Antimicrobianos Flashcards

1
Q

Cual es el objetivo de la terapia antimicrobiana?

A

Proveer una concentración de fármaco efectiva en el sitio de infección durante un tiempo suficiente para obtener una cura tanto clínica como bacteriológica, evitando al mismo tiempo, tanto como sea posible, la aparición de efectos indeseables

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2
Q

Que es el tiempo de espera o tiempo de retiro de un fármaco

A

Intervalo de tiempo entre el momento de la última administración del fármaco y aquel en que se alcanzan los límites máximos de residuos permitidos para el consumo de subproductos provenientes de animales.

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3
Q

Cual es la diferencia entre Antibiótico y Antimicrobiano

A

Un antibiótico es una sustancia natural producida por microorganismos vivos, que pueden matar o inhibir otros microorganismos mientras que un antimicrobiano es una sustancia de origen natural, semisintético o sintético que, a bajas concentraciones, inhiben el crecimiento o matan microorganismos, causando escaso daño aparente en el huésped.

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4
Q

Que tipo de uso de antimicrobianos existen en veterinaria? Describa cada uno

A

Empírico: Se basa en la experiencia del clínico
Preventivo: A nivel poblacional por ej. En aves, para prevenir coccidios, para postquirúrgicos (se trata de no usar más de forma preventiva para evitar resistencia)
Terapéutico: Mediante diagnóstico y antibiograma

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5
Q

Clasificaciones de los ATM según el punto de vista clínico

A

Espectro de acción
Tipo de acción (bacteriostático-bactericida)
Tiempo o concentración dependiente
Mecanismo de acción
Familia farmacológica

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6
Q

ATMs según espectro de acción

A

Antibacterianos
Gram +
Gram -
Aerobios o anaerobios
Antifúngicos
Hongos
Levadura
Antiprotozoos
Antivirales

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7
Q

ATMs según tipo de acción

A

Bactericidas y Bacteriostáticos

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8
Q

¿Qué es un bacteriostático?

A

Inhiben su crecimiento y es el sistema inmune del huésped el encargado de eliminarlos.

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9
Q

¿Qué es un bactericida?

A

Matan a la bacteria, afectando estructuras vitales de la bacteria.

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10
Q

¿Qué ATMs son Bactericidas?

A

Aminoglucósidos, Betalactámicos, Fluoroquinolonas, Fosfomicinas, Rifamicinas

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11
Q

¿Qué ATMs son bacteriostáticos?

A

Cloranfenicoles, Lincosamidas, Macrólidos, Sulfamidas, Tetraciclinas

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12
Q

Que es un AtM tiempo dependiente

A

Cinética de muerte bacteriana dependiente del tiempo de acción del fármaco en el sitio de acción

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13
Q

Que es un AtM concentración dependiente

A

Cinética de muerte bacteriana depende de la concentración del fármaco

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14
Q

¿Qué características tiene un ATM tiempo dependiente?

A

La concentración del ATM en el lugar de infección debe superar la CIM durante un intervalo de tiempo suficiente (si se extiende el intervalo entre las dosis: fracaso terapéutico).
Efecto bactericida saturable
No poseen efecto post antibiótico (hay excepciones frente a determinados M.O).

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15
Q

¿Qué características tiene un ATM concentración dependiente?

A

Alcanzan concentraciones muy superiores a la CIM en el sitio de infección
Presentan efecto bactericida no saturable
Por debajo de la CIM exhiben efecto post antibiótico (bacteriostático)
EPA para algunas Fluoroquinolonas, puede extenderse de 3 a 18 hs (dependiendo el M.O actuante)

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16
Q

¿Qué significa que un ATM tiene un efecto bactericida saturable?

A

A mayor dosis no aumenta el efecto Bactericida

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17
Q

Que debemos tener en cuenta al usar un bacteriostático?

A

El paciente debe tener bien el sistema inmune

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18
Q

¿Qué significa que el efecto bactericida es No saturable?

A

A más concentración aumenta el efecto bactericida (mato más bacterias) esto me permite aumentar la dosis para tener un mayor efecto sin superar la concentración máxima

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19
Q

Como se clasifican los ATMs según su mecanismo de acción

A

ATMs son inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana
ATMs provocan alteración de permeabilidad e integridad de membrana bacteriana
ATMs inhiben síntesis de los ácidos nucleicos
ATMs antimetabolitos
ATMs Inhibidores de la síntesis proteica 30 S Ribosomal
ATMs Inhibidores de la síntesis proteica 50 S Ribosomal

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20
Q

Nombre que familias de ATMs son inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana

A

Betalactámicos
Glucopéptidos
Polipéptidos
Fosfonatos

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21
Q

Nombre que familias de ATMs provocan alteración de permeabilidad e integridad de membrana bacteriana

A

Polipéptidos
Antimicóticos (antifúngicos)

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22
Q

Nombre que familias de ATMs inhiben síntesis de los ácidos nucleicos

A

Quinolonas y fluoroquinolonas
Rifamicina
Nitrofuranos
Nitroimidazoles

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23
Q

Nombre que familias de ATMs son antimetabolitos

A

Sulfonamidas
Diaminopirimidinas

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24
Q

Nombre que familias de ATMs son Inhibidores de la síntesis proteica 30 S Ribosomal

A

Tetraciclinas
Aminoglucósidos

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25
ATM Inhibidores de la síntesis proteica 50 S Ribosomal
Macrólidos Lincosamidas Anfenicoles
26
¿Cuál es el mecanismo de acción de los Betalactámicos?
Se unen a PBP (Proteína ligadora de penicilina), se impide la formación de la pared celular bacteriana al interferir con el estadio final de la síntesis de peptidoglicanos (impiden la acción de la transpeptidasa bacteriana y activan enzimas autolíticas, se lisa la pared bacteriana) Por tanto, son eficaces frente a bacterias con síntesis activa de sus paredes celulares. Existen 9 tipos de PBP. En bacterias GRAM - que tienen membrana externa el ATM la atraviesa a través de porinas para unirse al PBP
27
¿Qué representantes existen de Betalactámicos?
Penicilinas y Cefalosporinas
28
Características generales de los Betalactámicos
Comparten un anillo betalactámico en su estructura, cualquier alteración en la estructura del anillo, significa la pérdida de la capacidad antimicrobiana Hidrosolubles, no atraviesan fácilmente membranas celulares o barreras corporales naturales (dificulta alcanzar concentraciones eficaces en LCR, leche) Alcanzan concentraciones eficaces en líquido sinovial, pleural y peritoneal NO TERATOGÉNICO Son TIEMPO DEPENDIENTE, BACTERICIDA SATURABLE, NO POSEEN EFECTO POST ANTIBIÓTICO (hay excepciones)
29
Donde se metabolizan y excretan los Betalactámicos?
Metabolismo hepático escaso o nulo (sirve para usar en paciente con problemas hepáticos) Excreción renal activas (sirve para infecciones urinarias)
30
Cual es el mecanismo de resistencia hacia los Betalactámicos?
Modificación del sitio de acción Menor permeabilidad de capa exterior de pared celular bacteriana )por ej las GRAM -) Producción de Betalactamasas (enzimas que producen algunas bacterias con el fin de inhibir a las moléculas que tienen anillos betalactámico e inactivar el ATM)
31
¿Cuál es la función de asociar ácido clavulánico/sulbactam/Tazobactam con Betalactámicos?
Se asocian para controlar las betalactamasas, solos no tienen efecto atm. No modifican su farmacocinética. Es un sinergismo de suma.
32
Describa la farmacocinética de las Penicilinas
Algunas son inestables en medio ácido Absorción: Ampicilina es afectada por alimentación y Amoxicilina no afectada por la alimentación Amplia distribución en líquidos extracelulares Escaso pasaje a través de membranas biológicas (por esta ionizada y por su escasa liposolubilidad) Eliminación renal
33
Efectos adversos de las Penicilinas
Reacciones de hipersensibilidad (urticaria, fiebre, edema de glotis, espasmo bronquial hasta shock anafiláctico) Anemia hemolítica (inmunomediado: descrita en equipos con Penicilina G) Trombocitopenia Altera flora intestinal indígena
34
Penicilinas, sinergismo
Sinergismo con AMINOGLUCÓSIDOS (penicilina-estrepto: Repen) Amplio margen de seguridad
35
Como se clasifican las Penicilinas
Naturales y semisintéticas
36
¿Qué características tienen las Penicilinas Naturales?
Surgen a partir del hongo, inestables en medio ácido, (administración parenteral). Expresada en UI. Limitaciones: Inestabilidad a pH gástrico Falta actividad frente a Gram - Inactivación por Betalactamasas
37
¿Qué tipos de Penicilinas Naturales existen?
Penicilina G o Bencilpenicilina Iohidrato de Penemato o Pro Bencilpenicilina G
38
¿Qué tipos de Penicilinas G o Bencilpenicilina existen?
Sódica y Potásica Procaínica Benzatínica:
39
Características de la Penicilina G Sódica y Potásica
Administración IM, SC, IV (cuidado cardiópatas por exceso de potasio) Latencia de 30’ Mantenimiento.4-6 hs
40
Características de la Penicilina G Procaínica:
IM ideal pero hay bibliografía que lo describe SC Latencia 1-3 hs Mantenimiento 12-24hs
41
Características de la Penicilina G Benzatínica:
IM ideal pero hay bibliografía que lo describe SC Latencia 8 hs Mantenimiento 3 a 30 días
42
Características de Iohidrato de Penemato o Pro Bencilpenicilina G
Única penicilina liposoluble Uso I/M y tópico (en mastitis)
43
¿Qué tipos de Iohidrato de Penemato o Pro Bencilpenicilina G existen?
Penicilina V o Fenoximetilpenicilina Penicilina resistentes a la Betalactamasas Penicilinas de espectro ampliado Penicilinas de espectro dirigido: Pseudomona aeruginosa
44
Mencione un ejemplo de Penicilina V o Fenoximetilpenicilina
Fenoximetilpenicilina
45
Menciona familia, vía de administración y espectro de acción de Fenoximetilpenicilina
Betalactámico: Penicilina semi-sintética Vía Oral Espectro: Gram +
46
Mencione un ejemplo de Penicilinas resistentes a las Betalactamasas
Isoxazolilpenicilinas (Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina)
47
Menciona familia, vía de administración y espectro de acción de Isoxazolilpenicilinas
Betalactámico: Penicilina semi-sintética Vía Oral Espectro: Staphylo spp productores de Betalactamasas
48
Mencione un ejemplo de Penicilinas resistentes a las Betalactamasas
Ampicilina, Amoxicilina Sensibles a betalactamasas, asociados a Ac. Clavulánicos
49
Menciona familia, vía de administración y espectro de acción de Ampicilina, Amoxicilina
Betalactámico: Penicilina semi-sintética Vía Oral Espectro: Gram +
50
Mencione ejemplos y vía de administración de Penicilinas de espectro dirigido: Pseudomona aeruginosa
Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Ticarcilina Ureidopenicilinas: Azlocilina, Piperacilina Admin. Parenteral
51
Cual es la ventaja y que precaucion tiene la de la aplicación intramuscular de los atms
Tiene una absorción retardada desde el sitio de inyección.Tener en cuenta tiempo de espera. Van disminuyendo gradualmente y dependiendo del m.o pueden no ser eficaces
52
Características generales de las Cefalosporinas
Fármacos poco tóxicos, no teratogénicos Sinergismo con Aminoglucósidos Se clasifican por Generaciones (por orden cronológico y espectro antimicrobiano)
53
Cefalosporinas de Primera Generación
Gram +. Cefazolina, Cefaloridina, Cefalotina (Parenteral) Cefalexina, Cefadrina, Cefadroxilo (Oral)
54
Cefalosporinas de Segunda Generación
Gram + y algunas Gram - Cefuroxima, Cefaclor, Cefoxitina (Oral y parenteral)
55
Cefalosporinas de Tercera Generación
Gram - Ceftiofur, Cefotaxima, Cefovecin (Parenteral) Cefixima, Cefpodoxima (Oral) Cefoperazona, Ceftazidima (contra pseudomona) (Parenteral)
56
Cefalosporinas de Cuarta Generación
Gram +, Gram - y Pseudomona aeruginosa Cefepima (Parenteral)
57
¿Cuáles son las Cefalosporinas más usadas en veterinaria? Menciona via admin y especies
Cefalexina 1° gen: VO, IM, SC, Intramamario en perros, gatos, bovinos, ovinos y cerdos Ceftiofur 3° gen: IM y SC. Equinos, bovinos, ovinos y cerdos Cefovecin: 3° gen: SC. Monodosis 14 días
58
Características de Carbapenemas y representantes
Imipenem/Meropenem Son altamente resistentes a las enzimas betalactamasas Vía admin- IM o IV. NO ORAL Espectro: Gram - y Gram +. Incluida Pseudomona aeruginosa
59
¿Qué precauciones sugiere la utilización de Carbapenemas?
Son usados en medicina humana en tratamiento de infecciones hospitalarias por tanto deben ser considerados fármacos reservados por tanto no se utilizan mucho en vet.
60
Características de Monobactam y representante No se usan de rutina en veterinaria
Aztreonam Altamente resistente a las betalactamasas GRAM - incluida Pseudomona aeruginosa Via de admin: IM e IV
61
Características farmacodinámicas de Glucopéptidos y representante
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana (actúan sobre la segunda fase) inhibiendo la formación de peptidoglicano Espectro de acción: Gram + Bactericidas Tiempo dependiente Vancomicina
62
Características farmacocinéticas de Glucopéptidos
Admin: IV diluida previamente y vía oral para tto local, no absorción Penetración adecuada en pulmón, líquido pleural, pericárdico y sinovial, LCR (solo en meningitis) No sufre biotransformación Excreción renal Especies: Antes se usaba gdes animales como promotores del crecimiento para yo no se usan mas:
63
Representante de Glucopéptidos en veterinaria y precaución de utilización
Vancomicina NO SON ATM DE PRIMERA ELECCIÓN, SON FÁRMACOS DE ÚLTIMO RECURSO EN MEDICINA HUMANA
64
Características farmacodinámicas de Polipéptidos
Espectro de acción: Gram + y algunas Gram - Son Bactericidas. Interfieren con la síntesis de la pared celular bacteriana
65
Características farmacocinéticas de Polipéptidos
Es un fármaco altamente tóxico por tanto jamás llega a la sangre Se administra de forma parenteral tópico asociado a otros ATM en todas las especies (no en heridas) Ej de formas farmacéuticas: Gotas óticas, oftálmicas, cremas, pomadas, preparaciones intramamarias para mastitis Vía oral para infecciones entéricas, NO absorción y eliminación en 72 hs (gallinas, conejos, cerdos)
66
Menciona importancia sobre los fosfonatos y su representante en veterinaria
Fosfomicina Produce resistencia de forma rápida por lo que se asocia con Trimetoprim
67
Características farmacodinámicas de Fosfonatos
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana (actúan sobre la primer fase) inhibiendo la formación de peptidoglicano Bactericida Amplio espectro: Gram + y gram - Ave, porcinos y peces Ausencia de efectos adversas
68
Características farmacocinéticas de Fosfonato
No sufre biotransformación Excreción renal Vía oral e IV
69
Que ATms que inhiben la síntesis de la pared bacteriana son Nefrotóxicos
Cefalosporinas Glucopéptidos: Vancomicina Polipéptidos: Bacitracina
70
Que ATms que inhiben la síntesis de la pared bacteriana pueden generar hipersensibilidad
Penicilinas Cefalosporinas Polipéptidos: Bacitracina
71
Que ATms que inhiben la síntesis de la pared bacteriana son ototóxicos
Glucopéptidos: Vancomicina
72
Que ATms que inhiben la síntesis de la pared bacteriana pueden generar una reacción local
Penicilinas Glucopéptidos: Vancomicina Polipéptidos: Bacitracina
73
Qué precaución debemos tener en cuenta en la asociación de atms respecto a los efectos adversos
No se deben asociar 2 antimicrobianos que tengan iguales efectos adversos.
74
¿Qué fármacos antimicrobianos componen el grupo de Antimetabolitos?
Sulfonamidas Diaminopirimidinas
75
Mencione ejemplos de Sulfonamidas
Sulfametazina, Sulfadiazina} Sulfadimetoxina, Sulfametoxazol Ftalilsulfatiazol, Succinilsulfatiazol
76
Mencione ejemplos de Diaminopirimidinas
Trimetoprim, Aditoprim, Baquiloprim
77
Mencione características generales de ATMs Antimetabolitos
Son moléculas hidrosolubles aunque es variable Son Bacteriostáticos a concentraciones terapéuticas pero pueden ser bactericidas a concentraciones mayores aunque esto implica un aumento de los efectos adversos graves Gran desarrollo de resistencia (cruzada), una vez que una sulfa genera resistencia, la bacteria se vuelve resistente a todas las demás sulfas Espectro de acción Gram+, Gram- y Protozoarios Son fármacos tiempo dependiente con efecto bactericida saturable y sin efecto post antibiótico aunque hay excepciones con algunas bacterias
78
Mencione características farmacodinámicas de ATMs Antimetabolitos
Actúan como falsa molécula PABA (ácido para-amino-benzoico) las bacterias lo necesitan como precursor para sintetizar ácido fólico.
79
Mencione características farmacocinéticas e ATMs Antimetabolitos
VO- Parenteral (IV, IM, Tópica). No subcutánea porque puede producir abscesos Es de amplia distribución, BHE, placentaria, próstata, ojo, cavidad articular Se metaboliza en hígado Excreción renal con alto % de metabolitos activos, saliva, sudor y leche
80
¿Cómo se clasifican las sulfonamidas?
Se clasifican de dos maneras De acción sistémica: Sangre. Ej. Sulfadiazina De acción local (no absorbibles) Ej. Succinilsulfatiazol
81
Cual/es son las especies destino de las sulfonamidas?
Perros, Gatos, Cerdos, Aves, Equinos, Ovinos, Cabras y bovinos
82
Mencione los efectos tóxicos de las sulfonamidas
Toxicidad aguda cuando se administra IV en bolos rápido: Salivación, hiperpnea, excitación, debilidad muscular, ataxia Toxicidad crónica (ej + de una semana): Cristaluria (precipitación sulfas o sus metabolitos acetilados en túbulos contorneados). Disminución de la micción, dolor, hematuria, obstrucción (nefrotóxico) En aves ponedoras cuando se usan dosis elevadas disminuye la postura y huevos defectuosos Hipersensibilidad Reacción local, cambios sanguineos
83
Mencione características generales sobre las Diaminopirimidinas
Trimetoprim, Aditoprim, Baquiloprim Por si solas tienen efecto bacteriostático y son moléculas liposolubles Cuando se asocian son bactericidas con menos posibilidad de desarrollar resistencia bacteriana Actuan a otro nivel de la sintesis del PABA
84
Mencione en qué tipo de indicaciones clínicas se pueden utilizar las sulfonamidas en las diferentes especies
Caninos/Felinos: Tracto urinario (prostatitis), Respiratorio, Dérmicas Bovinos: Mastitis, Coccidiosis,Poliartritis, Pododermatitis Caprinos/Ovinos: Tracto respiratorio, Poliartritis, Afecciones podales, Enteritis Equinos: Tracto respiratorio/ Poliartritis Suinos: Infecciones Estreptocócicas, Rinitis atrófica Aves: Tracto respiratorio/ Coccidiosis/ Enteritis
85
Características generales de las Polimixinas B y E (ATMs que alteran la integridad y permeabilidad de la membrana)
Moléculas altamentes hidrosolubles Raramente ocurre resistencia (cuando ocurre existe resistencia cruzada) Utilización combinados con otros ATM (sinergismo) Concentración dependiente
86
Características Farmacodinámicas de las Polimixinas B y E:
Se unen y rompen la estructura de los fosfolípidos de membrana celular e incrementan su permeabilidad (acción tipo detergente) Espectro de acción: Gram - E. coli, Salmonella, Pseudomona aeruginosa Bactericida Son extremadamente tóxicos por vía sistémica (neurotoxico, nefrotoxico) por lo que se utiliza tópico exclusivamente Pomos intramamarios Colirios Gotas óticas Especies destino: Perros, Gatos, Bovinos, Cerdos, Equinos
87
Características generales de antifúngicos, representantes y clasificación
Altera la integridad de la membrana plasmática fúngica inhibiendo la síntesis de ergosterol (principal mecanismo de acción) Altera síntesis de ácidos nucleicos Algunos actúan como fungicidas y otros como fungistáticos Clasificación: Sistémicos: Azoles (Ketoconazol por ej), Flucitosina, Anfotericina B, Giseofulvina No sistémicos: Azoles (Ketoconazol por ej), Nistatina
88
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de los Azoles
Inhibe la síntesis de ergosterol de membrana y altera su permeabilidad Inhibidor enzimatico: Fungistatico o Fungicida segun la concentracion Micosis superficiales y profundas Teratogénica, Hepatotóxicos
89
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de la Anfotericina B
Inhibe la síntesis de ergosterol de membrana y altera su permeabilidad Muy Nefrotóxica, Fungistatico. IV, VO tópica- Tópica Micosis Profunda Hepatotóxicos, Nefrotóxicos, Neurotoxicos
90
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de Nistatina
Inhibe la síntesis de ergosterol de membrana y altera su permeabilidad Vía oral Tópica- Tópica, Fungicida Cándida Albicans Hepatotóxicos, Nefrotóxicos
91
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de Flucitosina
Altera la síntesis de ADN fúngico Sinergismo de potenciación con Anfotericina Micosis Profunda
92
Menciona mecanismo de acción, características, indicaciones y efectos adversos de Griseofulvina
Inhibe mitosis celular fúngica mediante desorganización de microtúbulos de citoplasma Fungistático VO (con alimento graso) Micosis Superficial Teratogénica
93
¿Qué consecuencias puede traer el uso indiscriminado de ATMs?
Fracaso en la terapéutica antimicrobiana. Aparición de resistencias. Aumento en la incidencia de efectos adversos. Residuos en animales de consumo. Encarecimiento de los tratamientos. Problemas medioambientales (residuos en el ambiente).
94
Mencione familias representantes de Inhibidores de la síntesis o funcionalidades de los ácidos nucleicos
Quinolonas y fluoroquinolonas , Rifamicina, Nitrofuranos, Nitroimidazoles
95
Mencione ejemplos de Quinolonas y Fluoroquinolonas
Enrofloxacina, Danofloxacina, Marbofloxacina, Norfloxacina, Ciprofloxacina
96
Mencione un ejemplo de Rifamicina
Rifampicina
97
Mencione ejemplos de Nitrofuranos
Nitrofurazona, Nitrofurantoína, Furazolidona
98
Mencione ejemplo de Nitroimidazoles
Metronidazol
99
Características generales de las Quinolonas y las Fluoroquinolonas
Son concentración dependiente, alcanzan concentraciones muy superiores a la CIM en el sitio de infección Presenta efecto bactericida no saturable Por debajo de la CIM tiene efecto bacteriostático por 3 a 18 hs Son quimioterápicos derivados del ácido Nalidíxico Espectro de acción: Gram + y Gram -. Activas contra patógenos intracelulares como Brucella y Mycoplasma Moléculas altamente liposolubles NO autorizado para el uso de vacas lecheras en lactación para consumo humano Respetar tiempo de espera Especies destino: Perros, gatos, caballos, pájaros, cobayos, hamster, cabra,animales de zoológicos. Son de uso crítico para la medicina humana Vía oral o parenteral
100
Características farmacodinámicas de las Quinolonas y las Fluoroquinolonas
Penetran por difusión simple en la bacteria e inhiben el proceso de la enzima ADN Girasa o Topoisomerasa II impidiendo la replicación y la transcripción del ADN Efecto Bactericida
101
Características farmacocinéticas de las Quinolonas y las Fluoroquinolonas
No administrar con leche porque forman quelatos o si consume sales de aluminio x gastritis Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad elevada, el alimento retrasa la absorción Tiene baja a moderada unión a proteínas plasmáticas, difunde rápidamente hacia las membranas con alta distribución tisular Se metaboliza a nivel parcial en hígado: Enro se metaboliza a compuesto activo ciprofloxacina Se elimina a nivel renal, algo biliar, sobre todo como compuestos activos y a través de la leche
102
Mencione mecanismo de resistencia de las Quinolonas y Fluoroquinolonas
Mutaciones genéticas en las enzimas dianas Alteraciones en la permeabilidad del fármaco Mecanismos de expulsión activas por bombas de eflujo propias de la bacteria Es frecuente la resistencia cruzada entre las distintas Fluoroquinolonas
103
Mencione efectos tóxicos de las Quinolonas y Fluoroquinolonas
Nefrotóxicos: Cristaluria (podría deberse a la baja solubilidad de ellas en pH alcalino) Daños retinianos/ceguera: en felinos y animales gerontes (enro)
104
Mencione características y espectro de acción de las Rifamicinas
Gram + y Gram-, actúan sobre MO intracelulares (Brucella, Mycobacterium tuberculosis) Molécula muy liposoluble Produce resistencia de forma rápida por eso se asocia con otros ATMs Especies destino: Bovinos, Equinos, Perros y Gatos
105
Características farmacodinámicas de rifamicinas
Actúan inhibiendo la ARN-polimerasa dependiente del ADN (No se produce el inicio de la transcripción en la síntesis de ARN) Bactericida
106
Características farmacocinéticas de rifamicinas
VO, Parenteral en rum Atraviesan fácilmente membranas y se acumulan en celulas fagociticas Metabolismo hepático: Se comporta como inductor enzimático Excreción renal y biliar (coloración rojiza anaranjada en la orina) Se unan para mengicocos (púrpura fulminante en niños)
107
Características generales y espectro de acción de Nitroimidazoles
Gram + y Gram -. ANAEROBIAS. Protozoarios ANAEROBIOS (Histomonas, Giardias, Treponema y Trichomonas) Moléculas liposolubles VO, IV, tópico Tiene predisposición selectiva frente a anaerobios, se debe a su descomposición espontánea (en condiciones de bajo potencial oxido-reductor) en productos inestables que atacan el ADN celular
108
Características farmacocinéticas de Nitroimidazoles
Amplia distribución (atraviesa BHE y placentaria) Metabolismo hepático y excreción renal (50 en forma activa) Especies destino: Rum, suinos, peq anim, gallinas, equinos. Está prohibido en muchos países porque es potencial carcinogénico por lo que no se puede usar para animales de consumo humano
109
Características farmacodinámicas de Nitroimidazoles
Producen la ruptura de las cadenas de ADN e inhiben las enzimas encargadas de la reparación del mismo
110
Efectos adversos de los ATMs que inhiben las síntesis y funcionalidades de ácidos nucleicos
Hepatotóxicos, teratogénicos, Hipersensibilidad, cambios sanguíneos, reacción local, alteración cartilago articular, trastornos GI y convulsiones
111
Características generales de las Tetraciclinas y sus representantes.
Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina Bacteriostáticos Son tiempo dependiente con efecto bactericida saturable y sin efecto post antibiótico Según duración De acción corta (Clortetraciclina, Oxitetraciclina y Tetraciclina) De acción larga (Doxiciclina y Minociclina) Tiene mas solubilidad Vias admin: Oral, Parenteral (IV, SC y IM)
112
Características farmacocinéticas de las tetraciclinas
Forma quelatos con iones de MG, AL, Ca y Fe. No administrar con alimentos Se absorbe de forma enteral entre 30-90% de BD. Volumen de distribución variable. La doxiciclina y la Minociclina son más liposolubles. Hígado, riñón, pulmón, corazón, placenta, dientes, huesos (sitios activos de osificación) , Tetraciclina se metaboliza en hígado Excreción renal, leche, saliva activos, bilis (recirculación entero-hepática) y leche
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Mencione espectro de acción, especies destino y mecanismo de acción de las tetraciclinas
Espectro de acción: Son de amplio espectros aerobios, anaerobios, intra y extracelulares Especies destino: Perros, Gatos, Cerdos, Bovinos, Ovinos, Cabras, Gallinas. No en equinos (altera la microbiota del ciego produciendo disbacteriosis) Mecanismo de acción: Se unen irreversiblemente a la subunidad 30s Ribosomal
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Mencione mecanismo de resistencia de las tetraciclinas
Alteración estructural del sitio en unión 30s ribosomal Mecanismo de expulsión activa Inactivación del fármaco por enzima
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Mencione efectos tóxicos de las tetraciclinas
Lesiones hepáticas: Degeneración grasa Lesiones renales: Potencialmente nefrotóxicas Gato: Fiebre medicamentosa: Vómitos, diarrea, anorexia Pigmentación amarilla dentaria (por su afinidad por el calcio) Reacción local Formación de quelatos Trastornos gastrointestinales
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Clasificación de Aminoglucósidos
Sistémicos: Estreptomicina, Gentamicina, Amikacina, Kanamicina, Espectinomicina, Tópicos: Tobramicina, Neomicina
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Características generales de Aminoglucósidos:
Buena hidrosolubilidad y pobre liposolubilidad, no se usan por vía oral a menos que se quiera tratar algo intestinal Base débil Son bactericidas Concentración dependiente con efecto post antibiótico bacteriostático Bactericida no saturable
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Mecanismo de acción y espectro de aminoglucósidos
Mecanismo de acción: Se unen irreversiblemente a la subunidad 30s Ribosomal, producen proteínas atípicas y elementos nocivos para la bacteria. Alcanzan altas concentraciones a nivel celular Espectro: Aerobios gram -
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Caracteristicas farmacocineticas de los aminoglucósidos
Tienen mínima absorción enteral. Se administra IM e IV prolongada en el tiempo (15-30) Bajo volumen de distribución Altas concentraciones en la corteza renal y endolinfa del oído interno por tanto es Nefrotóxico y ototóxico No sufren metabolización Excreción renal activas
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Características de los Anfenicoles
Cloranfenicol uso prohibido en animales de producción Tianfenicol, Florfenicol exclusivos en veterinaria Bacteriostático, muy liposoluble Amplio espectro aerobios y anaerobios: Gram + Gram , Rickettsias, mycoplasma y actinomicetos
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Efectos adversos del Cloranfenicol:
Aplasia medular absoluta con anemia aplásica fatal en humanos por predisposición genética NO SE FABRICA NI COMERCIALIZA EN URUGUAY ESTÁ PROHIBIDO
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Características del Tianfenicol
Menos toxicidad y se usa en vet Amplio volumen de distribución, Eliminación principalmente por orina Admins s/c e i/m, i/v Afecciones respiratorias y digestivas en rumiantes, suinos y caninos
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Características del Florfenicol
Admin oral y parenteral Escasa metabolización Eliminación renal bilis y leche Mayor espectro Pasteurella haemolytica Tiempo espera de 30 días para faena y no autorizado en vacas en lactancia Se usa para Acuicultura
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Mecanismo de resistencia de los anfenicoles
Mecanismo de resistencia: Alteración estructural del sitio de unión al receptor Mecanismo de expulsión activa (bombas de eflujo) Inactivación del fármaco por enzimas excepto florfenicol Tienen resistencia cruzada
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Características de las Lincosamidas y representantes
Clindamicina, Lincomicina, Pirlimicina Son tiempo dependientes Farmacocinética: Absorción oral y parenteral Distribución: Alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, muy liposolubles, poco pasaje a LCR, Placenta y leche Eliminación, biotransformación hepática: Ampli en clindamicina y parcial en lincomicina
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Efectos adversos de las Lincosamidas
Efectos adversos: Escasos en veterinaria Clindamicina trastornos digestivos por colitis pseudomembranosa por proliferación de clostridium difficile en humanos
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Representantes de los Macrólidos
Eritromicina, Azitromicina, Tilosina, Espiramicina, Tilmicosina
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Características de los Macrólidos
Bases débiles, LIPOSOLUBLES BACTERIOSTÁTICOS: Bacteriostáticos en sangre y bactericidas en algunos tejidos frente a determinados microorganismos Tiempo dependiente PERO pueden tener actividad como concentración dependiente Esto depende de la concentración alcanzada en determinado tejido, se concenrtan en maxrofagos y polimorfonucleares (patogenos intracelulares), el agente patogeno, el inóculo, la fase de proliferación del patógeno, medio alcalino y resistencia a plásmidos Algunos macrólidos se concentran en algunos tejidos como prostata, pulmon y glándula mamaria (atrapamiento iónico en glándula mamaria)
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Espectro de acción de los Macrólidos
Gram +, Mycoplasmas, Chlamydia y Toxoplasma, Pasteurella. Familia de ATM indicada para el tto y control de enfermedades respiratorias en animales de producción
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Características farmacocinéticas de los Macrólidos
Buena absorción y distribución (sensibles a pH ácidos) Metabolismo hepático Excreción biliar Relativamente poco tóxicos salvo en equinos
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Efectos adversos de Macrólidos
Dolor e inflamación en sitio de inyección, Alteraciones GI. Antagonismo con cloranfenicol o lincosamidas , retarda eliminación de otros fármacos por inhibición enzimática
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Características de la Eritromicina
Se administra oral, es inhibidor del metabolismo hepático
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Características de la Espiramicina
Se administra oral o parenteral (dolorosa) se elimina por leche también (considerar tiempo de espera)
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Características de la Tilosina
Probl oculares ovinos por Mycoplasma, oral mezclada en ración o agua de bebida,se elimina por leche también (considerar tiempo de espera)
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Características de la Tilmicosina
Derivado de tilosina: Pasteurella y Mycoplasma, enf resp en bovinos. Contraindicada en equinos, suinos y aves (toxicidad cardiaca)
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Características de la Gamitromicina
Enf respiratorias en bovinos, s/c, tiempo de espera de 64 días
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Características de la Tulatromicina
Derivado de la eritromicina Metafilaxis para complejos respiratorios en bovinos y en suinos. Unica admin con alta concentración durante varios días en pulmón y otros órganos