Antidépresseurs: pharmaco Flashcards by Kamille Pelchat

Première classe d’antidépresseur

Antidépresseurs tricycliques

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1958 Roland Kuhn (labo Geigy®) utilise l’imipramine chez qui?

1958 Roland Kuhn (labo Geigy®) utilise l’imipramine (TCA) chez des schizophrènes

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Utilise-t-on souvent les antidépresseurs tricycliques?

Non, 3e ligne car mal toléré, bcp d’interactions et mortel en surdose (Dosage plasmatique possible)

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Quelles sont les 2 voies de métabolisme des TCA?

déméthylation
hydroxylation

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Quels sont les 4 mécanismes d’action des antidépresseurs?

Inhibition de la recapture des monoamines
Inhibition de la monoamine oxydase
Antagoniste a-2
Antagoniste 5HT2A

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Vrai ou faux? Les antidépresseurs tricycliques sont moins utilisés à cause de leur efficacité plus petite que les nouveaux antdépresseurs.

Faux. Aussi efficaces que les autres antidépresseurs

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La nomenclature générique permet d’identifier la majorité de ces agents grâce aux suffixes “tryptiline” et “ipramine”.

antidépresseurs tricycliques

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Indications des antidépresseurs autre que la dépression (8)

TAG
la phobie sociale
le trouble panique
le PTSD
le TOC
le trouble schizo-affectif en phase dépressive
le syndrome prémenstruel
la cessation tabagique

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L’observation de leur effet clinique est à l’origine de l’élaboration de la théorie des neurostransmetteurs.

Antidépresseurs tricycliques (TCA)

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Peut-on prendre des TCA et du jus de pamplemouse?

Non! Le cytochrome P450 est requis dans le métabolisme, dont il existe de multiples isoenzymes, dont certaines avec un degré polymorphisme génétique.

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Nommez les effets secondaires : Antidépresseurs tricycliques (2)

Les effets secondaires des TCA dépendent principalement des récepteurs auxquels ils se lient; le profil d’effets adverses d’un agent sera donc grandement influencé par son affinité à ces récepteurs.
La vaste majorité des agents provoquent un allongement du QT à l’ECG.

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Nommez les effets secondaires des Antidépresseurs tricycliques par rapport à ce récepeur : Antagonisme H1 (2)

Le blocage histaminique cause de la somnolence et de la prise de poids.

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Nommez les effets secondaires des Antidépresseurs tricycliques par rapport à ce récepeur : Antagonisme M1 (5)

Le blocage cholinergique occasionne de la

constipation,
des troubles de la vision
et de l’accomodation,
de la xérostomie
et de la somnolence.

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Nommez les effets secondaires du SNC des Antidépresseurs tricycliques (2)

Troubles cognitifs et délirium
Convulsions

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Vrai ou faux. L’ensemble des TCA est reconnu pour produire une tachycardie, pour laquelle aucune tolérance ne tend à se développer dans le temps.

Vrai. De plus, les patients jeunes sont particulièrement sensibles à cet effet adverse, résultant en de la mauvaise compliance.
La tachycardie chronique peut entrainer une détérioration de la fonction cardiaque des patients insuffisants cardiaques.

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Vrai ou faux? Un des effets secondaires des TCA est l’élévation des enzymes hépatiques de plus de 3 fois la limite supérieure à la normale.

Les TCA peuvent produire une élévation des enzymes hépatiques, mais toujours à moins de 3 fois la limite supérieure de la normale.

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Plus puissant inhibiteur de la recapture de la sérotonine parmi les TCA, ayant à cet effet des indications pour le traitement de certains cas de TOC réfractaires.

Antidépresseur tricyclique: Clomipramine (Anafranil)

Ancienne classe de médicament, dont le premier agent, l’iproniazide, était initialement employé dans la tuberculose. Les nouveaux agents ultérieurement développés demeurent peu utilisés en raison de leurs multiples interactions médicamenteuses et alimentaires.

Inhibiteurs de la mono-amine oxydase (IMAO)

Lors de l’introduction d’un IMAO irréversible, l’introduction d’un autre traitement antidépresseur doit être fait quand?

doit être retardée de 14 jours, afin de réduire les risques de crise hypertensive.

Quelle classe a la plus faible innocuité de tous les antidépresseurs?

Inhibiteurs de la mono-amine oxydase (IMAO)

Quel aliment est à éviter avec les IMAO pour éviter les crises hypertensives?

La tyramine est une monoamine exogène absorbée dans de multiples aliments, dont le fromage.
(+Le vin rouge, le sherry, les spiritueux et la bière doivent être évités.
Les foies de boeuf et de poulet, les poissons marinés et les produits fermentés doivent également être retirés de l’alimentation.)

Classe du Citalopram?

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine

Vrai ou faux? Tous les ISRS sont métabolisés par les isoenzymes des cytochromes hépatiques.

Vrai.

Quel rx présente l’avantage d’induire moins de virages maniaques?

ISRS contrairement à TCA, les IMAO, la venlafaxine ou le bupropion

Nommez l’agent le mieux toléré parmi les ISRS

Le **citalopram** est l’agent le mieux toléré parmi les ISRS, pouvant être administré au lever ou au couché et engendrant le moins d’interactions.

Ces conséquences sont la première cause d’abandon précoce des ISRS :

effets GI des ISRS Ils dépendent de la stimulation gastro-intestinale 5HT3 en post-synaptique et engendrent de multiples effets tels des nausées, des diarrhées, des crampes abdominales et des brûlements gastriques.

Vrai ou faux? La dysfonction sexuelle suite à la prise d'ISRS s’installe rapidement, sous une à deux semaine de l’introduction du traitement, et s’avère dose-dépendante.

Vrai.

Vrai ou faux? Le surdosage aux ISRS est considérablement moins dangereux que le surdosage aux TCA.

Vrai. (Une prise d’ISRS est rarement létal en l’absence d’une prise concomitante d’alcool ou d’autres substances.)

Décrire le Syndrome sérotoninergique avec les ISRS

Condition rare et potentiellement fatale, survenant surtout dans un contexte d’association de deux agents sérotoninergiques ou plus.

Le Syndrome de retrait survient quand?

Survient surtout lors de l’arrêt brusque, tout particulièrement des traitements à haute dose, de tout agent ayant un effet sur la **recapture de la sérotonine** (ISRS, TCA, NSRI). Les symptômes durent généralement entre 24 et 72h, mais peuvent se prolonger jusqu’à 7 jours.

À quel syndrome ces sx font-ils penser? * un syndrome d’allure grippal (fatigue, malaise, douleur musculaire, céphalées, diarrhées), * de l’insomnie, * des nausées, * des troubles de l’équilibre (vertige, étourdissements, instabilité posturale), * des perturbations sensitives et sensorielles (paresthésies, chocs électriques, troubles visuels) * et enfin, de l’hypervigilance (anxiété, agitation).

Syndrome de retrait

Classe de la venlafaxine?

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine (SNRI)

Tous les agents de cette classe doivent être ajustés selon la fonction hépatique et la fonction rénale.

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine (SNRI)

Décrire la Pharmacodynamique du venlafaxine (3)

* À faible dose ( < 150mg), la venlafaxine n’inhibe que la pompe SERT. * À dose modérée (entre 150mg et 225mg), elle inhibe à la fois la pompe SERT et la pompe NET. * Enfin, à haute dose ( > 225mg), elle inhibe l’ensemble des trois pompes des monoamines.

Quand sont adminstrés les SNRI?

Les SNRI ayant un potentiel stimulants, ils sont administrés le matin.

Nommez les effets secondaires des SNRI

Les sudations, potentiellement nocturnes, l’HTA et la tachycardie en sont des exemples. On retrouve également des nausées, la constipation ou la diarrhée, de l’insomnie, des céphalées, de l’hyponatrémie (plutôt rare), des étourdissements, de la xérostomie et enfin de la vision embrouillée.

Nommez les représentants des inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine (NDRI)

Le bupropion constitue le seul représentant de cette classe | NA DA

Il peut être employé dans la cessation tabagique.

Bupropion

Nommez les effets secondaires des SNRI

+ fréquent : les céphalées, les nausées, la xérostomie et l’insomnie. À doses élevées : diaphorèse et constipation.

Décrire le Risque convulsif des SNRI

Le bupropion abaisse de manière dose-dépendante le seuil convulsif, et est donc à cet effet contre-indiqué en présence d’une condition épileptogène ou lorsqu’une autre substance avec un effet similaire est consommée, comme par exemple l’alcool. Les formulations longue action diminuent toutefois le risque de convulsions.