ANTIBIOTICOS Flashcards
Mecanismo acción betalactamicos
Inhibición de la síntesis de pared bacteriana mediante unión a las PBP –> Actuan en Fase II y III de la formación
Farmacocinética de betalactámicos
- Independientes de la concentración plasmatica
- Dependientes del tiempo
Penicilinas naturales
- Penicilina G
- Penicilina V
Vía de administración penicilinas naturales
- Penicilina G (IV, IM)
- Penicilina V (VO)
Espectro penicilinas naturales
Neumococo, S. Beta hemolitico, Neisseria meningitidis, clostridium, treponema pallidum, Actinomyces
Aminopenicilinas
Amoxicilina, Ampicilina
Vía de administración de aminopenicilinas
Amoxicilina (VO)
Ampicilina (IM, IV)
Espectro aminopenicilinas
= Penicilinas naturales + enterococos
Penicilinas antiestafilococicas
Cloxacilina, oxacilina, dicloxacilina
Espectro penicilinas antiestafilococicas
= penicilinas naturales + SAMS
Penicilinas antipseudomonas
Piperacilina
Ticarcilina
Farmacocinetica de penicilinas
- Buena distribución en pulmón, músculo, hueso y placenta
- Pobre penetración en ojo, cerebro, LCR y próstata
- Poco lipofilicas
- Eliminación renal –> Puede ser bloqueada con la administración de probenecid
Efectos adversos penicilinas
Respuestas de hipersensibilidad mediadas por IgE (Rash, fiebre, nefritis intersticial)
Cefalosporinas x generación
1a: Cefazolina, Cefalexina, Cefadoxil, Cefradina
2a: Cefoxitine, cefuroxime
3a: Ceftriaxona, Cefotaxime, Ceftazidime
4a: Cefepime, Cefpirome
5a: Ceftaroline
Espectro de cefalosporinas
- 1a gen es mejor en cubrimiento de gram positivos. Se va perdiendo el cubrimiento a medida que avanza.
- A medida que avanza la generación se tiene mayor cubrimiento de gram negativos aerobios
- Cubrimiento de pseudomona desde cefalosporinas de 4a gen
- Ceftaroline cubre SAMR
Farmacocinetica de cefalosporinas
- Buena absorción intestinal
- Buenas concentraciones en tejidos biologicos y suero, bajas intracelular mente
- Eliminación renal (excepto cefoperazona - Excreción biliar)
- Ceftriaxona tiene vida media mas larga (6-8h)
Monobactamicos
Aztreonam
Espectro Monobactamicos (Aztreonam)
Gram negativos aerobios y facultativos (Pseudomona Aeruginosa)
Espectro carbapenemicos
SAMS, streptococo, gram negativos BLEEs (pseudomona, anaerobios)
Ertapenem no es activo frente a pseudomona
Carbepenemicos
Ertapenem, imipenem, meropenem
Farmacocinetica carbapenemicos
- Administración parenteral
- Imipenem sufre inactivación por hidroxipeptidasas renales –> Se combina con Cilastatina
- Hidrosolubles
- Menos del 25% de unión a proteinas
- Eliminación renal
- Efecto postantibiotico
Glicopeptidos
Vancomicina y teicoplanina
Mecanismo de acción de glicopeptidos
Inhibición en al formación de pared bacteriana (peptidoglicano) mediante la unión de la molecula a la porción D alanina- D alanina.
Farmacocinetica glucopeptidos
- Poca absorción por VO
- No se administra IM por dolor en sitio de aplicación
- Gran volumen de distribución
- Hidrofilico - escasa penetración celular
- Penetración variable a SNC
- 15-20% de penetración ósea
- Eliminación renal
Espectro glucopeptidos
Espectro reducido solo sobre bacterias gram positivas (opción importante en SAMR, Coagulasa negativos meticilinoresistentes, Corynebacterium)
Efectos adversos de glucopeptidos
- Síndrome del hombre rojo (por liberación de histamina)
- Hipotensión con infusiones rápidas
- Ototoxicidad
- Nefrotoxicidad
Aminoglucosidos
Parenterales: Gnetamicina, estreptomicina, amikacina
Tópico: tobramicina
Mecanismo de acción Aminoglucosidos
Inhibición de la subunidad 30s a nivel ribosomal que no permite la producción de proteínas –> Bloquea la lectura de ARN mensajero –> Lisis
Farmacocinetica de aminoglucosidos
- Requiere dosis de carga
- Efecto antibacteriano depende de la concentración
- Escasa absorción oral
- Concentración en humor acuoso similar al plasma
- Bajas concentraciones en bilis y próstata
- Buena concentración en hueso, líquido sinovial, líquido peritoneal
- Mala concentración en líquidos purulentos
- Excreción y metabolismo renal
Espectro aminoglucosidos
Gram negativos aerobios
Estafilococos
enterococos son moderadamente resistentes
Efectos adversos aminoglucosidos
- Nefrotoxicidad y ototoxicidad
- Bloqueo neuromuscular cuando se administra IV rápido (Disminuye K, Ca, Mg)
Indicaciones de uso aminoglucosidos
- Bacteremia
- Neumonía
- Osteomielitis
- Endocarditis
- Infección de piel y tejidos blandos
- Infección intraabdominal
- IVU
Por lo general se usa con betalactamico o glicopeptido
Solo uso en monoterapia en ITU
Macrolidos
Azitromicina, claritromicina, Eritromicina
Mecanismo de acción de macrolidos
Unión a subunidad 50s Ribosomal –> Bloquea transpeptidación y translocación
Farmacocinetica macroilidos
- Metabolismo hepático (eritro y claritro usan CYP450)
- Difunden a través de la membrana por caracter lipofilico y por transporte activo de Ca
- Concentración en citoplasma celular superior a la célula
- Difusión escasa a maninges
- Eliminación biliar
Espectro macrolidos
Streptococo, estafilococo, listeria, bordetella, actimomyces
Claritromicina tiene + actividad, Azitromicina tiene menos actividad frente a gram +
Buena actividad sobre atipicos (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, ricketsia)
Efectos adversos quinolonas
- Gatrointestinales
- Prolongación del QT
- Aumentan actividad de sustratos del citocromo P450
- Puede exacerbar casos de miastenia gravis
Indicaciones uso macrolidos
Neumonía por atipicos
Cervicitis y uretritis