antidepressivos parte 2

Question 1

por que os IRSN podem ser usados para distúrbios da dor?

Answer 1

porque eles aumentam duas monoaminas e quanto maior a concentração delas, menos dor o paciente sente, já que elas dessensibilizam os nervos descendentes da dor.

Question 2

por que a venlafaxina é mais usada para ansiedade?

Answer 2

porque ela tem predileção para inibir o SERT, aumentando serotonina.

Question 3

qual mecanismo é responsável pelo efeito a longo prazo dos IRSN?

Answer 3

o tratamento repetido com IRSN reduz a expressão do SERT e do NET, com consequente redução da depuração do neurotransmissor e aumento da neurotransmissão serotoninérgica ou noradrenérgica.
com o decorrer do tempo, esses receptores sofrem infrarreguação e têm sua apresentação diminuída, causando acúmulo de monoaminas na fenda sináptica.

Question 4

por que os tricíclicos não são classificados junto com os IRSN?

Answer 4

porque, mesmo inibindo SERT e NET, com uma afinidade que varia entre os receptores da classe, eles têm estruturas químicas diferentes, assim como os efeitos colaterais.

Question 5

uso clínico da nortriptilina

Answer 5

maior afinidade pelo NET
->muito prescrita para dor e enxaqueca.

Question 6

uso clínico dos ADT de amina terciária (doxepina, amitriptilina)

Answer 6

1. em doses baixas para insônia
2. condições dolorosas, devido a ação da NE e da 5-HT na nocicepção.

Question 7

mecanismo de ação do nefazodona

Answer 7

inibidor fraco do SERT e do NET, mas potente inibidor do 5-HT2 pós-sináptico.

Question 8

mecanismo de ação do trazodona

Answer 8

inibidor fraco do SERT
utilizado na prática clínica como hipnótico em uso não oficializado -> altamente sedativo, não associado à tolerância ou dependência
->bloqueio de H1

Question 9

interações medicamentosas com a bupropiona

Answer 9

ela inibe a enzima CYP2D6, podendo aumentar a concentração de venlafaxina e antipsicóticos.

Question 10

cuidados em relação ao uso de bupropiona

Answer 10

em pacientes com cirrose hepática grave: eles devem receber a dose máxima de 150 mg a cada 2 dias.
considerar, também, a diminuição da dose em casos de comprometimento renal.

Question 11

quando é preferível o uso da mirtazapina?

Answer 11

à noite (efeitos sedativos)

Question 12

por qual enzima a mirtazapina é metabolizada?

Answer 12

isoenzimas do citocromo P450.

Question 13

meia vida da mirtazapina

Answer 13

20 a 40 horas.

Question 14

exemplos de IMAOS

Answer 14

fenelzina
selegina
isocarboxazida
miclobemida
tranilcipromina

Question 15

principal função da MAO-A (no trato GI) e da MAO-B (no fígado)

Answer 15

proteger o corpo das aminas biogênicas da dieta.
a nível de SNC, sua principal função é degradar as monoaminas nora, serotonina e dopamina.

Question 16

efeitos da selegina e tranilcipromina (IMAOS) no SNC

Answer 16

esses medicamentos têm uma estrutura química semelhante às anfetaminas, com efeitos estimulantes significativos no SNC.

Question 17

onde a MAO-A é encontrada?

Answer 17

nos neurônios de dopamina e de norepinefrina: no cérebro, intestino, placenta e fígado.
seus principais substratos: norepinefrina, serotonina e podem metabolizar dopamina.

Question 18

onde a MAO-B é encontrada?

Answer 18

nos neurônios serotoninérgicos e histaminérgicos: fígado, cérebro e plaquetas.
atua sobre a dopamina e serotonina.

Question 19

por que a selegina é preferida no Parkinson?

Answer 19

porque ele tem preferência para inibição da MAO-B, que atua mais sobre a dopamina.
agente irreversível e específico da MAO-B em baixes doses -> em altas doses, torna-se não seletivo. pode ser usado em forma de adesivo e sublingual.
Parkinson -> há baixa de dopamina.

Question 20

IMAOS não seletivos e irreversíveis

Answer 20

fenelzina e tranilcilpromina.

Question 21

por que pode ocorrer interações alimentares com os IMAOS?

Answer 21

porque, quando inibimos as MAOS do intestino e fígado, não degradamos aminas biogênicas que vem da dieta.

Question 22

interações alimentares da moclobemida

Answer 22

inibidor reversívil e seletivo da MAO-A -> pode ser deslocada da MAO-A pela tiramina, reduzindo interação alimentar -> ou seja, a MAO vai voltar a funcionar, degradando a tiramina e não deixando que ela se acumule.

Question 23

efeito de congestão nasal

Answer 23

escitalopram e trazodona.

Question 24

efeito de sonolência

Answer 24

escitalopram e mirtazapina

Question 25

efeito de constipação

Answer 25

venlafaxina

Question 26

por que a paroxetina causa constipação?

Answer 26

porque é um antagonista colinérgico do sistema parassimpático.

Question 27

por que a bupropiona não causa diminuição da libido?

Answer 27

porque ela não aumenta o nível de serotonina, apenas de noradrenalina e dopamina -> inclusive, aumento de dopa está associado ao aumento de libido.
quando + serotonina, menor a libido.

Question 28

reação de queijos e vinhos

Answer 28

ocorre quando são ingeridas aminas normalmente inócuas - principalmente a tiramina. normalmente, ela seria metabolizada plea MAO-A e pela MAO-B, mas como estão inibidas, a tiramina é muito absorvida, aumentando seu efeito simpático.
->depois, ela entra nos neurônios adrenérgicos e causa uma grande liberação de noradrenalina, causando hipertensão.

Question 29

melhor IMAO para evitar a ocorrência da reação de queijos e vinhos

Answer 29

selegina -> em doses baixas, inibe irreversivelmente a MAO-B no fígado, mas em doses altas, perde essa seletividade.

Question 30

reação das efedrinas + IMAO

Answer 30

as efedrinas são aminas simpatomiméticas, atuam nos receptores do sistema nervoso simpático e potencializam sua ação. estão presentes em descongestionantes nasais, gerando vasoconstrição.
junto com os IMAO, ocorre reação sinérgica -> os IMAO também já estão aumentando noradrenalina, podendo haver hipertensão grave.

Question 31

outros efeitos adversos com os IMAO

Answer 31

1. estimulação central excessiva -> tremores, excitação, insônia e convulsões (superdosagem)
2. aumento do apetite e ganho de peso
3. efeitos atropínicos (boca seca, visão embaçada, retenção urinária)
   4.hipotensão

Question 32

IMAO em pacientes hepatopatas

Answer 32

não é recomendado o uso.
->Os IMAO do tipo hidrazina produzem raramente hepatotoxicidade grave, que parece ser causada pela parte hidrazina da molécula.

Question 33

ADT x receptores muscarínicos

Answer 33

os ADT (amitriptilina) inibem os receptores muscarínicos (acetilcolina, sistema nervoso parassimpático), gerando efeitos, como: boca seca, constipação, retenção de urina e taquicardia, constipação (aumento de serotonina).

Question 34

contraindicações dos ADT

Answer 34

1. câncer de próstata
2. paciente com problemas cardíacos
3. idosos com ritmo cardíaco diminuído
4. paciente com glaucoma (aumento da pressão ocular)

Question 35

ADT x alfa-1

Answer 35

sistema nervoso simpático (fazia vasoconstrição) -> vai ocorrer vasodilatação, hipotensão ortostática, tontura e taquicardia reflexa pela diminuição da ação do sistema nervoso simpático.
->por isso, o cuidado com idosos.

Question 36

explicação da congestão nasal com o trazodona e escitalopram

Answer 36

há vasodilatação das narinas, saída do componente do vaso sanguíneo e muco, causando congestão.
bloqueio de alfa-1: normalmente, geraria vasoconstrição, mas, se bloqueado, gera vasodilatação.
por isso as efedrinas causam vasoconstrição.

Question 37

por que a paroxetina causa + constipação?

Answer 37

porque ela bloqueia receptores colinérgicos. mas pode causar diarréia no início devido a aumento de serotonina e estímulo de 5-HT3.

Question 38

quais os mecanismos da paroxetina além de inibir SERT?

Answer 38

antagonista colinérgica: motivo da constipação, boca seca, visão embaçada.
bloqueia H-1: sono e fome.

Question 39

efeitos cardiovasculares dos IRSN

Answer 39

devido ao aumento de noradrenalina, podemos ter: taquicardia, aumento da PA, aumento da ação do sistema nervoso simpático, sudorese noturna.

Question 40

em quais pacientes o uso de bupropiona não é recomendado?

Answer 40

1. paciente com bulimia
2. paciente em lactação
3. paciente com tendência a convulsões
4. paciente com problemas cardiovascular
5. hipertensão