Anticonvulsivantes Flashcards
FENITOÍNA. Mecanismo de Ação
- Bloqueia os canais de sódio neuronais dependentes de voltagem
- Outros efeitos diminuição da transmissão sináptica, limitando a flutuação dos gradientes iônicos neuronais via ATPase de sódio-potássio e afetando os sistemas de segundos mensageiros inibindo a fosforilação da proteína cálcio-calmodulina.
FENITOÍNA. Metabolismo e interações (reduz …)
- Metabolizada no fígado pela (arene oxidase)
- indutor potente e de amplo espectro da CYP e da UGT-glucuronidação
- Reduz a eficácia da maioria das medicações contraceptivas
A fenitoína pode ser administrada por via …
VO ou IV
A _____________ prejudica a ligação às proteínas da fenitoína;
Insuficiência Renal
* A concentração livre farmacologicamente ativa pode aumentar em relação à concentração total.
FENITOÍNA. Indicações e eficácia
- Convulsões focais e generalizadas
- Estado de mal epiléptico
- agente de segunda linha para pacientes com convulsões mistas (mioclônicas e tônico-clônicas).
FENITOÍNA. Efeitos adversos
- Hipertrofia gengival, aumento de pelos corporais, erupção cutânea, depleção de ácido fólico e diminuição da densidade óssea
- Confusão, fala arrastada, visão dupla, ataxia
CARBAMAZEPINA. Mecanismo de Ação
- Se liga aos canais de sódio dependentes de voltagem, provavelmente depois que eles mudam do estado ativado para o inativado.
- Essa ligação estende a fase inativada e inibe a geração de potenciais de ação rápida quando a célula está experimentando trens despolarizantes que se aproximam. Este efeito aumenta com a taxa de disparo neuronal.
CARBAMAZEPINA. Metabolismo, farmacocinética e interações
- A carbamazepina é aproximadamente 70% ligada às proteínas.
- É metabolizado no fígado pelo CYP3A4 e é um indutor potente e de amplo espectro do sistema CYP
CARBAMAZEPINA. Indicações e eficácia
- Tratamento de convulsões focais e convulsões tônico-clônicas de início generalizado (Monoterapia)
- Doenças Afetivas (Bipolar)
- Síndrome de Dor Crônica (Neuralgia do trigêmeo)
CARBAMAZEPINA. Efeitos Adversos
- Náuseas, vômitos, diarréia, hiponatremia, erupção cutânea, prurido, Supressão da medula óssea
- Sonolência, tontura, visão turva ou dupla, letargia, dor de cabeça
FENOBARBITAL. Mecanismo de Ação
O fenobarbital liga-se ao receptor GABA(A), potencializando o efeito do GABA ao prolongar a duração da abertura dos canais de cloreto mediados por esse neurotransmissor.
FENOBARBITAL. Metabolismo e interações
- Fígado pelo sistema CYP
- 25% é excretado por via renal como medicamento inalterado.
- Reduz efeitos da contracepção hormonal
FENOBARBITAL. Efeitos adversos
- Náusea, erupção cutânea
- Alteração dos ciclos do sono, sedação, letargia, alterações comportamentais, hiperatividade, ataxia, tolerância, dependência
LACOSAMIDA. Mecanismo de Ação
A lacosamida aumenta a inativação lenta dos canais de Na+ regulados por voltagem
LACOSAMIDA. Metabolismo e interações
- Excreção renal e biotransformação.
- Não induz CYP
- É necessário ajuste da dose na insuficiência hepática e renal
LACOSAMIDA. Indicações e eficácia
- Monoterapia ou terapia adjuvante para convulsões de início focal em pacientes com um mês de idade ou mais (independente se ocorra generalização secundária)
- Adjuvante de convulsões tônico-clônicas generalizadas primárias em pacientes com quatro anos de idade ou mais
LACOSAMIDA. Efeitos adversos
- Náuseas, vômitos, fadiga
- Ataxia, tontura, dor de cabeça, diplopia
- Prolongamentos do intervalo PR dose-dependente no eletrocardiograma (ECG)
LAMOTRIGINA. Mecanismo de Ação
- Bloqueio de Canais Na+ dependente da voltagem.
- Inibe os canais de Ca2+ regulados por voltagem, particularmente os canais do
tipo N e P/Q - Diminui a liberação sináptica do
glutamato
LAMOTRIGINA. Metabolismo e interações
- > 90% metabolizado por UGT-glucuronidação e outras transformações não-CYP em metabólitos inativos
- Pode induzir seu próprio metabolismo por UGT-glucuronidação (menor)
- A terapia de reposição hormonal e os contraceptivos hormonais aumentam a depuração da lamotrigina e estão associados à diminuição dos níveis sanguíneos
LAMOTRIGINA. Indicações e eficácia
- Tratamento adjuvante de convulsões de início focal em adultos e crianças a partir dos dois anos de idade, bem como para terapia adjuvante para convulsões tônico-clônicas generalizadas primárias e LGS
LAMOTRIGINA. Efeitos adversos
- Erupção cutânea, náusea
- Tonturas, tremores, diplopia