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Farmacologia > Anticoagulantes > Flashcards

Anticoagulantes Flashcards

1
Q

ANTICOAGULANTES

Como podem ser classificados os anticoagulantes?

A

CUMARÍNICOS (Antagonista da Vitamina K) - Varfarina

DOACs
- Inibidor da trombina - Dabigatrana, Argatrombina, Bivalirudina e Desirudina
- Inibidor do Fator Xa - Rivaroxabana, Apixabana, Edoxabana e Betrixabana

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS
- Heparina não fracionada (HNF)
- Heparina de baixo peso molecular
- Foundaparinux

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Q

ANTICOAGULANTES

O que é o INR?

A

Medida padronizada utilizada para avaliar a eficácia e a segurança do tratamento com anticoagulantes orais, como a varfarina.
O INR é baseado no tempo de protrombina (TP), que é o tempo necessário para o sangue formar um coágulo.

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3
Q

CUMARÍNICOS

Qual representantante?

A

Varfarina (Marevan)

(Único anticoagulante cumarínico terapeuticamente relevante)

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4
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Qual mecanismo de ação?

A

Inibindo a síntese de fatores de coagulação dependentes da vitamina K.

(Inibe a ativação da vitamina K atuando sobre a enzima VKOR, impedindo a ativação dos fatores de coagulação)

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5
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Quais são os fatores dependentes da vitamina K na cascata de coagulação?

A

II, VII, IX e X

(2+7=9, parabéns você tirou 10)

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6
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Meia vida?

A

Meia vida 20-60 horas

Fica atuando no corpo mesmo após suspensa por 2 a 5 dias, sendo necessário suspendê-la em procedimentos cirúrgicos

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7
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Excreção?

A

Metabólitos inativos - Urina e fezes

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8
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Metabolização?

A

Hepática - CYP450

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9
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Interações?

A
  • Alimentos e CYP2C9
  • Hipersensibilidade em CYP2C9 e VKORC1
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10
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Recomendações

A
  • Tomar medicações fora da alimentação, preferencialmente 10 horas da manhã ou 16 horas da tarde pois encontram-se longe dos alimentos
  • Interação com alimentos ricos em vitamina K - Evitar em folhas verdes escuras
  • Sempre se alimentar na mesma quantidade ou não fazer consumo de alimentos ricos em vitamina K, evitar ingerir em quantidades desbalanceadas
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11
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Eventos adversos?

A

Sangramento

Teratogênico

Lesões de pele e necrose cutânea (trombocitemia associada a Varfarina)
- Necrose cutânea surgindo após 3-5 dias do início

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12
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Provas coagulatórias que podem estar alteradas com o uso?

A
  • Tempo de coagulação
  • Tempo de protrombina
  • Tempo de sangramento
  • Tempo de tromboplastina parcial ativada
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13
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Alvo do INR com uso da Varfarina

A

INR de 2-3

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14
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Importância de avaliar o INR com uso da Varfarina

A

Índice terapêutico estreito - Necessário manter dentro da faixa ideal, se necessário solicitar com frequência.

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15
Q

CUMARÍNICO - VARFARINA

Antídoto

A

Vitamina K

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16
Q

NOVOS ANTICOAGULANTES ORAIS (NOACs)

Representantes

A
  • Dabigatrana
  • Rivaroxabana (Xarelto)
  • Apixabana
  • Edoxabana
  • Beatrixabana
17
Q

NOVOS ANTICOAGULANTES ORAIS (NOACs)

Indicações

A
  • Prevenção de AVE em pacientes com FA sem valva protética
  • Dabigatrana, Rivaroxabana e APixabana - Liberado para tratamento e pevenção secundária de TEP e TVP
  • Edoxabana - Indicada somente para tratamento de TVP/TEP
  • Betrixabana - Indicada somente para prevenção de TVP/TEP
18
Q

NOVOS ANTICOAGULANTES ORAIS (NOACs)

A
  • Início de ação - em algumas horas
  • Excreção - Renal (Não são drogas de escolha para DRC - Contraindicado se ClCr < 30)
  • Monitorização - Não necessária
  • Antagonista - Idarucizumab e Andaxanet Alfa (Anticorpos) e complexo protrombinico
  • Menos interações medicamentosas que a Varfarina
  • Interação com a alimentação: Rivaroxabana - Utilizar durante o jantar
    Betrixabana - Utilizar no horário das refeições
19
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Quais são os representantes?

A

Heparina não Fracionada (HNF)

Heparina de Baixo Peso Molecular (HBPM)

Foundaparinoux

20
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Qual a via de administração das Heparinas?

A

EV

21
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

V ou F
A Heparina é uma molécula sintetizada no organismo humano através de uma macromolécula complexada com histamina nos mastócitos.

A

Verdadeiro

(A heparina é um anticoagulante natural produzido no corpo humano por células conhecidas como mastócitos e basófilos. Estas células sintetizam e armazenam a heparina em grânulos secretores. A heparina é liberada principalmente em locais de inflamação e atua inibindo a coagulação sanguínea ao aumentar a atividade da antitrombina III)

22
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Qual a função da Antitrombina III na cascata de coagulação?

A

Funciona de modo a inibir as proteases da cascata de coagulação (Fator Xa e IIa)

23
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Mecanismo de ação?

A

1- Heparina se liga a Antitrombina III
2 - A Heparina funciona como uma enzima, acelerando a reação.
3 - A antitrombina III inibida, inibe fatores de coagulação IIa e Xa
4 - A Heparina fica livre para ser reutilizada

(Na ausência de heparina a antitrombina III interage lentamente com a trombina e o fator Xa)

24
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Mecanismo de ação da Heparina não fracionada?

A

A Heparina não fracionada apresenta maior peso molecular e é capaz de interagir com:
- Trombina (cerca de 1000x mais que HBPM)
- Fator Xa

25
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Mecanismo de ação da Heparina de baixo peso molecular?

A

HBPM inativam fator Xa e se ligam menos avidamente a trombina

26
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Mecanismo de ação do Foundaparinux

A

Fazem inibição apenas do Fator Xa

27
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Uso terapêutico?

A
  • Limitam a expansão de trombos, prevenindo a formação de fibrina
  • Tratamento do TEV
  • Profilaxia de trombose após cirurgia
  • IAM
  • Tratamento de escolha em Gestantes: Não atravessam a barreira hematocefálica
28
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Vias de administração

A

(Parenteral)

  • Subcutânea - HBPM.
  • Endovenosa - HNF
29
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Controle da HNF

A

TTPA: 1,5-2,5

30
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Controle da HBPM (Enoxaparina e Foundaparinoux)

A

Não necessitam de controle

(Valor numérico não está associado ao grau de anticoagulação)

31
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Tempo de ação

A

HNF - Tempo de ação ocorre em minutos após administração IV ou 1-2 horas após injeção SC

HBPM - Ocorre cerca de 4 horas após injeção SC

32
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Meia-vida

A

HNF - 1,5h

HBPM - 3-12h

33
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Antídoto

A

Protamina

34
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Como age a Protamina sobre as diferentes Heparinas?

A

HNF - Inibição de 100%

HBPM - Inibição de 30-50%

Foundaparinoux - Sem efeito

35
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Aspecto importante na escolha das heparinas e seu antídoto?

A

Na escolha de pacientes que tem maior risco de sangramento ou programados para uma abordagem cirúrgica e precisam de profilaxia para tromboembolismo venoso, é preferível fazer a HNF pela possibilidade de usar o antídoto.

36
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Efeitos adversos

A

Sangramentos

Trombocitemia induzida por Heparina (HIT)

37
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Heparina em pacientes com DRC

A

Insuficiência renal prolonga a meia-vida da heparina - Reduzir dose

38
Q

ANTICOAGULANTES PARENTERAIS

Tabela comparativa

A

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