Antimicrobianos Flashcards
Cual es el objetivo de la terapia antimicrobiana?
Proveer una concentración de fármaco efectiva en el sitio de infección durante un tiempo suficiente para obtener una cura tanto clínica como bacteriológica, evitando al mismo tiempo, tanto como sea posible, la aparición de efectos indeseables
Que es el tiempo de espera o tiempo de retiro de un fármaco
Intervalo de tiempo entre el momento de la última administración del fármaco y aquel en que se alcanzan los límites máximos de residuos permitidos para el consumo de subproductos provenientes de animales.
Cual es la diferencia entre Antibiótico y Antimicrobiano
Un antibiótico es una sustancia natural producida por microorganismos vivos, que pueden matar o inhibir otros microorganismos mientras que un antimicrobiano es una sustancia de origen natural, semisintético o sintético que, a bajas concentraciones, inhiben el crecimiento o matan microorganismos, causando escaso daño aparente en el huésped.
Que tipo de uso de antimicrobianos existen en veterinaria? Describa cada uno
Empírico: Se basa en la experiencia del clínico
Preventivo: A nivel poblacional por ej. En aves, para prevenir coccidios, para postquirúrgicos (se trata de no usar más de forma preventiva para evitar resistencia)
Terapéutico: Mediante diagnóstico y antibiograma
Clasificaciones de los ATM según el punto de vista clínico
Espectro de acción
Tipo de acción (bacteriostático-bactericida)
Tiempo o concentración dependiente
Mecanismo de acción
Familia farmacológica
ATMs según espectro de acción
Antibacterianos
Gram +
Gram -
Aerobios o anaerobios
Antifúngicos
Hongos
Levadura
Antiprotozoos
Antivirales
ATMs según tipo de acción
Bactericidas y Bacteriostáticos
¿Qué es un bacteriostático?
Inhiben su crecimiento y es el sistema inmune del huésped el encargado de eliminarlos.
¿Qué es un bactericida?
Matan a la bacteria, afectando estructuras vitales de la bacteria.
¿Qué ATMs son Bactericidas?
Aminoglucósidos, Betalactámicos, Fluoroquinolonas, Fosfomicinas, Rifamicinas
¿Qué ATMs son bacteriostáticos?
Cloranfenicoles, Lincosamidas, Macrólidos, Sulfamidas, Tetraciclinas
Que es un AtM tiempo dependiente
Cinética de muerte bacteriana dependiente del tiempo de acción del fármaco en el sitio de acción
Que es un AtM concentración dependiente
Cinética de muerte bacteriana depende de la concentración del fármaco
¿Qué características tiene un ATM tiempo dependiente?
La concentración del ATM en el lugar de infección debe superar la CIM durante un intervalo de tiempo suficiente (si se extiende el intervalo entre las dosis: fracaso terapéutico).
Efecto bactericida saturable
No poseen efecto post antibiótico (hay excepciones frente a determinados M.O).
¿Qué características tiene un ATM concentración dependiente?
Alcanzan concentraciones muy superiores a la CIM en el sitio de infección
Presentan efecto bactericida no saturable
Por debajo de la CIM exhiben efecto post antibiótico (bacteriostático)
EPA para algunas Fluoroquinolonas, puede extenderse de 3 a 18 hs (dependiendo el M.O actuante)
¿Qué significa que un ATM tiene un efecto bactericida saturable?
A mayor dosis no aumenta el efecto Bactericida
Que debemos tener en cuenta al usar un bacteriostático?
El paciente debe tener bien el sistema inmune
¿Qué significa que el efecto bactericida es No saturable?
A más concentración aumenta el efecto bactericida (mato más bacterias) esto me permite aumentar la dosis para tener un mayor efecto sin superar la concentración máxima
Como se clasifican los ATMs según su mecanismo de acción
ATMs son inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana
ATMs provocan alteración de permeabilidad e integridad de membrana bacteriana
ATMs inhiben síntesis de los ácidos nucleicos
ATMs antimetabolitos
ATMs Inhibidores de la síntesis proteica 30 S Ribosomal
ATMs Inhibidores de la síntesis proteica 50 S Ribosomal
Nombre que familias de ATMs son inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana
Betalactámicos
Glucopéptidos
Polipéptidos
Fosfonatos
Nombre que familias de ATMs provocan alteración de permeabilidad e integridad de membrana bacteriana
Polipéptidos
Antimicóticos (antifúngicos)
Nombre que familias de ATMs inhiben síntesis de los ácidos nucleicos
Quinolonas y fluoroquinolonas
Rifamicina
Nitrofuranos
Nitroimidazoles
Nombre que familias de ATMs son antimetabolitos
Sulfonamidas
Diaminopirimidinas
Nombre que familias de ATMs son Inhibidores de la síntesis proteica 30 S Ribosomal
Tetraciclinas
Aminoglucósidos
ATM Inhibidores de la síntesis proteica 50 S Ribosomal
Macrólidos
Lincosamidas
Anfenicoles
¿Cuál es el mecanismo de acción de los Betalactámicos?
Se unen a PBP (Proteína ligadora de penicilina), se impide la formación de la pared celular bacteriana al interferir con el estadio final de la síntesis de peptidoglicanos (impiden la acción de la transpeptidasa bacteriana y activan enzimas autolíticas, se lisa la pared bacteriana) Por tanto, son eficaces frente a bacterias con síntesis activa de sus paredes celulares. Existen 9 tipos de PBP. En bacterias GRAM - que tienen membrana externa el ATM la atraviesa a través de porinas para unirse al PBP
¿Qué representantes existen de Betalactámicos?
Penicilinas y Cefalosporinas
Características generales de los Betalactámicos
Comparten un anillo betalactámico en su estructura, cualquier alteración en la estructura del anillo, significa la pérdida de la capacidad antimicrobiana
Hidrosolubles, no atraviesan fácilmente membranas celulares o barreras corporales naturales (dificulta alcanzar concentraciones eficaces en LCR, leche)
Alcanzan concentraciones eficaces en líquido sinovial, pleural y peritoneal
NO TERATOGÉNICO
Son TIEMPO DEPENDIENTE, BACTERICIDA SATURABLE, NO POSEEN EFECTO POST ANTIBIÓTICO (hay excepciones)
Donde se metabolizan y excretan los Betalactámicos?
Metabolismo hepático escaso o nulo (sirve para usar en paciente con problemas hepáticos)
Excreción renal activas (sirve para infecciones urinarias)
Cual es el mecanismo de resistencia hacia los Betalactámicos?
Modificación del sitio de acción
Menor permeabilidad de capa exterior de pared celular bacteriana )por ej las GRAM -)
Producción de Betalactamasas (enzimas que producen algunas bacterias con el fin de inhibir a las moléculas que tienen anillos betalactámico e inactivar el ATM)
¿Cuál es la función de asociar ácido clavulánico/sulbactam/Tazobactam con Betalactámicos?
Se asocian para controlar las betalactamasas, solos no tienen efecto atm. No modifican su farmacocinética. Es un sinergismo de suma.
Describa la farmacocinética de las Penicilinas
Algunas son inestables en medio ácido
Absorción: Ampicilina es afectada por alimentación y Amoxicilina no afectada por la alimentación
Amplia distribución en líquidos extracelulares
Escaso pasaje a través de membranas biológicas (por esta ionizada y por su escasa liposolubilidad)
Eliminación renal
Efectos adversos de las Penicilinas
Reacciones de hipersensibilidad (urticaria, fiebre, edema de glotis, espasmo bronquial hasta shock anafiláctico)
Anemia hemolítica (inmunomediado: descrita en equipos con Penicilina G)
Trombocitopenia
Altera flora intestinal indígena
Penicilinas, sinergismo
Sinergismo con AMINOGLUCÓSIDOS (penicilina-estrepto: Repen)
Amplio margen de seguridad
Como se clasifican las Penicilinas
Naturales y semisintéticas
¿Qué características tienen las Penicilinas Naturales?
Surgen a partir del hongo, inestables en medio ácido, (administración parenteral). Expresada en UI.
Limitaciones:
Inestabilidad a pH gástrico
Falta actividad frente a Gram -
Inactivación por Betalactamasas
¿Qué tipos de Penicilinas Naturales existen?
Penicilina G o Bencilpenicilina
Iohidrato de Penemato o Pro Bencilpenicilina G
¿Qué tipos de Penicilinas G o Bencilpenicilina existen?
Sódica y Potásica
Procaínica
Benzatínica:
Características de la Penicilina G Sódica y Potásica
Administración IM, SC, IV (cuidado cardiópatas por exceso de potasio)
Latencia de 30’
Mantenimiento.4-6 hs
Características de la Penicilina G Procaínica:
IM ideal pero hay bibliografía que lo describe SC
Latencia 1-3 hs
Mantenimiento 12-24hs
Características de la Penicilina G Benzatínica:
IM ideal pero hay bibliografía que lo describe SC
Latencia 8 hs
Mantenimiento 3 a 30 días
Características de Iohidrato de Penemato o Pro Bencilpenicilina G
Única penicilina liposoluble
Uso I/M y tópico (en mastitis)
¿Qué tipos de Iohidrato de Penemato o Pro Bencilpenicilina G existen?
Penicilina V o Fenoximetilpenicilina
Penicilina resistentes a la Betalactamasas
Penicilinas de espectro ampliado
Penicilinas de espectro dirigido: Pseudomona aeruginosa
Mencione un ejemplo de Penicilina V o Fenoximetilpenicilina
Fenoximetilpenicilina
Menciona familia, vía de administración y espectro de acción de Fenoximetilpenicilina
Betalactámico: Penicilina semi-sintética
Vía Oral
Espectro: Gram +
Mencione un ejemplo de Penicilinas resistentes a las Betalactamasas
Isoxazolilpenicilinas (Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina)
Menciona familia, vía de administración y espectro de acción de Isoxazolilpenicilinas
Betalactámico: Penicilina semi-sintética
Vía Oral
Espectro: Staphylo spp productores de Betalactamasas
Mencione un ejemplo de Penicilinas resistentes a las Betalactamasas
Ampicilina, Amoxicilina
Sensibles a betalactamasas, asociados a Ac. Clavulánicos
Menciona familia, vía de administración y espectro de acción de Ampicilina, Amoxicilina
Betalactámico: Penicilina semi-sintética
Vía Oral
Espectro: Gram +
Mencione ejemplos y vía de administración de Penicilinas de espectro dirigido: Pseudomona aeruginosa
Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Ticarcilina
Ureidopenicilinas: Azlocilina, Piperacilina
Admin. Parenteral
Cual es la ventaja y que precaucion tiene la de la aplicación intramuscular de los atms
Tiene una absorción retardada desde el sitio de inyección.Tener en cuenta tiempo de espera.
Van disminuyendo gradualmente y dependiendo del m.o pueden no ser eficaces
Características generales de las Cefalosporinas
Fármacos poco tóxicos, no teratogénicos
Sinergismo con Aminoglucósidos
Se clasifican por Generaciones (por orden cronológico y espectro antimicrobiano)
Cefalosporinas de Primera Generación
Gram +.
Cefazolina, Cefaloridina, Cefalotina (Parenteral)
Cefalexina, Cefadrina, Cefadroxilo (Oral)
Cefalosporinas de Segunda Generación
Gram + y algunas Gram -
Cefuroxima, Cefaclor, Cefoxitina (Oral y parenteral)
Cefalosporinas de Tercera Generación
Gram -
Ceftiofur, Cefotaxima, Cefovecin (Parenteral)
Cefixima, Cefpodoxima (Oral)
Cefoperazona, Ceftazidima (contra pseudomona) (Parenteral)
Cefalosporinas de Cuarta Generación
Gram +, Gram - y Pseudomona aeruginosa
Cefepima (Parenteral)
¿Cuáles son las Cefalosporinas más usadas en veterinaria? Menciona via admin y especies
Cefalexina 1° gen: VO, IM, SC, Intramamario en perros, gatos, bovinos, ovinos y cerdos
Ceftiofur 3° gen: IM y SC. Equinos, bovinos, ovinos y cerdos
Cefovecin: 3° gen: SC. Monodosis 14 días
Características de Carbapenemas y representantes
Imipenem/Meropenem
Son altamente resistentes a las enzimas betalactamasas
Vía admin- IM o IV. NO ORAL
Espectro: Gram - y Gram +. Incluida Pseudomona aeruginosa
¿Qué precauciones sugiere la utilización de Carbapenemas?
Son usados en medicina humana en tratamiento de infecciones hospitalarias por tanto deben ser considerados fármacos reservados por tanto no se utilizan mucho en vet.
Características de Monobactam y representante
No se usan de rutina en veterinaria
Aztreonam
Altamente resistente a las betalactamasas
GRAM - incluida Pseudomona aeruginosa
Via de admin: IM e IV
Características farmacodinámicas de Glucopéptidos y representante
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana (actúan sobre la segunda fase) inhibiendo la formación de peptidoglicano
Espectro de acción: Gram +
Bactericidas
Tiempo dependiente
Vancomicina
Características farmacocinéticas de Glucopéptidos
Admin: IV diluida previamente y vía oral para tto local, no absorción
Penetración adecuada en pulmón, líquido pleural, pericárdico y sinovial, LCR (solo en meningitis)
No sufre biotransformación
Excreción renal
Especies: Antes se usaba gdes animales como promotores del crecimiento para yo no se usan mas:
Representante de Glucopéptidos en veterinaria y precaución de utilización
Vancomicina
NO SON ATM DE PRIMERA ELECCIÓN, SON FÁRMACOS DE ÚLTIMO RECURSO EN MEDICINA HUMANA
Características farmacodinámicas de Polipéptidos
Espectro de acción: Gram + y algunas Gram -
Son Bactericidas. Interfieren con la síntesis de la pared celular bacteriana
Características farmacocinéticas de Polipéptidos
Es un fármaco altamente tóxico por tanto jamás llega a la sangre
Se administra de forma parenteral tópico asociado a otros ATM en todas las especies (no en heridas)
Ej de formas farmacéuticas: Gotas óticas, oftálmicas, cremas, pomadas, preparaciones intramamarias para mastitis
Vía oral para infecciones entéricas, NO absorción y eliminación en 72 hs (gallinas, conejos, cerdos)
Menciona importancia sobre los fosfonatos y su representante en veterinaria
Fosfomicina
Produce resistencia de forma rápida por lo que se asocia con Trimetoprim
Características farmacodinámicas de Fosfonatos
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana (actúan sobre la primer fase) inhibiendo la formación de peptidoglicano
Bactericida
Amplio espectro: Gram + y gram -
Ave, porcinos y peces
Ausencia de efectos adversas
Características farmacocinéticas de Fosfonato
No sufre biotransformación
Excreción renal
Vía oral e IV
Que ATms que inhiben la síntesis de la pared bacteriana son Nefrotóxicos
Cefalosporinas
Glucopéptidos: Vancomicina
Polipéptidos: Bacitracina
Que ATms que inhiben la síntesis de la pared bacteriana pueden generar hipersensibilidad
Penicilinas
Cefalosporinas
Polipéptidos: Bacitracina
Que ATms que inhiben la síntesis de la pared bacteriana son ototóxicos
Glucopéptidos: Vancomicina
Que ATms que inhiben la síntesis de la pared bacteriana pueden generar una reacción local
Penicilinas
Glucopéptidos: Vancomicina
Polipéptidos: Bacitracina
Qué precaución debemos tener en cuenta en la asociación de atms respecto a los efectos adversos
No se deben asociar 2 antimicrobianos que tengan iguales efectos adversos.
¿Qué fármacos antimicrobianos componen el grupo de Antimetabolitos?
Sulfonamidas
Diaminopirimidinas
Mencione ejemplos de Sulfonamidas
Sulfametazina, Sulfadiazina}
Sulfadimetoxina, Sulfametoxazol
Ftalilsulfatiazol, Succinilsulfatiazol
Mencione ejemplos de Diaminopirimidinas
Trimetoprim, Aditoprim, Baquiloprim
Mencione características generales de ATMs Antimetabolitos
Son moléculas hidrosolubles aunque es variable
Son Bacteriostáticos a concentraciones terapéuticas pero pueden ser bactericidas a concentraciones mayores aunque esto implica un aumento de los efectos adversos graves
Gran desarrollo de resistencia (cruzada), una vez que una sulfa genera resistencia, la bacteria se vuelve resistente a todas las demás sulfas
Espectro de acción Gram+, Gram- y Protozoarios
Son fármacos tiempo dependiente con efecto bactericida saturable y sin efecto post antibiótico aunque hay excepciones con algunas bacterias
Mencione características farmacodinámicas de ATMs Antimetabolitos
Actúan como falsa molécula PABA (ácido para-amino-benzoico) las bacterias lo necesitan como precursor para sintetizar ácido fólico.
Mencione características farmacocinéticas e ATMs Antimetabolitos
VO- Parenteral (IV, IM, Tópica). No subcutánea porque puede producir abscesos
Es de amplia distribución, BHE, placentaria, próstata, ojo, cavidad articular
Se metaboliza en hígado
Excreción renal con alto % de metabolitos activos, saliva, sudor y leche
¿Cómo se clasifican las sulfonamidas?
Se clasifican de dos maneras
De acción sistémica: Sangre. Ej. Sulfadiazina
De acción local (no absorbibles) Ej. Succinilsulfatiazol
Cual/es son las especies destino de las sulfonamidas?
Perros, Gatos, Cerdos, Aves, Equinos, Ovinos, Cabras y bovinos
Mencione los efectos tóxicos de las sulfonamidas
Toxicidad aguda cuando se administra IV en bolos rápido: Salivación, hiperpnea, excitación, debilidad muscular, ataxia
Toxicidad crónica (ej + de una semana): Cristaluria (precipitación sulfas o sus metabolitos acetilados en túbulos contorneados). Disminución de la micción, dolor, hematuria, obstrucción (nefrotóxico)
En aves ponedoras cuando se usan dosis elevadas disminuye la postura y huevos defectuosos
Hipersensibilidad
Reacción local, cambios sanguineos
Mencione características generales sobre las Diaminopirimidinas
Trimetoprim, Aditoprim, Baquiloprim
Por si solas tienen efecto bacteriostático y son moléculas liposolubles
Cuando se asocian son bactericidas con menos posibilidad de desarrollar resistencia bacteriana
Actuan a otro nivel de la sintesis del PABA
Mencione en qué tipo de indicaciones clínicas se pueden utilizar las sulfonamidas en las diferentes especies
Caninos/Felinos: Tracto urinario (prostatitis), Respiratorio, Dérmicas
Bovinos: Mastitis, Coccidiosis,Poliartritis, Pododermatitis
Caprinos/Ovinos: Tracto respiratorio, Poliartritis, Afecciones podales, Enteritis
Equinos: Tracto respiratorio/ Poliartritis
Suinos: Infecciones Estreptocócicas, Rinitis atrófica
Aves: Tracto respiratorio/ Coccidiosis/ Enteritis
Características generales de las Polimixinas B y E (ATMs que alteran la integridad y permeabilidad de la membrana)
Moléculas altamentes hidrosolubles
Raramente ocurre resistencia (cuando ocurre existe resistencia cruzada)
Utilización combinados con otros ATM (sinergismo)
Concentración dependiente
Características Farmacodinámicas de las Polimixinas B y E:
Se unen y rompen la estructura de los fosfolípidos de membrana celular e incrementan su permeabilidad (acción tipo detergente)
Espectro de acción: Gram - E. coli, Salmonella, Pseudomona aeruginosa
Bactericida
Son extremadamente tóxicos por vía sistémica (neurotoxico, nefrotoxico) por lo que se utiliza tópico exclusivamente
Pomos intramamarios
Colirios
Gotas óticas
Especies destino: Perros, Gatos, Bovinos, Cerdos, Equinos
Características generales de antifúngicos, representantes y clasificación
Altera la integridad de la membrana plasmática fúngica inhibiendo la síntesis de ergosterol (principal mecanismo de acción)
Altera síntesis de ácidos nucleicos
Algunos actúan como fungicidas y otros como fungistáticos
Clasificación:
Sistémicos: Azoles (Ketoconazol por ej), Flucitosina, Anfotericina B, Giseofulvina
No sistémicos: Azoles (Ketoconazol por ej), Nistatina
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de los Azoles
Inhibe la síntesis de ergosterol de membrana y altera su permeabilidad
Inhibidor enzimatico: Fungistatico o Fungicida segun la concentracion
Micosis superficiales y profundas
Teratogénica, Hepatotóxicos
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de la Anfotericina B
Inhibe la síntesis de ergosterol de membrana y altera su permeabilidad
Muy Nefrotóxica, Fungistatico. IV, VO tópica- Tópica
Micosis Profunda
Hepatotóxicos, Nefrotóxicos, Neurotoxicos
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de Nistatina
Inhibe la síntesis de ergosterol de membrana y altera su permeabilidad
Vía oral Tópica- Tópica, Fungicida
Cándida Albicans
Hepatotóxicos, Nefrotóxicos
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de Flucitosina
Altera la síntesis de ADN fúngico
Sinergismo de potenciación con Anfotericina
Micosis Profunda
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de Griseofulvina
Inhibe mitosis celular fúngica mediante desorganización de microtúbulos de citoplasma
Fungistático VO (con alimento graso)
Micosis Superficial
Teratogénica
¿Qué consecuencias puede traer el uso indiscriminado de ATMs?
Fracaso en la terapéutica antimicrobiana.
Aparición de resistencias.
Aumento en la incidencia de efectos adversos.
Residuos en animales de consumo.
Encarecimiento de los tratamientos.
Problemas medioambientales (residuos en el ambiente).
Mencione familias representantes de Inhibidores de la síntesis o funcionalidades de los ácidos nucleicos
Quinolonas y fluoroquinolonas , Rifamicina, Nitrofuranos, Nitroimidazoles
Mencione ejemplos de Quinolonas y Fluoroquinolonas
Enrofloxacina, Danofloxacina, Marbofloxacina, Norfloxacina, Ciprofloxacina
Mencione un ejemplo de Rifamicina
Rifampicina
Mencione ejemplos de Nitrofuranos
Nitrofurazona, Nitrofurantoína, Furazolidona
Mencione ejemplo de Nitroimidazoles
Metronidazol
Características generales de las Quinolonas y las Fluoroquinolonas
Son concentración dependiente, alcanzan concentraciones muy superiores a la CIM en el sitio de infección
Presenta efecto bactericida no saturable
Por debajo de la CIM tiene efecto bacteriostático por 3 a 18 hs
Son quimioterápicos derivados del ácido Nalidíxico
Espectro de acción: Gram + y Gram -. Activas contra patógenos intracelulares como Brucella y Mycoplasma
Moléculas altamente liposolubles
NO autorizado para el uso de vacas lecheras en lactación para consumo humano
Respetar tiempo de espera
Especies destino: Perros, gatos, caballos, pájaros, cobayos, hamster, cabra,animales de zoológicos.
Son de uso crítico para la medicina humana
Vía oral o parenteral
Características farmacodinámicas de las Quinolonas y las Fluoroquinolonas
Penetran por difusión simple en la bacteria e inhiben el proceso de la enzima ADN Girasa o Topoisomerasa II impidiendo la replicación y la transcripción del ADN
Efecto Bactericida
Características farmacocinéticas de las Quinolonas y las Fluoroquinolonas
No administrar con leche porque forman quelatos o si consume sales de aluminio x gastritis
Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad elevada, el alimento retrasa la absorción
Tiene baja a moderada unión a proteínas plasmáticas, difunde rápidamente hacia las membranas con alta distribución tisular
Se metaboliza a nivel parcial en hígado: Enro se metaboliza a compuesto activo ciprofloxacina
Se elimina a nivel renal, algo biliar, sobre todo como compuestos activos y a través de la leche
Mencione mecanismo de resistencia de las Quinolonas y Fluoroquinolonas
Mutaciones genéticas en las enzimas dianas
Alteraciones en la permeabilidad del fármaco
Mecanismos de expulsión activas por bombas de eflujo propias de la bacteria
Es frecuente la resistencia cruzada entre las distintas Fluoroquinolonas
Mencione efectos tóxicos de las Quinolonas y Fluoroquinolonas
Nefrotóxicos: Cristaluria (podría deberse a la baja solubilidad de ellas en pH alcalino)
Daños retinianos/ceguera: en felinos y animales gerontes (enro)
Mencione características y espectro de acción de las Rifamicinas
Gram + y Gram-, actúan sobre MO intracelulares (Brucella, Mycobacterium tuberculosis)
Molécula muy liposoluble
Produce resistencia de forma rápida por eso se asocia con otros ATMs
Especies destino: Bovinos, Equinos, Perros y Gatos
Características farmacodinámicas de rifamicinas
Actúan inhibiendo la ARN-polimerasa dependiente del ADN (No se produce el inicio de la transcripción en la síntesis de ARN)
Bactericida
Características farmacocinéticas de rifamicinas
VO, Parenteral en rum
Atraviesan fácilmente membranas y se acumulan en celulas fagociticas
Metabolismo hepático: Se comporta como inductor enzimático
Excreción renal y biliar (coloración rojiza anaranjada en la orina)
Se unan para mengicocos (púrpura fulminante en niños)
Características generales y espectro de acción de Nitroimidazoles
Gram + y Gram -. ANAEROBIAS. Protozoarios ANAEROBIOS (Histomonas, Giardias, Treponema y Trichomonas)
Moléculas liposolubles
VO, IV, tópico
Tiene predisposición selectiva frente a anaerobios, se debe a su descomposición espontánea (en condiciones de bajo potencial oxido-reductor) en productos inestables que atacan el ADN celular
Características farmacocinéticas de Nitroimidazoles
Amplia distribución (atraviesa BHE y placentaria) Metabolismo hepático y excreción renal (50 en forma activa)
Especies destino: Rum, suinos, peq anim, gallinas, equinos. Está prohibido en muchos países porque es potencial carcinogénico por lo que no se puede usar para animales de consumo humano
Características farmacodinámicas de Nitroimidazoles
Producen la ruptura de las cadenas de ADN e inhiben las enzimas encargadas de la reparación del mismo
Efectos adversos de los ATMs que inhiben las síntesis y funcionalidades de ácidos nucleicos
Hepatotóxicos, teratogénicos, Hipersensibilidad, cambios sanguíneos, reacción local, alteración cartilago articular, trastornos GI y convulsiones
Características generales de las Tetraciclinas y sus representantes.
Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina
Bacteriostáticos
Son tiempo dependiente con efecto bactericida saturable y sin efecto post antibiótico
Según duración
De acción corta (Clortetraciclina, Oxitetraciclina y Tetraciclina)
De acción larga (Doxiciclina y Minociclina) Tiene mas solubilidad
Vias admin: Oral, Parenteral (IV, SC y IM)
Características farmacocinéticas de las tetraciclinas
Forma quelatos con iones de MG, AL, Ca y Fe. No administrar con alimentos
Se absorbe de forma enteral entre 30-90% de BD.
Volumen de distribución variable. La doxiciclina y la Minociclina son más liposolubles. Hígado, riñón, pulmón, corazón, placenta, dientes, huesos (sitios activos de osificación) ,
Tetraciclina se metaboliza en hígado
Excreción renal, leche, saliva activos, bilis (recirculación entero-hepática) y leche
Mencione espectro de acción, especies destino y mecanismo de acción de las tetraciclinas
Espectro de acción: Son de amplio espectros aerobios, anaerobios, intra y extracelulares
Especies destino: Perros, Gatos, Cerdos, Bovinos, Ovinos, Cabras, Gallinas. No en equinos (altera la microbiota del ciego produciendo disbacteriosis)
Mecanismo de acción: Se unen irreversiblemente a la subunidad 30s Ribosomal
Mencione mecanismo de resistencia de las tetraciclinas
Alteración estructural del sitio en unión 30s ribosomal
Mecanismo de expulsión activa
Inactivación del fármaco por enzima
Mencione efectos tóxicos de las tetraciclinas
Lesiones hepáticas: Degeneración grasa
Lesiones renales: Potencialmente nefrotóxicas
Gato: Fiebre medicamentosa: Vómitos, diarrea, anorexia
Pigmentación amarilla dentaria (por su afinidad por el calcio)
Reacción local
Formación de quelatos
Trastornos gastrointestinales
Clasificación de Aminoglucósidos
Sistémicos: Estreptomicina, Gentamicina, Amikacina, Kanamicina, Espectinomicina,
Tópicos: Tobramicina, Neomicina
Características generales de Aminoglucósidos:
Buena hidrosolubilidad y pobre liposolubilidad, no se usan por vía oral a menos que se quiera tratar algo intestinal
Base débil
Son bactericidas
Concentración dependiente con efecto post antibiótico bacteriostático
Bactericida no saturable
Mecanismo de acción y espectro de aminoglucósidos
Mecanismo de acción: Se unen irreversiblemente a la subunidad 30s Ribosomal, producen proteínas atípicas y elementos nocivos para la bacteria. Alcanzan altas concentraciones a nivel celular
Espectro: Aerobios gram -
Caracteristicas farmacocineticas de los aminoglucósidos
Tienen mínima absorción enteral. Se administra IM e IV prolongada en el tiempo (15-30)
Bajo volumen de distribución
Altas concentraciones en la corteza renal y endolinfa del oído interno por tanto es Nefrotóxico y ototóxico
No sufren metabolización
Excreción renal activas
Características de los Anfenicoles
Cloranfenicol uso prohibido en animales de producción
Tianfenicol, Florfenicol exclusivos en veterinaria
Bacteriostático, muy liposoluble
Amplio espectro aerobios y anaerobios: Gram + Gram , Rickettsias, mycoplasma y actinomicetos
Efectos adversos del Cloranfenicol:
Aplasia medular absoluta con anemia aplásica fatal en humanos por predisposición genética
NO SE FABRICA NI COMERCIALIZA EN URUGUAY ESTÁ PROHIBIDO
Características del Tianfenicol
Menos toxicidad y se usa en vet
Amplio volumen de distribución,
Eliminación principalmente por orina
Admins s/c e i/m, i/v
Afecciones respiratorias y digestivas en rumiantes, suinos y caninos
Características del Florfenicol
Admin oral y parenteral
Escasa metabolización
Eliminación renal bilis y leche
Mayor espectro Pasteurella haemolytica
Tiempo espera de 30 días para faena y no autorizado en vacas en lactancia
Se usa para Acuicultura
Mecanismo de resistencia de los anfenicoles
Mecanismo de resistencia:
Alteración estructural del sitio de unión al receptor
Mecanismo de expulsión activa (bombas de eflujo)
Inactivación del fármaco por enzimas excepto florfenicol
Tienen resistencia cruzada
Características de las Lincosamidas y representantes
Clindamicina, Lincomicina, Pirlimicina
Son tiempo dependientes
Farmacocinética:
Absorción oral y parenteral
Distribución: Alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, muy liposolubles, poco pasaje a LCR, Placenta y leche
Eliminación, biotransformación hepática: Ampli en clindamicina y parcial en lincomicina
Efectos adversos de las Lincosamidas
Efectos adversos: Escasos en veterinaria
Clindamicina trastornos digestivos por colitis pseudomembranosa por proliferación de clostridium difficile en humanos
Representantes de los Macrólidos
Eritromicina, Azitromicina, Tilosina, Espiramicina, Tilmicosina
Características de los Macrólidos
Bases débiles, LIPOSOLUBLES
BACTERIOSTÁTICOS: Bacteriostáticos en sangre y bactericidas en algunos tejidos frente a determinados microorganismos
Tiempo dependiente PERO pueden tener actividad como concentración dependiente
Esto depende de la concentración alcanzada en determinado tejido, se concenrtan en maxrofagos y polimorfonucleares (patogenos intracelulares), el agente patogeno, el inóculo, la fase de proliferación del patógeno, medio alcalino y resistencia a plásmidos
Algunos macrólidos se concentran en algunos tejidos como prostata, pulmon y glándula mamaria (atrapamiento iónico en glándula mamaria)
Espectro de acción de los Macrólidos
Gram +, Mycoplasmas, Chlamydia y Toxoplasma, Pasteurella.
Familia de ATM indicada para el tto y control de enfermedades respiratorias en animales de producción
Características farmacocinéticas de los Macrólidos
Buena absorción y distribución (sensibles a pH ácidos)
Metabolismo hepático
Excreción biliar
Relativamente poco tóxicos salvo en equinos
Efectos adversos de Macrólidos
Dolor e inflamación en sitio de inyección, Alteraciones GI. Antagonismo con cloranfenicol o lincosamidas , retarda eliminación de otros fármacos por inhibición enzimática
Características de la Eritromicina
Se administra oral, es inhibidor del metabolismo hepático
Características de la Espiramicina
Se administra oral o parenteral (dolorosa) se elimina por leche también (considerar tiempo de espera)
Características de la Tilosina
Probl oculares ovinos por Mycoplasma, oral mezclada en ración o agua de bebida,se elimina por leche también (considerar tiempo de espera)
Características de la Tilmicosina
Derivado de tilosina: Pasteurella y Mycoplasma, enf resp en bovinos. Contraindicada en equinos, suinos y aves (toxicidad cardiaca)
Características de la Gamitromicina
Enf respiratorias en bovinos, s/c, tiempo de espera de 64 días
Características de la Tulatromicina
Derivado de la eritromicina Metafilaxis para complejos respiratorios en bovinos y en suinos. Unica admin con alta concentración durante varios días en pulmón y otros órganos
