ANTICONVULSIVANTS Flashcards

1
Q

CRISES PARTIELLES (3)

A

UNE ZONE D’UN HÉMISPHÈRE

1) SIMPLE : état conscience préservé, odeur ou anomalie visuelle
2) COMPLEXE : état de conscience altéré, confusion
3) SECONDAIREMENT GÉNÉRALISÉE : partielle qui évolue en généralisé (toniocloniques)

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2
Q

CRISES GÉNÉRALISÉES (4)

A

DIFFUSE, TOUCHE RAPIDEMENT LES 2 HÉMISPHÈRES

1) CONVULSIONS TONIOCLONIQUES : inconscience et s’effondre, se raidit
2) ABSENCES : perte de conscience, fixe le vide
3) CONVULSIONS MYOCLONIQUES
4) SPASMES INFANTILES

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3
Q

STATUS ÉPILEPTICUS

A
ANORMALEMENT LONDUE (>5 MIN) = SÉQUELLES NEUROLOGIQUES OU MORT
!URGENCE!
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4
Q

TRAITEMENT EST UNE PRÉVENTION….

A

TERTIAIRE

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5
Q

BUT DE TRAITEMENT (2)

A
  • DIMINUER LE DÉVELOPPEMENT DE CRISES

- ATTÉNUER FACTEURS EXCITATEURS ET FAVORISER FACTEURS INHIBITEURS

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6
Q

EFFICACITÉ RÉELLE EN CLINIQUE

A

DIFFICILE À ÉVALEUR

  • 50% MONOTHÉRAPIE
  • 20% COMBINAISON OU CHANGEMENT
  • 30% RÉFRACTAIRE
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7
Q

MÉCANISMES D’ACTION (3)

A
  • DIRECTE (chirurgie)
  • DIMINUTION DÉCHARGES ET FORMATION DE L’INFLUX (modulation canaux Na, K, Ca)
  • RENFORCEMENT DES PROCESSUS INHIBITEURS (activation GABA, augmente seuil de dépolarisation + diminution excitation par glutamate/aspartate)
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8
Q

PHÉNYTOINE : EI (9)

A
  • NYSTAGMUS
  • ATAXIE, ÉLOCUTION
  • LÉTHARGIE, COMA
  • HYPERPLASIE GINGIVALE
  • HIRSUTISME
  • NEUROPATHIE PÉRIÉPHÉRIQUE
  • DYSCRASIE SANGUINE
  • STEVEN JONHSON
  • TÉRATOGÈNE
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9
Q

PHÉNYTOINE : SÉDATIF ?

A

NON, PEU (ALKYLE EN 5)

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10
Q

PHÉNYTOINE : PK ?

A

NON-LINÉAIRE = MONITORING

  • INDUIT SON PROPRE MÉTABOLISME
  • MÉTABOLISME SATURABLE
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11
Q

PHÉNYTOINE : ÉQUILIBE ?

A

EN 5-7 JOURS (FAIBLES DOSES)
AD 4-6 SEM (FORTES DOSES)

-ATTENTION AJUST. DOSE = 25-30mg à la fois

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12
Q

PHÉNYTOINE : liaison protéine ?

A

90%.

10% libe = effet thérapeutique

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13
Q

PHÉNYTOINE : CYP? Induction/Inhibition ?

A
  • 2C9

- Inducteur puissant 2C et 3A

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14
Q

PHÉNYTOINE : interaction importante ?

A
  • AVEC COC…. diminue efficacité

- Important car tératogène

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15
Q

BARBITURIQUES : particularité à long terme ?

A

Tolérance et dépendance

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16
Q

BARBITURIQUES : EI (2)

A
  • Sédatif

- Fatigue (adulte) vs Hyperactivité (enfants)

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17
Q

BARBITURIQUES : Équilibre ?

A

Équilibre en 20 jours

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18
Q

PRIMIDONE ?

A
  • PRO-RX.
  • MÉTABO ACTIF = PHENOBARBITAL
  • oxydation a/n C2 du cycle (CH2 devient C=O)
  • Pas d’avantages vs phenobarbital
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19
Q

BENZO : particularité à long terme ?

A

tolérance, diminution efficacité

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20
Q

BENZO : EI ? (2)

A

Sédation

Fatigue (inverse enfants)

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21
Q

BENZO : indications ? (2)

A
Status epilepticus (IV)
Spasmes infantiles
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22
Q

ÉTHOSUXIMIDE : EI et PK ?

A

Bien toléré

PK linéaire

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23
Q

ÉTHOSUXIMIDE : indications ?

A

1er choix absences non compliquées

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24
Q

CARBAMAZEPINE : EI (2)

A
  • EFFETS SNC (AUGMENTE GRADUELLEMENT)
  • TOXICITÉ HÉMATO (PAS DOSE-DÉPENDANT)

FAIRE FSC PRÉ-TX, 2 SEM, 1 MOIS, 2 MOIS, 3 MOIS, 6 MOIS, 12 MOIS

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25
Q

CARBAMAZEPINE : PK

A
  • INDUCTION DE SON PROPRE MÉTABOLISME (réajuster dose après 1 mois)
26
Q

CARBAMAZEPINE : induction/inhibition ?

A

PUISSANT inducteur UGT, 2C, 3A

27
Q

CARBAMAZEPINE : chimie

A

Très liposoluble
Son métabolide époxyde serait responsable des EI
2 cycles essentiels

28
Q

ACIDE VALPROIQUE : EI (6)

A
  • Gain de poids
  • Sédation
  • Hépatotoxicité
  • Alopécie
  • Trouble coagulation
  • TÉRATOGÈNE (5-15X) ; pas chez F en âge de procréer
29
Q

ACIDE VALPROIQUE : inhibition/induction?

A

iNHIBITEUR FORT : UGT (1A4, 1A9, 2B6)

Inhibiteur modéré 2C9

30
Q

ACIDE VALPROIQUE : interactions ?

A

AVEC LAMOTRIGINE : double concentration (diminuer de 50% lamotrigine si on doit l’introduire)

31
Q

ACIDE VALPROIQUE : indications ?

A

large… dont les présentations atypiques

32
Q

GABAPENTIN / PRÉGABALIN : élimination

A

100% rénale

33
Q

VIGABATRIN : EI (1)

A

trouble champs visuel parfois irréversible (limite son utilisation)

34
Q

VIGABATRIN : utilisation (1)

A

spasmes infantiles (diminution de l’efficacité avec le temps)

35
Q

LAMOTRIGINE : EI (1)

A

ERRUPTIONS CUTANÉES

36
Q

LAMOTRIGINE : TÉRATOGÈNE ?

A

NON :)

37
Q

LAMOTRIGINE : QUOI FAIRE POUR CESSER ?

A

SEVRAGE PROGRESSIF POUR ÉVITER REBOND (sauf si rash sévère)

38
Q

LAMOTRIGINE : interactions ?

A

ACIDE VALPROIQUE (car substrat UGT)

39
Q

LAMOTRIGINE : 2 types de populations sécuritaires

A

femmes en âge de procréer

personnes âgées

40
Q

TOPIRAMATE : EI (1)

A

DIMINUE APPÉTIT ET POIDS

mieux toléré vs carbama/a.valpro

41
Q

TOPIRAMATE : PK (3)

A
  • Linéaire
  • E = 70% rénale
  • Faible inhibiteurs 2C19
42
Q

TOPIRAMATE : indications ? (3)

A
  • Adjuvant
  • Diminue appétit
  • Prévention migraine
43
Q

OXCARBAZEPINE VS CARBAMAZEPINE ?

A
  • Mieux toléré, même profil mais fréquence moindre
  • Biotransformation différente
  • Meilleur profil d’interactions
  • Cétone sur anneau dibenzapine : diminue impact enzyme hépatique et toxicité hémato
44
Q

LEVETIRACETAM : PK ?

A

AVANTAGEUX (LINÉAIRE, EXCELLENTE BIODISPO)

45
Q

LEVETIRACETAM : élimination

A

66% rénale

46
Q

LACOSAMIDE : EI (3)

A

BIEN TOLÉRÉ
ÉTOURDISSEMENT
ARRYTHMIE CARDIQUE RAPPORTÉE

47
Q

RUFINAMIDE : indication ?

A

Lennox Gastaut

48
Q

PERAMPANEL : PK ?

A

T1/2 : 105 H
E = HÉPATIQUE
SENSIBLE AUX IND. 3A4

49
Q

ESLIBARBAZEPINE VS OXCARBAZEPINE

A

PRO-RX. même métabolite actif qu’oxcarbazepine

50
Q

BRIVARACETAM VS LEVETIRACETAM

A
  • 10X + AFFINITÉ VS SV2A
51
Q

CANNABINOIDES : indications (2)

A

par la FDA :

  • Lennox Gastaut
  • Syndrome de Dravet
52
Q

MONITORING (2) ET QUEL RX

A
  • FSC : Carbamazepine + A. valproique

- Enzymes hépatiques : A. valproique

53
Q

DURÉE MINIMALE DE TX :

A

2 À 4 ANS

54
Q

COMMENT ARRÊTÉ ?

A

DIMINUER PROGRESSIVEMENT, ÉTALÉ SUR 2-3 MOIS

- Rechute 1 patient sur 8

55
Q

Nouveau anti-épileptiques + efficace que les anciens ?

A

Non

  • Meilleur profil d’EI et intx
  • $$$$$
56
Q

Quand débuter tx ?

A

Controversé… après la 2e crise vs la 1ere

57
Q

Essayer combinaison quand ?

A

Après 2 à 3 échec en monothérapie à dose optimale

58
Q

Tolérance pharmaco aux EI ?

A

oui possible pour nausées, ataxie, sédation

59
Q
  • 2 Rx en grossesse

- lequel éviter ?

A
  • Lamotrigine et lévétiracétam (oxcarbazepine)

- Éviter acide valproique

60
Q

Inducteurs enzymatiques vs grossesse (2)

A
  • augmente clairance COC (6% d’échec vs 1%) = plus fort contenu oestrogébique > 50mcg
  • diminue masse osseuse = supplémenter en calcium/vitD (vitK)
61
Q

RX vs crise d’épilepsie en grossesse ?

A
  • Crise = graves conséquence pour le bébé

- 90% des grossesses des femmes épileptiques contrôlée avec anti-épileptiques se déroulent sans problème