Antiinflamatórios

Question 1

Explique a cascata de mediadores inflamatórios

Answer 1

A fosfolipase A2 transforma lipidios da membrana celular em acido aracdônico, que é convertido em prostaciclinas, prostaglandinas e tromboxano (endoperoxides) pelas ciclooxigenases e em leucotrienos (hydroperoxides) pelas lipooxigenases.

Question 2

Qual o mecanismo de acão do Zileuton?

Answer 2

Inibidor da lipooxigenase

Question 3

Qual o mecanismo de ação do Zafirlukast, Montelukast?

Answer 3

Antagonistas dos leucotrienos

Question 4

Qual a importancia do leucotrieno LTB4?

Answer 4

quimiocina (atrai neutrófilos e macrófagos)

Question 5

Qual a importância do LTA4, LTC4, LTD4?

Answer 5

Estimulam uma Gq -> broncospasmo

Question 6

Onde são encontradas as COX?

Answer 6

COX-1 na maioria dos tecidos; COX 2 no SNC, rins e locais de inflamação

Question 7

Explique o misoprostol

Answer 7

É um análogo da prostaglandina PGE1, assim, serve como um antídoto para ulceras causadas por AINEs. É usado como tocolítico e abortivo, assim como mifipristone

Question 8

Explique as drogas envolvidas em casos de PDA

Answer 8

Prostaglandinas mantem o ducto aberto. Para manter aberto com drogas, usa-se alprostadil; após a cirurgia, usa-se indometacina para fechá-lo

Question 9

Dinaprostone e carboprost?

Answer 9

Análogos de prostaglandinas, também são abortivos; lanoprost é para glaucoma! (dark pigmentation)

Question 10

Para que pode ser usada PGI2?

Answer 10

É uma prostaciclina, pode ser usada para hipertensão pulmonar

Question 11

Qual o mecanismo de ação do AAS?

Answer 11

Inibe irreversivelmente a COX 1 e 2 através de uma acetilação do grupo hidroxila da serina dessa molécula.

Question 12

Quais os efeitos do AAS dependendo da dose?

Answer 12

baixas (80mg) antiplaquetário; média (325mg) antipirético e analgésico; altas (3 - 5g) antiinflamatório

Question 13

Qual a toxicidade do AAS?

Answer 13

Sindrome de Reye (disfunção mitocondrial, principalmente em crianças com infecção viral); IRA; gastrite; AAS tem bem mais efeitos colaterais que os AINEs (só ele inibe irreversivelmente)

Question 14

Qual a toxicidade dos AINEs?

Answer 14

IRA; edema; úlceras; anemia aplastica

Question 15

Cite outros AINEs

Answer 15

Ibuprofen; naproxen; indometacina; ketorolac

Question 16

Qual AINE é tolerado por paciente renal crônico?

Answer 16

Sulindac

Question 17

Compare AINEs por efeito analgésico

Answer 17

Keterolac > ibuprofen e naproxen > AAS

Question 18

Quais os principais pontos do celecoxib?

Answer 18

Inibidor seletivo da COX2, logo, com menos efeito antiplaquetário e menos gastrotóxico; entretanto, risco de efeito protrombótico!!! Além disso, tem reação cruzada com sulfa (assim como todos diuréticos)

Question 19

Explique o mecanismo de ação do acetaminofen e sua toxicidade.

Answer 19

Inibe a COX apenas no SNC (sem efeitos periféricos, ou seja, sem Reye, sem broncospasmo, sem GI distress). O acetaminofen é principalmente conjugado (n toxico) mas uma parte eh metabolizada pela P450 formando um radical livre (q eh inativado pela glutationa). O etanol eh toxico para o fígado e estimula a p450 (forma mais composto toxico). N acetylcisteina repoe glutationa (antidoto). Necrose eh central pq ali q está a p450

Question 20

Qual o mecanismo de ação celular dos glicocorticoides a respeito de anti inflamação?

Answer 20

Reduzem integrinas -> menor agregação de leucocitos; além de diminuição da permeabilidade e maior estabilidade lisossomal

Question 21

Qual o efeito bioquimico dos glicocorticoides?

Answer 21

Regula a expressão de lipocortina -> Inibe a fosfolipase A2 -> inibe prostaglandinas, leucotrienos e tromboxanos

Question 22

Quais os efeitos colaterais dos corticoides?

Answer 22

Cushing, ACTH aumentado; proteolise; retenção de sódio; trush (candida); hyperglicemia

Question 23

Classifique quanto a efeito GLICO; MINERALO; e DURAÇÃO: cortisol

Answer 23

1; 1; curto

Question 24

Classifique quanto a efeito GLICO; MINERALO; e DURAÇÃO: prednisona

Answer 24

4; 0,3; médio

Question 25

Classifique quanto a efeito GLICO; MINERALO; e DURAÇÃO: Triamcinolona

Answer 25

5; 0; médio

Question 26

Classifique quanto a efeito GLICO; MINERALO; e DURAÇÃO: Betametasona

Answer 26

25; 0; longa

Question 27

Classifique quanto a efeito GLICO; MINERALO; e DURAÇÃO: dexametasona

Answer 27

30; 0; longa