Antihistamínicos Flashcards

1
Q

En donde se almacena principalmente la histamina?

A
  1. En los mastocitos del tejido conjuntivo

2. En las células basófilos de la sangre

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2
Q

En que grupo de células podemos encontrar una pequeña fracción de histamina?

A

En células neuronales particularmente en el hipotálamo posterior

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3
Q

En donde y a partir de quien se sintetiza la histamina?

A

Intracelularmente y a partir del aminoácido L-histidina, mediante la L-histidina descarboxilasa

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4
Q

Para que la histamina pueda ser liberada debe cruzar:

A

La membrana granular y celular

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5
Q

Que tipos de agentes me provocan la liberación de histamina?

A

Agentes físicos y químicos

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6
Q

Agentes físicos capaces de provocar la liberación de histamina:

A

Calor
Frío
Radiación
Trauma

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7
Q

Como generan los agentes químicos la liberación de histamina?

A

Dependiendo del tipo de interacción se desencadena una serie de eventos que terminan por elevar las concentraciones de Ca intracelular, el cual es el mensajero común que provoca la exocitosis

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8
Q

Cuatro tipos de receptores histamínicos:

A

H1
H2
H3
H4

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9
Q

Receptores histamínicos responsables de la mayor parte de acciones histamínicas conocidas:

A

Tipo H1 y H2

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10
Q

En donde podemos encontrar a los receptores H1?

A
  • Membrana de células mm.lisas de vasos, bronquios y tractos GI
  • Tejido de conducción del corazón
  • Algunas células secretoras
  • Terminaciones de nervios sensitivos
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11
Q

En donde podemos encontrar a los receptores H2?

A
  • En la membrana de células parietales de la mucosa gástrica
  • Células mm.lisas de vasos
  • Células miocardicas y del Nodo SA
  • Células basófilas
  • Leucocitos
  • Mastocitos
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12
Q

Efectos cardiovasculares de la histamina:

A
  • Dilatación de los vasos más pequeños dado sobre todo por H1 y parcialmente por H2
  • Hipotensión –> taquicardia refleja
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13
Q

El efecto cardiovascular de la histamina que reduce la conducción AV es dado por:

A

Receptor H1

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14
Q

El efecto cardiovascular de la histamina que aumenta la FC y la fuerza de contracción es dado por:

A

Receptor H2

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15
Q

Efectos de la histamina en el m.liso no vascular:

A
  • Broncoconstricción por los H1

- Contracción de la fibra m.lisa intestinal

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16
Q

Efectos de las histamina en las glándulas:

A

Aumentan la secreción de pepsina y de Ac. Clorhídrico

17
Q

Repuesta general a la histamina:

A
Enrojecimiento de la piel 
Taquicardia 
Cefalea pulsátil
Hipotensión 
Edema 
Prurito 
Urticaria 
Broncoconstricción
18
Q

En que difieren los antihistamínicos de segunda generación de los de primera generación?

A

En que carecen de acción depresiva central debido a la escasa capacidad de atravesar la BHE

19
Q

Los antihistamínicos de primera generación producen en mayor grado:

A

Somnolencia y sedación

20
Q

Antihistamínicos de primera generación:

A
  1. Difenhidramina
  2. Dimenhidrinato
  3. Clorfeniramina
  4. Prometazina
  5. Hidroxizina
21
Q

Antihistamínicos de segunda generación:

A
  1. Loratadina
  2. Fexofenadina (Allegra)
  3. Rupatadina (Rupax)
22
Q

El efecto sedante que caracteriza a los antihistamínicos de 1ra generación depende de:

A

La capacidad de atravesar la BHE y el bloqueo colinérgico

23
Q

Efecto farmacológico de Difenhidramina y Dimenhidrinato:

A
  • Sedación
  • Actividad anticolinérgica
  • Acción anticinetósica
24
Q

Efecto farmacológico de Clorfeniramina:

A
  • Menos sedante

- Efectos estimulantes centrales

25
Q

Efecto farmacológico de Prometazina:

A
  • Actividad anticolinérgica, antiserotoninérgica y antidopaminérgica
  • Acción anticinetósica
  • Acción Anti-H1
26
Q

Indicación farmacológica de Hidroxizina:

A
  • Tx de la ansiedad

- Eficaz en urticaria y prurito

27
Q

Indicación farmacológica de Loratadina:

A

Aumenta rendimiento en pacientes riníticos

28
Q

Indicación farmacológica de Fexofenadina:

A

Rinitis y dermatología

29
Q

Indicación farmacológica de Rupatadina:

A

Antagonista del factor activador de plaquetas

30
Q

ANTIHISTAMÍNICOS

  1. Vía de administración:
  2. Biodisponibilidad:
A
  1. Todos absorben bien VO

2. Suele ser inferior al 50% por fenómeno de primer paso

31
Q

Aplicaciones terapéuticas de carácter alérgico de los antihistamínicos

A
  • Rinitis
  • Conjuntivitis alérgica
  • Urticaria
  • Dermatitis
  • Angioedema
  • Rx anafilácticas
32
Q

Aplicaciones terapéuticas de carácter NO alérgico de los antihistamínicos

A
  • Cinetosis
  • Vértigo
  • Vómitos
  • Hipnóticos