Antidiabéticos Flashcards
ANTIDIABÉTICOS NÃO INSULINICOS
Quais são as classes e os mecanismos de ação?
Sensibilizadores de Insulina - Biguanidas e Tiazolinedionas (Glitazonas)
Secretagogos - Sulfoniureias e Glinidas
Incretinomiméticos - Gliptinas (iDPP4) e agonistas do GLP1
Espoliadores de Glicose - Inibidores da alfa glicosidase e iSGLT2
ANTIDIABÉTICOS NÃO INSULINICOS
Sensibilizadores de Insulina (2)
(Medicações que reduzem a resistência insulínica, sem aumentar a secreção pancreática de insulina)
- Biguanidas - ação mais hepática
- Tiazolinedionas (Glitazonas) - Ação mais periférica
ANTIDIABÉTICOS NÃO INSULINICOS
Secretagogos (2)
- Sulfoniureias
- Glinidas
(Estimulo da secreção das células beta pancreáticas a produzirem insulina - Hiperinsuliniemia, hipoglicemia e ganho de peso)
ANTIDIABÉTICOS NÃO INSULINICOS
Incretinomiméticos (2)
Gliptinas
Agonistas do GLP-1
ANTIDIABÉTICOS NÃO INSULINICOS
Espoliadores de Glicose (2)
Inibidores da alfa glicosidase
iSGLT2 (Glifozinas)
BIGUANIDAS
Representantes (1)
Metformina
BIGUANIDAS
Mecanismo de ação
- Reduz a resistência hepática a insulina por ativação do AMPK (Figado percebendo melhor a glicose)
- Reduz produção hepática de glicose
- Aumenta oxidação de ácidos graxos
- Aumenta captação de glicose
- Bloqueia oxidação de glicose nas células intestinais desviando o metabolismo celular para via anaeróbia com produção de lactato - Aumentando risco de acidose lática
BIGUANIDAS
Benefícios
BIGUANIDAS
Efeitos colaterais
BIGUANIDAS
Contraindicações
GLITAZONAS (TIAZOLIDINEDIONAS)
Representantes (1)
Pioglitazona
- Trolgitazona e rosiglitazona descontinuadas por hepatotoxixidade e aumento de risco cardiovascular
GLITAZONAS (TIAZOLIDINEDIONAS)
Mecanismo de ação
- Agonistas do ativador do receptor nuclear gama do peroxissomo (PPAR-γ).
Essa ação reduz a resistência insulínica periférica e hepática. - Resulta no aumento da disponibilidade insulino-dependente de glicose, aumentando sua captação pelos tecidos.
- Diminui a liberação de glicose hepática.
- O PPAR-γ tem alta expressão no tecido adiposo.
- A pioglitazona promove adipogênese em tecido subcutâneo.
GLITAZONAS (TIAZOLIDINEDIONAS)
Benefícios
GLITAZONAS (TIAZOLIDINEDIONAS)
Efeitos Colaterais e contraindicações
Efeitos colaterais:
- Ganho de peso (4-5 kg).
- Aumento do risco de insuficiência cardíaca devido à retenção hídrica.
- Redução da massa óssea, aumentando o risco de fratura.
- Possível aumento discreto do colesterol LDL.
Contraindicações:
- Insuficiência cardíaca sistólica devido à retenção hídrica causada pelo aumento da expressão de canais de sódio nos túbulos renais.
GLITAZONAS (TIAZOLIDINEDIONAS)
Como prescrever
SECRETAGOGOS DE INSULINA
(Sulfoniureias e Glinidas)
Mecanismo de ação
- Aumentam a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas.
- Ligação no sítio sulfonil (das sulfonilureias) ou benzamido (das glinidas) no canal das sulfonilureias (SUR1).
- Fechamento do canal, resultando no influxo de cálcio e estimulação da secreção de insulina.
- Realizam um bypass à etapa inicial da ativação das células beta, que normalmente ocorre pela entrada de glicose através do GLUT2. Em vez disso, as mitocôndrias formam ATP a partir da glicose, fornecendo energia para a ligação do potássio ao canal das sulfonilureias. O fechamento do canal sensível a ATP resulta no influxo de cálcio e estimulação da secreção de insulina.
