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Pharma > Antibiotika > Flashcards

Antibiotika Flashcards

1
Q

Beta-Laktame

A

= Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme

  • Hemmung Zellwandysnthese
    —> bakterizide Wirkung auf proliferierende Keime
  • Angriffspunkt: Transpeptidase (Verknüpfung der Zellwandbestandteile)
    —> Öffnung des Beta-Laktamrings: Kovalente Bindung an die Transpeptidase (irreversibel)
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Q

Penicillin G

A

= klassisches Penicillin

  • säureempfindlich: Gabe nur parenteral
  • va. gegen Gram+ Bakterien (insbesondere Streptokokken, Pneumokokken)
  • nicht wirksam bei: Staphylokokken (90% resistent), Gram- Stäbchen, Meningokokken
  • HWZ: ca. 30 Minuten (Gabe 3-4 Mal/Tag)
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3
Q

Penicillin V

A

= klassisches Penicillin

  • säurestabil: p.o.
  • va. gegen Gram+ Bakterien (insbesondere Streptokokken, Pneumokokken)
  • nicht wirksam bei: Staphylokokken (90% resistent), Gram- Stäbchen, Meningokokken
  • HWZ: ca. 30 Minuten (Gabe 3-4 Mal/Tag)
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4
Q

Oxacillin, Flucloxacillin, Methicillin

A

= Beta-Lactamase-feste Penicilline (Isoxazolyl-Penicilline)

  • gegen Staphylokokken
  • nicht wirksam gegen MRSA: mutierte Transpeptidase (PBP2a)
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5
Q

Ampicillin (R=H), Amoxicillin (R=OH)

A

= Aminopenicilline

  • Penicillin G-Spektrum erweitert auf Gram- Keime (z.B. E. Coli, H. influenzae)
  • Amoxicillin: p.o. (gute orale Resorption)
  • Ampicillin: i.v. (mäßige orale Resorption)

UAW: Exanthem (10%, höher bei EBV: 30%), pseudomembranöse Colitis

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6
Q

Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam

A

= Beta-Lactamase-Hemmer
—> kovalente Esterbindung mit Beta-Lactamase (Suizid-Inhibitoren)

  • Clavulansäure + Amoxicillin
  • Sulbactam + Ampicillin
  • Tazobactam + Piperacillin
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7
Q

Piperacillin, Mezlocillin

A

= Acylaminopenicilline

  • erweitertes Spektrum im Gram- Bereich: Pseudomonas, Anaerobier
  • nur parenteral
  • Kombination mit Beta-Lactamase-Hemmern (Tazobactam)
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8
Q

UAW aller Penicilline

A
  • insgesamt gut verträglich
  • allergische Reaktionen: Haut (1:100), anaphylaktischer Schock (1:10.000)
  • Krampfanfälle (nur bei sehr hohen Dosen)

—> in 75% der Penicillin-Allergien liegt keine Allergie vor

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9
Q

Cefazolin

A

= Cephalosporine Gruppe 1
—> Alternative zu Penicillin V/Amoxicillin, z.B. bei Otitis Media

  • parenterale Gabe
  • Gram+: ++
  • Gram-: +/-
  • Beta-Laktamase-Stabilität: -

oral: Cefaclor

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10
Q

Cefuroxim

A

= Cephalosporine Gruppe 2
—> Alternative zu Penicillin V/Amoxicillin, z.B. bei Otitis Media

  • parenterale Gabe
  • Gram+: +
  • Gram-: +
  • Beta-Lactamase-Stabilität: (+)

oral: Cefuroximaxetil

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11
Q

Cefotaxim, Ceftriaxon

A

= Cephalosporine Gruppe 3a
—> Gruppe 3: schwere Infektionen wie z.B. schwere Pneumonie, Meningitis, Sepsis, komplizierter HWI

  • parenterale Gabe
  • Gram+: (+)
  • Gram-: ++
  • Beta-Lactamase-Stabilität: +

oral: Cefixim

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12
Q

Ceftazidim

A

= Cephalosporine Gruppe 3b

  • parenterale Gabe
  • Gram+: +/-
  • Gram-: Pseudomonas
  • Beta-Lactamase-Stabilität: +
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13
Q

Cefepim

A

= Cephalosporine Gruppe 4

  • parenterale Gabe
  • Gram+: (+)
  • Gram-: Pseudomonas
  • Beta-Lactamase-Stabilität: ++
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14
Q

Ceftarolin

A

= Cephalosporine Gruppe 5

  • parenterale Gabe
  • Gram+: ++ (MRSA)
  • Gram-: ++
  • Beta-Lactamase-Stabilität: -
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15
Q

UAW Cephalosporine

A
  • Beeinträchtigung des intestinalen Mikrobioms —> Durchfälle
  • allergische Reaktionen
    —> Kreuzallergie mit Penicillinen: 10% bei Gruppe 1+2,
    1-3% bei Gruppe 3
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16
Q

Beta-Laktame sind nicht induziert bei…

A
  • zellwandlosen Bakterien (Mykoplasmen, Ureaplasmen)
  • obligat intrazellulär wachsenden Bakterien (Chlamydien, Legionellen,
    Rickettsien)
  • topischer Anwendung auf der Haut
17
Q

Imipenem

A

= Carbapeneme
—> typische Reserveanibiotika: nur bei schweren Infektionen wie
schwere Pneumonie, Sepsis, Peritonitis

  • breites Spektrum inklusive Pseudomonas + Anaerobier
  • in der Niere schnelle Inaktivierung durch die renale Dipeptidase
    —> fixe Kombi mit Cilastatin (Hemmer der renalen Dipeptidase)
18
Q

Vancomycin, Teicoplanin

A

= Glykopeptide

  • Hemmung Zellwandsynthese: binden an die terminalen D-Ala-D-Ala und
    verhindern so die Verknüpfung der Zellwandbausteine
  • nur gegen Gram+ Erreger (z.B. Clostridium difficile, MRSA, Enterokokken)
  • bei pseudomembranöser Kollitis

UAW: „red man-Syndrom“ (Aktivierung MRGPRX2 auf Mastzellen)
Ototoxizität + Nephrotoxizität

19
Q

Sulfamethoxazol

A

= Sulfonamid
—> Hemmer Tetrahydrofolsäure-Synthese

  • große Strukturähnlichkeit zu p-Aminobenzoesäure
  • Hemmung D.-Synthetase
20
Q

Trimethoprim

A

= Hemmer Tetrahydrofolsäure-Synthese

  • Hemmung der DHF-Reduktase
21
Q

Cotrimaxozol

A

= Trimethoprim + Sulfamethoxazol
—> Hemmer der Tetrahydrofolsäure-Synthese

  • Gram- und Gram+ Erreger
  • Pneumocystis jirovecii (atypischer Pilz, kein Ergosterol)

Indikation: HWI (30% E.coli resistent)
Therapie/Prophylaxe der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie

UAW: schwere Hautreaktionen (Exanthem bis Stevens-Johnson-Syndrom)
Knochenmarksuppression

22
Q

Ciprofloxacin, Levofloxacin, Moxifloxacin

A

= Gyrasehemmer (bakterielle Topoisomerase II + IV)

  • Gram- Erreger (E.coli, Klebsiellen, Salmonellen, Pseudomonas)
  • HWI und GI-Infekte

Levofloxacin und Moxifloxacin (spätere Generation):
Erweitertes Spektrum im Gram+ Bereich (Pneumokokken), atypische Erreger (Mykoplasmen, Chlamydien) und Anaerobier

23
Q

UAW Gyrasehemmer

A

Deutlich schlechter verträglich als Beta-Laktame!

  • Übelkeit, Erbrechen
  • Tendinitis bis zur Ruptur
  • Aortenaneurysmen, Dissektionen
  • ZNS-Störungen (1%)
  • QT-Zeit-Verlängerung
  • Störung Knorpelentwicklung (Kontraindikation bei Kindern/Jugendlichen)

ABER: induziert bei Kindern mit zystischer Fibrose zur Behandlung von Infektionen mit Pseudomonas

24
Q

Metronidazol

A

—> im reduktiven Milieu der Anaerobier reduziert zu Nitrosoradikalen, die
dann die DNA schädigen

  • gegen Anaerobier und Protozoen (Amöben, Trichomonaden)

UAW: Geschmacksstörungen, GI-Beschwerden, Alkoholunverträglichkeit

25
Q

Nitrofurantoin

A

—> Reduktion der Nitrogruppe durch bakterielle Nitroreduktasen:
Bindung an DNA: Schädigung

  • nur wirksam im Urin: E.coli, HWI (1. Wahl)

UAW (erst nach >6 Monaten): Übelkeit, Erbechen, Lungenfibrose, Leberschäden, Polyneuropathie, schwere Hautreaktionen

26
Q

Erythromycin, Clarithromycin, Azithromycin

A

= Makrolide
—> Hemmung Proteinbiosynthese

  • 50S UE: hemmen Translokation von A- zu P- Stelle
  • Gram+ Kokken, H. Influenzae, Mykoplasmen, Chlamydien

UAW: GI-Beschwerden, Leberfunktionsstörungen (selten), Long QT-Syndrom

27
Q

Clindamycin

A

= Lincosamide
—> Mechanismus ähnlich Makrolide

  • Spezialantibiotikum: Staphylokokken, Streptokokken, Anaerobier
  • Osteomyelitis, Abszesse, tropische Akne-Therapie

UAW: bei systemischem Einsatz hohes Risiko für Kollateralschäden —> Diarrhoe, pseudomembranöse Kollitis

28
Q

Doxycyclin

A

= Tetracyclin

  • 30S UE: hemmt Anlagerung der tRNA an A-Stelle
  • Breitspektrumantibiotika (z.T. Hohe Resistenzen)

UAW: Einlagerung in wachsende Zähne und Knochen, Photosensibilisierung

29
Q

Gentamicin, Amikacin

A

= Aminoglykoside
- 30S UE: Störung Codon-Erkennung —> non-sense Proteine

UAW: Nieren- und Innenohrschädigung

  • schwere Infektionen mit Gram+ und Gram- Erregern (parenteral)
  • Kombi mit Beta-Lactamen
30
Q

Linezolid

A

= Oxazolidinone
—> 50S UE: hemmt Bildung des Initiationskomplexes

  • Gram+ Kokken: MRSA, VRE

UAW: Knochenmarksuppression, Schädigung N. opticus (> 28 Tage), schwacher MAO-A und MAO-B-Hemmer (Serotonin-Syndrom!)

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