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Farma > Antihistamínicos > Flashcards

Antihistamínicos Flashcards

1
Q

Sitios donde se produce y almacena histamina

A

En los mastocitos y basófilos.

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2
Q

En el SNC la histamina es abundante en…

A

El hipotálamo posterior

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3
Q

¿A partir de que compuesto se sintetiza la histamina?

A

L-histidina

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4
Q

¿Qué enzima inicia su síntesis?

A

La L-histidina descarboxilasa.

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5
Q

¿Cuáles son las 2 formas de liberación de histamina?

A

1) Citotóxica: Degranulación, se rompe la membrana del gránulo y la celular
2) Exocitótica: Por exocitosis.

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6
Q

En los procesos inflamatorios su liberación es de tipo…

A

Citotóxica: Explosiva.

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7
Q

Agentes químicos que puede desencadenar la liberación de histamina:

A

Calor, frío, radiaciones o traumatismos.

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8
Q

¿Qué mecanismo sigue la liberación de histamina mediada por IgE?

A

Activación de proteasas y fosfolipido-metiltransferasas que producen fostatidilcolina misma que aumenta la permeabilidad celular al calcio, dando paso a la exocitosis y activación de fosfolipasa A2.

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9
Q

¿Qué molécula intracelular tiene un papel modulador en la liberación de histamina?

A

El AMPc

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10
Q

¿Cuáles son los receptores histamínicos?

A

H1-H4

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11
Q

¿Cuáles son los receptores más importantes desde el punto de vista farmacológico?

A

H1-H2

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12
Q

¿Qué tipo de receptores son los histamínicos?

A

Acoplados a proteína G

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13
Q

Los receptores H1 se encuentran en

A

Músculo liso bronquial, vascular y del tracto GI.
Sistema de conducción cardiaco
Terminaciones nerviosas sensitivas

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14
Q

Los receptores H2 son muuy abundantes en

A

Las células parietales de la mucosa gástrica

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15
Q

¿En dónde más se pueden hallar los receptores H2?

A

Músculo liso vascular, miocardiocitos, leucocitos y en los propios mastocitos y basófilos.

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16
Q

El SNC es el único sitio que tiene…

A

Receptores H1-H3

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17
Q

Función de los receptores H3 en el SNC

A

Autorreceptores presinápticos que modulan la liberación de histamina y otros neurotransmisores.

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18
Q

Los receptores H4 están presentes en…

A

Médula ósea y células hematopoyéticas

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19
Q

Efectos de la histamina en el aparato cardiovascular

A

1) Vasodilatación a nivel arteriolar, meta-arteriolar y capilar dando paso a hipotensión (H1)
2) Ino y cronotrópico positivo (H2)
3) Puede generar edema

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20
Q

¿En el aparato bronquial que efectos tiene la histamina?

A

Broncoconstricción moderada, pero su efecto es más marcado en px asmáticos.

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21
Q

¿A nivel glandular que efectos tiene la histamina?

A

Aumenta la secreción de HCI y pepsina

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22
Q

¿Acciones en SNP?

A

Estimula fuertemente a las terminaciones nerviosas libres a través de receptores H1: Prurito y dolor.

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23
Q

¿Acciones en SNC?

A

Regulación del ciclo sueño-vigilia, atención. memoria.

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24
Q

A grandes rasgos, la utilidad terapeutica de los antagonistas de receptores H1 es en…

A

Tx de procesos alérgicos.

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25
Q

A grandes rasgos, la utilidad terapeutica de los antagonistas de receptores H2 es en…

A

Tx de la úlcera péptica

26
Q

¿Cuál es el uso de los agonistas histamínicos?

A

Se usan en la prueba de secreción de ácido gástrico para detectar aclorhidria.

27
Q

¿Qué agonistas se utilizan para la prueba?

A

Betazol o pentagastrina

28
Q

¿Que vía se utiliza para los agonistas?

A

La vía subcutánea o IM

29
Q

Dentro de los fármacos antagonistas de receptores H1, tenemos que se dividen en

A

De primera y segunda generación

30
Q

¿Cuál es el efecto adverso más importante y limitante de los antihistamínicos de primera generación?

A

Causaban somnolencia y sedación.

31
Q

¿Cuál es la ventaja de los antihistamínicos de segunda respecto a los de primera?

A

Que como no atraviesan la BHE, no producen somnolencia y sedación

32
Q

¿Qué efectos tienen los antihistamínicos de primera generación sobre el SNA?

A

Anticolinergicos.

33
Q

¿Qué efectos importantes a nivel periférico tiene el bloqueo de receptores H1?

A

1) Disminuye la permeabilidad vascular, el prurito, la broncoconstricción y la motilidad intestinal.

34
Q

¿Qué ventajas tienen los antihistamínicos de primera generación sobre los de segunda?

A

Menos molestias GI.

35
Q

¿Cómo se agrupan los antihistamínicos, ya sean de primera o segunda generación?

A

1) Etanolaminas
2) Etilendiaminas
3) Alquilaminas
4) Piperazinas

36
Q

¿Cómo es la absorción oral de los anti-H1?|

A

En general es buena.

37
Q

¿Cómo es la biodisponibilidad de los anti-H1?

A

50%, no es la mejor, debido a que tienen un muy importante metabolismo hepático, esto produce metabolitos activos que son responsables de algunos de los efectos adversos.

38
Q

¿En que tiempo se alcanza la concentración máxima?

A

2-3 horas.

39
Q

¿Qué beneficio farmacocinético tienen los antihistamínicos de segunda generación?

A

Que tienen un efecto prolongado de 12-24 horas, lo que hace que se administren 1-2 veces al día.

40
Q

Mencione 5 antihistamínicos de segunda generación:

A

Loratadina, desloratadina, cetirizina, levocetirizina y fexofenandina

41
Q

Mencione antihistamínicos H2

A

Cimetidina, ranitidina, famotidina, roxatidina.

42
Q

¿Cuál es el uso primordial de los anti-H2?

A

Disminución de la secreción de HCI y tx de úlcera péptica.

43
Q

¿Qué antihistamínico puede unirse a receptores andrógenos?

A

Cimetidina

44
Q

¿Qué efectos produce la cimetidina al unirse a receptores andrógenos?

A

Impotencia y ginecomastia: Varones

Galactorrea: Mujeres

45
Q

Son etanolaminas de primera generación

A

Difenhidramina y dimenhidrato

46
Q

Dosis de loratadina: |

A

10 mg/día

47
Q

Dosis de desloratadina

A

5 mg/día

48
Q

Dosis de cetirizina

A

10 mg/día

49
Q

Dosis de levocetirizina

A

5 mg/día

50
Q

Etilendiaminas de primera generación

A

Mepiramina

51
Q

Alquilaminas de primera generación

A

Clorfeniramina y tripolidina

52
Q

¿Qué anti-H1 pueden atravesar la barrera placentaria?

A

Los de primera generación

53
Q

Efectos adversos en el aparato digestivo:

A

Nausea, diarrea, estreñimiento, vómito.

54
Q

Efectos adversos en el aparato cardiovascular

A

Taquicardia, hipo o hipertensión.

55
Q

¿Cuál es el efecto cardiovascular más raro pero más grave de los anti-H1 de primera generación, en especial terfenadina?

A

Torsades de pointes-

56
Q

¿Por qué se producía esta arritmia?

A

Por un Sx de QT largo, debido a que la terfenadina bloque al canal de K+ de la IKR

57
Q

¿Qué factores pueden aumentar la probabilidad de que se desarrolle esta arritmia?

A

ASOCIACIÓN CON ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y KETOCONAZOL.

58
Q

¿En que patologías podemos usar a los anti-H1?

A

Rinitis y conjuntivitis alérgica.

59
Q

¿Qué vías de admin son las más usadas para los anti-H1?

A

Oral y tópica.

60
Q

En las urticarias agudas, dermatitis atópicas o dermatitis de contacto la utilidaad de los anti-H1 es para…

A

Reducir el prurito.

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