Antimicóticos

Question 1

Familias de antifúngicos

Answer 1

Alilaminas
Antimetabolitos
Imidazoles
Triazoles
Equinocandinas
Polienos
Inhibidores de la síntesis de quitina

Question 2

Alilaminas

Answer 2

Naftina y terbinafina. Van vs membrana celular. Inhiben a la escualeno 2-3 epoxidasa, en el paso de escualeno-lanosterol. Acumulación escualeno=señal de muerte.
Es lipofilico, no se une a P450 oxidasa. Menos interacciones y menos efectos adversos.

Question 3

¿Para que se usan las alilaminas?

Answer 3

Dermatofitos y algunas levaduras:

Trichophyton, micosporum, epidermophyton, C. albicans, Malassezia furfur, C. neoformans y Aspergillus

Question 4

Antimetabolitos

Answer 4

Flucitosina. Inhibe síntesis de ADN/ARN. Se convierte en 5-fluoro-uridilico y compite con el uracilo.
Hidrosoluble

Question 5

¿Cómo administrar Flucitosina?

Answer 5

√ en combinación con Anfotericina B o Fluconazol SIEMPRE. Por efectos tóxicos y resistencia en monoterapia.

Question 6

¿Cuando usar Flucitosina?

Answer 6

Para levadura y algunos dematiaceos:

Cándida y C. neoformans (NO para aspergillus, ni mucormicetos)

Question 7

Azoles:

Answer 7

Imidazoles y Triazoles. Van vs síntesis de la pared. Actúan en el paso lanosterol-zimosterol (–>ergosterol). Los metaboliza la 14 alfa-desmetilasa (parte del cyt P450). Lipofilicos, muchos efectos secundarios e interacciones, según hongo son fungicidas o fungiestaticos, requieren del pH ácido del estómago (no darlos con lácteos)

Question 8

Ketoconazol:

Answer 8

Imidazol con actividad sistémica. Se usa en: hongos dimorficos (Cándida, C. neoformans, Malassezia)

Question 9

Fluconazol:

Answer 9

Triazol. Baja toxicidad. Se usa en contra de: Cándida, C. neoformans,dermatofitos, Trichosporon, H. capsulatum, C. immitis, P. brasiliensis.
Es fungiestatico
Resistencia intrínseca: C. glabrata y krusei
Hidrosoluble, llega bien a SNC, se usa en histoplasmosis central o coccidioides.

Question 10

Itraconazol:

Answer 10

Triazol. Liposoluble de amplio espectro. Se usa en: Cándida, C.neoformans, Aspergillus, dermatofitos, dematiaceos, S. schenckii, endémicos dimorficos

Question 11

Voriconazol:

Answer 11

Triazol de amplio espectro. Menos efectos adversos. Excelente penetración incluyendo SNC, SE UTILIZA PARA ASPERGILLOSIS INVASIVA.
En: Cándida, neoformans, Trichosporon, Aspergillus, Fusarium, dematiaceos, dimorficos endémicos, Cándida krusei

Question 12

Equinocandinas:

Answer 12

Inhiben la síntesis de 1-3 beta glucanos, así inhiben la síntesis de la pared. Son muy selectivos.

Question 13

Capsofungina, anidalofungina, micafungina:

Answer 13

Actividad FUNGICIDA vs Cándida
Actividad FUNGOSTATICA vs Aspergillus
Opción para CANDIDA RESISTENTE A FLUCONAZOL

Question 14

Polienos:

Answer 14

Anfotericina B y nistatina. Forman un poro a la pared de ergosterol. Tres mecanismos:

• uniéndose al ergosterol
• produciendo canales iónicos…osmosis
• daño por radicales libres

Question 15

Nistatina:

Answer 15

Via oral o tópica. Oral como profilaxis en cirugía abdominal ya que barre la flora.

Question 16

Anfotericina B:

Answer 16

Puede ser IV o tópica. (IV menos tóxicas)
Poco soluble en agua, si estructura se daña por calor, luz o pH extremo.
Contra: Cándida, C. neoformans, Aspergillus, mucormycetos, endemicos dimorficos.

Question 17

¿En qué condiciones se usa Anfotericina B?

Answer 17

Formas invasivas porque llega bien a tejidos y SNC: Candidiasis invasiva, cryptococosis, aspergillosis, mucormycosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis
Muchos efectos tóxicos, nefrotoxico: alteraciones en las concentraciones de potasio

Question 18

Forma liposomal de Anfotericina B:

Answer 18

Llega mejor a cerebro, tiene menos efectos toxicos, pero es muy caro

Question 19

Combinaciones:

Answer 19

Candidiasis: Anfotericina B (AMB) + fluconazol
Cryptococosis: Anfotericina B + fluconazol, AMB + Flucitosina, Flucitosina + fluconazol
Aspergillosis: AMB + azoles, AMB + Equinocandinas, Triazoles + Equinocandinas