Antiplaquettaires et anticoagulants thrombolytiques partie 1-- Caroline Sirois Flashcards
Le mécanisme d’action de l’AAS est l’inhibition_______________ de la cyclooxygénase (COX-1), enzyme
importante dans l’agrégation des plaquettes (elle produit la TxA2)
irréversible
Combien de temps dure l’action de l’AAS?
7 jours environ car c’est le temps de regénération des nouvelles plaquettes
En gros, l’AAS empêche :
1- La formation de plaquette
2- L’activation des plaquettes et leur
recrutement au site de la blessure vasculaire
3-Agrégation plaquettaire
4-l’Activation GPIIb/IIIa
2
Inactivation complète de la Cox-1 des plaquettes obtenue avec doses quotidiennes de AAS de ____ mg
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V ou F: les cos entériques retardent l’effet antiplaquettaire des AAS
V: retarde de qq heures. NE PAS donner ces cos en cas d’angine
V ou f: Doses plus fortes d’AAS n’améliorent pas l’efficacité
V: potentiellement moins efficaces en raison inhibition production de prostacycline et dose + élevée= + toxicité
Les AAS interagissent notamment avec les ____________. Expliquez l’interaction
AINS: ils compétitionnent pour inhiber les COX-1. Certaines plaquettes sont donc inhibées de façon réversibles (AINS) et d’autres de façon irréversible (AAS)
L’AAs peut être donnée en tx ou en prophylaxie. Nommez quelques unes de ses indications :
1- Aigu
2- prévention secondaire
1- infarctus du myocarde, AVC
2- AVC, maladie coronarienne, maladie artérielle périphérique
Les dipyridamoles comme Persantine et Aggrenox (avec AAS) ont comme Ei notable: _________intense
céphalés
peuvent être intolérables en début de tx
Nommez un groupe de molécule qui agit comme vasodilatateur coronarien et inhibiteur de l’adhésion et de l’agrégation plaquettaire
dipyridamoles
Comment gérer les céphalées intolérables de début de tx avec les dipyridamoles?
Prendre une capsule au coucher et une faible dose seule d’AAS le matin
Reprendre administration biquotidienne après une semaine environ
V ou F: l’Aggrenox contenant de l’AAS (25mg) sont indiqués en cas de problème coronarien
F: car dose AAS trop faible
Voici les inhibiteurs du récepteur P2Y12 de l’ADP:
1-ticlopidine,
2-ticagrelor
3-prasugrel
4-cangrelor
5-clopidogrel
indiquez ceux qui bloquent de manière irréversible le P2Y12
1,3,5: qui sont des Thienopyridines
les cyclopentyltriazolopyrimidines( ticagrelor et cangrelor) sont des Inhibiteurs réversibles du P2Y12
Pourquoi a-t-on retiré Ticlopidine du marché?
Était associé à un risque de thrombocytopénie et de neutropénie
Nommez 3 C-I au clopidogrel:
Hémorragie active
Trouble hépatique grave ou ictère cholostatique
Patients recevant du répaglinide (augm les [regaglinide] 2-3x)
Cet antiplaquettaire est un pro-médicament. Il est métabolisé au CYP2C19.
clopidogrel
Nommez des interactions majeurs avec le clopidogrel
Inhibiteurs CYP2C19: Oméprazole (pantoprazole ok), ésoméprazole, lansoprazole, cimétidine, ticlopidine,
fluvoxamine, fluoxétine, moclobémide, felbamate, chloramphénicol,
kétoconazole
Inducteurs CYP2C19 Rifampicine (saignements)
Repaglinide
Utiliser avec prudence: opioïdes, rosuvastatin, ISRS
Le clopidogrel est utilisé _______ fois par jour
1
Comment le prasugrel (EffientMD) se distingue du clopidogrel? Quel est son avantage?
1- Inhibition plaquettaire survient dans les 30 minutes- 1 heure
suivant la prise; inhibition plus rapide et importante que celle du clopidogrel
2- moins d’interactions (i.e. polymorphisme CYP2C19 n’influencent pas l’activité)
Nommez 3 désavantages du prasugrel (EffientMD) VS le clopidogrel
1- Plus de risque de saignement
2- N’est pas recommandé chez les patients de plus de 75 ans **
3-N’est pas recommandé chez les patients dont le poids <60kg **
** à cause du risque de saignement
V ou F: le ticagrélor est un pro-médicament
F: la molécule mère est active et le métabolite aussi (responsable d’environ 30% de l’activité)
Le ticagrélor est un inhibiteur _____________ de P2Y12. Son action débute en 30 minutes et sa durée d’action est de ________
réversible
3-5 jours
V ou F: le ticagrélor, étant un inhibiteur réversiblre de P2Y12, a un risque de saignement moins élevé que le clopidogrel.
F: molécule plus puissante et risque de saignements > clopidogrel
Nommez 3 Ei notables du ticagrélor:
1- DYSPNÉE (17% des patients) transitoire
2- Nausées, dyspepsie
3-Bradycardie
Le ticagrélor est donné ___ fois par jour
2
Lorsque le ticagrélor est donné, il faut éviter les inhibiteurs et inducteurs puissants du CYP_____
3A4
Attention aux statine qui passent par le 3A4 : Simvastatin, Lovastatin, Atorvastatin
Le ticagrélor peut affecter métabolisme de la __________
Les ________ diminuent exposition systémique au ticagrélor.
digoxine
opioïdes
Lequel de ces antiplaquettaires a un temps pour inhibition max des plaquettes le plus long:
2-6h VS 2h seulement
1- clopidogrel
2-prasugrel (Effient)
3-ticagrélor
clopidogrel
Retour fonction plaquettaire normale (<20%) prend combien de temps pour ces rx suivants:
1- clopidogrel
2-prasugrel (Effient)
3-ticagrélor
1- clopidogrel: 5-7 jours
2-prasugrel (Effient): 5-7 jours
3-ticagrélor: 3 jours
Que faut-il faire avec ces antiplaquettaires (clopidogrel
prasugrel-Effient, ticagrélor) avant chirurgie majeure?
a. Sauter la dose le jour de la chx
b. Sauter la dose la veille de la chx
c. Sauter la dose 5-7 jours av la chx
c. selon regénération plaquettaire, on ne veut pas de saignement le jour opération
Quel est l’intérêt du Cangrélor-Kengrexal?
Effet antiplaquettaire dans les deux minutes qui suivent début perfusion; retour à la normale dans l’heure suivant la fin de la perfusion
Seule indication: Intervention coronarienne per cutanée
V ou F: pour éviter les fin de doses en relais PO, il faut administrer le cangrélor et l’antiplaquettaire PO (ex: clopidogrel) en concommitance pendant 1h
F: Il est très important de ne pas administrer de prasugrel ou de clopidogrel avant l’arrêt de la perfusion