Antimikrobiální látky

Question 1

β-laktamová ATB - obecná charakteristika

Answer 1

1. baktericidní ATB - inhibitor syntézy BS
2. krátký PAE (=postantibiotický efekt) - podání po 6-8h
3. netoxické ATB
4. NÚ (nežádoucí účinky): možná alergie, až anafylatický šok
5. rezistence: modifikace PBP, produkce beta-laktamáz, zhoršená propustnost
6. v praxi nejčastěji využívaná ATB
7. mohou se kombinovat s aminoglykosidy, polypeptidy a fluorochinolony

Question 2

β-laktamová ATB - chemická struktura

Answer 2

1. látky obsahující 1 β-laktamový kruh (3C + 1N) + 1 další kruh (ten se líší u jednotlivých podskupin β-laktamů)
2. β-laktamový kruh je poměrně nestabilní

Question 3

β-laktamová ATB - účinek ATB

Answer 3

1. baktericidní účinek - inhibitor syntézy BS - vazba na PBP (penicilin binding proteins) - např. transpeptidázy, karboxypeptidázy
2. účinek pouze na rostoucí bakterie
3. spektrum účinku - odlišný u jednotlivých podskupin
4. neovlivní: mykobakteria (nepropustná stěna), mykoplazmata (bez BS) a některé IC bakterie (rickettsie, chlamydie)

Question 4

β-laktamová ATB - rezistence

Answer 4

1. modifikace PBP (pneumokoky, stafylokoky) - gen mecA
2. tvorba β-laktamáz = enzymy narušující již nestabilní β-laktamový kruh - výskyt u G+ i G- bakterií; některé specifické (pouze na penicilin, nebo na cefalosporiny), jiné mají širší spektrum - tzv. ESBL (extended spectrum β-lactamases) - inhibují nejen peniciliny, ale i cefalosporiny
3. zhoršená propustnost - skrze póry zevní membrány (P. aeruginosa)

Question 5

β-laktamová ATB - nežádoucí účinky

Answer 5

1. alergie - vzhled lehké kopřivky
2. těžký anafylatický šok - při injekčním podání
3. toxicita - minimální

Question 6

β-laktamová ATB - klasifikace

Answer 6

1. Peniciliny (přirozené, rezistentní, širokospektré)
2. Cefalosporiny (1.-5. generace)
3. Karbapenemy
4. Monobaktamy

Question 7

Inhibitory β-laktamáz

Answer 7

1. jsou to antimikrobiální látky obsahující β-laktamový kruh
2. mají nepatrný ATB účinek
3. kompetitivní inhibice s β-laktamázou -> chrání dané ATB před enzymem bakterie (tyto inhibitory jsou pro β-laktamázy “přitažlivější” než samotné ATB)
4. př. kys. klavulanová (augmentin), sulbaktam, tazobaktam