Antihistamínicos Flashcards
Sitios donde se produce y almacena histamina
En los mastocitos y basófilos.
En el SNC la histamina es abundante en…
El hipotálamo posterior
¿A partir de que compuesto se sintetiza la histamina?
L-histidina
¿Qué enzima inicia su síntesis?
La L-histidina descarboxilasa.
¿Cuáles son las 2 formas de liberación de histamina?
1) Citotóxica: Degranulación, se rompe la membrana del gránulo y la celular
2) Exocitótica: Por exocitosis.
En los procesos inflamatorios su liberación es de tipo…
Citotóxica: Explosiva.
Agentes químicos que puede desencadenar la liberación de histamina:
Calor, frío, radiaciones o traumatismos.
¿Qué mecanismo sigue la liberación de histamina mediada por IgE?
Activación de proteasas y fosfolipido-metiltransferasas que producen fostatidilcolina misma que aumenta la permeabilidad celular al calcio, dando paso a la exocitosis y activación de fosfolipasa A2.
¿Qué molécula intracelular tiene un papel modulador en la liberación de histamina?
El AMPc
¿Cuáles son los receptores histamínicos?
H1-H4
¿Cuáles son los receptores más importantes desde el punto de vista farmacológico?
H1-H2
¿Qué tipo de receptores son los histamínicos?
Acoplados a proteína G
Los receptores H1 se encuentran en
Músculo liso bronquial, vascular y del tracto GI.
Sistema de conducción cardiaco
Terminaciones nerviosas sensitivas
Los receptores H2 son muuy abundantes en
Las células parietales de la mucosa gástrica
¿En dónde más se pueden hallar los receptores H2?
Músculo liso vascular, miocardiocitos, leucocitos y en los propios mastocitos y basófilos.
El SNC es el único sitio que tiene…
Receptores H1-H3
Función de los receptores H3 en el SNC
Autorreceptores presinápticos que modulan la liberación de histamina y otros neurotransmisores.
Los receptores H4 están presentes en…
Médula ósea y células hematopoyéticas
Efectos de la histamina en el aparato cardiovascular
1) Vasodilatación a nivel arteriolar, meta-arteriolar y capilar dando paso a hipotensión (H1)
2) Ino y cronotrópico positivo (H2)
3) Puede generar edema
¿En el aparato bronquial que efectos tiene la histamina?
Broncoconstricción moderada, pero su efecto es más marcado en px asmáticos.
¿A nivel glandular que efectos tiene la histamina?
Aumenta la secreción de HCI y pepsina
¿Acciones en SNP?
Estimula fuertemente a las terminaciones nerviosas libres a través de receptores H1: Prurito y dolor.
¿Acciones en SNC?
Regulación del ciclo sueño-vigilia, atención. memoria.
A grandes rasgos, la utilidad terapeutica de los antagonistas de receptores H1 es en…
Tx de procesos alérgicos.
A grandes rasgos, la utilidad terapeutica de los antagonistas de receptores H2 es en…
Tx de la úlcera péptica
¿Cuál es el uso de los agonistas histamínicos?
Se usan en la prueba de secreción de ácido gástrico para detectar aclorhidria.
¿Qué agonistas se utilizan para la prueba?
Betazol o pentagastrina
¿Que vía se utiliza para los agonistas?
La vía subcutánea o IM
Dentro de los fármacos antagonistas de receptores H1, tenemos que se dividen en
De primera y segunda generación
¿Cuál es el efecto adverso más importante y limitante de los antihistamínicos de primera generación?
Causaban somnolencia y sedación.
¿Cuál es la ventaja de los antihistamínicos de segunda respecto a los de primera?
Que como no atraviesan la BHE, no producen somnolencia y sedación
¿Qué efectos tienen los antihistamínicos de primera generación sobre el SNA?
Anticolinergicos.
¿Qué efectos importantes a nivel periférico tiene el bloqueo de receptores H1?
1) Disminuye la permeabilidad vascular, el prurito, la broncoconstricción y la motilidad intestinal.
¿Qué ventajas tienen los antihistamínicos de primera generación sobre los de segunda?
Menos molestias GI.
¿Cómo se agrupan los antihistamínicos, ya sean de primera o segunda generación?
1) Etanolaminas
2) Etilendiaminas
3) Alquilaminas
4) Piperazinas
¿Cómo es la absorción oral de los anti-H1?|
En general es buena.
¿Cómo es la biodisponibilidad de los anti-H1?
50%, no es la mejor, debido a que tienen un muy importante metabolismo hepático, esto produce metabolitos activos que son responsables de algunos de los efectos adversos.
¿En que tiempo se alcanza la concentración máxima?
2-3 horas.
¿Qué beneficio farmacocinético tienen los antihistamínicos de segunda generación?
Que tienen un efecto prolongado de 12-24 horas, lo que hace que se administren 1-2 veces al día.
Mencione 5 antihistamínicos de segunda generación:
Loratadina, desloratadina, cetirizina, levocetirizina y fexofenandina
Mencione antihistamínicos H2
Cimetidina, ranitidina, famotidina, roxatidina.
¿Cuál es el uso primordial de los anti-H2?
Disminución de la secreción de HCI y tx de úlcera péptica.
¿Qué antihistamínico puede unirse a receptores andrógenos?
Cimetidina
¿Qué efectos produce la cimetidina al unirse a receptores andrógenos?
Impotencia y ginecomastia: Varones
Galactorrea: Mujeres
Son etanolaminas de primera generación
Difenhidramina y dimenhidrato
Dosis de loratadina: |
10 mg/día
Dosis de desloratadina
5 mg/día
Dosis de cetirizina
10 mg/día
Dosis de levocetirizina
5 mg/día
Etilendiaminas de primera generación
Mepiramina
Alquilaminas de primera generación
Clorfeniramina y tripolidina
¿Qué anti-H1 pueden atravesar la barrera placentaria?
Los de primera generación
Efectos adversos en el aparato digestivo:
Nausea, diarrea, estreñimiento, vómito.
Efectos adversos en el aparato cardiovascular
Taquicardia, hipo o hipertensión.
¿Cuál es el efecto cardiovascular más raro pero más grave de los anti-H1 de primera generación, en especial terfenadina?
Torsades de pointes-
¿Por qué se producía esta arritmia?
Por un Sx de QT largo, debido a que la terfenadina bloque al canal de K+ de la IKR
¿Qué factores pueden aumentar la probabilidad de que se desarrolle esta arritmia?
ASOCIACIÓN CON ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y KETOCONAZOL.
¿En que patologías podemos usar a los anti-H1?
Rinitis y conjuntivitis alérgica.
¿Qué vías de admin son las más usadas para los anti-H1?
Oral y tópica.
En las urticarias agudas, dermatitis atópicas o dermatitis de contacto la utilidaad de los anti-H1 es para…
Reducir el prurito.
