Antidepressivos Flashcards
Os ISRS inibem seletivamente quais receptores?
Receptores de receptação da serotonina. Permitindo que ela fique disponível por mais tempo na fenda sináptica.
Em quanto tempo os ISRS começam a ter efeito terapêutico? Quanto tempo demora para atingir seu efeito máximo?
Precisam de 2 semanas para apresentar efeito terapêutico e 12 semanas para ter beneficio máximo
Porque os ISRS são preferíveis aos Antidepressivos triciclicos?
Porque apresentam menos efeitos adversos, pois não agem em receptores muscarinicos, histaminicos e alfa-adrenergicos. Assim não apresentam xerostomia, hipotensão ortostática e visão turva
Quais transtornos respondem bem a ISRS?
Depressão, transtorno obsessivo- -compulsivo, de pânico, de ansiedade generalizada, de estresse pós- -traumático, de ansiedade social, além de transtorno disfórico pré-menstrual e bulimia nervosa (para a qual apenas a fluoxetina está aprovada).
Qual ISCS possui meia-vida mais longa em relação aos demais?
Fluoxetina
As dosagem de ISCS devem sem reduzidas e, pacientes com insuficiência hepática?
Sim
Quais os fármacos antidepressivos que mais causam disfunção sexual?
ISCS
Em quais pacientes os ISCS estão associados a hiponatremia?
Idosos, uso de diuréticos e hipovolemia
Quais são os ISCS mais sedativos?
Paroxítona e fluvoxamina
Quais são os ISCS mais estimulantes?
Fluoxetina e sertralina
Antidepressivos com menos efeitos adversos sexuais?
Bupropiona e mirtazapina
Quais ISCS estão aprovados para tratar depressão infantil?
Fluoxetina e escitalopram
Quais os principais sinais da síndrome serotoninergica?
- hipertermia
- rigidez muscular
- sudoração
- mioclonia
- alteração no estado mental
- alteração nos sinais vitais
Principais sinais e sintomas da síndrome de interrupção?
- cefaleia
- mal-estar
- agitação
- irritabilidade
- alterações no padrão de sono.
Quais são os fármacos inibidores de serotonina e noradrenalina?
- venlafaxina
- desvenlafaxina
- levomilnaciprana
- duloxetina
Qual a principal classe de antidepressivos que também atuam na dor crônica?
ISRSN
Qual ISRSN deve ser evitado em pacientes com disfunção hepática?
Duloxetina
Quais as contraindicações de bupropiona?
Pessoas que já tiveram convulsões e transtornos de alimentação.
Antidepressivo utilizado para dimerize fissura e abstinência por nicotina?
Bupropiona
Em quais receptores a mirtazapina age?
Pré-sinapticos alfa2 e receptores 5HT2
Qual antidepressivo atípico promove aumento do apetite e massa corporal?
Mirtazapina
Qual antidepressivo é utilizado para insônia?
Trazodona
Quais neurotransmissores os ADTs bloqueiam a recaptação?
Serotonina e noradrenalina
Quais os principais representantes dos ADTs?
- imipramina
- amitriptilina
- nortriptilina
- clomipramina
- doxepina
- desipramina
Quais receptores os ADTs bloqueiam?
Bloqueiam os receptores serotoninérgicos, α- adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos.
Quanto tempo demora para início dos efeitos terapêuticos?
2 semanas ou mais
Equilíbrio da dosagem, como fazer?
A partir da resposta do paciente e dos feitos colaterais
Usos terapêuticos dos ADTs
- Depressão moderada a grave
- transtorno do pânico
- enxaqueca e dor crônica (amitriptilina)
Quais os principais efeitos adversos antimuscarinicos dos ADTs?
- visão turva
-Xerostomia - Retenção urinária
- taquicardia sinusal
- constipação
- agravamento de glaucoma agudo de ângulo fechado
Quais antidepressivos podem causar arritmias?
ADTs
Qual ADT é mais provável de causar hipotensão ortostática?
Imipramina
Quais os efetivos antiadrenergicos produzidos pelos ADTs
- hipotensão ortostática
- tonturas
- taquicardia reflexa
Porque deve-se diferenciar bem depressão bipolar de unipolar antes de indicar ADT?
Porque estes fármacos podem promover a viragem para o polo maníaco
Quais fármacos são menos seguros em pacientes com ideação suicida?
ADTs
Como os inibidores da MÃO atuam?
Quais os principais representantes dos inibidores da MAO?
- fenelzina
- tranilcipromina
- isocarboxazida
- seleginina
Quais os efeitos no sono dos inibidores da MAO?
A selegilina e a tranilcipromina apresentam efeito estimulante tipo anfetamina, o qual pode causar agitação e insônia.
Quais são os principais usos terapêuticos dos iMAO?
- Depressão refratária a outros antidepressivos
- forte ansiedade
Posso iniciar outro antidepressivo utilizando iMAO?
Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após o fim do tratamento com IMAO e o início de outro antidepressivo de qualquer outra classe.
Os iMAO interagem com qual substância com quais alimentos no intestino ?
Alimentos que contenham tiramina que quando acumulada pode causar uma crise hipertensiva com colapso
Quais os fármacos que quando administrados conjuntamente apresentam grande risco de síndrome serotoninergica?
ISRS e iMAO
A fluoxetina deve ser suspensa por quanto tempo antes de incriminar iMAO?
6 meses
Qual o principal fármaco estabilizador de humor?
Lítio
O lítio atua de forma aguda e profilática?
Sim
Quais os efeitos adversos mais graves do lítio?
Ataxia, fala enrolada, tremo- res grosseiros, confusão e convulsões.
Cautelas para a administração de lítio?
Administração em pacientes com insuficiência renal requer cautela; para pacientes com insuficiência hepática, pode ser a melhor escolha.
Quais são os outros fármacos aprovados como estabilizadores de humor?
- carbamazepina
- ácido valproico
- lamotrigina
Qual antidepressivo é praticamente isento de efeitos adversos sexuais?
Mirtazapina e Bupropiona
Com quais antidepressivos pode ocorrer efeitos adversos sexuais?
ISRS, triciclícos e ISRNS
Qual principal classe de antidepressivos que tem efeito na dor?
ISRNS (ex: duloxetina)
Qual antidepressivo que age fortemente no receptor muscarinico e não deve ser administrado em pacientes com glaucoma?
Amitriptilina
Qual classe de antidepressivos é eficiente no transtorno obsessivo-compulsivo?
ISRS (ex: fluvoxamina)
Qual estabilizador de humor pode ser útil em pacientes com insuficiência hepática?
Lítio
Qual fármaco pode diminuir a função tireoidianas?
Lítio
Qual antidepressivo tem risco elevado de hipotensão ortostática nos idosos?
Imipramina
Qual receptor os antipsicóticos de primeira geração bloqueiam?
Receptores D2 da dopamina
Quais antipsicóticos causam mais efeitos extrapiramidais?
Antipsicóticos de primeira geração
Quais os principais efeitos adversos dos antipsicóticos de segunda geração?
Metabólicos, como diabetes, hipercolesterolemia e aumento de massa corporal
Quais receptores os antipsicóticos de segunda geração bloqueiam?
Serotonina e dopamina
Qual o tratamento de primeira escolha para a esquizofrenia ?
Antipsicóticos de segunda geração, por menos efeitos de SEP
Principais efeitos adversos da clozapina
supressão da medula óssea, convulsões e efeitos adversos cardiovasculares, como a ortostasia.
Qual geração de antipsicóticos atuam mais nos sintomas negativos?
Segunda geração
O bloqueio do receptor D2 da dopamina provoca qual tipo de efeito?
Diminuição das alucinações e ilusões associadas a esquizofrenia.
Qual geração dos antipsicóticos atuam predominantemente nos sintomas positivos da esquizofrenia?
Os de primeira geração
Quais antipsicóticos apresem menos efeitos de SEP?
Segunda geração
Quais antipsicóticos apresentam efeitos anticolinérgico como visão turva, boca seca confusão e constipação e retenção de urina?
- trioridazina
- clorpromazina
- clozapina
- olanzapina
Quais outros efeitos colaterais dos neuroléptico?
- hipotensão ortostática
- cefaleia
- prolactinemia
- sedação
- disfunção sexual
Qual o tempo de aparecimento dos distúrbios do movimento com o uso de antipsicóticos?
as distonias ocorrem dentro de poucas horas até dias do tratamento, seguidas de acatisias que ocorrem dentro de dias a semanas. Os sintomas tipo Parkinson de bradicinesia, rigidez e tremores costumam ocorrer dentro de semanas a meses do início do tratamento. A discinesia tardia, que pode ser irreversível, pode ocorrer após meses ou anos de tratamento.
Qual anticolinérgico que pode “estabilizar” os efeitos antidopaminergicos?
Benzotropina
Qual o melhor medicamento para tratar acatisia?
A acatisia pode responder melhor aos bloqueadores β (p. ex., propranolol) ou aos benzodiazepínicos do que à medicação anticolinérgica.
Quais os efeitos da discinesia tardia?
movimentos involuntários, incluindo movimentos faciais e bilaterais da mandíbula e movimentos de “caça à mosca” com a língua.
Em que situação ocorre a discinesia tardia?
Tratamentos de longa duração com antipsicóticos e este efeito pode ser irreversível
Quais as cautelas e contraindicações no uso de antipsicóticos ?
Todos os antipsicóticos podem baixar o limiar convulsivo e devem ser usados cautelosamente em pa- cientes com convulsões ou que têm esse risco aumentado, como na abstinência ao álcool
Como é o tratamento de manutenção dos antipsicóticos?
Pacientes que apresentaram dois ou mais episódios psicóticos secundários à esquizofrenia devem receber tratamento de manutenção por pelo menos 5 anos, e alguns especialistas preferem indicar tratamento por tempo indeterminado.
Qual antipsicótico é mais potente e tem mais risco de causar SEPs?
Flufenazina
Qual dos antipsicóticos a seguir tem o maior potencial sedativo e às vezes é usado questionavelmente como hipnótico em certo cenários clínicos?
Quetiapina
Qual dos seguintes antipsicóticos está disponível em formulação de longa ação e pode ser útil a pacientes com dificuldade de aderir ao tratamento?
Risperidona
Qual dos seguintes antipsicóticos está mais associado com a possibilidade de discrasias hematológicas, como agranulocitose, em paciente tratado contra esquizofrenia?
Clozapina
Em quais situações o tratamento da hipertensão com diuréticos é eficaz?
eficaz na prevenção de derrame, infarto do miocárdio e insuficiência cardíaca.
Qual o mecanismo de ação de diminuição da pressão arterial dos tiazidicos?
De início, aumentam a excreção de sódio e água e assim diminuem o volume extracelular (e do DC e Fluxo sanguíneo renal). Mais tardiamente o volume torna-se normal, mas o efeito de diminuição da resistência periférica permanece
Em qual situação os diuréticos tiazidicos não são eficazes?
Em pacientes com função renal inadequada
Qual é o mecanismo de ação dos diuréticos de alça?
Bloqueiam a reabsorção de sódio e cloreto nos rins, mesmo com insuficiência renal, diminuindo o volume extracelular
Quais são os diuréticos poupadores de potássio que atuam na hipertensão?
Amilólise, tiantereno, espironolactona, aldosterona e eplerenona. Estes reduzem a perda de potássio na urina.
Os beta bloqueadores são usados principalmente em pacientes com hipertensão associada a?
Taquiarritmias supraventriculares (FA), IAM prévio, angina pectoris e IC crônica
Qual o mecanismo de ação dos betabloqueadores?
Por diminuir o débito cardíaco (diminuir FC), eles inibem a liberação de renina nos rins, consequentemente de angiotensina e assim, diminui a vasoconstrição periférica
Quais betabloqueadores são seletivos do receptor beta1?
Metoprolol e atenolol. Além do nebivolol que também aumenta o óxido nítrico e faz vasodilatação.
Os betabloqueadores não seletivos, como propanolol e nadolol são contraindicados em qual doença?
Asma
Quais são os efeitos adversos dos betabloqueadores?
Bradicardia, hipotensão, fadiga, letargia, insônia e disfunção erétil. Além de desregulação do metabolismo lipídico
Os IECAS são indicados como tratamento de primeira escolha em HAS associadas com?
risco alto de doença coronária ou história de diabetes, AVE, insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio ou doença renal crônica
Qual o mecanismo de ação dos iECAS?
Reduzem a resistência vascular periferica sem aumentar o DC, FC ou contratilidade. Pois bloqueiam a ECA e assim não há conversão de angiotensina 1 em angiotensina 2 (vasoconstritora). Além de impedir a degradação de bradicinina e assim aumenta óxido nítrico e prostaciclinas (vasodilatadora)
Quais os usos terapêuticos dos iECAS?
- retardam a progressão de nefropatia diabética
- Diminuem albuminúria
- após IAM
- redução sustentada da HAS
- regressão da hipertrofia ventricular
- prevenção do remodelamento cardíaco após IAM
- tratamento de IC
Quais iECAS são preferidos em pacientes com insuficiência hepática?
Captopril e lisinopril
Quais os principais efeitos adversos dos iECAS?
- tosse seca
- exantema
- febre - hipotensão
- hiperpotassemia
Quais os anti-hipertensivos que possuem potencial teratogênico?
IECAS E BRA
Qual o mecanismo de ação dos BRAs?
Produzem dilatação arteriolar e venosa e bloqueio da secreção de aldosterona, reduzindo, assim, a pressão arterial e diminuindo a retenção de sal e água. Por bloquear o receptor de angiotensina II
Qual o nome do fármaco inibidor seletivo da renina?
Alisquireno
Quais as três classes dos BCCs?
- Difenilalquilaminas (verapamil)
- benzotiazepínico (diltiazem)
- di-hidropiridinas (anlodipino, felodipino, isradipino, nicardipino e nisoldipino)
Qual das três classes de BCCs são mais seletivas ao músculo cardíaco?
Todas as di-hidropiridinas apresentam muito maior afinidade pelos canais de cálcio vasculares do que pelos canais de cálcio do coração. Elas são, por isso, particularmente benéficas no tratamento da hipertensão
Qual o mecanismo de ação os BCCs?
Os antagonistas de canais de cálcio bloqueiam a entrada de cálcio por se ligarem aos canais de cálcio do tipo L no coração e nos músculos lisos dos vasos coronarianos e arteriolares periféricos. Isso causa o relaxamento do músculo liso arteríolar.
Em quais situações o verapamil e o diltiazem devem ser evitados?
ICC e bloqueio atrioventricular pelos efeitos inotrópicos e dromotrópicos
Qual o mecanismo de ação dos bloqueadores dos adrenoreceptores?
Prazosina, doxazosina e terazosina produzem bloqueio competitivo de adrenoceptores α1. Eles diminuem a resistência vascular periférica e reduzem a pressão arterial, relaxando os músculos lisos de artérias e veias.
Qual região central é inibida pela clonidina para promover a redução da pressão arterial?
Inibição dos centros vasomotores simpáticos (diminui estimulação) e assim diminui resistência periférica
Quais são os fármacos vasodilatadora diretos?
Hidralazina e minoxidil
Quais os efeitos adversos da hidralazina?
Por conta da vasodilatação, pode provocar contratilidade reflexa do coração e assim precipitar angina, IAM e IC. Deve ser administrada com betabloqueador e diurético
Quais os principais fármacos utilizados na emergência hipertensiva?
BCCs (nicardipina e clevidipina), vasodilatadores de óxido nítrico (nitroprussiato e nitroglicerina), antagonistas adrenérgicos (fentolamina, esmolol e labetalol), o vasodilatador hidralazina e o agonista da dopamina fenoldopam.
Qual fármaco pode provocar crise hipertensiva se interrompido abruptamente?
Clonidina
Quando deve-se iniciar o tratamento anti-hipertensivo com 2 fármacos?
Deve-se considerar iniciar o tratamento com dois anti-hipertensivos naqueles pacientes cuja pressão arterial esteja 20/10 mmHg acima do objetivo
Quais fármacos podem provocar hiperpotassemia?
IECA E BRA
Quais fármacos provocam mais edema periferico?
BCCs
anormalidades na condução do impulso cardíaco
Quais as classes dos antiarritmicos?
- Classe I (A, B,C) - bloqueador do canal de sódio
- Classe II - betabloqueador
- Classe III - bloqueador dos canais de potássio
- Classe IV - bloqueador dos canais de cálcio
O que significa uso-dependência dos fármacos de classe I?
ligam-se mais rapidamente aos canais de sódio abertos ou inativados do que aos completamente repolarizados após a recuperação do ciclo de despolarização prévio. Por isso, esses fármacos mostram maior grau de bloqueio em tecidos que são despolarizados frequentemente
Quais os fármacos da classe IA
Quinidina, procainamida e disopiramida
Qual fase da despolarização a quinidina atua?
Na fase 0, pois diminui o influxo de sódio nos canais de entrada rápida e diminui a velocidade de despolarização. Aumentando a refratariedade e diminuindo a velocidade de condução
Qual dos fármacos da classe Ia tem maior efeito inotrópicos negativo?
Disopiramida
Quais os usos terapêuticos da quinidina?
tratamento de uma
grande variedade de arritmias, incluindo taquiarritmias atrial, juncional AV e ventricular
Quais os efeitos adversos dos antiaaritmicos classe IA?
Doses elevadas de quinidina podem induzir sintomas de cinchonismo (p. ex., visão turva, zumbido, cefaleia, desorientação e psicose), interações medicamentosa. A adminis- tração IV de procainamida pode causar hipotensão. A disopiramida é que tem mais efeitos adversos anticolinérgicos (p. ex., boca seca, retenção urinária, visão turva e consti- pação).
Quais os antiarrítmicos da classe IB?
Lidocaína e mexiletina
Em qual momento os efeitos da classe IB se manifestam?
quando a célula cardíaca está despolarizada ou disparando rapidamente, como nas arritmias ventriculares.
Em qual fase da despolarização a lidocaína atua?
Encurtam a repolarização de fase 3
Em quais momentos podemos usar lidocaína?
Fármaco alternativo para TV ou FV
Quais são os antiarrítmicos da classe IC?
Flecainida e propafenona
Quais os usos terapêuticos dos fármacos de classe IC?
flecainida é útil na manutenção do ritmo sinusal no flutter atrial ou na fibrilação em pacientes sem doença cardíaca estrutural e no tratamento de arritmias ventriculares refratárias. A flecainida tem efeito inotrópico negativo. O uso de propafenona é restrito principalmente nas arritmias atriais
Como os betabloqueadores atuam nas arritmias?
Reduzem a despolarização de fase 4, deprimindo a automaticidade, prolongam a condução AV e diminuem a frequência e a contratilidade
cardíacas
Em quais situações os betabloqueadores atuam nas arritmias?
Prevenção de arritmias ventriculares, FA e flutter atrial e taquicardia dê reentrada.
Qual betabloqueador é usado via IV em situações emergenciais de arritmias?
Esmolol
Qual o betabloqueador mais utilizado nas arritmias?
Metoprolol
Como os bloqueadores dos canais de potássio atuam nas arritmias?
Esses fármacos prolongam a duração do potencial de ação sem alterar a fase 0 de despolarização ou o potencial de repouso da membrana, prolongando o período refratário efetivo aumentando a refratariedade.
Qual classe de antiarrítmicos a amiodarona pertence?
Classe III
Quais efeitos adversos a amiodarona pode provocar?
Hipo ou hipertireoidismo, fibrose pulmonar, hepatotoxicidade, depósitos na córnea, coloração azulada na pele
Qual o principal mecanismo de ação da amiodarona?
Prolongamento da duração do potencial de ação e do período refratário, bloqueando os canais de K+.
Qual a vantagem da dronedarona em relação a amiodarona?
Menor acúmulo tecidual e meia-vida sérica e não possui moléculas de iodo. Além de efeitos adversos mais brandos.
Vantagens da dofetilida?
bloqueador do canal de potássio puro. Ela pode ser usada como fármaco antiarrítmico de primeira linha em pacientes com fibrilação atrial persistente e insuficiência cardíaca ou em pacientes com doença arterial coronariana.
Qual o fármaco de escolha para a conversão química do flutter atrial?
Ibultilida
Como os BCCs atuam como antiarrítmicos?
No coração, verapamil e diltiazem somente se ligam a canais voltagem-sensíveis, despolarizados abertos, dimi- nuindo, assim, a corrente de entrada levada pelo cálcio. Eles previnem a repolarização até que se dissociem do canal, resultando em diminuição da velocidade da despolarização espontânea da fase 4.
Os BCCs são mais eficazes em que tipo de arritmias?
Arritmias atriais
Em quais dosagens a digoxina atua controlando a velocidade de resposta ventricular na FA ou no flutter atrial?
As concentrações séricas de 1-2 ng/mL são desejáveis contra fibrilação ou flutter atrial. Concentrações mais baixas, de 0,5-0,8 ng/mL, são usadas contra a insuficiência cardíaca sistólica
Como a adenosina é usada na arritmia?
A adenosina por via IV é o fármaco de escolha para abolir taquicardia supraventricular aguda.
A supressão de arritmias resultantes de um foco de reen- trada é mais provável de ocorrer se o fármaco:
Converter um bloqueio unidirecional em um bloqueio
bidirecional (ex: lidocaína)
Qual o fator de risco grave para evitar o uso de dronedarona?
A dronedarona aumenta o risco de morte em pacientes com fibrilação atrial permanente ou insuficiência cardíaca sintomática.
Qual a diferença de um trombo para um êmbolo?
O trombo está preso a parede e o embolo flutua pelos vasos sanguíneos
Quais mediadores químicos inibem A aglutinação das plaquetas?
Óxido nítrico e prostaciclinas produzidas pelo endotélio intacto.
Quais mediadores químicos ativam as plaquetas para o processo de aglutinação?
Trombina, tromboxano, ADP e serotonina
Como o AAS atua na antiagregação plaquetária?
Se liga a COX-1 que inibe a formação de tromboxano A2. E assim diminui o processo de aglutinação é isso persiste por toda a vida da plaqueta 7-10 dias
Em quais situações o AAS é utilizado?
para reduzir a incidência de IAM recorrente e para diminuir a mortalidade nas situações de prevenção do IAM primário e secundário
Qual a dose do AAS?
inativação completa com 75 mg/dia. A dose de AAS recomendada vai de 50 a 325 mg/dia.
Os principais efeitos adversos do AAS são?
O tempo de sangramento é alongado com o trata- mento com AAS, causando complicações que incluem aumento da incidência de acidente cerebral hemorrágico e sangramento gas- trintestinal (GI).
Qual o tempo de meia vida do AAS e seus metabolitos?
A meia-vida do AAS varia de 15 a 20 minutos, e a do ácido salicílico é de 3 a 12 horas.
Quais os antiplaquetários que inibem a ligação do ADP aos seus receptores nas plaquetas e, assim, inibem a ativação dos receptores de GP IIb/IIIa necessários para que as plaquetas se liguem ao fibrinogênio e umas às outras?
Ticlodipina, clopidogrel, prasugrel e ticagrelor
Quais os usos terapêuticos dos clopidogrel?
- Prevenção de eventos ateroscleróticos em pacientes com IAM ou AVE recentes.
- profilaxia de eventos trombóticos na síndrome coronária aguda
- prevenir eventos trombóticos associados ao CAT
Qual o antiplaquetario indicado para a prevenção de AITs?
Ticlopidina
Qual o uso terapêutico do ticagrelor?
prevenção do tromboembolismo arterial em pacientes com angina instável e IAM
Quais são os medicamentos que atuam no receptor GP IIb/IIIa ? E como atuam?
Abciximabe, eptifibatida e tirofibana. Atuam ligando-se ao GP IIb/IIIa, o abciximabe bloqueia a ligação do fibrinogênio e do fator de von Willebrand e, consequente- mente, não acontece a aglutinação.