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Pharmaco Final > Antimicrobien > Flashcards

Antimicrobien Flashcards

1
Q

Pourquoi un traitement à Amoxicilline pour une cystite peut fonctionner même si l’antibiogramme révèle une résistance aux Beta-lactamase?

A

Résultat de laboratoire fait abstraction du site infection. La concentration urinaire ATB peut être suffisante pour contrôler même une bactérie résistante au concentration plasmatique ATB ( selon résultat antibiogramme)

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2
Q

Lequel est faux?

a) Antibiose est une interaction entre 2 organismes en compétition où le premier détruit le deuxième pour assurer son existence
b) Antibiotique est un PA dont le mécanisme action est propice à antibiose et peut être naturel ou synthétique
c) Toxicité sélective des ATB ciblent seulement des récepteurs qui n’existent pas chez l’hôte
d) Antibiothérapie avec index thérapeutique large provoque une intoxication sélective bloquant des fonctions métaboliques critiques pour la survie et la réplication du pathogène à des concentrations inférieures au niveau requis pour affecter le métabolisme de hôte

A

c) est faux
Toxicité sélective des ATB ciblent des récepteurs qui n’existent pas chez l’hôte (Index thérapeutique large) et/ou des récepteurs qui existent aussi chez l’hôte mais dont la structure diffère, les rendant vulnérable à ATB (Index thérapeutique étroit, + effet adverse)

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3
Q

Nommer 5 cibles antibactériennes et leurs ATB.

A
  • Paroi: B-lactamine, Bacitracine
  • Membrane: polymyxine
  • Métabolisme (acide folique): Sulfamide, Dianminopyrimidine
  • Chromosome: Fluoroquinolone, Rifamicine
  • Ribosome: Tétracycline, aminoside, macrolide, lincosamide, phénicole, pleuromutiline
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4
Q

Lequel est faux?

a) ATB qui cible la paroi bactérienne ont peu effets adverses chez les animaux, car elle est absente chez les cellules eucaryotes
b) ATB qui cible les ribosomes et les chromosomes bactériens n’affecte pas les cellules eucaryotes, car leur structure diffère suffisamment
c) ATB qui cible les enzymes de synthèse d’acide folique sont sélectifs aux bactéries, car les cellules eucaryotes ont la capacité d’utiliser l’acide folique de source alimentaire
d) ATB qui cible la membrane sont très sélectif au bactérie et entraîne peu effet adverse chez animal

A

d) est faux
ATB qui cible la membrane sont MOINS sélectif car la structure des membranes cellulaires bactériennes et eucaryotes sont très similaire, donc l’usage systémique chez animal peut entraîner des effets adverses plus nombreux et sévères

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5
Q

Définir CMI et CMB?

A

CMI: concentration minimale inhibitrice est la plus petite concentration ATB qui réussit à prévenir la croissance visible de la bactérie en milieu de culture

CMB: concentration minimale bactéricide est la plus petite concentration ATB qui réussit à tuer 99,9% des bactéries inoculées dans le milieu de culture

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6
Q

Quel est le seuil de classification antibiotique bactéricide vs. bactériostatique?

A

Bactéricide: PA dont le rapport des concentration CMB/CMI est inférieur à 10

Bactériostatique: PA dont le rapport des concentration CMB/CMI est supérieur ou égal à 10

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7
Q

Lequel est faux?

a) taux de prolifération bactérienne dépend du nombre de bactéries, des ressources nutritives et des caractéristiques du milieu (ph, T incubation)
b) taux de mortalité bactérienne dépend du nbre. de bactéries, Cp ATB, Emax, puissance (1/EC50), coefficient de Hill (H= facteur de sigmoïdicité)
c) CMI augmente le taux de mortalité et le rend égal au taux de prolifération bactérienne
d) CMB augmente le taux de mortalité jusqu’à 1000 fois supérieur au taux de prolifération
e) ATB bactériostatique tue les bactéries de la même façon que ATB bactéricide lorsqu’il est ajouté à une concentration suffisante
f) ATB bactériostatique prolonge la viabilité de la bactérie même si sa capacité à tuer les bactéries est égale à celle de ATB bactéricide

A

f) est faux
ATB bactériostatique NE prolonge PAS la viabilité de la bactérie, mais sa capacité à tuer rapidement les bactéries est MOINDRE que celle de ATB bactéricide

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8
Q

Différencier ATB concentration-dépendant et temps-dépendant avec des exemples ATB.

A

Concentration-dépendant: ATB produit une mortalité dont la vitesse augmente en fonction de la concentration. Plus la concentration augmente, plus le nombre de bactérie diminue rapidement (Aminoside, fluoroquinolone)

Temps-dépendant: ATB produit une mortalité dont la vitesse sature avec la concentration à partir de 4 fois supérieur à la CMI. La qté. de bactérie tuée est essentiellement fonction de la durée exposition à ATB (B-lactamine, TMS, Macrolide, tétracycline, lincosamide)

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9
Q

Lequel est faux?

a) Plus H est élevée, plus la relation Mortalité/Concentration est abrupte, car la transition entre l’effet 0 et Emax se réalise dans un court intervalle de concentration ATB
b) ATB concentration-dépendant a un Emax plus élevé (bactéricidie rapide) et un H plus faible (saturation progressive)
c) ATB temps-dépendant a un Emax plus faible (bactéricidie lente) et un H plus élevé (saturation abrupte)
d) La meilleure stratégie d’utilisation ATB concentration-dépendant est d’administrer de forte dose par voie IV ou IM à libération immédiate pour une exposition systémique élevée
e) La meilleure stratégie d’utilisation ATB temps-dépendant est d’administrer de faible dose par voie PO q24H pendant plusieurs jours

A

e) est faux
La meilleure stratégie d’utilisation ATB temps-dépendant est d’administrer des doses à court intervalle (idéalement perfusion IV) pour maintenir un niveau exposition systémique à ATB dans des valeurs supra-CMI du pathogène. Préférablement des formulations à libération maîtrisée

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10
Q

Lequel est faux concernant antibiothérapie en combinaison?

a) Maximise la probabilité effet biocide en élargissant les spectre action ou par action synergique sur la bactérie cible
b) Augmente la probabilité de sélection de résistances
c) Diminue la dose d’agent à faible marge de sécurité sans compromettre l’effet biocide s’il y a action additive ou synergique des 2 ATB -» diminution des effets indésirables
d) Dans le Tx antinéoplasique, on peut donner chaque Rx à sa dose maximale tolérée pour augmenter le taux de cellules tuées sans compromettre l’effet biocide

A

b) est faux
L’utilisation de ATB avec différents mécanismes action cible plusieurs étapes de la croissance bactérienne ce qui augmente le taux maximum de cellules tuées et rend plus difficile le développement de résistance. la probabilité de sélection de résistances est faible, car moins de chance que la bactérie acquiert une mutation contre chacun des agents simultanément

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11
Q

Nommer les 4 facteurs dont dépend le développement de résistance au ATB

A
  • Nbre. de bactéries dans la population prétraitée
  • Temps de réplication de la bactérie
  • Taux intrinsèque de mutation dans la population
  • Aptitude de l’organisme résistant
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12
Q

V ou F? la combinaison bactéricide + bactériostatique est souvent synergique et donc plus efficace

A

Faux
la combinaison bactéricide + bactériostatique est souvent ANTAGONIQUE

Bactériostatique diminue le taux métabolisme de la bactérie, ce qui nuit à l’action du bactéricide qui cible les bactéries aux taux métabolique élevé

Combinaison bactéricide-bactéricide ou bactériostatique-bactériostatique sont PLUS efficace

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13
Q

Expliquer les 5 mécanismes de résistance au ATB

A
  • Imperméabilisation: capsule empêche la diffusion de ATB
  • Biotransformation: enzymes altèrent la structure chimique de ATB pour en faire des métabolites inactifs
  • Pompe extrusion: protéine de transport qui évacue ATB
  • Voie métabolique alternative: enzymes sélectives fonctionnent même en présence ATB
  • Cible invulnérable: mutation du gène codant pour les cibles des ATB change la structure de leur aa ce qui modifie le site de fixation de ATB
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14
Q

V ou F? les ATB de classe I et II sont utilisé en première ligne pour usage vétérinaire

A

FAUX
les ATB de classe III (bacitracine, tétracycline ..) et IV (ionophore) sont utilisé en première ligne pour usage vétérinaire

Classe II (TMS, linco, macro, strepto, pénicilline, quinolone …) en deuxième ligne

Classe I (Fluoro, Céphalo 3-4G, polymyxine …) en dernier recours

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15
Q

V ou F? Sulfamidé, diaminopyrimidine, fluoroquinolone ciblent le chromosome bactérien

A

Vrai

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16
Q

À quoi sert l’acide tétrahydrofolique?

A

Acide folique = Cofacteur de la synthèse de nucléotides et des protéines

Bactéries doivent la synthétiser de novo

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17
Q

Nommer 2 molécules de la famille des sulfamides et leur mécanisme d’action

A
  • Sulfadiazine, Sulfadoxine
  • Inhibiteur compétitif du PABA qui bloque dihydropteroate synthetase ce qui inhibe la synthèse acide folique -» diminution de synthèse purine, pyrimidine et aa -» inhibition de croissance = bactériostatique
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18
Q

Quelle molécule est un analogue du PABA?

A

Sulfamide

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19
Q

Lequel est faux concernant la pharmacologie des sulfamides?

a) petite molécule liposoluble -» F + 50%
b) Acide se fixe à albumine et peut rivaliser avec la fixation de bilirubine à albumine (*** ne pas donner au nouveau-né pour éviter kernicterus = augmentation de bilirubine -» dommage cerveau)
c) Élimination principalement par acétylation de amine para chez le chien
d) Large spectre, bactériostatique seul, synergie bactéricide avec diaminopyrimidine
e) Antibiorésistance par surproduction de PABA, DHP synthétase invulnérable, imperméabilisation
f) Toxicité -» cristallurie, allergie, kératoconjonctivite

A

c) est faux
Élimination principalement par acétylation de amine para chez les autres espèces SAUF les chiens, car ils sont déficient en N-acétyl-Transférase -» + grand risque de toxicité et élimination doit être fait par hydroxylation, glucuronoconjugaison, excrétion rénale -» augmentation des risque de cristaux urinaire

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20
Q

Nommer une molécule de la famille de diaminopyrimidine et son mécanisme d’action

A

Trimétroprime

Inhibiteur compétitif de acide 7,8-dihydrofolique pour la réaction de réduction qui est catalysée par le dihydrofolate réductase (DHFR)

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21
Q

Lequel est faux concernant la pharmacologie du trimetroprime?

a) Bonne absorption orale, liposoluble, bonne distribution
b) Caractère acide se lie à orosomucoide (protéine en phase inflammatoire), mais trappe ionique dans le lait
c) Élimination rénale par OCT et biotransformation rapide -» 1/2 vie de 1-3h
d) Bactériostatique (seul) Sélectif au DHFR bactérien, pas effet sur autres microorganisme, e) Bactéricide temps-dépendant en combinaison avec sulfa par inhibition de 2 étapes de la synthèse acide folique
f) Très sélectif donc peu toxique (Sulfa + toxique)

A

b) est faux

Caractère BASIQUE se lie à orosomucoide (protéine en phase inflammatoire), mais trappe ionique dans le lait

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22
Q

Nommer 2 molécules de la famille des fluoroquinolones et leur mécanisme action.

A
  • Enrofloxacine, pradofloxacine
  • Inhibe ADN gyrase chez gram - et topoisomérase IV chez gram + -» À forte dose cassure dans ADN -» suicide bactérien par autolysine (bactéricide)

ou à faible dose: formation de complexe ADN-ATB -» inhibe croissance (bactériostatique)

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23
Q

Compléter la phrase: Les fluoroquinolones ont un site de _____ de cations (Ca, Al, Fe) entre acide carboxylique et la cétone et sont des ions neutres appelé _____, et donc sont très liposoluble à ph7

A

Les fluoroquinolones ont un site de CHÉLATION de cations (Ca, Al, Fe) entre acide carboxylique et la cétone et sont des ions neutres appelé ZWITTERION, et donc sont très liposoluble à ph7

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24
Q

Lequel est faux concernant la pharmacologie des fluoroquinolones?

a) En raison du PM, de liposolubilité et charge neutre, Biodisponibilité et distribution très élevé même dans le lait
b) excrétion intestinale via GP-P peut entrainer de la sélection de bactéries intestinales résistantes
c) Large spectre gram - et +, bactériosatique à faible dose, bactéricide à forte dose
d) bactérie anaérobes sont intrinsèquement résistante car oxygène nécessaire au mécanisme action des fluoro
e) Résistance par topoisomérase invulnérable et pompes extrusion
f) Toxicité surtout chez jeune: cartilage, rétine, tendon

A

a) est faux

Biodisponibilité + faible si administrer avec source de cations comme le lait et antiacide

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25
Q

Nommer un ATB qui cible le ribosome 30 S bactérien et expliquer son mécanisme action

A

Gentamicine de la famille des aminocyclitols
-Se lie à ARNr 16S de sous-unité 30S du ribosome
-à faible dose, -» erreur de traduction de ARNm -» aa erronés lors synthèse protéique
-à forte dose -» blocage de la synthèse protéique
= enzymes et membrane anormale

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26
Q

V ou F? la gentamicine est très liposoluble et anionique

A

Faux, Gentamicine est très HYDROSOLUBLE en raison de beaucoup de donneur et accepteur de liaison H et CATIONIQUE, sont donc attiré par structure cellulaire anionique comme phospholipide rénal ou oreille (Toxicité)

27
Q

Lequel est faux concernant la pharmacologie de la gentamicine (aminocyclitol)?

a) faible biodisponibilité orale dû hydrosolubilité
b) caractère basique favorise accumulation dans cortex rénal et oreille (Néphrotoxique et ototoxique)
c) Mobilisation des Ca2+ intercalaires de lipopolysaccharides de la paroi externe gram - favorise le passage de ATB
d) Résistance par métabolisme adénylation de ATB et imperméabilité
e) Peut causer un bloc neuromusculaire (paralysie), car entre en compétition avec le Ca2+ pour le site pré-synaptique de neurone musculaire, ce qui diminue la libération Ach

A

c) est faux

Mobilisation des Mg2+ intercalaires de lipopolysaccharides de la paroi externe gram - favorise le passage de ATB

28
Q

Expliquer la synergie entre aminoside et B-lactamine

A

B-lactamine inhibe la réticulation de la paroi de Gram + (aussi feuillet interne Gram-) et aminoside a un effet déstabilisant sur le feuillet externe de la paroi Gram - (erreur synthèse protéine membranaire) = déstabilisation des 2 feuillets permet aminoside atteindre + facilement le cytoplasme (ribosome) de bactérie

29
Q

Lequel ne fait pas partie de la famille des tétracycline?

a) chlortétracycline
b) doxycycline
c) oxytétracycline
d) minocycline

A

Ils font tous partie de la famille des tétracyclines

30
Q

Lequel est faux concernant les propriétés physicochimique de la tétracycline?

a) Cycle phénol et amine atypique dissocient leur H+ en milieu basique
b) Amine tertiaire se protone en milieu acide
c) Chélation des anions entre cétone et énol
d) 6 groupes donneur et 10 accepteurs de liaisons H -» hydrophile
e) Variation des substituions entre les différentes molécules de tétracycline (chlor., oxy, doxy…) modifient la liposolubilité et donc la puissance de ABT

A

c) est faux
Chélation des CATIONS entre cétone et énol -» ne pas prendre des aliments avec ions ca2+ et Mg2+ car diminue la disponibilité de ATB

31
Q

Lequel est faux concernant la pharmacologie des tétracyclines?

a) Administrations de cations forment des complexes insolubles et diminue leur biodisponibilité orale
b) demie-vie assez longue (surtout pour chlortétracycline) et excrétion via rein, bile et substrat de P-gp intestinales
c) Bactéristatique temps-dépendant par stabilisation du complexe amminoacyl-ARNt-site A (bloque synthèse protéique) et anti-inflammatoire en séquestrant Zn2+ essentiel à activation des protéases des neutrophiles
d) Mécanisme de résistance: pompes extrusion, enzyme de protection
e) Toxicité thératogénique (déformation osseuse) et rénale, TGI (irritation + déséquilibre de flore)

A

b) est faux
demie-vie assez longue (SAUF pour chlortétracycline qui se dégrade spontanément t1/2= 4,5h) et excrétion via rein, bile et substrat de P-gp intestinales (peut entrainer une sélection de bactéries résistantes a/n intestinal)

32
Q

Quelle combinaison est MOINS efficace et pourquoi?
1. Macrolide + Lincosamide

  1. Macrolide + tétracycline
A
  1. est moins efficace
    - ATB 50S= macrolide, lincosamide, phénicole, pleuromutiline, streptogramine
    - ATB 30S= aminocyclitol, tétracycline
  • Combinaison ATB 50S + 50S -» antagonisme en raison encombrement stérique
  • Combinaison ATB 30S + (30S ou 50S) -» additif ou synergique, car sites de fixation distants
33
Q

V ou F? Érythromycine, tylosine, tilmicosine et tulthromycine sont des macrolides composés de cycle lactame (hétérocycles fermés par ester carboxylique)

A

Faux
Érythromycine, tylosine, tilmicosine et tulthromycine sont des macrolides composés de cycle LACTONE (hétérocycles fermés par ester carboxylique)

34
Q

Lequel est faux concernant érythromycine?

a) Macrolactone avec PM élevé
b) Long cycle carboné -» liposolubilité
c) Alcool, cétone, lactone -» hydrosolubilité
d) Amine -» caractère acide

A

d) est faux

Amine -» caractère BASIQUE en milieu acide

35
Q

Lequel est faux concernant la pharmacologie des macrolides?

a) PM élevé + dégradation au pH gastrique -» F faible P.O
b) Basique -» liaison orosomucoïde + trappe ionique en milieu acide (lait)
c) PM élevé -» ne franchit pas BHE, élimination biliaire
d) Inhibiteur de CYP retarde élimination des autres Rx
e) Bactériostatique Gram + par inhibition de la translocation du peptide au ribosome 50S
f) Méthylation du site de fixation ribosomale -» multirésistance au macrolide, lincosamide, streptogramine
g) Outre action procinétique du TGI (prolapse rectal), ATB très sécuritaire (surtout Tilmicosine) par administration IM et IV

A

g) est faux
Outre action procinétique du TGI (prolapse rectal), ATB très sécuritaire (SAUF Tilmicosine = CARDIOTOXICITÉ)
administration IM et IV EST À PROSCRIRE CHEZ PORC

36
Q

Lequel est faux concernant la structure de la paroi bactérienne?

a) Mycobactérie (AAR) imperméable aux subs. lipophiles et hydrophiles
b) Gram - imperméable aux substances lipophiles
c) Gram + peptidoglycans perméable à tout

A

b) est faux

Gram - imperméable aux substances HYDROPHILES, car lipopolysaccharides recouvrent paroi de peptidoglycan

37
Q

Nommer les 3 étapes de synthèse de la paroi Gram +

A
  1. Synthèse des monomères du peptidoglycane
  2. Polymérisation
  3. Réticulation par des transpeptidases
38
Q

Compléter la phrase: L’inhibition de la synthèse de peptidoglycane par les _______ (Nom ATB) entraine autodestruction de la cellule bactérienne par les ________ (enzyme)

A

L’inhibition de la synthèse de peptidoglycane par les PÉNICILLINES entraine autodestruction de la cellule bactérienne par les AUTOLYSINES

39
Q

Lequel est faux concernant les B-lactamines?

a) Cycle lactame inhibe la réticulation du peptidoglycan en étant un substrat-suicide des transpeptidases
b) 4 familles (pénicilline, céphalosporine, monobactame, carbapénème) avec différente vitesse de bactéricidie car affinité envers les b-lactamines varie selon le type de transpeptidase
c) Puisque les transpeptidases sont localisés dans espace périplasmique, les b-lactamines doivent traverser la paroi donc chaines latérales hydrophobes limite leur spectre action au Gram + (ATB hydrophile peuvent utiliser transporteurs des Gram -)
d) la résistance est seulement causée par une mutation des transpeptidases ayant une faible affinité pour la b-lactamine (cible invulnérable)

A

d) est faux
la résistance est causée par une mutation des transpeptidases ayant une faible affinité pour la b-lactamine (cible invulnérable) ou par biotranformation par BETA-LACTAMASE = enzyme qui inactive b-lactamine en clivant cycle b-lactame

40
Q

pourquoi combiné acide clavulanique avec b-lactamine?

A

Ac. clavulanique = inhibiteur de b-lactamase (inactive l’enzyme qui dégrade ATB) donc b-lactamine peut agir plus efficacement

41
Q

V ou F? LA combinaison b-lactamine et aminoside est synergique

A

Vrai
B-Lactamine augmente perméabilité de la paroi -» meilleure diffusion des aminosides qui atteignent les ribosomes plus facilement

42
Q

Quel est effet adverse le plus commun des b-lactamine?

A

Hypersensibilité
Cycle b-lactame forme haptène qui peut causer des reactions anaphylactiques, bronchospasme, angioedème, choc cardiovasc., urticaire…

43
Q

Lequel est faux concernant les b-Lactamines?

a) Pénicilline G utilisé IV (sensible au pH gastrique), cible Gram + et pasteurellaceae, TOUTES pénicillines peuvent causer néphrite interstitielle aigue
b) Cloxacilline, Méticilline STRUCTURELLEMENT résistantes au b-lactamases (encombrement stérique) cible seulement Gram + et bactéricidie plus rapide que pénicilline G
c) Amoxicilline, Ampicilline sont zwitterion plus efficace que pénicilline G, active contre Gram + et - surtout en combinaison Ac. clavu.
d) Carbénicilline, ticarcilline, pipéracilline ont spectre élargie Gram - et administration IV uniquement

A

b) est faux
Cloxacilline, Méticilline STRUCTURELLEMENT résistantes au b-lactamases (encombrement stérique) cible seulement Gram + et bactéricidie plus LENTE que pénicilline G

B-lactamine les plus puissante sont sensible au beta-lactamase

44
Q

Lequel est faux concernant les céphalosporines?

a) 1 Génération (Céphalexine, Céphapirine) ont action sur Gram + et un peu Gram -, résistante au pénicillinase
b) 2è G ont spectre plus large vers Gram - et résistante au b-lactamase
c) 3e G (Ceftiofur et céfovécine) moins action sur gram + mais plus sur Gram -, résistance aux beta-lactamase
d) Temps de demie-vie plus court pour la Céfovexine comparé au autres
e) Biotransformation par CYP donc inhibiteur ou inducteur de CYP modifie la biodisponibilité des céphalosporines

A

d) est faux
Temps de demie-vie plus LONG pour la Céfovexine (5-7 jours) comparé au autres (- de 2h), car plus de fixation aux protéines plasmatique

45
Q

Nommer le seul ATB de haut poids moléculaires doués activités envers les bactéries Gram -

A

Polymyxines

46
Q

Pourquoi est-il plus difficile de développer des antifongiques sélectifs que des ATB sélectifs?

A

Les animaux et les mycètes (levure, champignons filamenteux et dimorphique) ont des voies métaboliques semblables pour la production d’énergie, la synthèse de protéines et la division cellulaire ( cellules eucaryotes)

47
Q

Nommer une caractéristique biochimique unique aux fongi

A

Fongi = membrane plasmique composée d’ergostérol

Mammifère: membrane composée de cholestérol

48
Q

Quelle est la cible de allylamine et benzylamine?

A

Enzyme squalène epoxidase qui convertit le squalène en lanostérol (1ère étape synthèse de membrane ergostérol)

49
Q

Quelle est la cible de imidazole et triazole?

A

Inhibiteur du 14a-stérol déméthylase (enzyme CYP450 des fongi) qui convertit lanostérol en ergostérol (2ème étape de synthèse de membrane) -» compromet intégrité membrane, inhibe croissance cellulaire (fongistatique ) ou mort de cellule (fongicide)

50
Q

V ou F? la paroi cellulaire composé de chitine et glycoprotéine est peu spécifique des fongi

A

faux
la paroi cellulaire composé de chitine et glycoprotéine est TRÈS spécifique des fongi, car les cellules des mammifères n’ont pas de paroi cellulaire

51
Q

Nommer une caractéristique des champignon dimorphique qui permet l’évasion des mécanisme de défense de l’hôte.

A

Variation phénotypique (levure -» hyphe)

52
Q

Nommer 4 cibles antifongique

A
  • enzyme de synthèse ADN
  • Enzyme de mitose
  • Enzymes de synthèse de membrane cellulaire
  • Enzyme de synthèse de paroi cellulaire
53
Q

Lequel est faux concernant Terbinafine?

a) Allylamine: inhibiteur de époxydation du squalène (1er étape synthèse ergostérol)
b) Agent fongistatique qui agit sur voie métabolique unique aux levures
c) Très liposoluble, 1er passage hépatique important
d) Peu toxique mais peu utilisé en MedVet

A

b) est faux

Agent FONGICIDE qui agit sur voie métabolique unique aux MOISSISSURES (dermatophytose)

54
Q

Lequel est faux concernant Imidazole et Triazole?

a) Azole: Inhibiteur du 14a-Stérol déméthylase (2ème étape de synthèse ergostérol) -» déstabilisation de membrane cellulaire
b) Généralement fongistatique contre dermatite à levure et mycoses systémiques
c) Sélectif au CYP fongique, donc peu interaction médicamenteuse
d) Même mécanisme action et spectre antifongique similaire

A

c) est faux
NON Sélectif au CYP fongique INHIBE AUSSI CYP450 DE HÔTE , donc BEAUCOUP interaction médicamenteuse

Efficacité thérapeutique et toxicité augmentées

55
Q

Lequel est faux concernant le kétoconazole?

a) Imidazole: traite mycoses systémiques profondes oralement et dermatophytose topiquement
b) Utilisé pour Tx de hyperadrénocorticisme, car cause insuffisance surrénalienne
c) Absorption orale favorisée par acidité gastrique, faible pénétration de BHE et tractus urinaire
d) Inducteur de CYP 3A -» interaction médicamenteuse -» persistance systémique prolongée de cyclosporine -» immunosuppression marqué

A

d) est faux
INHIBITEUR de CYP 3A -» interaction médicamenteuse -» persistance systémique prolongée de cyclosporine -» immunosuppression marqué

56
Q

Lequel est faux concernant les triazoles?

a) Large spectre, + actif que kétoconazole contre mycoses systémiques
b) Itraconazole: absorption orale erratique, ne passe pas BHE, Tx contre aspergillose, blastomycose, histoplasmose
c) Fluconazole: Bien absorbé, ne passe pas BHE, excrétion rénale
d) Toxicité hépatique

A

c) est faux

Fluconazole: Bien absorbé, PASSE la BHE (+liposoluble et petit PM), excrétion rénale

57
Q

Lequel est faux concernant le métronidazole?

a) Nitroimidazole = PRO-médicament -» métabolites toxiques pour protozoaires et bactéries ANAérobes par fixation covalente aux protéine, membrane et ADN
b) Petite molécule lipophile, F orale + 50%, diffusion tissulaire et BHE importante, métabolisme hépatique, t1/2 - de 4h
c) Toxicité nerveuse, hépatique, TGI, neutropénie
d) Utiliser chez animaux de consommation

A

d) est faux

INTERDIT chez animaux de consommation, car CARCINOGÈNE

58
Q

Nommer la classe antiparasitaire constituée avermectine et milbemycine qui sont des molécules de PM élevé et très liposolubles.

A

Endectocide (contre endo et ectoparasite pluricellulaire)

59
Q

Lequel est faux concernant Ivermectine?

a) Activation des canaux Cl- sensible au glutamate + libération accrue de GABA -» bloc neuromusculaire chez nématode et arthropode
b) Résistance innée chez protozoaire car pas de canaux Cl- (absence de cible) et résistance acquise chez nématode et puce par mutation de glycoprotéine
c) PM élevé et faible hydrosolubilité -» F orale 30% et F topique 2%
d) Substrat des glycoprotéine-P donc ne passe pas BHE et élimination via gp-P intestinal
e) Chez Colley avec mutation de gp-P dysfonctionnelle, augmentation de perméabilité BHE -» toxicité du SNC, dépression des fcts. motrices et respiratoires peut être létale
f) Risque de hypersensibilité aux microfilaires sanguines

A

b) est faux
Résistance innée chez PLATHELMINTHE (douve, ténia) car pas de canaux Cl- (absence de cible) et résistance acquise chez nématode et puce par mutation de glycoprotéine

60
Q

V ou F? les endectocides sont très peu absorbés par voie topique et leur effet est attribuable à leur absorption orale (toilettage) et il y a beaucoup de rejet dans environnement

A

Vrai

61
Q

Lequel est faux concernant les benzimidazoles?

a) Inhibe la polymérisation de la tubuline des trématodes -» paralysie et bloc de réplication ADN + effet sur larves des cestodes
b) PM moyen, liposoluble: F orale - de 50%, 1er passage hépatique extensif mais métabolite actifs, excrété par bile sauf thiabendazole via urine
c) Toxicité Albendazole: tératogénique, dépression
d) toxicité Thiabendazole: trouble TGI, dépression, épidermolyse nécrotique toxique

A

a) est faux
Inhibe la polymérisation de la tubuline des NÉMATODES -» paralysie et bloc de réplication ADN + effet sur larves des cestodes

62
Q 
Nommer les antiparasitaires qui agissent sur:
a) cestodes et trématode
b) Puces (2)
c) Nématode
d) ectoparasite
e) Encéphalomyélite à protozoaire
 et expliquer le mécanisme action
A

a) cestodes et trématode = PRAZIQUANTEL (influx de Ca -» tétanie)
b) Puces: LUFÉNURONE (inhibiteur de chitine), IMIDACLOPRIDE (substrat suicide du R nicotinique SNC)
c) Nématode: PYRANTEL (bloc neuromusculaire)
d) ectoparasite: PERMÉTHRINE (dérègle canaux Na et K)
e) Encéphalomyélite à protozoaire: PONAZURILE

63
Q

Quel antiparasitaire est toxique chez le chat?

A

Perméthrine

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