Antiparasitarios Flashcards
Mencione los representantes de los Derivados botánicos
Rotenona, D-Limoneno
Mencione las generalidades de la Rotenona
Es un alcaloide producido por la planta para protegerse de la acciòn de los insectos
De difícil producción, no existe sintética, es muy inestable
Mencione presentación, espectro de acción, mecanismo de acción y toxicidad de la Rotenona
Presentación: Viene asociado a otras drogas, no se usa mucho
Usos/ Espectro de acciòn: Amplio espectro, contra insectos y aràcnidos (garrapatas y àcaros)
Mecanismo de acción: Bloquea las vías energèticas del paràsito
Toxicidad: Tòxico para cerdos, peces y serpientes
Mencione las generalidades, presentación, espectro de acción, mecanismo de acción del D-Limoneno
Es un derivado cìtrico
Presentación: Shampoo, collares con otros compuestos
Usos/ Espectro de acciòn: Pulgas
Mecanismo de acción: Acciòn disecante, no se conoce bien el mecanismo de acciòn. Afecta la lubricación entre las membranas de quitina. Sin poder residual
Mencione las generalidades y representantes de los Organofosforados y Carbamatos
Surgen a partir de un gas generado en la segunda guerra mundial
Clorpirifós, Etión, Coumafós,Diazinón,Triclorfón, Diclorvós, Naftalofós
Mencione Mecanismo de acción, Presentación y espectro de acción de los Organofosforados y Carbamatos
Mecanismo de acción: Inhibe la acetilcolinesterasa (enzima), se produce una acumulo de acetilcolina en la terminal sináptica con una sobreestimulación lo cual interfiere con las vías nerviosa del parásito, paralizando y llevándolo a la muerte.
Presentación: Tópico, Collares, Baños, Aspersores
Usos/ Espectro de acción: Piojos, pulgas y ácaros de la sarna (menos demodex).
Mencione Toxicidad y antagonista de organofosforados y carbamatos
Toxicidad: Son potencialmente tóxicos porque se administran de forma tópica pero cuando ingresa por vía oral (por ejemplo en baños en rum que se le hunde la cabeza y pueden ingerirlo accidentalmente) aumenta muchísimo la dosis letal media; esta diferencia está dada por la liposolubilidad, le cuesta cruzar el estrato córneo pero cuando se dan por vía oral se absorben rápidamente.
Pueden inhibir la acetilcolinesterasa en el mamifero
Se observan signos:
Nicotínicos: Fasciculaciones musculares
Muscarínicos: Salivación, Diarrea, Vómitos, Miosis
SNC: Excitación, Depresión
Antagonistas: Atropina: Antagonista específico de acetilcolina
Oximas: Regeneradores de Ach en caso de OF*
Lavado de piel, lavado gástrico, diazepam
Menciona generalidades y representante de las Formamidinas
Amitraz
Tiene una estructura química similar a la octopamina de los parásitos que es un neurotransmisor
Es uno de los 5 fármacos que se usan para combatir garrapata en uy
Mencione mecanismo de acción y toxicidad de las Formamidinas
Mecanismo de acción: Agonista octopaminergico, el parásito se desprende. Funciona como pro-droga, mediante una desmetilación lo transforma en N 2-4 demetilfenilmetil formamidina que es el metabolito activo
Toxicidad: Es similar químicamente a la noradrenalina de los mamíferos. Estimula los receptores alfa 2 dando efecto sedante y a nivel gastrointestinal produce enlentecimiento del tránsito, en un equino puede ser un problema produciendo cólicos.
Mencione presentación y espectro de acción de las Formamidinas
Usos/ Espectro de acciòn:
Muy buenos en el control de arácnidos
Muy buena acción contra sarna y garrapatas
No es tan eficiente contra pulgas
No sirve contra miasis
Para sarna hay que realizar 2 baños con intervalo de 10-12 días porque no es ovicida.
Presentación:
Baños para pequeños y grandes animales
Pour on en cerdos
Collares
En tiras para el control de Barroa, es un ácaro que afecta las colmenas de abejas
Mencione clasificación de las piretrinas y piretroides
Se clasifican en generaciones:
1°: Alletrina
2°Cipermetrina,
3° Alfa-cipermetrina (mayor potencia, a menos concentración logro mismo efecto)
Mencione mecanismo de acción y toxicidad de piretrinas y piretroides
Mecanismo de acción: Interfiere en los canales de sodio voltaje.dependientes, retrasan el cierre del canal de sodio no permitiendo la repolarización de la membrana luego del estímulo nervioso (las piretrinas lo retrasan poco tiempo y los piretroides logran mayor tiempo y por eso mayor eficacia)
Toxicidad: Son de baja toxicidad
Síntomas inespecíficos: incoordinación, vómitos, diarrea, convulsiones (raro)
Es muy tóxico para los peces
Menciona generalidades Fipronil-Piriprole
Pasa al estrato córneo y mantiene el efecto por 30 días aprox, pero se ha observado que cada vez duran menos y se debe a que los parásitos se van volviendo resistentes
Mencione mecanismo de acción y toxicidad de Fipronil-Piriprole:
Antagonistas del GABA (cuando el GABA se une a su receptor se abre un canal de Cl lo que produce una hiperpolarización de la membrana, vuelve negativo el interior) cuando el Fipronil se une al receptor no permite que este se abra por lo que no hay nada que detenga el impulso y el parásito muere por hiperestimulación
Toxicidad: Fármaco muy seguro, baja absorción, sin efecto GABA del mamífero
Menciona presentación y espectro de acción de Fipronil-Piriprole:
Presentación: Pipeta
Usos/ Espectro de acción: Garrapatas, moscas, piojos, pulgas. NO es eficaz contra ácaros de la sarna
Mencione generalidades y mecanismo de acción de Imidacloprid-Nitenpiram
Generalidades: Fármacos similares a la nicotina, Se ven asociados a permetrinas
Mecanismo de acción: Ago/antagonistas de los receptores nicotínicos; originalmente son agonistas, se unen y producen una apertura de receptores pero como quedan unidos a largo plazo es antagonista porque no se puede unir la acetilcolina y no se recupera la actividad de este receptor.
Mencione presentación y espectro de acción de Imidacloprid-Nitenpiram
Presentación: Pipeta, Oral
Usos/ Espectro de acciòn: Pulgas, No tiene acción contra arácnidos, Nitenpiram oral: Se afectan el 80% de las pulgas en los primeros 30 minutos pero no tiene poder residual
Mencione generalidades y mecanismo de acción de Spinosad
Generalidades: Empezó como búsqueda de una lactona macrocíclica pero no tiene efecto contra nematodos
Mecanismo de acción: Efecto insecticida dado por agonista nicotínico (distinto al del imidacloprid)
Mencione presentación y espectro de acción de Spinosad
Presentación: Comprimido
Usos/ Espectro de acción: Pulgas y miasis. Administrar con alimento porque aumenta mucha la absorción
Mencione generalidades, mecanismo de acción y representantes de Isoxazolinas
Generalidades: Alto índice terapéutico, Mejora la absorción con el alimento
Mecanismo de acción: Antagonista del GABA o glutamato
Representantes: Fluralaner, Afoxolaner, Sarolaner, Lotilaner (30 días)
Mencione presentación, espectro de acción y toxicidad de las Isoxazolinas
Presentación: Tabletas palatables}
Espectro de acciòn: Pulgas y garrapatas, Ácaros de la sarna incluyendo demodex, Acaro rojo en avicultura
Toxicidad: Fármacos muy seguros
Mencione generalidades, mecanismo de acción de reguladores del crecimiento: Lufenuron y Fluazuron
Generalidades: NO tiene como objetivo los adultos, No tiene capacidad de
volteo
Mecanismo de acción: Inhibidores de la síntesis o deposición de quitina e impiden el cambio de la capa quitinosa en las larvas. En los huevos no se produce el diente quitinoso que permite rasgar la cáscara del huevo para salir, no pueden emerger
Mencione presentación, espectro de acción y toxicidad de de reguladores del crecimiento: Lufenuron y Fluazuron
Presentación: Pour on
Usos/ Espectro de acciòn: Pulgas y garrapatas, Ácaros de la sarna incluyendo demodex, Ácaro rojo en avicultura
Toxicidad: Alta toxicidad
Mencione generalidades, mecanismo de acción de reguladores del crecimiento: Metoprene, Fenoxicarb, Piriproxifen
Generalidades: NO tiene como objetivo los adultos, se usan combinados con fármacos adulticidas
Análogos de la hormona juvenil, al disminuir esta hormona es la que genera el estímulo del pasaje de larva a pupa. El fármaco no permite el pasaje a pupa porque se acumula en su organismo y termina muriendo
Mencione representante, generalidades y mecanismo de acción de las Tetrahidropirimidinas
PIRANTEL
Generalidades: Viene formulado como una sal: Pamoato de pirantel, Baja absorción intestinal, actúan a nivel del tracto gastrointestinal
Mecanismo de acción: Agonista nicotínico produciendo MUERTE ESPÁSTICA del parásito
Mencione espectro de acción y Dosificación de Pirantel
Espectro de acciòn Toxoascaris, Toxocara Ancylostoma, Uncinaria. NO FUNCIONA CONTRA Trichuris, Taenias ni Microfilarias
Dosificación:
Caninos: 15 mg/kg de pamoato de pirantel (monodosis) adultos y cachorros de 2, 4 6 y 8 semanas de edad
Felinos: 20 mg/kg (adultos) monodosis, 100 mg/kg durante 3 días consecutivos en cachorros de 4-6 semanas de edad
Tener cuidado con cachorros con altas cargas parasitarias porque al morir el parásito por parálisis espástica puede formarse un ovillo de parásitos en el lumen intestinal y el cachorro no lo puede expulsar corriendo el riesgo de retro peristaltismo y una intususcepción
Mencione representante, generalidades y mecanismo de acción de Imidazotiazoles
Generalidades: Inyectable o tabletas, Poco metabolismo hepático en caninos, se elimina por vía renal intacto
Mecanismo de acción: Agonista nicotínico produciendo parálisis espástica
Mencione espectro de acción y Dosificación de Imidazotiazoles
Espectro de acciòn: Toxocara, Toxascarias, Ancylostoma, Angiostrongylus, Dirofilaria immitis (estadio larvario)
En felinos también sirve para parásitos del tracto respiratorio
SIN EFECTO CONTRA TRYCHURIS
Puede reaccionar con el pirantel y los organofosforados porque comparten el mismo mecanismo de acción, evitar uso en conjunto.
Dosificacion:
La vía oral es la de elección aumentando la biodisponibilidad si el paciente está en ayuno
Evitar dar en cachorros con alta carga de ascaris por formación de ovillo parasitario
Caninos:
5mg/kg cada 24 hs durante 2 días, 94-100% Toxocara canis
10 mg/kg (monodosis) 95-100% Toxocara canis, Toxoascaris leonina y Ancylostoma
7.5 mg/kg cada 24 hs durante 3 días, Angiostrongylus
7.5mg/kg cada 24 hs durante 10 – 30 días
Dirofilaria inmintis (estadio larvario primitivo)
Felinos:
5 mg/kg (monodosis) 95-100% Toxocara canis, Toxoascaris leonina y Ancylostoma
5mg/kg cada 24 hs durante 15 días, nematodos del tracto respirato
nto.
Mencione generalidades y mecanismo de acción de Piperazina
Generalidades: Fármaco seguro en perros pero no en gatos, Es un compuesto inestable por esto se lo formula con distintos tipos de sales (ej. Hexahidrato), Absorción completa en el tracto GI, eliminación renal completa 24 hs post-administración
Mecanismo de acción: Inhibe los receptores GABA, matando el parásito de parálisis flácida
Mencione espectro de acción y Dosificación de Piperazina
Espectro de acciòn: Toxocara, Toxascaris
Dosificación: Oral. En caninos y felinos 45-65 mg/kg de piperazina base (monodosis) para Toxoascaris y Toxocara, NO activo frente a Trichuris Vulpis
Mencione generalidades, mecanismo de acción y espectro de acción de Dietilcarbamazina
Generalidades
Preventivo para dirofilarias, para larvas, NO contra adultos
Es un derivado de la piperazina
Es un compuesto estable
La administración oral tiene una rápida absorción intestinal
Se excreta por vía renal
Mecanismo de acción: Parálisis flácida, abre canales de Cl. Se eliminan vivos
Espectro de acciòn: Dirofilaria LARVAS
Dosificación de Dietilcarbamazina
Polvo o tabletas
6.6 mg/kg en tabletas o 2.5 mg/kg en polvo, 1 vez por mes como PREVENTIVO
Estrictamente CONTRAINDICADO en caninos parasitados con Dirofilarias adultas
Mencione representantes, generalidades y mecanismo de acción de BENZIMIDAZOLES METIL CARBAMATO
Albendazole, Ricobendazole, Febendazole, Mebendazole
Generalidades: Son fármacos tiempo-dependientes, es decir, que para lograr su efecto necesitan persistencia en el tiempo. Las drogas madres son más potentes (a medida que se va oxidando pierde efectividad). En bovinos el ayuno favorece la absorción y el estómago lleno en caninos.
Mecanismo de acción: Actúan inhibiendo la beta tubulina del parásito y terminan muriendo por inanición
Mencione espectro de acción y Dosificación de BENZIMIDAZOLES METIL CARBAMATO
Espectro de acciòn:
Albendazol tiene efecto a nivel intestinal y pulmonar
Mebendazole no tiene efecto a nivel pulmonar
Parásitos GI
Giardia
Echinococcus granulosus
Dosificación de BENZIMIDAZOLES METIL CARBAMATO
Se debe administrar una dosis por 3 a 5 días, aumentar la dosis no sirve sino mantener la constancia de administración por tanto es más eficiente usar dosis medias por 3-5 días que una monodosis alta ya que la efectividad baja muchísimo
No se dan inyectables, tiene pH muy bajo y son irritativos, solo administración oral.
Albendazole 25 mg/kg durante 4 días, espectro frente a parásitos gastrointestinales, similar a FBZ 50 mg/kg durante 3 días. A la misma dosis cada 12 hs es efectivo contra giardia
Mebendazole 20/mg/kg durante 4 días, espectro frente a parásitos gastrointestinales similar a FBZ 50 mg/kg durante 3 días
Mebendazole 200 mg totales cada 12 hs durante 4 días es efectivo frente a Echinococcus granulosus adulto.
Cuando hablamos de ricobendazole es una molécula mucho más soluble, pero menos eficaz, en formulaciones relativamente nuevas se han visto alta eficacia (+90% endoparásitos) a UNA SOLA DOSIS de 20 – 30 mg/kg, para infestaciones parasitarias bajas o moderadas, o DOS DOSIS para infestaciones graves y con eso sería suficiente.
Mencione representantes, generalidades y mecanismo de acción de Lactonas Macrocíclicas
AVERMECTINAS Ivermectina, Selamectin
MILBEMICINAS: Moxidectin, Milbemicina
Generalidades: Sustancias lipofílicas con elevada distribución tisular. Son fármacos concentración dependiente (al aumentar la dosis aumenta la concentración máxima)
Mecanismo de acción: Estimulan receptor de glutamato asociado a los canales de Cl
Mencione espectro de acción y Dosificación de Lactonas Macrociclicas
Espectro de acciòn:
Trichuris
Ancylostoma
Uncinaria
Toxocara
Toxascaris
Dirofilaria
Ectoparásitos
Dosificación de las Lactonas Macrociclicas
Ivermectina oral para perros no está disponible en uruguay
100 mg/kg combate Trichuris, Ancylostoma y Uncinaria (hematófagos)
200 mg/kg para Toxocara, Toxoascaris (se alimentan de nutrientes del alimento, por eso la diferencia de dosis)
Moxidectin viene como microesferas inyectables de liberación lenta, se usa como protección completa sobre L3 de Dirofilaria inmitis por 180 días, también viene en tabletas pero dura 60 días la protección.
Selamectina: Microfilaria adulta. Oral
Mencione representante, generalidades, mecanismo de acción, espectro de acción y dosificación de OCTADEPSIPÉPTIDOS CÍCLICOS
Emodepside
Generalidades: Es una lactona macrocíclica
Mecanismo de acción: Inhibición de latrofilina a nivel presináptico (neuropéptido inhibitorio)
Espectro de acciòn: Toxocara canis, Toxoascaris, Ancylostoma, Ucinaria, Trichuris
Dosificación: Oral para caninos
