ANTIBIOTICOS Flashcards

1
Q

Mecanismo acción betalactamicos

A

Inhibición de la síntesis de pared bacteriana mediante unión a las PBP –> Actuan en Fase II y III de la formación

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2
Q

Farmacocinética de betalactámicos

A
  • Independientes de la concentración plasmatica
  • Dependientes del tiempo
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3
Q

Penicilinas naturales

A
  • Penicilina G
  • Penicilina V
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4
Q

Vía de administración penicilinas naturales

A
  • Penicilina G (IV, IM)
  • Penicilina V (VO)
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5
Q

Espectro penicilinas naturales

A

Neumococo, S. Beta hemolitico, Neisseria meningitidis, clostridium, treponema pallidum, Actinomyces

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6
Q

Aminopenicilinas

A

Amoxicilina, Ampicilina

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7
Q

Vía de administración de aminopenicilinas

A

Amoxicilina (VO)
Ampicilina (IM, IV)

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8
Q

Espectro aminopenicilinas

A

= Penicilinas naturales + enterococos

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9
Q

Penicilinas antiestafilococicas

A

Cloxacilina, oxacilina, dicloxacilina

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10
Q

Espectro penicilinas antiestafilococicas

A

= penicilinas naturales + SAMS

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11
Q

Penicilinas antipseudomonas

A

Piperacilina
Ticarcilina

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12
Q

Farmacocinetica de penicilinas

A
  • Buena distribución en pulmón, músculo, hueso y placenta
  • Pobre penetración en ojo, cerebro, LCR y próstata
  • Poco lipofilicas
  • Eliminación renal –> Puede ser bloqueada con la administración de probenecid
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13
Q

Efectos adversos penicilinas

A

Respuestas de hipersensibilidad mediadas por IgE (Rash, fiebre, nefritis intersticial)

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14
Q

Cefalosporinas x generación

A

1a: Cefazolina, Cefalexina, Cefadoxil, Cefradina
2a: Cefoxitine, cefuroxime
3a: Ceftriaxona, Cefotaxime, Ceftazidime
4a: Cefepime, Cefpirome
5a: Ceftaroline

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15
Q

Espectro de cefalosporinas

A
  • 1a gen es mejor en cubrimiento de gram positivos. Se va perdiendo el cubrimiento a medida que avanza.
  • A medida que avanza la generación se tiene mayor cubrimiento de gram negativos aerobios
  • Cubrimiento de pseudomona desde cefalosporinas de 4a gen
  • Ceftaroline cubre SAMR
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16
Q

Farmacocinetica de cefalosporinas

A
  • Buena absorción intestinal
  • Buenas concentraciones en tejidos biologicos y suero, bajas intracelular mente
  • Eliminación renal (excepto cefoperazona - Excreción biliar)
  • Ceftriaxona tiene vida media mas larga (6-8h)
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17
Q

Monobactamicos

A

Aztreonam

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18
Q

Espectro Monobactamicos (Aztreonam)

A

Gram negativos aerobios y facultativos (Pseudomona Aeruginosa)

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19
Q

Espectro carbapenemicos

A

SAMS, streptococo, gram negativos BLEEs (pseudomona, anaerobios)

Ertapenem no es activo frente a pseudomona

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20
Q

Carbepenemicos

A

Ertapenem, imipenem, meropenem

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21
Q

Farmacocinetica carbapenemicos

A
  • Administración parenteral
  • Imipenem sufre inactivación por hidroxipeptidasas renales –> Se combina con Cilastatina
  • Hidrosolubles
  • Menos del 25% de unión a proteinas
  • Eliminación renal
  • Efecto postantibiotico
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22
Q

Glicopeptidos

A

Vancomicina y teicoplanina

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23
Q

Mecanismo de acción de glicopeptidos

A

Inhibición en al formación de pared bacteriana (peptidoglicano) mediante la unión de la molecula a la porción D alanina- D alanina.

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24
Q

Farmacocinetica glucopeptidos

A
  • Poca absorción por VO
  • No se administra IM por dolor en sitio de aplicación
  • Gran volumen de distribución
  • Hidrofilico - escasa penetración celular
  • Penetración variable a SNC
  • 15-20% de penetración ósea
  • Eliminación renal
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25
Q

Espectro glucopeptidos

A

Espectro reducido solo sobre bacterias gram positivas (opción importante en SAMR, Coagulasa negativos meticilinoresistentes, Corynebacterium)

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26
Q

Efectos adversos de glucopeptidos

A
  • Síndrome del hombre rojo (por liberación de histamina)
  • Hipotensión con infusiones rápidas
  • Ototoxicidad
  • Nefrotoxicidad
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27
Q

Aminoglucosidos

A

Parenterales: Gnetamicina, estreptomicina, amikacina
Tópico: tobramicina

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28
Q

Mecanismo de acción Aminoglucosidos

A

Inhibición de la subunidad 30s a nivel ribosomal que no permite la producción de proteínas –> Bloquea la lectura de ARN mensajero –> Lisis

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29
Q

Farmacocinetica de aminoglucosidos

A
  • Requiere dosis de carga
  • Efecto antibacteriano depende de la concentración
  • Escasa absorción oral
  • Concentración en humor acuoso similar al plasma
  • Bajas concentraciones en bilis y próstata
  • Buena concentración en hueso, líquido sinovial, líquido peritoneal
  • Mala concentración en líquidos purulentos
  • Excreción y metabolismo renal
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30
Q

Espectro aminoglucosidos

A

Gram negativos aerobios
Estafilococos
enterococos son moderadamente resistentes

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31
Q

Efectos adversos aminoglucosidos

A
  • Nefrotoxicidad y ototoxicidad
  • Bloqueo neuromuscular cuando se administra IV rápido (Disminuye K, Ca, Mg)
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32
Q

Indicaciones de uso aminoglucosidos

A
  • Bacteremia
  • Neumonía
  • Osteomielitis
  • Endocarditis
  • Infección de piel y tejidos blandos
  • Infección intraabdominal
  • IVU

Por lo general se usa con betalactamico o glicopeptido

Solo uso en monoterapia en ITU

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33
Q

Macrolidos

A

Azitromicina, claritromicina, Eritromicina

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34
Q

Mecanismo de acción de macrolidos

A

Unión a subunidad 50s Ribosomal –> Bloquea transpeptidación y translocación

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35
Q

Farmacocinetica macroilidos

A
  • Metabolismo hepático (eritro y claritro usan CYP450)
  • Difunden a través de la membrana por caracter lipofilico y por transporte activo de Ca
  • Concentración en citoplasma celular superior a la célula
  • Difusión escasa a maninges
  • Eliminación biliar
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36
Q

Espectro macrolidos

A

Streptococo, estafilococo, listeria, bordetella, actimomyces

Claritromicina tiene + actividad, Azitromicina tiene menos actividad frente a gram +

Buena actividad sobre atipicos (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, ricketsia)

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37
Q

Efectos adversos quinolonas

A
  • Gatrointestinales
  • Prolongación del QT
  • Aumentan actividad de sustratos del citocromo P450
  • Puede exacerbar casos de miastenia gravis
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38
Q

Indicaciones uso macrolidos

A

Neumonía por atipicos
Cervicitis y uretritis

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39
Q

Quinolonas

A

1a gen: Ácido nalidixico
2a gen: Ciprofloxacina
3a gen: Levofloxacina
4a gen: Moxifloxacina

40
Q

Mecanismo de acción de quinolonas

A

Inhiben la ADN girasa (topoisomerasa II y IV) que realiza el superenrollamiento del ADN –> No permite una adecuada división celular

41
Q

Farmacocinetica Quinolonas

A
  • Concentraciones por VO similares a las IV
  • Baja unión a proteina plasmatica
  • Eliminación mayoritariamente renal (levofloxacina) no renal (moxifloxacina) y ambas vías (ciprofloxacina y norfloxacina)
42
Q

Espectro de quinolonas

A

1a: Enterobacterias
2a: Gram negativas, moderada acción gram +
3a: gram negativas y mejor acción gram positivos. Atipicos
4a: gram negativos, gram positivos. S.Aureus y enterococo

43
Q

Efectos adversos quinolonas

A
  • Gastrointestinales
  • Alteraciones del SNC
  • Artropatías y erosiones de los cartilagos animales
  • Prolongación QT

* En niños solo uso de ácido nalidixico*

44
Q

Indicaciones de quinolonas

A

IVU, prostatitis, ITS, enfermedad del TGI, infecciones óseas, infecciones respiratorias

45
Q

Tetraciclinas

A

Tetraciclina, doxiciclina

46
Q

Mecanismo de acción de tetraciclinas

A

Inhibición de la síntesis de proteinas al unirse a la subunidad 30s ribosomal

47
Q

Farmacocinetica tetraciclinas

A

Metabolismo hepático
Excreción renal

48
Q

Espectro tetraciclinas

A

Rickettsia, espiroquetas, plasmodium, Chlamydia, Mycoplasma, Actinomices, Listeria

49
Q

Efectos adversos tetraciclinas

A
  • GI (Nauseas y diarrea)
  • Fotosensibilidad
  • Irritación esofágica
  • Cambio de color dental en < 8 años e inhibición del crecimiento óseo
  • Disminuye la acción de los ACOs
  • No tomar junto a lácteosI
50
Q

Indicación de tetraciclinas

A

Neumonía, bronquitis, acné vulgar, rosacea, uretritis no gonococcica

51
Q

Oxalidinonas

A

Linezolid

52
Q

Mecanismo de acción Linezolid

A

Inhibe la síntesis de proteinas al unirse a la porción 23s del ARN ribosomal de la unidad 50s

53
Q

Farmacocinetica Linezolid

A
  • Biodisponibilidad 100%
  • Unión a proteinas baja
  • Minimo metabolismo hepático
  • Excreción renal
  • Altamente lipofilico, buena penetrancia a pulmon
  • Buena penetrancia de barrera hematoencefalica
  • No requiere ajuste renal
54
Q

Cubrimiento Linezolid

A

Cocos gram +, SAMR, SAMS, streptococo, nocardia, neumococo, clostridium, bacteroides

Algunos germenes atipicos

55
Q

Efectos adversos Linezolid

A
  • Supresión de MO si admin > 2 sem
  • Neuropatía periferica con la administración prolongada
  • Sd serotoninergico
56
Q

Indicación Linezolid

A

Infección de piel y tejidos blandos por SAMR, neumonía nosocomial y NAC, osteomielitis, bacteremia

  • No en bacteremia asociada a cateter
57
Q

Nitroimidazoles

A

Metronidazol, Tinidazol

58
Q

Mecanismo de acción metronidazol

A

Formación de radilaes libres de oxigeno mediante interacción con la cadena respiratoria de anaerobios

59
Q

Farmacocinetica Nitroimidazoles

A
  • Viodisponibilidad mas o menos del 100%
  • Baja unión a proteinas plasmaticas
  • Distribución amplia en la mayor parte de los tejidos y fluidos corporales (Hueso, bilis, saliva, fluidos peritoneales, pleurales, vaginales y seminales)
  • Cruza la barrera hematoencefalica
  • Metabolismo hepatico extenso
  • Excreción renal
  • Potencia el efecto de warfarina y disminuye el del clopidogrel
60
Q

Espectro terapeutico de Nitroimidazoles

A

Gram - / gram +, anaerobios y protozoos (trichomonas, entamoeba, giardia)

61
Q

Efectos adversos nitroimidazoles

A
  • Sabor metálico en la boca, náuseas, dispepsia, diarrea, convulsiones y neuropatía son raras.
  • No ingerir alcohol durante el tratamiento y hasta 3 días después de finalizado para evitar el efecto disulfiram
62
Q

Indicaciones Nitroimidazoles

A

Absceso cerebral, infecciones mixtas por anaerobios hepáticos, gastrointestinales y pélvicas, tricomoniasis y vaginitis, colitis pseudomembranosa, giardiasis, fascitis necrotizante

63
Q

Nitrofuranos

A

Nitrofurantoina

64
Q

Mecanismo de acción nitrofurantoina

A

Inhibe enzimas bacterianas incluyendo la acetil coenzima A interfiriendo con el metabolismo y síntesis de la pared

65
Q

Farmacocinetica Nitrofurantoina

A

Requiere que el PH urinario se encuentre < 5.5

Mejora la absorción y la biodisponibilidad si se toma con las comidas

66
Q

Espectro nitrofurantoina

A

E coli, S saprophyticus, citobacter, klebsiella y enterococcos, gérmenes BLEE +

67
Q

Efectos adversos nitrofurantoina

A
  • Náusea y vómito, orina color naranja, anemia hemolítica, colestasis, hepatitis, necrosis hepática, neuropatía periférica, neumonía intersticial en pacientes con deficiencia de glucosa 6PD, fibrosis pulmonar
  • No administrar en conjunto con quinolonas (Antagonismo)
68
Q

Indicaciones nitrofurantoina

A

ITU no complicada, profilaxis de infección de vías urinaria

69
Q

Lipopeptidos

A

Daptomicina

70
Q

Mec de acción Daptomicina

A

Se une a la membrana celular, y causa despolarización rápida inhibiendo la síntesis de DNA, RNA y proteínas

71
Q

Farmacocinetica Daptomicina

A

Alta unión a proteínas plasmáticas reversible

No interactúa con el citocromo P450

No cruza de forma efectiva la barrera hemato-encefálica

Inactivado por surfactante pulmonar

Buena penetración a tejidos blandos

Eliminación renal ppalmente

72
Q

Espectro Daptomicina

A

SAMS, SAMR, streptococo

73
Q

Efectos adversos Daptomicina

A

Rabdomiolisis (uso concomitante con estatinas)

Neumonía eosinofílica (relacionada con el uso prolongado)

Puede aumentar el INR falsamente ( Interfiere con reactivos comerciales utilizados para determinar el PT.

74
Q

Inidcaciones Daptomicina

A

Infecciones de piel y tejidos blandos, endocarditis infecciosa, bacteremia por gérmenes susceptibles, puede actuar sobre biopelículas.

75
Q

Antagonistas de folato

A

TMP - SMX, dapsona, Sulfadiazina

76
Q

Mec de acción TMP- SMX

A

Inhibe la síntesis del tetrahidrofolato que es necesario para formar las bases nitrogenadas

77
Q

Farmacocinetica TMP-SMX

A
  • Excelente biodisponibilidad oral
  • Metabolismo hepático
  • Excreción renal
  • Interacción con warfarina, fenitoina, digoxina, ACOs, metrotexato y rifampicina (Potencia su acción)
78
Q

Espectro TMP-SMX

A

S aureus, H influenzae, listeria, pneumocystis jiroveci, toxoplasma gondii, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, Nocardia, Actinomyces

79
Q

Efectos adversos TMP-SMX

A

Rash, supresión MO en tratamientos largos, sobreinfección por C. difficile, Falla renal, hiperkalemia, trastornos del sodio.

Si se administra por vía endovenosa se debe diluir en DAD 5%, en SSN se precipita

80
Q

Indicaciones TMP-SMX

A

UTI, meningitis por listeria en pacientes alergicos a penicilina, tto de toxoplasma gondii encefalitis, prostatitis e ITS (linfogranuloma venéreo y chancroide), infecciones de piel, primera elección en neumonía por Pneumocystis jirovecii, brucelosis

81
Q

Lincosamidas

A

Clindamicina

82
Q

Mec de acción Lincosamida

A

Inhibe la sintesis proteica mediante la unión a la subunidad 50s

83
Q

Farmacocinetica clindamicina

A

Vías de administración: IM, IV, tópica

Metabolismo: Hepático e intestinal

Excrecion: Renal

84
Q

Espectro terapeutico Clindamicina

A

Cocos Gram + aerobios, excepto enterococo, anaerobios, Plasmodium, Toxoplasma, Babesia, Chlamydia, Pneumocystis

85
Q

Efectos adversos Clindamicina

A

Colitis pseudomembranosa mediada por la toxina de C. difficile

La forma endovenosa contiene alcohol bencílico, que se ha asociado con el síndrome de jadeo y la muerte en pacientes pediátricos,

86
Q

Indicaciones Clindamicina

A

Infecciones de piel, cavidad oral, intraabdominal anaerobio, toxoplasma,malaria, vaginosis

87
Q

Mec acción fosfomicina

A

Inhibe la formación de pared bacteriana mediante inhibir la formación de compuestos de N-acetil muramico - Unidad base del peptidoglicano

88
Q

Farmacocinetica fosfomicina

A

Absorción rápida por vía gastrointestinal

Excreción renal en abundantes cantidades

89
Q

Espectro fosfomicina

A

Cocos Gram positivos: Estreptococo de los grupos A, B, C, Neumococo, SARM Y SAMS

Bacilos gram negativos: Enterobacterias, Acinetobacter, Haemophilus influenzae

90
Q

Efectos adversos fosfomicina

A

Administración oral: Gastrointestinal y exantema cutáneo. La presentación IV contiene alto contenido de sodio por lo que puede producir hipernatremia.

Usar con precaución en pacientes con diabetes ya que contiene 2 g de azúcar.

91
Q

Indicaciones fosfomicina

A

Cistitis, prostatitis

Presentación endovenosa es empleada en el tratamiento de multirresistencia

92
Q

Mec acción Polimixina

A

Acción como detergente cationico - genera pérdida de barrera y formación de poros

93
Q

Farmacocinetica polimixina B

A

Administración la mayor parte de las veces por vía tópica, pero también se puede administrar parenteral

No penetra a LCR

Excreción renal (60%)

94
Q

Espectro Polimixina B

A

Bacilos gram -, acinetobacter, pseudomona, K pneumoniae

95
Q

Efectos adversos polimixina B

A

Nefrotoxicidad (acidosis tubular)

Neurotoxicidad (debilidad parestesias y cambios en el estado mental)

96
Q

Indicaciones de polimixina B

A

Infecciones MDR en combinación con otros fármacos