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Antibióticos Flashcards

1
Q

acción general de los inhibidores de la pared bacteriana

A

bactericida. Ya que al inhibir la síntesis, provocan la lisis celular (la pared celular protege a la bacteria de cambios osmóticos, su síntesis es un proceso continuo)
Su uso es más fácil en gram positivo

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2
Q

que hacen las beta lactamasas

A

rompen el anillo beta lactamico inhibiendo el efecto antibiótico

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3
Q

mecanismo de acción b-lactámicos

A

inhiben el último paso de la formación de la pared, el entrecruzamiento por transpeptidación: los b lactámicos son similares al dipéptido de D-ala-D-ala, sustrato de la transpeptidasa que forma los puentes de proteínas en el peptidoglican. Al evitar que se formen estos enlaces, la célula se lisa

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4
Q

Mecanismos de resistencia de b-lactámicos

A
  • modificación de orinas (gram -)
  • bomba de flujo
  • profusión de b-lactamasas
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5
Q

cuales son los beta lactámicos

A

penicilina, cefaloporinas, monobactamicos y carbapenemicos

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6
Q

como se clasifican las penicilinas

A
  • Naturales
  • Antiestafilococicas
  • Amplio espectro (aminopenicilinas)
  • Antipseudomonas
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7
Q

Penicilinas naturales

A

penicilina G:
- administración parenteral o intramuscular (deposito, una sola dosis)
- benzatínica y procaínica
- espectro: gram (+), treponema pallidum (espiroqueta, produce sífilis), cocos gram (-)(Neisseria)
penicilina V
- uso oral
- mayor estabilidad al medio ácido

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8
Q

penicilinas antiestafilococicas

A

para S. Aureus resistente a la meticilina (son resistentes para todas las gram (-)
Cloxacilina (parenteral y oral) y flucloxacilna (oral)
infecciones de la piel y tejidos blandos: abscesos, impetigos, osteomielitis y artritis séptica

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9
Q

antibióticos para osteomielitis

A

penicilinas antiestafilococicas, linezoild, linconamidas

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10
Q

cuales son las aminopenicilinas y su uso

A

amoxicilina y ampicilina
uso para infecciones respiratorias altas y bajas (neumococo y s. pyogenes), meningitis por listeria, helicobacter pylori e infecciones urinarias
enterobacterias, e.coli, shigella, proteus mirabilis

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11
Q

con cuales inhibidores de las b-lactamasas se unen las aminopenicilinas

A

ampicilina + sulbactam
amoxicilina + acido clavulanico
al unir a un inhbidor de la b lactamos mejora la biodisponibilidad y amplia el espectro

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12
Q

cuales son las penicilinas antipsuedomonas

A

hay dos grupos
- carboxipenicilinas: carbenicilina y ticarcilina
- ureidopenicilinas: piperacilina
uso para Pseudomona aeruginosas y proteus–> amplio espectro gram + y - (resistentes a s. aureus)
piperacilina + tazobactam
via iv

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13
Q

farmacocinetica penicilinas

A
  • atraviesan la placenta
  • no atraviesan la BHE, pero en caso de meningitis, la barrera se inflama y pueden atravesar
  • eliminación renal
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14
Q

efectos adversos penicilinas

A

reacción alérgica
exantema cacopapular
urticaria
fiebre
broncoespasmo
alteraciones gastrointestinales

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15
Q

como se clasifican las cefaloporinas

A

según 4 generaciones. desde la primera a la tercera el espectro por gram + va disminuyendo y el de gram - va aumentando

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16
Q

cefaloporinas 1 generacion

A

para estreptococo y esfalilcocos
e. coli, proteus mirabilis klebsiella
se usan como profilaxis de infecciones de heridas post quirúrgicas e infecciones de la piel y tejidos blandos

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17
Q

cefaloporinas 2 generacion

A

actividad frente h. influenzae (cefuroxima)
se usan en tratamientos empíricos de infecciones respiratorias (h. influenzae y s. pneumococo) y tratamiento empírico de infecciones pediatricas

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18
Q

cefaloporinas 3 generacion

A

alcanzan concentraciones en LCR
actividad frente los 3 principles agentes que producen meningitis: S. pneumoniae, N. meningitis y H. influenzae
primera linea para meningitis bacteriana
ej: cefotaxima
actividad frente bacilos gram (-) como enterobacterias y H. influenzae
caftazidima: actividad frente P. aeruginosa

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19
Q

cefaloporinas 4 generacion

A

cefepima: actividadvcontra enterobacteriaceae resistentes a otras cefaloroprorinas, no tiene actividad frente SARM
Ceftarolina: gram (+) incluyendo SARM

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20
Q

reacciones adversas cefaloporinas

A

reacciones de hipersensibilidad
gastrointestinales
toxicidad renal: nefritis intersticial

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21
Q

monobactamicos

A

aztreonam
- uso parenteral
- se usa en pacientes alérgicos a la penicilina
- reducido a gram negativo (enterobacterias (e. coli), Pseudomonas aeruginosas, haemophilus influenzae)
- sepsis e infecciones del SNC
- efectos adversos como picazón, causas, vómitos

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22
Q

carbapenemicos

A

imipenem, meropenem y ertapenem
elevada resistencia b lactamasas
espectro: cocos gram + (estreptococos, s. aureus), bacilos gram - (eneterobacterias y Pseudomona aeruginosa) y anaerobios
- via iv
- se usa como tratamiento empírico para infecciones intrahospitalarias graves
- para BLEE
- reacciones adversas: nauseas, vomito, diarrea
- uso restringido para no desarrollar resistencia a b lactamasas

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23
Q

porque se administra imipenem con cilastatina

A

porque el imipenem es hidrolizado por una dipeptidasa en el tabulo contorneado próximal. la cilastatina es un inhibido de de la dipeptidasa
meropenem es resistente a la dipeptidasa

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24
Q

inhibidores de la la b lactamasa

A

no poseen actividad antibiotica (no se usan como monoterapia)
se combinan con penicilina

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25
que son las BLEE
b lactamasas de espectro extendido inactivas a la mayoría de los b lactamico
26
cuales son los glicopeptidos
Vancomicina y teicoplanina
27
mecanismo de acción de glicopeptidos
evitan la transglicosilacion, evitando la formación del enlace entre N-acetilglucosamina y N-acetilmuramico
28
espectro de acción de glicopeptidos
gram (+) --> infecciones por SARM, staphyloccocus epidermis, streptoccus clostridium diffcile
29
aplicación terapeutica de glicopeptidos
infecciones por SARM endocarditis por estreptococos y enterococos colitis pseudomembranosa (clostridium diffcile)
30
farmacocinetica glicopeptidos
buena penetración a sangre, pleura, líquido ascitico y pericardio mala penetración de hueso y sec via iv
31
reacciones adversas de glicopeptidos
la teicoplanina tiene menos efectos adversos que la Vancomicina , sobre todo sindorme de hombre rojo y nefrotoxicidad ototoxicidad
32
para que se usa una dosis carga
se logra llegar rapidamente al estado estacional
33
oxazolidinonas, mecanismo de acción
linezolid inhiben la sintesis de proteínas por unión al sitio P de la subunidad 50S (resistencia por mutación de ribosoma)
34
espectro de acción de oxazolidinonas
SARM streptococo reisistente a la penicilina entercoco faecalis y faecium resistente a Vancomicina
35
aplicaciones terapéuticas de linezolid
neumonía nasocomial, osteomielitis, meningitis (SARM) endocarditis por streptococos o enterococos infecciones complicadas de la piel
36
endocarditis por streptococo y enterococo
linezoild, glicopeptidos
37
reacciones adversas linezolid
dolor de cabeza, rush cutaneo, leucopenia, trombocitopenia
38
lipoglugopeptidos, mecanismo de acción
daptomicina (solo via parenteral) bactericida: se une a la membrana por mecanismos dependiente de calcio --> altera la permeabilidad de la membrana, provocando la perdida de la permiabilidad
39
espectro de acción lipoglugopeptidos
gram (+)
40
aplicaciones terapéuticas lipoglugopeptidos
endocarditis por s. aureus bacteremia infecciones complicas de piel y tejidos blandos no indicada en neumonía
41
reacciones adversas lipoglugopeptidos
miopatía y rabdomiolisis constipacion y nauseas
42
colistin, mecanismo de acción
inhibidor de la sintesis de la pared bacteriana: atracción electroestática entre moléculas de poliximinas y fosfatos del lípido A (LPS), por desplazamiento de Ca y Mg
43
espectro de acción colistin
gram (-) multirresistente (psudomona aureginosa, acinobacter baumanii, klebsiella pneumoniae)
44
características del colistin
via iv bajo Vd excreción renal nefrotoxico + complicaciones neurológicas y respiratorias
45
mecanismo de acción de Macrólidos
union irreversible a la subunidad 50S, inhibiendo la translocación del peptidil ARNt (moverse del sitio A a P)
46
macrolidos son bacterioestaticos o bactericidas?
ambos. depende de la especie bacteriana, fase de crecimiento bacteriano y concentración en sitio de infección para conseguir la CMB la concentración debe ser 2-4 veces la CIM por un tiempo suficiente (efecto dependiente del tiempo) presentan efecto post antibióticos
47
espectro de acción Macrólidos
cocos gram (+), bacterias anaerobias y bacilos gram (+) importantes para bacterias "atípicas": legionella, mycoplasma, chlamidya, campylobacter
48
aplicaciones terapéuticas Macrólidos
primera elección legionella, mycoplasma, NAC, bronquitis aguda, sinusitis, tos ferina y difteria, gastroenteritis por campylobacter alternativa a penicilina y tetraciclinas (chlamidya)
49
mecanismos de resistencia de Macrólidos
- bomba de flujo - mutación del la subunidad 50S - protección del ribosoma por enzimas metilasas - hidrólisis de Macrólidos por esterasas
50
farmacocinetica de Macrólidos
administración oral (no intravenoso porque causa tromboflebitis) -eritromicina: recubrimiento enterico -claritromicina y azitromicina: estables no se encuentran en LCR menos en meningitis eritromicina y azitromicina se eliminan por vía biliar y claritromicina por vía renal y hepatica
51
reacciones adversas e interacciones de Macrólidos
trastornos digestivos, elevacion de transaminasas, reacciones alérgicas, prolongación del QT, sordera, vértigo claritromicina y eritromicina inhiben CYP3A4 (disminuye el metabolismo, efecto tóxico)
52
mecanismo de acción de aminoglicosidos
bactericida: unión a la unidad 30S del ribosoma actua por 3 mecanismos - bloquea el inicio de la sintesis de proteína - terminación prematura - incorporación de aminoácidos produciendo una proteína defectuosa
53
espectro de acción aminoglucosidos
bacilos gram (-) y aerobios - e. coli, klebsiella pneumoniae, proteus, enterobacter aerogenes psuedomona auruginosa
54
farmacocinetica aminoglicosidos
administración via parenteral deficiente distribución en tejido adiposo se puede acumular en el plasma fetal (contraindicado en el embarazo) excretado rápidamente por la orina (razago en eliminación) efecto postantibiotico
55
reacciones adversas aminoglicosidos
ototoxicicdad nefrotoxicidad bloqueo neuromuscular
56
cuales son los aminoglicosidos
gentamicina, amikacina, estreptomicina y tobramicina
57
mecanismo de acción lincosamida
se unen a la subunidad 50S del ribosoma (mecanismo similar a los Macrólidos, puede existir resistencia cruzada)
58
cuales son las lincosamida
clindamicina y lincomicina
59
espectro de acción de lincosamida
gram (+)
60
uso clinico de lincosamida
osteomielitis, artritis séptica
61
reacciones adversas de lincosamidas
trastornos gastrointestinales reacciones alérgicas discrasias sanguíneas colitis pesudomembranosa por clostidium difficile
62
mecanismo de acción de tetraciclinas
bacteriostatico: se une reversiblemente a subunidad 30S, bloqueando el sitio A
63
espectro de acción de tetraciclinas
muy amplio (gram +,-, aeróbios y anaerobios) se usa en clamidias, acne vulgar, neumonía atipica (mycoplasma pneumoniae) y colera
64
como se debe administrar las tetracicilinas
via oral, en ayuno (aumenta la biodisponibilidad), antiacidos o leche reduce su biodisponibilidad
65
uso clinico de las tetraciclinas
colera (vibrio cholera) infecciones por chlamydia tratamiento acné (doxacilina) infecciones por rickettsia infecciones por mycoplasma pneumoniae
66
reacciones adversas tetraciclinas
nauseas, vómitos, diarrea, dispepsia, esofagitis fotosensibilidad (pacientes deben protegerse de la luz) pueden interferir en osteogenesis 8roban calcio a dientes y huesos, dientes amarillos) no administrar en embarazadas, niños y lactantes
67
tigeciclina
tipo de tetraciclina uso iv restringido efecto contra BLEE
68
mecanismo de acción de sulfonamidas
bacteriostatico: inhibe la enzima dihidropteroato sintetiza. inhibición de la síntesis de ácido fólico (necesario para la formación de purinas y primidinas)
69
que es el Co-trimoxazol
sulfametoxazol + trimetopim efecto sinergico, que logra efecto bacteria. bloquean enzimas distintas de vía de formación de acido folico haemohilus influenza, estreptococos pneumoniae, proteus mirabilis, pneumocytis jiroveci
70
espectro de acción de sulfonamidas
amplio espectro (resistencia en aumento) chlamydia trachomatis, plasmodium, toxoplasma, mycobacterium leprae
71
usos terapéuticos del Cotrimoxazol
pneumocystis jirovaci en pacientes con sida o cancer infecciones urinarias recurrentes profilaxis en pacientes neutropenicos
72
reacciones adversas Cotrimoxazol
nauseas, diarrea, cefala, candidiasis, cristaluria
73
mecanismo de acción de quinolonas
bactericida: ingresa a la bacteria por porinas, interfiere con las topoisomerasas 2 y 4 (inhibe la sintesis de ADN bacteriano)
74
clasificación de quinolonas
4 generaciones, que van aumentando su espectro a gram (+) (que aumenten su espectro de acción reduce la resistencia e interacción con otros fármacos)
75
espectro de acción de quinolonas
la tercera y cuarta generación tienen cobertura para gram + y agentes atípicos de neumonía ciprofloxacin actua bien en gram -, como e. coli
76
ejemplos de quinolonas
1 generacion: acido nalidixico 2 generacion: ciprofloxacino y levofloxacin (*) 3 generacion: levofloxacino y gatifloxacino 4 generacion: moxifloxacino
77
farmacocinetica quinolonas
buena absorción oral, menos si se administra con antiacidos alta concentraciones en tejidos: riñón, pulmón, tejido prostático
78
reacciones adversas
nauseas, vomitos, diarrea, prolongación del QT, cristaluria, alteraciones del SNC, fotosensibilidad, alteraciones esqueléticas evitar uso en niños, lactantes y embarazadas
79
aplicación terapeutica de quinolonas
1 y 2: tratamiento y profilaxis de ITU 3 y 4: adicionalmente neumonía adquirida de la comunidad, infecciones respiratorias
80
mecanismo de acción de la nitrofurantoina
bacteriostatico a bajas concentraciones y bactericida a altas concentraciones y pH ácido inhibe sistemas enzimaticos bacterianos al interior de la bacteria se transforma en un metabolismo inestable con capacidad de romper el ADN bacteriano
81
espectro de acción de la nitrofurantoina
gram (-): E. coli, klebsiella y enterobacter
82
uso de la nitrofurantoina
profilaxis y tratamiento de infecciones urinarias no complicadas via oral en forma de micro cristales

Farmacología (3 decks)

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