Antibióticos Flashcards
acción general de los inhibidores de la pared bacteriana
bactericida. Ya que al inhibir la síntesis, provocan la lisis celular (la pared celular protege a la bacteria de cambios osmóticos, su síntesis es un proceso continuo)
Su uso es más fácil en gram positivo
que hacen las beta lactamasas
rompen el anillo beta lactamico inhibiendo el efecto antibiótico
mecanismo de acción b-lactámicos
inhiben el último paso de la formación de la pared, el entrecruzamiento por transpeptidación: los b lactámicos son similares al dipéptido de D-ala-D-ala, sustrato de la transpeptidasa que forma los puentes de proteínas en el peptidoglican. Al evitar que se formen estos enlaces, la célula se lisa
Mecanismos de resistencia de b-lactámicos
- modificación de orinas (gram -)
- bomba de flujo
- profusión de b-lactamasas
cuales son los beta lactámicos
penicilina, cefaloporinas, monobactamicos y carbapenemicos
como se clasifican las penicilinas
- Naturales
- Antiestafilococicas
- Amplio espectro (aminopenicilinas)
- Antipseudomonas
Penicilinas naturales
penicilina G:
- administración parenteral o intramuscular (deposito, una sola dosis)
- benzatínica y procaínica
- espectro: gram (+), treponema pallidum (espiroqueta, produce sífilis), cocos gram (-)(Neisseria)
penicilina V
- uso oral
- mayor estabilidad al medio ácido
penicilinas antiestafilococicas
para S. Aureus resistente a la meticilina (son resistentes para todas las gram (-)
Cloxacilina (parenteral y oral) y flucloxacilna (oral)
infecciones de la piel y tejidos blandos: abscesos, impetigos, osteomielitis y artritis séptica
antibióticos para osteomielitis
penicilinas antiestafilococicas, linezoild, linconamidas
cuales son las aminopenicilinas y su uso
amoxicilina y ampicilina
uso para infecciones respiratorias altas y bajas (neumococo y s. pyogenes), meningitis por listeria, helicobacter pylori e infecciones urinarias
enterobacterias, e.coli, shigella, proteus mirabilis
con cuales inhibidores de las b-lactamasas se unen las aminopenicilinas
ampicilina + sulbactam
amoxicilina + acido clavulanico
al unir a un inhbidor de la b lactamos mejora la biodisponibilidad y amplia el espectro
cuales son las penicilinas antipsuedomonas
hay dos grupos
- carboxipenicilinas: carbenicilina y ticarcilina
- ureidopenicilinas: piperacilina
uso para Pseudomona aeruginosas y proteus–> amplio espectro gram + y - (resistentes a s. aureus)
piperacilina + tazobactam
via iv
farmacocinetica penicilinas
- atraviesan la placenta
- no atraviesan la BHE, pero en caso de meningitis, la barrera se inflama y pueden atravesar
- eliminación renal
efectos adversos penicilinas
reacción alérgica
exantema cacopapular
urticaria
fiebre
broncoespasmo
alteraciones gastrointestinales
como se clasifican las cefaloporinas
según 4 generaciones. desde la primera a la tercera el espectro por gram + va disminuyendo y el de gram - va aumentando
cefaloporinas 1 generacion
para estreptococo y esfalilcocos
e. coli, proteus mirabilis klebsiella
se usan como profilaxis de infecciones de heridas post quirúrgicas e infecciones de la piel y tejidos blandos
cefaloporinas 2 generacion
actividad frente h. influenzae (cefuroxima)
se usan en tratamientos empíricos de infecciones respiratorias (h. influenzae y s. pneumococo) y tratamiento empírico de infecciones pediatricas
cefaloporinas 3 generacion
alcanzan concentraciones en LCR
actividad frente los 3 principles agentes que producen meningitis: S. pneumoniae, N. meningitis y H. influenzae
primera linea para meningitis bacteriana
ej: cefotaxima
actividad frente bacilos gram (-) como enterobacterias y H. influenzae
caftazidima: actividad frente P. aeruginosa
cefaloporinas 4 generacion
cefepima: actividadvcontra enterobacteriaceae resistentes a otras cefaloroprorinas, no tiene actividad frente SARM
Ceftarolina: gram (+) incluyendo SARM
reacciones adversas cefaloporinas
reacciones de hipersensibilidad
gastrointestinales
toxicidad renal: nefritis intersticial
monobactamicos
aztreonam
- uso parenteral
- se usa en pacientes alérgicos a la penicilina
- reducido a gram negativo (enterobacterias (e. coli), Pseudomonas aeruginosas, haemophilus influenzae)
- sepsis e infecciones del SNC
- efectos adversos como picazón, causas, vómitos
carbapenemicos
imipenem, meropenem y ertapenem
elevada resistencia b lactamasas
espectro: cocos gram + (estreptococos, s. aureus), bacilos gram - (eneterobacterias y Pseudomona aeruginosa) y anaerobios
- via iv
- se usa como tratamiento empírico para infecciones intrahospitalarias graves
- para BLEE
- reacciones adversas: nauseas, vomito, diarrea
- uso restringido para no desarrollar resistencia a b lactamasas
porque se administra imipenem con cilastatina
porque el imipenem es hidrolizado por una dipeptidasa en el tabulo contorneado próximal. la cilastatina es un inhibido de de la dipeptidasa
meropenem es resistente a la dipeptidasa
inhibidores de la la b lactamasa
no poseen actividad antibiotica (no se usan como monoterapia)
se combinan con penicilina
que son las BLEE
b lactamasas de espectro extendido
inactivas a la mayoría de los b lactamico
cuales son los glicopeptidos
Vancomicina y teicoplanina
mecanismo de acción de glicopeptidos
evitan la transglicosilacion, evitando la formación del enlace entre N-acetilglucosamina y N-acetilmuramico
espectro de acción de glicopeptidos
gram (+) –> infecciones por SARM, staphyloccocus epidermis, streptoccus
clostridium diffcile
aplicación terapeutica de glicopeptidos
infecciones por SARM
endocarditis por estreptococos y enterococos
colitis pseudomembranosa (clostridium diffcile)
farmacocinetica glicopeptidos
buena penetración a sangre, pleura, líquido ascitico y pericardio
mala penetración de hueso y sec
via iv
reacciones adversas de glicopeptidos
la teicoplanina tiene menos efectos adversos que la Vancomicina , sobre todo sindorme de hombre rojo y nefrotoxicidad
ototoxicidad
para que se usa una dosis carga
se logra llegar rapidamente al estado estacional
oxazolidinonas, mecanismo de acción
linezolid
inhiben la sintesis de proteínas por unión al sitio P de la subunidad 50S (resistencia por mutación de ribosoma)
espectro de acción de oxazolidinonas
SARM
streptococo reisistente a la penicilina
entercoco faecalis y faecium resistente a Vancomicina
aplicaciones terapéuticas de linezolid
neumonía nasocomial, osteomielitis, meningitis (SARM)
endocarditis por streptococos o enterococos
infecciones complicadas de la piel
endocarditis por streptococo y enterococo
linezoild, glicopeptidos
reacciones adversas linezolid
dolor de cabeza, rush cutaneo, leucopenia, trombocitopenia
lipoglugopeptidos, mecanismo de acción
daptomicina (solo via parenteral)
bactericida: se une a la membrana por mecanismos dependiente de calcio –> altera la permeabilidad de la membrana, provocando la perdida de la permiabilidad
espectro de acción lipoglugopeptidos
gram (+)
aplicaciones terapéuticas lipoglugopeptidos
endocarditis por s. aureus
bacteremia
infecciones complicas de piel y tejidos blandos
no indicada en neumonía
reacciones adversas lipoglugopeptidos
miopatía y rabdomiolisis
constipacion y nauseas
colistin, mecanismo de acción
inhibidor de la sintesis de la pared bacteriana: atracción electroestática entre moléculas de poliximinas y fosfatos del lípido A (LPS), por desplazamiento de Ca y Mg
espectro de acción colistin
gram (-) multirresistente (psudomona aureginosa, acinobacter baumanii, klebsiella pneumoniae)
características del colistin
via iv
bajo Vd
excreción renal
nefrotoxico + complicaciones neurológicas y respiratorias
mecanismo de acción de Macrólidos
union irreversible a la subunidad 50S, inhibiendo la translocación del peptidil ARNt (moverse del sitio A a P)
macrolidos son bacterioestaticos o bactericidas?
ambos. depende de la especie bacteriana, fase de crecimiento bacteriano y concentración en sitio de infección
para conseguir la CMB la concentración debe ser 2-4 veces la CIM por un tiempo suficiente (efecto dependiente del tiempo)
presentan efecto post antibióticos
espectro de acción Macrólidos
cocos gram (+), bacterias anaerobias y bacilos gram (+)
importantes para bacterias “atípicas”: legionella, mycoplasma, chlamidya, campylobacter
aplicaciones terapéuticas Macrólidos
primera elección legionella, mycoplasma, NAC, bronquitis aguda, sinusitis, tos ferina y difteria, gastroenteritis por campylobacter
alternativa a penicilina y tetraciclinas (chlamidya)
mecanismos de resistencia de Macrólidos
- bomba de flujo
- mutación del la subunidad 50S
- protección del ribosoma por enzimas metilasas
- hidrólisis de Macrólidos por esterasas
farmacocinetica de Macrólidos
administración oral (no intravenoso porque causa tromboflebitis)
-eritromicina: recubrimiento enterico
-claritromicina y azitromicina: estables
no se encuentran en LCR menos en meningitis
eritromicina y azitromicina se eliminan por vía biliar y claritromicina por vía renal y hepatica
reacciones adversas e interacciones de Macrólidos
trastornos digestivos, elevacion de transaminasas, reacciones alérgicas, prolongación del QT, sordera, vértigo
claritromicina y eritromicina inhiben CYP3A4 (disminuye el metabolismo, efecto tóxico)
mecanismo de acción de aminoglicosidos
bactericida: unión a la unidad 30S del ribosoma
actua por 3 mecanismos
- bloquea el inicio de la sintesis de proteína
- terminación prematura
- incorporación de aminoácidos produciendo una proteína defectuosa
espectro de acción aminoglucosidos
bacilos gram (-) y aerobios
- e. coli, klebsiella pneumoniae, proteus, enterobacter aerogenes
psuedomona auruginosa
farmacocinetica aminoglicosidos
administración via parenteral
deficiente distribución en tejido adiposo
se puede acumular en el plasma fetal (contraindicado en el embarazo)
excretado rápidamente por la orina (razago en eliminación)
efecto postantibiotico
reacciones adversas aminoglicosidos
ototoxicicdad
nefrotoxicidad
bloqueo neuromuscular
cuales son los aminoglicosidos
gentamicina, amikacina, estreptomicina y tobramicina
mecanismo de acción lincosamida
se unen a la subunidad 50S del ribosoma (mecanismo similar a los Macrólidos, puede existir resistencia cruzada)
cuales son las lincosamida
clindamicina y lincomicina
espectro de acción de lincosamida
gram (+)
uso clinico de lincosamida
osteomielitis, artritis séptica
reacciones adversas de lincosamidas
trastornos gastrointestinales
reacciones alérgicas
discrasias sanguíneas
colitis pesudomembranosa por clostidium difficile
mecanismo de acción de tetraciclinas
bacteriostatico: se une reversiblemente a subunidad 30S, bloqueando el sitio A
espectro de acción de tetraciclinas
muy amplio (gram +,-, aeróbios y anaerobios)
se usa en clamidias, acne vulgar, neumonía atipica (mycoplasma pneumoniae) y colera
como se debe administrar las tetracicilinas
via oral, en ayuno (aumenta la biodisponibilidad), antiacidos o leche reduce su biodisponibilidad
uso clinico de las tetraciclinas
colera (vibrio cholera)
infecciones por chlamydia
tratamiento acné (doxacilina)
infecciones por rickettsia
infecciones por mycoplasma pneumoniae
reacciones adversas tetraciclinas
nauseas, vómitos, diarrea, dispepsia, esofagitis
fotosensibilidad (pacientes deben protegerse de la luz)
pueden interferir en osteogenesis 8roban calcio a dientes y huesos, dientes amarillos)
no administrar en embarazadas, niños y lactantes
tigeciclina
tipo de tetraciclina
uso iv restringido
efecto contra BLEE
mecanismo de acción de sulfonamidas
bacteriostatico: inhibe la enzima dihidropteroato sintetiza. inhibición de la síntesis de ácido fólico (necesario para la formación de purinas y primidinas)
que es el Co-trimoxazol
sulfametoxazol + trimetopim
efecto sinergico, que logra efecto bacteria.
bloquean enzimas distintas de vía de formación de acido folico
haemohilus influenza, estreptococos pneumoniae, proteus mirabilis, pneumocytis jiroveci
espectro de acción de sulfonamidas
amplio espectro (resistencia en aumento)
chlamydia trachomatis, plasmodium, toxoplasma, mycobacterium leprae
usos terapéuticos del Cotrimoxazol
pneumocystis jirovaci en pacientes con sida o cancer
infecciones urinarias recurrentes
profilaxis en pacientes neutropenicos
reacciones adversas Cotrimoxazol
nauseas, diarrea, cefala, candidiasis, cristaluria
mecanismo de acción de quinolonas
bactericida: ingresa a la bacteria por porinas, interfiere con las topoisomerasas 2 y 4 (inhibe la sintesis de ADN bacteriano)
clasificación de quinolonas
4 generaciones, que van aumentando su espectro a gram (+) (que aumenten su espectro de acción reduce la resistencia e interacción con otros fármacos)
espectro de acción de quinolonas
la tercera y cuarta generación tienen cobertura para gram + y agentes atípicos de neumonía
ciprofloxacin actua bien en gram -, como e. coli
ejemplos de quinolonas
1 generacion: acido nalidixico
2 generacion: ciprofloxacino y levofloxacin (*)
3 generacion: levofloxacino y gatifloxacino
4 generacion: moxifloxacino
farmacocinetica quinolonas
buena absorción oral, menos si se administra con antiacidos
alta concentraciones en tejidos: riñón, pulmón, tejido prostático
reacciones adversas
nauseas, vomitos, diarrea, prolongación del QT, cristaluria, alteraciones del SNC, fotosensibilidad, alteraciones esqueléticas
evitar uso en niños, lactantes y embarazadas
aplicación terapeutica de quinolonas
1 y 2: tratamiento y profilaxis de ITU
3 y 4: adicionalmente neumonía adquirida de la comunidad, infecciones respiratorias
mecanismo de acción de la nitrofurantoina
bacteriostatico a bajas concentraciones y bactericida a altas concentraciones y pH ácido
inhibe sistemas enzimaticos bacterianos
al interior de la bacteria se transforma en un metabolismo inestable con capacidad de romper el ADN bacteriano
espectro de acción de la nitrofurantoina
gram (-): E. coli, klebsiella y enterobacter
uso de la nitrofurantoina
profilaxis y tratamiento de infecciones urinarias no complicadas
via oral en forma de micro cristales
