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FARMACOLOGÍA > Antituberculosos > Flashcards

Antituberculosos Flashcards

1
Q

¿Qué es la tuberculosis?

A

enfermedad causada por mycobacterium tuberculosis, afecando a pulmones causando tos, fiebre, sudoración nocturna, pérdida de peso

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2
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la isoniazida?

A

profármaco que inhibe reductasa de proteína portadora de NADH-específica (enzima codificada por gen inh-A implicada en síntesis de ácidos micólicos

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3
Q

¿Qué son los ácidos micólicos?

A

elementos específicos de pared celular de microbacterias, esencial de su envoltura

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4
Q

Tuberculostático con mayor actividad bactericida en m.o con elevada tasa de replicación y bacteriostático frente a micobacterias en reposo

A

Isoniazida

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5
Q

¿Cómo se da la resistencia a la isoniazida?

A

Mutaciones que causan resistencia en genes como kat G, que codifica catalasa-peroxidasa

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6
Q

¿Cómo es la farmacocinética y farmacodianmia de isoniazida?

A

buena absorción v.o, reducido por alimentos y antiácidos, biodisponibilidad 90%, buena en SNC

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7
Q

¿Cómo se metaboliza la isoniazida?

A

higado (acetilación e hidroxilación)

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8
Q

V o F: existen acetiladores lentos y rápidos, los lentos aumenta su riesgo de neurotoxicidad en consumo de fármacos metabolizados por acetilación

A

Verdadero

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9
Q

¿Cómo se excreta la isoniazida?

A

orina 75-95%, en IRC no requiere ajuste de dosis pero hay riesgo de RAM neurológicos (dar después de hemodiálisis y diálisis peritoneal)

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10
Q

Dentro de las RAM de isoniazida, ¿cuáles son los riesgos de neurotoxicidad?

A

neuropatía periférica, ataxia, parestesias

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11
Q

¿Qué pacientes corren riesgo de neurotoxicidad por isoniazida?

A

desnutridos, diabéticos, alcoholicos, IRC

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12
Q

¿Qué RAM se dan por isoniazida?

A

hepatotoxicidad, exantema, síndrome lúpico, trombocitopenia, anemia hemolítica

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13
Q

¿Cuál es la posología de isoniazida en adultos y niños?

A

5-10 y 10-15 mg/kg/día

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14
Q

Fármaco que prolonga semivida de rifampicina al inhibir sistema enzimático citocromo P450 y, disminuye metabolismo de antiepilépticos y anticoagulantes

A

Isoniazida

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15
Q

Fármaco que es derivado semisintético de rifamicina B

A

Rifampicina (bactericida y esterilizante de micobacterias)

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16
Q

¿Cómo se da la inhibición de transcripción y síntesis de proteínas de ARN polimerasa de micobacterias por la rifampicina?

A

uniéndose a subunidad codificada por gen rpoB

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17
Q

¿Cómo se da la resistencia a rifampicina?

A

mutación en el par de bases 81 (codón 27) de gen que rpoB

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18
Q

¿Por qué se acorta el tratamiento de tuberculosis con rifampicina?

A

es bactericida en replicación activa y posteriormente tiene efecto esterilizante en micobacterias con menores tasas de replicación

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19
Q

¿Cuál es la farmacocinética y farmacodinamia de rifampicina?

A

Administración VO e IV. Alimentos enlentecen absorción, difunde bien a órganos y líquidos, se acumula en cells alveoláres, atraviesa BHE y LCR (inflamación meníngea)

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20
Q

¿Qué fármaco se une a proteínas en un 80%, teniendo efecto post antibiótico significativo?

A

Rifampicina

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21
Q

¿Cómo es la eliminación de rifampicina?

A

Acetilación (acorta semivida de 20-40%), metabolizado por higado, eliminado 30% orina y 60% heces, no ajuste en IRC

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22
Q

¿Qué es acetilación?

A

introducción de un grupo acetilo al compuesto, se esterifican uno o varios grupos OH de alcohol

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23
Q

¿Cuáles son las RA de rifampicina?

A

náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, fiebre, trombocitopenia, anemia hemolítica, neutropenia

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24
Q

Fármaco que tiñe orina, saliva y lágrimas color naranja

A

Rifampicina

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25
Q

¿Cuál es la posología de rifampicina en niños y adultos?

A

niños: 10 mg/kg/día
Adultos: máximo 600 mg/día

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26
Q

Fármaco potente inductor enzimático hepático

A

rifampicina

27
Q

Fármaco inactivo con M.Bovis pero activo con M. Tuberculosis y M. Africannum, es análogo de nicotinamida

A

Pirazinamida

28
Q

¿Cuál es la forma activa de pirazinamida?

A

ácido pirazinoico (tras haberse metabolizado por vía pirazinamidasa)

29
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la pirazinamida?

A

actúa sobre enzimas involucradas en síntesis de ácidos grasos necesarios para síntesis de ácidos micólicos

30
Q

¿Por qué no se usa la priazinamida en monoterapia?

A

por mutación del gen que codifica enzima pirazinamidasa

31
Q

Fármaco bacteriostático, bactericida a nivel intracelular, efecto esterilizante junto con otros antituberculosos

A

Pirazinamida

32
Q

¿Cuál es la farmacocinética y farmacodinamia de pirazinamida?

A

buena absorción en mucosa GI, atraviesa BHE y LCR, no afectado por alimentos pero recomendado en ayunas

33
Q

¿Cómo es el metabolismo de pirazinamida?

A

hepático, se hidroliza a ácido pirazinoico, hidroxilación y a ácido 5 dihidroxipirazinoico

34
Q

¿Cómo se elimina la pirazinamida?

A

70% por orina en metabolitos (semivida 9-10 hrs), por hemodiálisis

35
Q

¿Qué ajuste de pirazinamida se debe realizar en IRC?

A

3 veces por semana si TFG (tasa de filtración glomerular) es menor a 30 ml/ min

36
Q

¿Qué reacciones adversas existen por pirazinamida?

A

hepatoxicidad, ictericia, necrosis hepática, poliuricemia, exantema, urticaria, anemia, trombocitopenia y muerte

37
Q

¿Qué asociación de antituberculosos aumenta riesgo de hepatoxicidad?

A

rifampicina y pirazinamida

38
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de etambutol?

A

bacteriostático en fase de crecimiento activo por inhibición de arabinosiltransferasa para acumular ácidos micolicos libres y ensamblaje incompleto de pared

39
Q

¿Cuál es la acción de la arabinosiltransferasa?

A

polimerizar la arabinosa en arabino y luego en arabinogalactano (constituyente de pared bacteriana)

40
Q

¿Cómo se da la resistencia a etambutol?

A

mutación de gen embA

41
Q

¿Cómo se da la resistencia a etambutol?

A

mutación de gen embA

42
Q

¿Con quien sinergiza el etambutol?

A

rifampicina y fluoroquinilonas

43
Q

¿Cuál es la farmacocinética de etambutol?

A

buena absorción oral, biodisponibilidad 80%, se afecta con antiácidos, unión a proteínas 30%, amplia distribución

44
Q

¿Cómo se metaboliza el etambutol?

A

parcialmente hígado, 50-80% eliminado por orina y 20% heces

45
Q

¿Cuál es el ajuste de dosis de etambutol en IRC?

A

si TFG es 30-50 ml/min, dosis espaciada de 24 a 36 horas, si es menor a 30ml/min entonces 15/20 mg/kg 3 veces a la semana

46
Q

¿Cuáles son las RA por etambutol?

A

> 25 mg/kg/día neutropenia, trombocitopenia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, mareos, confusion, alucinaciones

47
Q

¿Qué fármaco es antituberculoso de segunda elección, se une a proteina ribosomica psLR y ARN ribosómico 16S para inhibirlos?

A

Aminoglucósidos (actividad disminuye en pH ácido)

48
Q

¿Fármaco antituberculoso que causa ototoxicidad, bloqueo neuromuscular, hipersensibilidad y nefrotoxicidad?

A

Aminoglucósido

49
Q

¿Fármaco útil contra micobacterias no tuberculosas?

A

Amikacina

50
Q

¿Fármaco útil in vitro contra M. Tuberculosis?

A

Kanamicina

51
Q

Derivado de ácido salicílico y análogo de ácido paraminobenzoico

A

ácido paraminosalicílico

52
Q

¿Para qué sirve el ácido paraminosalicílico?

A

bacteriostático débil de segunda línea para M. Tuberculosis, altera síntesis de folatos e inhibe captación de hierro por micobacteria

53
Q

Potente inhibidor de síntesis de ácidos micólicos oxigenados, fármaco de segunda línea para micobacterias

A

Etionamida (teratógeno)

54
Q

¿Qué otros antituberculos de segunda línea existen?

A

protionamida, cicloserina, capreomicina

55
Q

¿Qué fármacos antituberculosos se han descubierto en los últimos 5 años?

A

bedaquilina, delamanid, moxifloxacino, oxazolidinonas

56
Q

¿Qué fármacos antituberculosos se usan en fase intensiva?

A

rifampicina (600)
Isoniacida (300)
Pirazinamida (1,500-2000)
Etambutol (1,200)

57
Q

¿Qué fármacos antituberculosos se usan en fase de sostén?

A

isoniacida (800)
Rifampicina (600)

58
Q

¿Cómo es la fase intensiva para antituberculosos?

A

diario, lunes a sábado hasta 60 dosis por dos meses

59
Q

¿Cómo es la fase de sostén para antituberculosos?

A

tres veces a la semana (lunes, miercoles y viernes) hasta 45 dosis por 4 meses

60
Q

¿En caso de meningitis, por qué fármaco se sustituye el etambutol?

A

Estreptomicina

61
Q

¿Qué marcas recomendarías para tuberculosis?

A

rifater (rifampicina, isoniazina y pirazinamida)
Rifinah (rifampicina e isoniazida)

62
Q

¿Qué bacteria causa la lepra?

A

M. Leprae (bacilo de Janssen) afecta piel y nervios periféricos

63
Q

¿Qué fármacos son usados contra la lepra?

A

dapsona, rifampicina, clofazimina

63
Q

¿Qué fármacos son usados contra la lepra?

A

dapsona, rifampicina, clofazimina

FARMACOLOGÍA (5 decks)

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