Antiparkinsoniene

Question 1

Cofactor in dopadecarboxilarea levodopei. Ce efect are?

Answer 1

Piridoxina (B6) -> contraindicată în cursul tratamentului cu levodopa.
Dopadecarboxilarea periferica transforma levodopa in dopamina periferica

Question 2

Cantitate levodopa ce traverseaza BHE

Answer 2

1-2%

Question 3

Inhibitori dopadecarboxilare

Answer 3

Carbidopa

Benserazina

Question 4

In organism dopamina se sintetizeaza din

Answer 4

Tirozina

Question 5

Metabolizarea dopaminei in celulele gliale se face cu:

Answer 5

MAO tip B si COMT

Question 6

Levodopa + carbidopa/ benserazina efectul se instaleaza dupa.. si este maxim:

Answer 6

2-3 saptamani .. 2 luni

Question 7

Levodopa + carbidopa/ benserazina eficacitate

Answer 7

50-70% dintre pacienti

Question 8

Levodopa eficienta in ani:

Answer 8

Eficienta scade

Distrugerea neuronilor dopaminergici va continua.

Question 9

Inhibitori ai MAO B

Answer 9

• SELEGILINA

- RASAGILINA

Question 10

TOLCAPONA spre deosebire de ENTACAPONA:

Answer 10

trece BHE si inhiba COMT central si COMT periferie

Question 11

Seligilina tratament de prima intentie in:

Answer 11

formele usoare si moderate

Question 12

Functioneaza ca si antidepresivele IMAO:

Answer 12

Doze de seligilina peste 10 mg –> ajunge sa inhibe si MAO A

Question 13

Agonist al receptorilor D2 asemanator cu alcaloizii ergotoxinici (din secara cornuta):

Answer 13

Bromocriptina

Question 14

Bromocriptina (derivat secara cornuta) utilizari

Answer 14

• mai putin in tratamentul Parkinson (ptc. necesita doze mari)
• mai mult in endocrinologie, pentru reducerea secretie de prolactina

Question 15

Alt derivat de secară cornută agonist al receptorilor dopaminergici de tip D2? De ce a fost scoasa din utilizare?

Answer 15

Pergolida

-Produce valvulopatii cardiace

Question 16

Agonisti dopaminergici mai nou aparuti:

Utilizari.

Answer 16

Ropinirol/ Pramipexol (D3)

Utilizati in forme usoare/moderate.

Question 17

Antiemetic ce combate voma produsa de apomorfina:

Answer 17

Trimetobenzamida

Question 18

Amina triciclica cu efect antiparkinsonian si antiviral:

Answer 18

Amantadina

-eficacitate slaba ce diminueaza progresiv

Question 19

Anticolinergicele au in principal efect: (antiparkinsonian)… si sunt utilizate ca si:

Answer 19

Au efect asupra hipertoniei

Utilizate ca adjuvanti la medicatia dopaminergica

Question 20

Principalul anticolinergic utilizat:

Answer 20

TRIHEXIFENIDIL (ROMPARKIN)

Question 21

Alte anticolinergice utilizate sunt:

Answer 21

BENZOTROPINA

difenihidramina

Question 22

Antidepresiv triciclic cu efect antiparkinsonian:

Answer 22

IMIPRAMINA

=antidepresiv de tip sedativ
-face parte dintr-un sir de metaboliti biochimic activi

Question 23

Efectul selegilinei fata de levadopa:

Answer 23

Eficacitatea este mai mica decat levodopa-> eficace in forme moderate sau severe
-efectul se mentine pentru o perioada de timp mai lunga

Question 24

Cand dispare selectivitatea selegilinei pentru MAO B: (consecinta?)

Answer 24

La doze peste 10 mg, va prezenta toate incoventientele antidepresivelor triciclice IMAO

Question 25

Ce substanta are selectivitate mai mare pentru MAO B?

Answer 25

RASAGILINA

Question 26

Mecanism de functionare ENTACAPONA?

Answer 26

-Inhibă COMT din periferie, fără să traverseze bariera hemato-encefalică.

În acest fel entacapona creşte disponibilul de levodopa în periferie şi astfel favorizează pătrunderea substanţei în sistemul nervos central.

Question 27

-COMT este o enzimă care metilează o..

astfel încât enzima metabolizează inclusiv levodopa din periferie.

Answer 27

Oxidrilul din poziţia 3 a nucleului catecolic (o-difenol)