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Farmacología > Antibióticos > Flashcards

Antibióticos Flashcards

1
Q

acción general de los inhibidores de la pared bacteriana

A

bactericida. Ya que al inhibir la síntesis, provocan la lisis celular (la pared celular protege a la bacteria de cambios osmóticos, su síntesis es un proceso continuo)
Su uso es más fácil en gram positivo

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2
Q

que hacen las beta lactamasas

A

rompen el anillo beta lactamico inhibiendo el efecto antibiótico

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3
Q

mecanismo de acción b-lactámicos

A

inhiben el último paso de la formación de la pared, el entrecruzamiento por transpeptidación: los b lactámicos son similares al dipéptido de D-ala-D-ala, sustrato de la transpeptidasa que forma los puentes de proteínas en el peptidoglican. Al evitar que se formen estos enlaces, la célula se lisa

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4
Q

Mecanismos de resistencia de b-lactámicos

A
  • modificación de orinas (gram -)
  • bomba de flujo
  • profusión de b-lactamasas
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5
Q

cuales son los beta lactámicos

A

penicilina, cefaloporinas, monobactamicos y carbapenemicos

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6
Q

como se clasifican las penicilinas

A
  • Naturales
  • Antiestafilococicas
  • Amplio espectro (aminopenicilinas)
  • Antipseudomonas
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7
Q

Penicilinas naturales

A

penicilina G:
- administración parenteral o intramuscular (deposito, una sola dosis)
- benzatínica y procaínica
- espectro: gram (+), treponema pallidum (espiroqueta, produce sífilis), cocos gram (-)(Neisseria)
penicilina V
- uso oral
- mayor estabilidad al medio ácido

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8
Q

penicilinas antiestafilococicas

A

para S. Aureus resistente a la meticilina (son resistentes para todas las gram (-)
Cloxacilina (parenteral y oral) y flucloxacilna (oral)
infecciones de la piel y tejidos blandos: abscesos, impetigos, osteomielitis y artritis séptica

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9
Q

antibióticos para osteomielitis

A

penicilinas antiestafilococicas, linezoild, linconamidas

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10
Q

cuales son las aminopenicilinas y su uso

A

amoxicilina y ampicilina
uso para infecciones respiratorias altas y bajas (neumococo y s. pyogenes), meningitis por listeria, helicobacter pylori e infecciones urinarias
enterobacterias, e.coli, shigella, proteus mirabilis

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11
Q

con cuales inhibidores de las b-lactamasas se unen las aminopenicilinas

A

ampicilina + sulbactam
amoxicilina + acido clavulanico
al unir a un inhbidor de la b lactamos mejora la biodisponibilidad y amplia el espectro

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12
Q

cuales son las penicilinas antipsuedomonas

A

hay dos grupos
- carboxipenicilinas: carbenicilina y ticarcilina
- ureidopenicilinas: piperacilina
uso para Pseudomona aeruginosas y proteus–> amplio espectro gram + y - (resistentes a s. aureus)
piperacilina + tazobactam
via iv

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13
Q

farmacocinetica penicilinas

A
  • atraviesan la placenta
  • no atraviesan la BHE, pero en caso de meningitis, la barrera se inflama y pueden atravesar
  • eliminación renal
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14
Q

efectos adversos penicilinas

A

reacción alérgica
exantema cacopapular
urticaria
fiebre
broncoespasmo
alteraciones gastrointestinales

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15
Q

como se clasifican las cefaloporinas

A

según 4 generaciones. desde la primera a la tercera el espectro por gram + va disminuyendo y el de gram - va aumentando

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16
Q

cefaloporinas 1 generacion

A

para estreptococo y esfalilcocos
e. coli, proteus mirabilis klebsiella
se usan como profilaxis de infecciones de heridas post quirúrgicas e infecciones de la piel y tejidos blandos

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17
Q

cefaloporinas 2 generacion

A

actividad frente h. influenzae (cefuroxima)
se usan en tratamientos empíricos de infecciones respiratorias (h. influenzae y s. pneumococo) y tratamiento empírico de infecciones pediatricas

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18
Q

cefaloporinas 3 generacion

A

alcanzan concentraciones en LCR
actividad frente los 3 principles agentes que producen meningitis: S. pneumoniae, N. meningitis y H. influenzae
primera linea para meningitis bacteriana
ej: cefotaxima
actividad frente bacilos gram (-) como enterobacterias y H. influenzae
caftazidima: actividad frente P. aeruginosa

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19
Q

cefaloporinas 4 generacion

A

cefepima: actividadvcontra enterobacteriaceae resistentes a otras cefaloroprorinas, no tiene actividad frente SARM
Ceftarolina: gram (+) incluyendo SARM

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20
Q

reacciones adversas cefaloporinas

A

reacciones de hipersensibilidad
gastrointestinales
toxicidad renal: nefritis intersticial

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21
Q

monobactamicos

A

aztreonam
- uso parenteral
- se usa en pacientes alérgicos a la penicilina
- reducido a gram negativo (enterobacterias (e. coli), Pseudomonas aeruginosas, haemophilus influenzae)
- sepsis e infecciones del SNC
- efectos adversos como picazón, causas, vómitos

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22
Q

carbapenemicos

A

imipenem, meropenem y ertapenem
elevada resistencia b lactamasas
espectro: cocos gram + (estreptococos, s. aureus), bacilos gram - (eneterobacterias y Pseudomona aeruginosa) y anaerobios
- via iv
- se usa como tratamiento empírico para infecciones intrahospitalarias graves
- para BLEE
- reacciones adversas: nauseas, vomito, diarrea
- uso restringido para no desarrollar resistencia a b lactamasas

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23
Q

porque se administra imipenem con cilastatina

A

porque el imipenem es hidrolizado por una dipeptidasa en el tabulo contorneado próximal. la cilastatina es un inhibido de de la dipeptidasa
meropenem es resistente a la dipeptidasa

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24
Q

inhibidores de la la b lactamasa

A

no poseen actividad antibiotica (no se usan como monoterapia)
se combinan con penicilina

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25
Q

que son las BLEE

A

b lactamasas de espectro extendido
inactivas a la mayoría de los b lactamico

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26
Q

cuales son los glicopeptidos

A

Vancomicina y teicoplanina

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27
Q

mecanismo de acción de glicopeptidos

A

evitan la transglicosilacion, evitando la formación del enlace entre N-acetilglucosamina y N-acetilmuramico

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28
Q

espectro de acción de glicopeptidos

A

gram (+) –> infecciones por SARM, staphyloccocus epidermis, streptoccus
clostridium diffcile

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29
Q

aplicación terapeutica de glicopeptidos

A

infecciones por SARM
endocarditis por estreptococos y enterococos
colitis pseudomembranosa (clostridium diffcile)

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30
Q

farmacocinetica glicopeptidos

A

buena penetración a sangre, pleura, líquido ascitico y pericardio
mala penetración de hueso y sec
via iv

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31
Q

reacciones adversas de glicopeptidos

A

la teicoplanina tiene menos efectos adversos que la Vancomicina , sobre todo sindorme de hombre rojo y nefrotoxicidad
ototoxicidad

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32
Q

para que se usa una dosis carga

A

se logra llegar rapidamente al estado estacional

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33
Q

oxazolidinonas, mecanismo de acción

A

linezolid
inhiben la sintesis de proteínas por unión al sitio P de la subunidad 50S (resistencia por mutación de ribosoma)

34
Q

espectro de acción de oxazolidinonas

A

SARM
streptococo reisistente a la penicilina
entercoco faecalis y faecium resistente a Vancomicina

35
Q

aplicaciones terapéuticas de linezolid

A

neumonía nasocomial, osteomielitis, meningitis (SARM)
endocarditis por streptococos o enterococos
infecciones complicadas de la piel

36
Q

endocarditis por streptococo y enterococo

A

linezoild, glicopeptidos

37
Q

reacciones adversas linezolid

A

dolor de cabeza, rush cutaneo, leucopenia, trombocitopenia

38
Q

lipoglugopeptidos, mecanismo de acción

A

daptomicina (solo via parenteral)
bactericida: se une a la membrana por mecanismos dependiente de calcio –> altera la permeabilidad de la membrana, provocando la perdida de la permiabilidad

39
Q

espectro de acción lipoglugopeptidos

A

gram (+)

40
Q

aplicaciones terapéuticas lipoglugopeptidos

A

endocarditis por s. aureus
bacteremia
infecciones complicas de piel y tejidos blandos
no indicada en neumonía

41
Q

reacciones adversas lipoglugopeptidos

A

miopatía y rabdomiolisis
constipacion y nauseas

42
Q

colistin, mecanismo de acción

A

inhibidor de la sintesis de la pared bacteriana: atracción electroestática entre moléculas de poliximinas y fosfatos del lípido A (LPS), por desplazamiento de Ca y Mg

43
Q

espectro de acción colistin

A

gram (-) multirresistente (psudomona aureginosa, acinobacter baumanii, klebsiella pneumoniae)

44
Q

características del colistin

A

via iv
bajo Vd
excreción renal
nefrotoxico + complicaciones neurológicas y respiratorias

45
Q

mecanismo de acción de Macrólidos

A

union irreversible a la subunidad 50S, inhibiendo la translocación del peptidil ARNt (moverse del sitio A a P)

46
Q

macrolidos son bacterioestaticos o bactericidas?

A

ambos. depende de la especie bacteriana, fase de crecimiento bacteriano y concentración en sitio de infección
para conseguir la CMB la concentración debe ser 2-4 veces la CIM por un tiempo suficiente (efecto dependiente del tiempo)
presentan efecto post antibióticos

47
Q

espectro de acción Macrólidos

A

cocos gram (+), bacterias anaerobias y bacilos gram (+)
importantes para bacterias “atípicas”: legionella, mycoplasma, chlamidya, campylobacter

48
Q

aplicaciones terapéuticas Macrólidos

A

primera elección legionella, mycoplasma, NAC, bronquitis aguda, sinusitis, tos ferina y difteria, gastroenteritis por campylobacter
alternativa a penicilina y tetraciclinas (chlamidya)

49
Q

mecanismos de resistencia de Macrólidos

A
  • bomba de flujo
  • mutación del la subunidad 50S
  • protección del ribosoma por enzimas metilasas
  • hidrólisis de Macrólidos por esterasas
50
Q

farmacocinetica de Macrólidos

A

administración oral (no intravenoso porque causa tromboflebitis)
-eritromicina: recubrimiento enterico
-claritromicina y azitromicina: estables
no se encuentran en LCR menos en meningitis
eritromicina y azitromicina se eliminan por vía biliar y claritromicina por vía renal y hepatica

51
Q

reacciones adversas e interacciones de Macrólidos

A

trastornos digestivos, elevacion de transaminasas, reacciones alérgicas, prolongación del QT, sordera, vértigo
claritromicina y eritromicina inhiben CYP3A4 (disminuye el metabolismo, efecto tóxico)

52
Q

mecanismo de acción de aminoglicosidos

A

bactericida: unión a la unidad 30S del ribosoma
actua por 3 mecanismos
- bloquea el inicio de la sintesis de proteína
- terminación prematura
- incorporación de aminoácidos produciendo una proteína defectuosa

53
Q

espectro de acción aminoglucosidos

A

bacilos gram (-) y aerobios
- e. coli, klebsiella pneumoniae, proteus, enterobacter aerogenes
psuedomona auruginosa

54
Q

farmacocinetica aminoglicosidos

A

administración via parenteral
deficiente distribución en tejido adiposo
se puede acumular en el plasma fetal (contraindicado en el embarazo)
excretado rápidamente por la orina (razago en eliminación)
efecto postantibiotico

55
Q

reacciones adversas aminoglicosidos

A

ototoxicicdad
nefrotoxicidad
bloqueo neuromuscular

56
Q

cuales son los aminoglicosidos

A

gentamicina, amikacina, estreptomicina y tobramicina

57
Q

mecanismo de acción lincosamida

A

se unen a la subunidad 50S del ribosoma (mecanismo similar a los Macrólidos, puede existir resistencia cruzada)

58
Q

cuales son las lincosamida

A

clindamicina y lincomicina

59
Q

espectro de acción de lincosamida

A

gram (+)

60
Q

uso clinico de lincosamida

A

osteomielitis, artritis séptica

61
Q

reacciones adversas de lincosamidas

A

trastornos gastrointestinales
reacciones alérgicas
discrasias sanguíneas
colitis pesudomembranosa por clostidium difficile

62
Q

mecanismo de acción de tetraciclinas

A

bacteriostatico: se une reversiblemente a subunidad 30S, bloqueando el sitio A

63
Q

espectro de acción de tetraciclinas

A

muy amplio (gram +,-, aeróbios y anaerobios)
se usa en clamidias, acne vulgar, neumonía atipica (mycoplasma pneumoniae) y colera

64
Q

como se debe administrar las tetracicilinas

A

via oral, en ayuno (aumenta la biodisponibilidad), antiacidos o leche reduce su biodisponibilidad

65
Q

uso clinico de las tetraciclinas

A

colera (vibrio cholera)
infecciones por chlamydia
tratamiento acné (doxacilina)
infecciones por rickettsia
infecciones por mycoplasma pneumoniae

66
Q

reacciones adversas tetraciclinas

A

nauseas, vómitos, diarrea, dispepsia, esofagitis
fotosensibilidad (pacientes deben protegerse de la luz)
pueden interferir en osteogenesis 8roban calcio a dientes y huesos, dientes amarillos)
no administrar en embarazadas, niños y lactantes

67
Q

tigeciclina

A

tipo de tetraciclina
uso iv restringido
efecto contra BLEE

68
Q

mecanismo de acción de sulfonamidas

A

bacteriostatico: inhibe la enzima dihidropteroato sintetiza. inhibición de la síntesis de ácido fólico (necesario para la formación de purinas y primidinas)

69
Q

que es el Co-trimoxazol

A

sulfametoxazol + trimetopim
efecto sinergico, que logra efecto bacteria.
bloquean enzimas distintas de vía de formación de acido folico
haemohilus influenza, estreptococos pneumoniae, proteus mirabilis, pneumocytis jiroveci

70
Q

espectro de acción de sulfonamidas

A

amplio espectro (resistencia en aumento)
chlamydia trachomatis, plasmodium, toxoplasma, mycobacterium leprae

71
Q

usos terapéuticos del Cotrimoxazol

A

pneumocystis jirovaci en pacientes con sida o cancer
infecciones urinarias recurrentes
profilaxis en pacientes neutropenicos

72
Q

reacciones adversas Cotrimoxazol

A

nauseas, diarrea, cefala, candidiasis, cristaluria

73
Q

mecanismo de acción de quinolonas

A

bactericida: ingresa a la bacteria por porinas, interfiere con las topoisomerasas 2 y 4 (inhibe la sintesis de ADN bacteriano)

74
Q

clasificación de quinolonas

A

4 generaciones, que van aumentando su espectro a gram (+) (que aumenten su espectro de acción reduce la resistencia e interacción con otros fármacos)

75
Q

espectro de acción de quinolonas

A

la tercera y cuarta generación tienen cobertura para gram + y agentes atípicos de neumonía
ciprofloxacin actua bien en gram -, como e. coli

76
Q

ejemplos de quinolonas

A

1 generacion: acido nalidixico
2 generacion: ciprofloxacino y levofloxacin (*)
3 generacion: levofloxacino y gatifloxacino
4 generacion: moxifloxacino

77
Q

farmacocinetica quinolonas

A

buena absorción oral, menos si se administra con antiacidos
alta concentraciones en tejidos: riñón, pulmón, tejido prostático

78
Q

reacciones adversas

A

nauseas, vomitos, diarrea, prolongación del QT, cristaluria, alteraciones del SNC, fotosensibilidad, alteraciones esqueléticas
evitar uso en niños, lactantes y embarazadas

79
Q

aplicación terapeutica de quinolonas

A

1 y 2: tratamiento y profilaxis de ITU
3 y 4: adicionalmente neumonía adquirida de la comunidad, infecciones respiratorias

80
Q

mecanismo de acción de la nitrofurantoina

A

bacteriostatico a bajas concentraciones y bactericida a altas concentraciones y pH ácido
inhibe sistemas enzimaticos bacterianos
al interior de la bacteria se transforma en un metabolismo inestable con capacidad de romper el ADN bacteriano

81
Q

espectro de acción de la nitrofurantoina

A

gram (-): E. coli, klebsiella y enterobacter

82
Q

uso de la nitrofurantoina

A

profilaxis y tratamiento de infecciones urinarias no complicadas
via oral en forma de micro cristales

Farmacología (3 decks)

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