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Médicaments du sang II > Anticoagulants 2 > Flashcards

Anticoagulants 2 Flashcards

1
Q

Nommez-moi des indications communes des AOD.

A

FA non valvulaire pour prévenir AVC et autres embolies
Traitement et prévention TVP et embolie pulmonaire
Alternatives lors d’une TIH (indication non officielle)

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2
Q

Quel AOD est un promédicament?

A

Dabigatran (pradaxa)

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3
Q

Quel AOD a un métabolite actif?

A

Dabigatran (pradaxa)

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4
Q

Quel AOD a la biodisponibilité la plus élevée, et lequel a la plus faible?

A

Plus élevée: Rivaroxaban (Xarelto) -> 90% si pris avec nourriture
Plus faible: Dabigatran (Pradaxa) -> 3 à 7%

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5
Q

À partir de quelle dose le Rivaroxaban serait recommandé avec de la nourriture, idéalement le plus gros repas de la journée?

A

15 mg et plus

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6
Q

Avec quel AOD doit-on éviter la consommation de nourriture?

A

Apixaban (Eliquis)

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7
Q

Vrai ou faux. Tous les AOD peuvent être écrasés.

A

Faux. Dabigatran (Pradaxa) ne peut être écrasé.

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8
Q

Quelle est la particularité du Rivaroxaban (Xarelto) quant aux personnes âgées?

A

S’accumule ++ donc le temps de demi-vie est prolongé, surtout chez les personnes âgées (11 à 13h chez les personnes âgées vs 5 à 9 heures chez les adultes)

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9
Q

Quels AOD passent par le 3A4?

A

Rivaroxaban (Xarelto) et Apixaban (Eliquis)

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10
Q

Vrai ou faux. Tous les AOD sont métabolisés par les P-gp.

A

Vrai. (+ le 3A4 pour Rivaroxaban (Xarelto) et Apixaban (Eliquis))

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11
Q

Quel AOD est à risque de causer de la dyspepsie?

A

Dabigatran (Pradaxa)

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12
Q

Quel est le mécanisme d’action du Dabigatran (Pradaxa)?

A

Inhibiteur direct de la thrombine (liaison réversible). Inhibe donc l’activation des facteurs qui dépendent de la thrombine. Peut même inhiber la thrombine déjà liée à la fibrine.

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13
Q

Vrai ou faux. Les granules de Dabigatran (Pradaxa) ne peuvent être saupoudrés sur de la nourriture, et doit être conservé dans son emballage d’origine.

A

Vrai

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14
Q

Nommez-moi des CI du Dabigatran (Pradaxa).

A

ClCr < 30 ml/min
Saignements actifs importants (dont GI)
Lésions associées à un risque accru de saignement (ex: infarctus cérébral récent, ulcère duodénal ayant récemment saigné)
Traitement avec un inhibiteur puissant de la P-gp
Traitement avec autre anticoagulant (HFN, HFPM, fondaparinux, bivalirudine, warfarine, AOD)
Prothèse valvulaire cardiaque
Allaitement

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15
Q

Quels facteurs pourraient influencer le choix de dosage du Dabigatran?

A

Âge (80 ans et plus)
Poids
Risque plus élevé de saignement, y compris chez les personnes âgées de 75 ans et plus présentant au moins 1 facteur de risque de saignement
Si prévention TEV à la suite d’une arthroplasie élective de la hanche ou du genou : Prise d’inhibiteurs de la P-gp (y compris amiodarone, quinidine et vérapamil) ou atteinte rénale modérée (ajustement plus important si prise de vérapamil ou d’un inhibiteur de la p-gp)

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16
Q

Nommez-moi des interactions médicamenteuses du Dabigatran (Pradaxa).

A

Antiacides => espacer de 2 heures
Antiplaquettaires et ISRS/ISRN => prudence
Anticoagulants => CI
Inhibiteurs puissants de la P-gp (ex: kétoconazole) => CI
Autres inhibiteurs de la P-gp (ex: amiodarone, vérapamil, quinidine) => prudence et ajustements
Inducteurs de la P-gp (ex: phénytoïne, carbamazépine, millepertuis) => CI

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17
Q

Quels sont les options de traitement si saignement sous Dabigatran (Pradaxa)?

A

Suspendre temporairement le traitement et trouver la cause
Hémodialyse si IR sévère
Antidote : Idarucizumab (Praxbind), se lie de façon irréversible au Dabigatran et l’inactive

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18
Q

Quelles sont les indications principales du Dabigatran (Pradaxa)?

A

Traitement et prévention secondaire thromboembolisme
Prophylaxie TEV chirurgie genou et hanche
Prévention AVC et embolie en FA

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19
Q

Le Dabigatran est recommandé BID pour toutes les indications sauf une. Laquelle?

A

Prophylaxie de chirurgie

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20
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’Apixaban (Eliquis), l’Édoxaban (Lixiana) et le Rivaroxaban (Xarelto)?

A

Inhibiteurs directs du facteur Xa

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21
Q

Quel AOD est disponible sous forme de granules pour suspension buvable (utile pour les enfants/ados)?

A

Rivaroxaban (Xarelto)

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22
Q

Quelles sont les indications du Rivaroxaban (10, 15 et 20 mg)?

A

Traitement et prévention secondaire thromboembolisme
Prophylaxie TEV chirurgie genou et hanche
Prévention AVC et embolie en FA

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23
Q

Avec quel traitement le Rivaroxaban 2.5 mg devrait-il être prescrit, dans la prévention de l’AVC, de l’infarctus ou des événements athérothrombotiques?

A

Aspirine

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24
Q

Quelles doses de Rivaroxaban devraient être données chez les enfants/ados pour le traitement et la prévention de la TEV, et après combien de temps devrait-on le donner?

A

Suspension buvable: nouveau-nés, nourrissons, tout-petits, enfants, ados
15 mg: enfant et ados de 30 à 50 kg
20 mg: enfants et ados de 50+ kg
Après un traitement anticoagulant initial de 5+ jours

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25
Q

Quelles sont les CI du Rivaroxaban?

A

Saignements actifs importants (dont GI)
Lésions associées à un risque accru de saignement (ex: infarctus cérébral récent, ulcère duodénal ayant récemment saigné)
Hépatopathie associée à un risque de saignement
Traitement avec un inhibiteur puissant 3A4 et P-gp
Traitement avec autre anticoagulant (HFN, HFPM, fondaparinux, bivalirudine, warfarine, AOD)
Grossesse et allaitement

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26
Q

Pour quelles indications le Rivaroxaban devrait-il être donné BID?

A

Traitement de la TVP ou embolie pulmonaire (15 mg BID x 3 semaines puis 20 mg DIE en prévention)
Protection vasculaire si coronaropathie (2.5 mg BID + ASA)

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27
Q

Vrai ou faux. Pour la prévention de l’AVC et de l’embolie en FA, il n’y a pas d’ajustement nécessaire pour le Rivaroxaban.

A

Faux. 20 mg DIE normalement, 15 mg DIE si ClCr entre 15 et 49 ml/min. (Seule indication pour laquelle un ajustement est nécessaire)

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28
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses du Rivaroxaban?

A

Agents qui inhibent à la fois le 3A4 et la P-gp (ex: kétoconazole, dronédarone, ritonavir) => CI car augmentent la concentration de Rivaroxaban
Agents qui induisent à la fois le 3A4 et la P-gp (ex: rifampine) => CI car diminuent la concentration de Rivaroxaban
Inducteurs puissants du 3A4 (ex: phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital) => CI car peuvent diminuer la concentration du Rivaroxaban
Traitement avec autre anticoagulant (HFN, HFPM, fondaparinux, bivalirudine, warfarine, AOD)
Prudence: AAS, clopidogrel, naproxène, ISRS/ISRN

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29
Q

Quelles sont les indications de l’Apixaban?

A

Traitement et prévention secondaire thromboembolisme
Prophylaxie TEV chirurgie genou et hanche
Prévention AVC et embolie en FA

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30
Q

Quelles sont les CI de l’Apixaban?

A

Saignements actifs importants (dont GI)
Lésions associées à un risque accru de saignement (ex: infarctus cérébral récent, ulcère duodénal ayant récemment saigné)
Hépatopathie associée à un risque de saignement
Traitement avec un inhibiteur puissant 3A4 et P-gp
Traitement avec autre anticoagulant (HFN, HFPM, fondaparinux, bivalirudine, warfarine, AOD)

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31
Q

Vrai ou faux. Le traitement de prévention TEV après une chirurgie du genou devrait être plus longue que celle pour la chirurgie de la hanche.

A

Faux. C’est l’inverse.

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32
Q

Quels facteurs pourraient influencer le dosage de l’Apixaban en FA?

A

Au moins 2 des facteurs suivants:
80 ans et plus
60 kg et moins
Créatinine sérique de 133 ou plus

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33
Q

Quel AOD pourrait occasionner des nausées?

A

Apixaban

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34
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses de l’Apixaban?

A

Agents qui inhibent à la fois le 3A4 et la P-gp (ex: kétoconazole, dronédarone, ritonavir) => CI car augmentent la concentration d’Apixaban
Agents qui induisent à la fois le 3A4 et la P-gp (ex: rifampine) => CI car diminuent la concentration d’Apixaban
Traitement avec autre anticoagulant (HFN, HFPM, fondaparinux, bivalirudine, warfarine, AOD)
Prudence: AAS, clopidogrel, naproxène, ISRS/ISRN
Ne pas utiliser en concomitance avec le prasugrel

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35
Q

Vrai ou faux. L’Apixaban doit être utilisé BID.

A

Vrai

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36
Q

Quelles sont les indications de l’Édoxaban?

A

Traitement et prévention secondaire thromboembolisme
Prophylaxie TEV chirurgie genou et hanche
Prévention AVC et embolie en FA

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37
Q

Quelles sont les CI de l’Édoxaban?

A

Saignements actifs importants (dont GI)
Lésions associées à un risque accru de saignement (ex: infarctus cérébral récent, ulcère duodénal ayant récemment saigné)
Hépatopathie associée à un risque de saignement
Traitement avec autre anticoagulant (HFN, HFPM, fondaparinux, bivalirudine, warfarine, AOD)
Grossesse et allaitement

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38
Q

Vrai ou faux. L’Édoxaban doit être utilisé BID.

A

Faux. DIE.

39
Q

Quels facteurs pourraient influencer le dosage de l’Édoxaban?

A

ClCr entre 15 et 50 ml/min
60 kg et moins
Inhibiteurs de la P-gp (sauf amiodarone et vérapamil)

40
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses de l’Édoxaban?

A

Risque de saignement: héparine, HFPM, fondaparinum, warfarine, autres AOD
Inhibiteurs/substrats de la P-gp (diminuer dose à 30 mg) => cyclosporine, dronédarone, érythromycine, kétoconazole, quinidine
Inducteurs 3A4 et P-gp (ex: phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital) => CI
Utiliser avec prudence: AAS, thiénopyridine (clopidogrel, prasugrel), AINS, ISRS/ISRN

41
Q

Vrai ou faux. L’INR est un élément essentiel du suivi des AOD.

A

Faux

42
Q

Pour quels niveaux de risques les AOD devraient-ils normalement être cessés avant une procédure ou chirurgie?

A

Modéré à sévère

43
Q

Quel suivi devrait être fait chez une personne qui prend un AOD?

A

Vérifier saignements (surtout si autres médicaments augmentant le risque sont utilisés en même temps)

44
Q

Que faire si un patient a oublié sa dose de dabigatran, rivaroxaban (DIE), d’apixaban ou d’édoxaban?

A

Prendre le plus rapidement possible, jusqu’à 6h avant la prochaine dose

45
Q

Que faire si un patient a oublié sa dose de rivaroxaban BID?

A

Prendre la dose le plus rapidement possible pour que la dose quotidienne fasse 30 mg.

46
Q

Vrai ou faux. L’antidote pour le Rivaroxaban et l’Apixaban est connu pour être sécuritaire et efficace, selon de nombreuses données.

A

Faux. Très peu de données sur l’usage réel de cet antidote.

47
Q

Quel est le mécanisme d’action de la Warfarine?

A

Antagoniste de la vitamine K

48
Q

Quels facteurs de coagulation dépendent de la vitamine K, et sont donc influencés par la Warfarine?

A

Facteurs de coagulation 2, 7, 9 et 10 et facteurs régulateurs de la coagulation (protéines C et S)

49
Q

Quelles sont les indications de la Warfarine?

A

Traitement et prévention thromboembolie
FA
Valves cardiaques
Infarctus et AVC

50
Q

Quelles sont les CI de la Warfarine?

A

Tendances hémorragiques
Chirurgie récente de l’oeil, du SNC ou d’un traumatisme avec larges plaies
Haut potentiel de non-adhésion sans supervision
HTA maligne
Grossesse

51
Q

Dans quel cas la Warfarine serait-elle indiquée en grossesse?

A

Si valve mécanique avec haut risque de thromboembolie

52
Q

Quels facteurs peuvent influencer la relation dose-réponse de la Warfarine?

A

Fonction hépatique
Diète riche en vitamine K
Génétique
Quantité de facteurs de coagulation dépendant de la vitamine K
Protéines de liaison
Interactions
Adhésion

53
Q

Les variations génétiques dans le CYP____ peuvent influencer la clairance de la Warfarine.

A

2C9

54
Q

Le début d’action de la warfarine est typiquement entre ___ et ___ heures. Un pic thérapeutique est vu __ à __ jours après le début de traitement. Toutefois, l’INR peut augmenter ___ à ___ heures après le début du traitement.

A

24 et 72
5 à 7
36 et 72

55
Q

Quels sont les EI de la Warfarine?

A

Saignements et hémorragies
No/vo, douleurs abdominales, flatulences, ballonnement
Altération du goût
Syndrome des orteils violets, nécrose cutanée, calciphylaxie (rares)

56
Q

La Warfarine est un mélange égal de deux énantiomères R et S. Lequel est le plus puissant, et que cela implique-t-il au niveau des interactions?

A

S (4 à 5 fois plus puissant)
Interactions impliquant l’inhibition de cet énantiomère sont plus sévères

57
Q

Nommez-moi des interactions pharmacocinétiques de la Warfarine.

A

Cholestyramine => diminue l’absorption
Phénytoïne => modifie la liaison protéique
Inhibiteurs du 2C9 (ex: amiodarone, TMP-SMX, THC) => altération du métabolisme
Rx qui altère l’excrétion

58
Q

Nommez-moi des interactions pharmadynamiques de la Warfarine.

A

Synergie: maladie hépatique, hyperthyroïdie, ATB
Antagonisme: vitamine K alimentaire, hypothyroïdie
Hérédité: changement dans l’enzyme responsable de la réduction (VKORC1 vitamine K réductase)

59
Q

Que reflète le temps de prothrombine?

A

Déplétion des facteurs de coagulation dépendants de la vitamine K (2, 7, 9 et 10)

60
Q

Sans anticoagulant, l’INR est environ à ___. Un INR de 2 ou 3 implique qu’il faut de __ à __ fois plus de temps pour que le sang coagule.

A

1
2 à 3

61
Q

Quels suivis doivent être faits pour la Warfarine?

A

S/sx de saignements: selles noires, épistaxis, hématomes
Hémoglobine et hématocrite avant de débuter et au suivi
Fonction hépatique et rénale + saignements occultes chez les patients plus à risque

62
Q

Quel est l’antidote de la Warfarine, et dans quels cas pourrions nous le donner?

A

Vitamine K
Arrêt de la Warfarine ou INR élevé (ex: saignement accru avec INR > 5)

63
Q

Quel voie d’administration est préférable pour la vitamine K?

A

Orale (sc = absorption erratique et imprévisible)

64
Q

Quelles pourraient être les conséquences de la Warfarine en grossesse?

A

Saignements chez le foetus => fausses-couches, morts-nés, morts néonatales, naissances prématurées

65
Q

Vrai ou faux. La dose de Warfarine nécessaire chez les personnes âgées est souvent plus élevée, et nécessite une surveillance accrue.

A

Faux. La dose de Warfarine nécessaire chez les personnes âgées est souvent plus FAIBLE, et nécessite une surveillance accrue.

66
Q

La Warfarine est-elle sécuritaire en allaitement?

A

Oui (non excrété dans le lait maternel). Surveiller toutefois ecchymoses ou saignements chez l’enfant.

67
Q

Quel est le risque lorsqu’on donne de la Warfarine en IR?

A

Warfarine s’accumule => risque de saignement augmente

68
Q

La vitamine K ____ l’efficacité de la Warfarine, alors que le jus de canneberge et l’alcool peuvent _____ l’efficacité.

A

Diminue
Augmenter

69
Q

Entre la Warfarine et les AOD, quel est le traitement de choix pour la FA non valvulaire ou TEV chez la personne âgée?

A

AOD

70
Q

Au fur et à mesure de la cicatrisation de la lésion, le caillot de ____ est dégradé. Il s’agit du processus de ______.

A

fibrine
fibrinolyse

71
Q

Quel est le mécanisme d’action des thrombolytiques?

A

Permettent la transformation de plasminogène (précurseur actif) en plasmine => plasmine entraîne la lyse du caillot de fibrine

72
Q

Quelles sont les indications des thrombolytiques?

A

Infarctus avec élévation du segment ST
AVC
EP, TVP
Occlusion artérielle périphérique aiguë
Occlusion de cathéter

73
Q

Quelles sont les CI absolues des thrombolytiques?

A

ATCD d’hémorragie intracrânienne
Lésion vasculaire cérébrale structurale connue
Néoplasme intracrânien malin connu
AVC ischémique dans les 3 derniers mois
Dissection aortique suspectée
Saignement actif ou trauma crânien dans les 3 derniers mois (dépend du type de saignement)

74
Q

Quelles sont les CI relatives des thrombolytiques?

A

HTA non contrôlée (TAS > 180 ou TAD > 110)
Chx majeure dans les 3 dernières semaines
Saignement interne récent (dans les 2 à 4 semaines)
Saignement peptique actif
Usage de Warfarine et INR > 1.7
Saignement actif ou trauma crânien dans les 3 derniers mois (dépend du type de saignement)

75
Q

Quelle est la voie d’administration des thrombolytiques?

A

IV

76
Q

Quels sont les deux thrombolytiques utilisés au Canada?

A

Altéplase (rT-PA)
Ténectéplase (TNKase)

77
Q

Vrai ou faux. L’Altéplase et le Ténectéplase sont spécifiques à la fibrine.

A

Vrai

78
Q

Quels sont les EI des thrombolytiques?

A

Principal: HÉMORRAGIE (peut survenir aux sites de ponction ou n’importe où dans le corps) => AVC hémorragique ou hémorragie intracrânienne sont les principales préoccupations
Autres: hypoTA, réactions allergiques, angiodème, choc anaphylactique, arythmies de reperfusion, embolies de cholestérol => peut entraîner orteils cyanotiques ou IRA

79
Q

Quels sont les facteurs de risque d’hémorragie sous thrombolytiques?

A

Patients âgés, HTA non contrôlé, AVC ou chx récents, diathèse hémorragique et usage concomitant d’anticoagulant

80
Q

Comment devrait-on faire l’usage des thrombolytiques en IR?

A

Prudence si IR terminale

81
Q

Comment devrait-on faire l’usage des thrombolytiques en IH?

A

Prudence car risque accru de saignement dû à coagulopathie

82
Q

Comment devrait-on faire l’usage des thrombolytiques en grossesse?

A

CI relative en raison du risque accru de saignement

83
Q

Quel suivi devrait être fait pour les thrombolytiques?

A

Évaluation neurologique et CV régulièrement durant et après perfusion
Monitorage stricte de la TA
Monitorage cardiaque à cause du risque d’arythmie de reperfusion
Cesser immédiatement si signe de saignement

84
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’acide tranexamique?

A

Antifibrinolytique: inhibe par compétition l’activation du plasminogène en plasmine => analogue de la lysine qui compétitionne avec les sites de liaison de la lysine sur la plasminogène et la plasmine, bloquant ainsi leur interaction avec la fibrine

= inhibe la fibrinolyse et peut renverser les états associés à une fibrinolyse excessive

= réduction des saignementsQ

85
Q

Quelles sont les indications de l’acide tranexamique?

A

Oedème angioneurotique héréditaire
Fibrinolyse locale accrue lorsque dx indique une hyperfibrinolyse, comme dans les cas: conisation du col utérin, extraction dentaire chez patients avec troubles de la coagulation, épistaxis, héphéma, ménorragie
Limiter les complications liées aux saignements dentaires
Prévention et tx des hémorragies (chx ou trauma)
Tx des hémoptysies (sang dans les crachats)

86
Q

Quelles sont les CI de l’acide tranexamique?

A

ATCD ou risques de thromboses
Troubles emboliques actifs (TVP, TP, thrombose cérébrale)
Hémorragies sous-arachnoïdiennes
Hématuries
Troubles de vision des couleurs acquis (pourrait l’empirer)

87
Q

Quel traitement pourrions-nous donner en concomitance avec de l’acide tranexamique chez un patient avec ATCD ou risque de thrombose?

A

Anticoagulant

88
Q

Vrai ou faux. Les doses d’acide tranexamique doivent être ajustées en IR.

A

Vrai

89
Q

Vrai ou faux. Pour le traitement des ménorragiques, l’acide tranexamique doit être débuté au moins 5 jours avant le début prévu des menstruations.

A

Faux. Il doit être débuté que lorsque les saignements abondants ont débuté.

90
Q

Quel conseil doit être donné pour un patient qui prend une solution d’acide tranexamique comme rince-bouche avant une procédure dentaire?

A

Ne pas boire ou manger dans l’heure qui suit l’utilisation du rince-bouche

91
Q

Quels sont les EI de l’acide tranexamique?

A

PO: céphalées, arthralgie/lombalgie, no/vo/diarrhées
IV: hypoTA lors d’administration rapide

92
Q

Quelle est l’interaction médicamenteuse de l’acide tranexamique?

A

Contraceptifs oraux: risque de thromboembolie plus élevé

93
Q

Quel suivi doit être fait avec l’acide tranexamique?

A

Suivi ophtalmique avant le traitement et à intervalles réguliers si administré durant plusieurs semaines
Surveiller convulsions, réaction d’hypersensibilité, thrombose, trouble de la vision

94
Q

Dans quel cas utilise-t-on l’acide tranexamique IV?

A

Interventions chirurgicales

Médicaments du sang II (3 decks)

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