Antibióticos Flashcards
Según la stt química
-Beta-lactámicos: con un anillo betalactámico.
-Aminoglucósidos: anillo de hexosa con un grupo amino y enlaces glucosídicos a varios azúcares
-Tetraciclinas: derivados con un núcleo tetracíclico
-Lincosamidas: aminoácidos y azúcares unidos por una amina; similar a enlace peptídico
-Quinolonas: dos anillos con un N en posición 1; un carbonilo en posición 4 y un carboxilo en posición
-Sulfamidas: núcleo aromático con grupos sulfonato y amino
-Macrólidos: anillo lactónico de 14Q16 C unido a un azúcar
-Glicopéptidos: stt compleja de gran tamaño
-Lipopéptidos: molécula cíclica de 13 aa
Según mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de pared celular
A. Síntesis de precursores: fosfomicina: análogo al fosfoenolpiruvato por lo que se une al residuo de cisteína del MurA formando un enlace covalente. La cicloserina es un análogo de alanina que inhibe a dos enzimas
B. transporte a través de membrana: la bacitracina impide la regeneración del transportador. El bactoprenol es un polímero de isopentenilP que transporta subunidades de PG. La vancomicina impide la generación de las cadenas de PG
C. Ensamblaje: la transpeptidasa y la carboxilasa forman el enlace por transpeptidación entre el peptidoglicano sintetizado y el de nueva síntesis. Tanto los Betalactámicos como los glucopéptidos
Mecanismo de inhibición.
Inhibición de la síntesis proteica
A. Interacción con la subunidad 30S: aminoglucósidos y tetraciclinas. Los aminoglucósidos pueden impedir la iniciación, bloquear la translocación o producir fallos de lectura. Las tetraciclinas inhiben la elongación impidiendo la unión aminoacil-ARNt al sitio A del ribosoma
B. Interacción con la subunidad 50S: cloranfenicol; macrólidos y lincosamidasa
El cloranfenicol inhibe la elongación al bloquear la transferencia de grupos peptidilo. Los macrólidos y lincosamidas también afectan a la elongación al impedir la translocación o liberación del péptido
C. Interacción con factores de elongación: siomicina; ácido fusídico; pulvomicina. Antibióticos que interûeren con los factores de elongación MEFT y EFGNA
La siomicina impide la unión de ambos factoresA El ácido fusídico impide la unión al EFGA La pulvomicina impide la unión al EFT
Mecanismo de acción.
Inhibición de la síntesis de ácidos nucléicos
Quinolona y novobiocina: alteran la topoisomerasa II inhibiendo la actividad catalítica de la DNA girasa y la topoisomerasa IV.
