Antihistamínicos Flashcards
En donde se almacena principalmente la histamina?
- En los mastocitos del tejido conjuntivo
2. En las células basófilos de la sangre
En que grupo de células podemos encontrar una pequeña fracción de histamina?
En células neuronales particularmente en el hipotálamo posterior
En donde y a partir de quien se sintetiza la histamina?
Intracelularmente y a partir del aminoácido L-histidina, mediante la L-histidina descarboxilasa
Para que la histamina pueda ser liberada debe cruzar:
La membrana granular y celular
Que tipos de agentes me provocan la liberación de histamina?
Agentes físicos y químicos
Agentes físicos capaces de provocar la liberación de histamina:
Calor
Frío
Radiación
Trauma
Como generan los agentes químicos la liberación de histamina?
Dependiendo del tipo de interacción se desencadena una serie de eventos que terminan por elevar las concentraciones de Ca intracelular, el cual es el mensajero común que provoca la exocitosis
Cuatro tipos de receptores histamínicos:
H1
H2
H3
H4
Receptores histamínicos responsables de la mayor parte de acciones histamínicas conocidas:
Tipo H1 y H2
En donde podemos encontrar a los receptores H1?
- Membrana de células mm.lisas de vasos, bronquios y tractos GI
- Tejido de conducción del corazón
- Algunas células secretoras
- Terminaciones de nervios sensitivos
En donde podemos encontrar a los receptores H2?
- En la membrana de células parietales de la mucosa gástrica
- Células mm.lisas de vasos
- Células miocardicas y del Nodo SA
- Células basófilas
- Leucocitos
- Mastocitos
Efectos cardiovasculares de la histamina:
- Dilatación de los vasos más pequeños dado sobre todo por H1 y parcialmente por H2
- Hipotensión –> taquicardia refleja
El efecto cardiovascular de la histamina que reduce la conducción AV es dado por:
Receptor H1
El efecto cardiovascular de la histamina que aumenta la FC y la fuerza de contracción es dado por:
Receptor H2
Efectos de la histamina en el m.liso no vascular:
- Broncoconstricción por los H1
- Contracción de la fibra m.lisa intestinal
Efectos de las histamina en las glándulas:
Aumentan la secreción de pepsina y de Ac. Clorhídrico
Repuesta general a la histamina:
Enrojecimiento de la piel Taquicardia Cefalea pulsátil Hipotensión Edema Prurito Urticaria Broncoconstricción
En que difieren los antihistamínicos de segunda generación de los de primera generación?
En que carecen de acción depresiva central debido a la escasa capacidad de atravesar la BHE
Los antihistamínicos de primera generación producen en mayor grado:
Somnolencia y sedación
Antihistamínicos de primera generación:
- Difenhidramina
- Dimenhidrinato
- Clorfeniramina
- Prometazina
- Hidroxizina
Antihistamínicos de segunda generación:
- Loratadina
- Fexofenadina (Allegra)
- Rupatadina (Rupax)
El efecto sedante que caracteriza a los antihistamínicos de 1ra generación depende de:
La capacidad de atravesar la BHE y el bloqueo colinérgico
Efecto farmacológico de Difenhidramina y Dimenhidrinato:
- Sedación
- Actividad anticolinérgica
- Acción anticinetósica
Efecto farmacológico de Clorfeniramina:
- Menos sedante
- Efectos estimulantes centrales
Efecto farmacológico de Prometazina:
- Actividad anticolinérgica, antiserotoninérgica y antidopaminérgica
- Acción anticinetósica
- Acción Anti-H1
Indicación farmacológica de Hidroxizina:
- Tx de la ansiedad
- Eficaz en urticaria y prurito
Indicación farmacológica de Loratadina:
Aumenta rendimiento en pacientes riníticos
Indicación farmacológica de Fexofenadina:
Rinitis y dermatología
Indicación farmacológica de Rupatadina:
Antagonista del factor activador de plaquetas
ANTIHISTAMÍNICOS
- Vía de administración:
- Biodisponibilidad:
- Todos absorben bien VO
2. Suele ser inferior al 50% por fenómeno de primer paso
Aplicaciones terapéuticas de carácter alérgico de los antihistamínicos
- Rinitis
- Conjuntivitis alérgica
- Urticaria
- Dermatitis
- Angioedema
- Rx anafilácticas
Aplicaciones terapéuticas de carácter NO alérgico de los antihistamínicos
- Cinetosis
- Vértigo
- Vómitos
- Hipnóticos
