ANTIBIOTICOS Flashcards
Mecanismo acción betalactamicos
Inhibición de la síntesis de pared bacteriana mediante unión a las PBP –> Actuan en Fase II y III de la formación
Farmacocinética de betalactámicos
- Independientes de la concentración plasmatica
- Dependientes del tiempo
Penicilinas naturales
- Penicilina G
- Penicilina V
Vía de administración penicilinas naturales
- Penicilina G (IV, IM)
- Penicilina V (VO)
Espectro penicilinas naturales
Neumococo, S. Beta hemolitico, Neisseria meningitidis, clostridium, treponema pallidum, Actinomyces
Aminopenicilinas
Amoxicilina, Ampicilina
Vía de administración de aminopenicilinas
Amoxicilina (VO)
Ampicilina (IM, IV)
Espectro aminopenicilinas
= Penicilinas naturales + enterococos
Penicilinas antiestafilococicas
Cloxacilina, oxacilina, dicloxacilina
Espectro penicilinas antiestafilococicas
= penicilinas naturales + SAMS
Penicilinas antipseudomonas
Piperacilina
Ticarcilina
Farmacocinetica de penicilinas
- Buena distribución en pulmón, músculo, hueso y placenta
- Pobre penetración en ojo, cerebro, LCR y próstata
- Poco lipofilicas
- Eliminación renal –> Puede ser bloqueada con la administración de probenecid
Efectos adversos penicilinas
Respuestas de hipersensibilidad mediadas por IgE (Rash, fiebre, nefritis intersticial)
Cefalosporinas x generación
1a: Cefazolina, Cefalexina, Cefadoxil, Cefradina
2a: Cefoxitine, cefuroxime
3a: Ceftriaxona, Cefotaxime, Ceftazidime
4a: Cefepime, Cefpirome
5a: Ceftaroline
Espectro de cefalosporinas
- 1a gen es mejor en cubrimiento de gram positivos. Se va perdiendo el cubrimiento a medida que avanza.
- A medida que avanza la generación se tiene mayor cubrimiento de gram negativos aerobios
- Cubrimiento de pseudomona desde cefalosporinas de 4a gen
- Ceftaroline cubre SAMR
Farmacocinetica de cefalosporinas
- Buena absorción intestinal
- Buenas concentraciones en tejidos biologicos y suero, bajas intracelular mente
- Eliminación renal (excepto cefoperazona - Excreción biliar)
- Ceftriaxona tiene vida media mas larga (6-8h)
Monobactamicos
Aztreonam
Espectro Monobactamicos (Aztreonam)
Gram negativos aerobios y facultativos (Pseudomona Aeruginosa)
Espectro carbapenemicos
SAMS, streptococo, gram negativos BLEEs (pseudomona, anaerobios)
Ertapenem no es activo frente a pseudomona
Carbepenemicos
Ertapenem, imipenem, meropenem
Farmacocinetica carbapenemicos
- Administración parenteral
- Imipenem sufre inactivación por hidroxipeptidasas renales –> Se combina con Cilastatina
- Hidrosolubles
- Menos del 25% de unión a proteinas
- Eliminación renal
- Efecto postantibiotico
Glicopeptidos
Vancomicina y teicoplanina
Mecanismo de acción de glicopeptidos
Inhibición en al formación de pared bacteriana (peptidoglicano) mediante la unión de la molecula a la porción D alanina- D alanina.
Farmacocinetica glucopeptidos
- Poca absorción por VO
- No se administra IM por dolor en sitio de aplicación
- Gran volumen de distribución
- Hidrofilico - escasa penetración celular
- Penetración variable a SNC
- 15-20% de penetración ósea
- Eliminación renal
Espectro glucopeptidos
Espectro reducido solo sobre bacterias gram positivas (opción importante en SAMR, Coagulasa negativos meticilinoresistentes, Corynebacterium)
Efectos adversos de glucopeptidos
- Síndrome del hombre rojo (por liberación de histamina)
- Hipotensión con infusiones rápidas
- Ototoxicidad
- Nefrotoxicidad
Aminoglucosidos
Parenterales: Gnetamicina, estreptomicina, amikacina
Tópico: tobramicina
Mecanismo de acción Aminoglucosidos
Inhibición de la subunidad 30s a nivel ribosomal que no permite la producción de proteínas –> Bloquea la lectura de ARN mensajero –> Lisis
Farmacocinetica de aminoglucosidos
- Requiere dosis de carga
- Efecto antibacteriano depende de la concentración
- Escasa absorción oral
- Concentración en humor acuoso similar al plasma
- Bajas concentraciones en bilis y próstata
- Buena concentración en hueso, líquido sinovial, líquido peritoneal
- Mala concentración en líquidos purulentos
- Excreción y metabolismo renal
Espectro aminoglucosidos
Gram negativos aerobios
Estafilococos
enterococos son moderadamente resistentes
Efectos adversos aminoglucosidos
- Nefrotoxicidad y ototoxicidad
- Bloqueo neuromuscular cuando se administra IV rápido (Disminuye K, Ca, Mg)
Indicaciones de uso aminoglucosidos
- Bacteremia
- Neumonía
- Osteomielitis
- Endocarditis
- Infección de piel y tejidos blandos
- Infección intraabdominal
- IVU
Por lo general se usa con betalactamico o glicopeptido
Solo uso en monoterapia en ITU
Macrolidos
Azitromicina, claritromicina, Eritromicina
Mecanismo de acción de macrolidos
Unión a subunidad 50s Ribosomal –> Bloquea transpeptidación y translocación
Farmacocinetica macroilidos
- Metabolismo hepático (eritro y claritro usan CYP450)
- Difunden a través de la membrana por caracter lipofilico y por transporte activo de Ca
- Concentración en citoplasma celular superior a la célula
- Difusión escasa a maninges
- Eliminación biliar
Espectro macrolidos
Streptococo, estafilococo, listeria, bordetella, actimomyces
Claritromicina tiene + actividad, Azitromicina tiene menos actividad frente a gram +
Buena actividad sobre atipicos (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, ricketsia)
Efectos adversos quinolonas
- Gatrointestinales
- Prolongación del QT
- Aumentan actividad de sustratos del citocromo P450
- Puede exacerbar casos de miastenia gravis
Indicaciones uso macrolidos
Neumonía por atipicos
Cervicitis y uretritis
Quinolonas
1a gen: Ácido nalidixico
2a gen: Ciprofloxacina
3a gen: Levofloxacina
4a gen: Moxifloxacina
Mecanismo de acción de quinolonas
Inhiben la ADN girasa (topoisomerasa II y IV) que realiza el superenrollamiento del ADN –> No permite una adecuada división celular
Farmacocinetica Quinolonas
- Concentraciones por VO similares a las IV
- Baja unión a proteina plasmatica
- Eliminación mayoritariamente renal (levofloxacina) no renal (moxifloxacina) y ambas vías (ciprofloxacina y norfloxacina)
Espectro de quinolonas
1a: Enterobacterias
2a: Gram negativas, moderada acción gram +
3a: gram negativas y mejor acción gram positivos. Atipicos
4a: gram negativos, gram positivos. S.Aureus y enterococo
Efectos adversos quinolonas
- Gastrointestinales
- Alteraciones del SNC
- Artropatías y erosiones de los cartilagos animales
- Prolongación QT
* En niños solo uso de ácido nalidixico*
Indicaciones de quinolonas
IVU, prostatitis, ITS, enfermedad del TGI, infecciones óseas, infecciones respiratorias
Tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina
Mecanismo de acción de tetraciclinas
Inhibición de la síntesis de proteinas al unirse a la subunidad 30s ribosomal
Farmacocinetica tetraciclinas
Metabolismo hepático
Excreción renal
Espectro tetraciclinas
Rickettsia, espiroquetas, plasmodium, Chlamydia, Mycoplasma, Actinomices, Listeria
Efectos adversos tetraciclinas
- GI (Nauseas y diarrea)
- Fotosensibilidad
- Irritación esofágica
- Cambio de color dental en < 8 años e inhibición del crecimiento óseo
- Disminuye la acción de los ACOs
- No tomar junto a lácteosI
Indicación de tetraciclinas
Neumonía, bronquitis, acné vulgar, rosacea, uretritis no gonococcica
Oxalidinonas
Linezolid
Mecanismo de acción Linezolid
Inhibe la síntesis de proteinas al unirse a la porción 23s del ARN ribosomal de la unidad 50s
Farmacocinetica Linezolid
- Biodisponibilidad 100%
- Unión a proteinas baja
- Minimo metabolismo hepático
- Excreción renal
- Altamente lipofilico, buena penetrancia a pulmon
- Buena penetrancia de barrera hematoencefalica
- No requiere ajuste renal
Cubrimiento Linezolid
Cocos gram +, SAMR, SAMS, streptococo, nocardia, neumococo, clostridium, bacteroides
Algunos germenes atipicos
Efectos adversos Linezolid
- Supresión de MO si admin > 2 sem
- Neuropatía periferica con la administración prolongada
- Sd serotoninergico
Indicación Linezolid
Infección de piel y tejidos blandos por SAMR, neumonía nosocomial y NAC, osteomielitis, bacteremia
- No en bacteremia asociada a cateter
Nitroimidazoles
Metronidazol, Tinidazol
Mecanismo de acción metronidazol
Formación de radilaes libres de oxigeno mediante interacción con la cadena respiratoria de anaerobios
Farmacocinetica Nitroimidazoles
- Viodisponibilidad mas o menos del 100%
- Baja unión a proteinas plasmaticas
- Distribución amplia en la mayor parte de los tejidos y fluidos corporales (Hueso, bilis, saliva, fluidos peritoneales, pleurales, vaginales y seminales)
- Cruza la barrera hematoencefalica
- Metabolismo hepatico extenso
- Excreción renal
- Potencia el efecto de warfarina y disminuye el del clopidogrel
Espectro terapeutico de Nitroimidazoles
Gram - / gram +, anaerobios y protozoos (trichomonas, entamoeba, giardia)
Efectos adversos nitroimidazoles
- Sabor metálico en la boca, náuseas, dispepsia, diarrea, convulsiones y neuropatía son raras.
- No ingerir alcohol durante el tratamiento y hasta 3 días después de finalizado para evitar el efecto disulfiram
Indicaciones Nitroimidazoles
Absceso cerebral, infecciones mixtas por anaerobios hepáticos, gastrointestinales y pélvicas, tricomoniasis y vaginitis, colitis pseudomembranosa, giardiasis, fascitis necrotizante
Nitrofuranos
Nitrofurantoina
Mecanismo de acción nitrofurantoina
Inhibe enzimas bacterianas incluyendo la acetil coenzima A interfiriendo con el metabolismo y síntesis de la pared
Farmacocinetica Nitrofurantoina
Requiere que el PH urinario se encuentre < 5.5
Mejora la absorción y la biodisponibilidad si se toma con las comidas
Espectro nitrofurantoina
E coli, S saprophyticus, citobacter, klebsiella y enterococcos, gérmenes BLEE +
Efectos adversos nitrofurantoina
- Náusea y vómito, orina color naranja, anemia hemolítica, colestasis, hepatitis, necrosis hepática, neuropatía periférica, neumonía intersticial en pacientes con deficiencia de glucosa 6PD, fibrosis pulmonar
- No administrar en conjunto con quinolonas (Antagonismo)
Indicaciones nitrofurantoina
ITU no complicada, profilaxis de infección de vías urinaria
Lipopeptidos
Daptomicina
Mec de acción Daptomicina
Se une a la membrana celular, y causa despolarización rápida inhibiendo la síntesis de DNA, RNA y proteínas
Farmacocinetica Daptomicina
Alta unión a proteínas plasmáticas reversible
No interactúa con el citocromo P450
No cruza de forma efectiva la barrera hemato-encefálica
Inactivado por surfactante pulmonar
Buena penetración a tejidos blandos
Eliminación renal ppalmente
Espectro Daptomicina
SAMS, SAMR, streptococo
Efectos adversos Daptomicina
Rabdomiolisis (uso concomitante con estatinas)
Neumonía eosinofílica (relacionada con el uso prolongado)
Puede aumentar el INR falsamente ( Interfiere con reactivos comerciales utilizados para determinar el PT.
Inidcaciones Daptomicina
Infecciones de piel y tejidos blandos, endocarditis infecciosa, bacteremia por gérmenes susceptibles, puede actuar sobre biopelículas.
Antagonistas de folato
TMP - SMX, dapsona, Sulfadiazina
Mec de acción TMP- SMX
Inhibe la síntesis del tetrahidrofolato que es necesario para formar las bases nitrogenadas
Farmacocinetica TMP-SMX
- Excelente biodisponibilidad oral
- Metabolismo hepático
- Excreción renal
- Interacción con warfarina, fenitoina, digoxina, ACOs, metrotexato y rifampicina (Potencia su acción)
Espectro TMP-SMX
S aureus, H influenzae, listeria, pneumocystis jiroveci, toxoplasma gondii, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, Nocardia, Actinomyces
Efectos adversos TMP-SMX
Rash, supresión MO en tratamientos largos, sobreinfección por C. difficile, Falla renal, hiperkalemia, trastornos del sodio.
Si se administra por vía endovenosa se debe diluir en DAD 5%, en SSN se precipita
Indicaciones TMP-SMX
UTI, meningitis por listeria en pacientes alergicos a penicilina, tto de toxoplasma gondii encefalitis, prostatitis e ITS (linfogranuloma venéreo y chancroide), infecciones de piel, primera elección en neumonía por Pneumocystis jirovecii, brucelosis
Lincosamidas
Clindamicina
Mec de acción Lincosamida
Inhibe la sintesis proteica mediante la unión a la subunidad 50s
Farmacocinetica clindamicina
Vías de administración: IM, IV, tópica
Metabolismo: Hepático e intestinal
Excrecion: Renal
Espectro terapeutico Clindamicina
Cocos Gram + aerobios, excepto enterococo, anaerobios, Plasmodium, Toxoplasma, Babesia, Chlamydia, Pneumocystis
Efectos adversos Clindamicina
Colitis pseudomembranosa mediada por la toxina de C. difficile
La forma endovenosa contiene alcohol bencílico, que se ha asociado con el síndrome de jadeo y la muerte en pacientes pediátricos,
Indicaciones Clindamicina
Infecciones de piel, cavidad oral, intraabdominal anaerobio, toxoplasma,malaria, vaginosis
Mec acción fosfomicina
Inhibe la formación de pared bacteriana mediante inhibir la formación de compuestos de N-acetil muramico - Unidad base del peptidoglicano
Farmacocinetica fosfomicina
Absorción rápida por vía gastrointestinal
Excreción renal en abundantes cantidades
Espectro fosfomicina
Cocos Gram positivos: Estreptococo de los grupos A, B, C, Neumococo, SARM Y SAMS
Bacilos gram negativos: Enterobacterias, Acinetobacter, Haemophilus influenzae
Efectos adversos fosfomicina
Administración oral: Gastrointestinal y exantema cutáneo. La presentación IV contiene alto contenido de sodio por lo que puede producir hipernatremia.
Usar con precaución en pacientes con diabetes ya que contiene 2 g de azúcar.
Indicaciones fosfomicina
Cistitis, prostatitis
Presentación endovenosa es empleada en el tratamiento de multirresistencia
Mec acción Polimixina
Acción como detergente cationico - genera pérdida de barrera y formación de poros
Farmacocinetica polimixina B
Administración la mayor parte de las veces por vía tópica, pero también se puede administrar parenteral
No penetra a LCR
Excreción renal (60%)
Espectro Polimixina B
Bacilos gram -, acinetobacter, pseudomona, K pneumoniae
Efectos adversos polimixina B
Nefrotoxicidad (acidosis tubular)
Neurotoxicidad (debilidad parestesias y cambios en el estado mental)
Indicaciones de polimixina B
Infecciones MDR en combinación con otros fármacos
