). Es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción renal.
Monobactámicos: Uso clínico
Actúa únicamente contra bacterias gramnegativas aerobias, como Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella, H. influenzae y otras enterobacterias. Infecciones del tracto urinario, neumonías nosocomiales, alternativa terapéutica en pacientes con alergia grave a otros β-lactámicos.
Monobactámicos: Efectos adversos
En general, bien tolerado. Puede presentarse hepatotoxicidad, especialmente en lactantes y niños pequeños. Ausencia de reactividad cruzada alérgica con otros β-lactámicos, excepto con ceftazidima (por compartir cadena lateral).
