Anticonvulsivantes

Question 1

FENITOÍNA. Mecanismo de Ação

Answer 1

• Bloqueia os canais de sódio neuronais dependentes de voltagem
• Outros efeitos diminuição da transmissão sináptica, limitando a flutuação dos gradientes iônicos neuronais via ATPase de sódio-potássio e afetando os sistemas de segundos mensageiros inibindo a fosforilação da proteína cálcio-calmodulina.

Question 2

FENITOÍNA. Metabolismo e interações (reduz …)

Answer 2

• Metabolizada no fígado pela (arene oxidase)
• indutor potente e de amplo espectro da CYP e da UGT-glucuronidação
• Reduz a eficácia da maioria das medicações contraceptivas

Question 3

A fenitoína pode ser administrada por via …

Answer 3

VO ou IV

Question 4

A _____________ prejudica a ligação às proteínas da fenitoína;

Answer 4

Insuficiência Renal
* A concentração livre farmacologicamente ativa pode aumentar em relação à concentração total.

Question 5

FENITOÍNA. Indicações e eficácia

Answer 5

• Convulsões focais e generalizadas
• Estado de mal epiléptico
• agente de segunda linha para pacientes com convulsões mistas (mioclônicas e tônico-clônicas).

Question 6

FENITOÍNA. Efeitos adversos

Answer 6

• Hipertrofia gengival, aumento de pelos corporais, erupção cutânea, depleção de ácido fólico e diminuição da densidade óssea
• Confusão, fala arrastada, visão dupla, ataxia

Question 7

CARBAMAZEPINA. Mecanismo de Ação

Answer 7

• Se liga aos canais de sódio dependentes de voltagem, provavelmente depois que eles mudam do estado ativado para o inativado.
• Essa ligação estende a fase inativada e inibe a geração de potenciais de ação rápida quando a célula está experimentando trens despolarizantes que se aproximam. Este efeito aumenta com a taxa de disparo neuronal.

Question 8

CARBAMAZEPINA. Metabolismo, farmacocinética e interações

Answer 8

• A carbamazepina é aproximadamente 70% ligada às proteínas.
• É metabolizado no fígado pelo CYP3A4 e é um indutor potente e de amplo espectro do sistema CYP

Question 9

CARBAMAZEPINA. Indicações e eficácia

Answer 9

• Tratamento de convulsões focais e convulsões tônico-clônicas de início generalizado (Monoterapia)
• Doenças Afetivas (Bipolar)
• Síndrome de Dor Crônica (Neuralgia do trigêmeo)

Question 10

CARBAMAZEPINA. Efeitos Adversos

Answer 10

• Náuseas, vômitos, diarréia, hiponatremia, erupção cutânea, prurido, Supressão da medula óssea
• Sonolência, tontura, visão turva ou dupla, letargia, dor de cabeça

Question 11

FENOBARBITAL. Mecanismo de Ação

Answer 11

O fenobarbital liga-se ao receptor GABA(A), potencializando o efeito do GABA ao prolongar a duração da abertura dos canais de cloreto mediados por esse neurotransmissor.

Question 12

FENOBARBITAL. Metabolismo e interações

Answer 12

• Fígado pelo sistema CYP
• 25% é excretado por via renal como medicamento inalterado.
• Reduz efeitos da contracepção hormonal

Question 13

FENOBARBITAL. Efeitos adversos

Answer 13

• Náusea, erupção cutânea
• Alteração dos ciclos do sono, sedação, letargia, alterações comportamentais, hiperatividade, ataxia, tolerância, dependência

Question 14

LACOSAMIDA. Mecanismo de Ação

Answer 14

A lacosamida aumenta a inativação lenta dos canais de Na+ regulados por voltagem

Question 15

LACOSAMIDA. Metabolismo e interações

Answer 15

• Excreção renal e biotransformação.
• Não induz CYP
• É necessário ajuste da dose na insuficiência hepática e renal

Question 16

LACOSAMIDA. Indicações e eficácia

Answer 16

• Monoterapia ou terapia adjuvante para convulsões de início focal em pacientes com um mês de idade ou mais (independente se ocorra generalização secundária)
• Adjuvante de convulsões tônico-clônicas generalizadas primárias em pacientes com quatro anos de idade ou mais

Question 17

LACOSAMIDA. Efeitos adversos

Answer 17

• Náuseas, vômitos, fadiga
• Ataxia, tontura, dor de cabeça, diplopia
• Prolongamentos do intervalo PR dose-dependente no eletrocardiograma (ECG)

Question 18

LAMOTRIGINA. Mecanismo de Ação

Answer 18

• Bloqueio de Canais Na+ dependente da voltagem.
• Inibe os canais de Ca2+ regulados por voltagem, particularmente os canais do
  tipo N e P/Q
• Diminui a liberação sináptica do
  glutamato

Question 19

LAMOTRIGINA. Metabolismo e interações

Answer 19

• > 90% metabolizado por UGT-glucuronidação e outras transformações não-CYP em metabólitos inativos
• Pode induzir seu próprio metabolismo por UGT-glucuronidação (menor)
• A terapia de reposição hormonal e os contraceptivos hormonais aumentam a depuração da lamotrigina e estão associados à diminuição dos níveis sanguíneos

Question 20

LAMOTRIGINA. Indicações e eficácia

Answer 20

• Tratamento adjuvante de convulsões de início focal em adultos e crianças a partir dos dois anos de idade, bem como para terapia adjuvante para convulsões tônico-clônicas generalizadas primárias e LGS

Question 21

LAMOTRIGINA. Efeitos adversos

Answer 21

• Erupção cutânea, náusea
• Tonturas, tremores, diplopia