Antibioticos Flashcards
Los β-Lactámicos (5)
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Carbapenemes (Infecciones muy graves)
- Monobactamas
- Inhibitores de β-lactamasas
Los β-Lactámicos (5)
Mecanismo de accion
Bacteriostatica y bactericida
Alteran la síntesis de la pared celular bacteriana : inhibe la formacion de la cadenas de peptidos de peptidoglicano (=rigidez pared) => Muerte.
Mismo mecanismo que Antibioticos polipectidicos.
Los β-Lactámicos
Farmacocinética
Penicilinas :
Oral si estables en pH gastrico (Amoxicilina) sino parenteralmente.
Si inflamacion=> Atraversan la BHE, sino no.
Se elimina por leche (-), orina, saliva y bilis.
Otras :
Absorcion oral ++
Buena distribucion
Excrecion en orina
β-Lactámicos
Reactiones adversas :
Penicilina
Alergias : purito, shock anafilactico.
No alergicas : Alteracion digestivas (nauséas, diarrea, vómitos), hematológicas (dépresion médula), neurológicas (convulsiones), nefritis, feblitis, superinfacciones (patofénos oportunistas).
Cefalosporina
menos alergias
Feblitis, superinfecciones, nefrotoxicidad
hipersensibilidad, alteracione en la coagulacion
Monobactamas No da alergia
β-Lactámicos
Espectro de accion :
Gram +
Gram -
Hongos
β-Lactámicos
Resistancias :
- Produccion de enzimas inactivadoreas (b-lactamasas)
- Alteracion de las PEP son sitios de union del farmaco
- Disminucion de la permeabilidad de la mb externa.
- No frente a mycoplasma (no pared cellular)
β-Lactámicos
Applicaciones terapéuticas :
- Infecciones por Clostridium
- Actinomicosis
- Antrax
- Pielonefritis
- Mastitis
- Leptospirosis en perros
- Tétanos
- Pielonefritis
Animales alérgicos o resistencia a penicilinas se usa cefalosporinas. (Para Gram+)
Aminoglucósidos (-micina)
Mecanismo de accion
Bactericida (mas suceptibles en face de crecimiento)
Inhiben sintesis proteica (union a subribosomal 30S), en este caso esta en una union fuerte irreversible no como las tetraciclinas.
Provocando lectura erronea de los genes y síntesis de proteínas anómalas.
Aminoglucósidos (-micina)
Farmacocinética
- Bajo volumen de distribucion.
- No atraviesan bien las membranas biológicas, pero si BP afecta feto.
- Via oral => para infecion gastrointestinal
- Buena absorcion IM y SC.
- Excrecion renal
Aminoglucósidos (-micina)
Espectro de accion
Gram - aerobias.
Gram + si asociados a β-Lactámicos
Aminoglucósidos (-micina)
Resistencias
Alteraciones en los puntos de union en el ribosoma bacteriano, impidiendo la accion del farmaco.
No se usa tando por toxicidad y resistencia.
No se usa oral = evitar problemas sistemicos.
Aminoglucósidos (-micina)
Applicationes terapéuticas
Infeciones graves por gram- aerobias.
Estreptocimicina y Dihidrestreptomicina : Obsoletas por toxicidad y resistencias.
Kanamicina : Tratamiento de enteris bacteriana en perros (via oral) y mastitis clinica en vacuno lechero. (via intramamaria asociado a celfalosporina .
Neomicinas : infecciones oftalmologicas, dermatologicas, oticas (via topica) e intestinales (via oral)
Apramicina : Contraindicada en gatos
Gentamina y amikacina : Usados en todas las especies en tratamiento de infecciones de piel, tracto respiratorio, oidos, ojos; tracto urinario y septicemia. (Tobramicina : con menor toxicidad)
Sulfamidas (Sulfa-)
(Muy antiguo => utilizado todavia en veterinario)
Mecanismo de accion
- *Bacteriostaticos**
- Compiten con PABA (acido p-aminobenzoico) esencial para le sintesis bacteriana de acido folico, necesario por la sintesis de ARN y ADN por lo que compiten por la union a la enzima dihidropterato sintetesa.
- Si se combina con TRIMETOPRINA -> inhibe formacion de acido folico, puede ser Bacteriocida.
Sulfamidas (Sulfa-)
Farmacocinetica
- Elevado volumen de distribution, bien a LCR, BHE, BP y a leche. (evitarse en las ultimas fases de la gestacion y primeros meses de vida.)
- Esperar antes el sacrificio porque tienen residuos en pollos y huevos.
Sulfamidas (Sulfa-)
Reacciones adversas
Elevada frecuencia de efectos secundarios
Toxicidad aguda via IV (neuro+) :
bovido : alteracion vision, debilidad, tremblores, degeneracion mielinica de los nervios.
perro : convulciones, queratoconjuntivitis, diarrea, nauseas, vomitos.
-Toxicidad crónica:
=> Alteraciones en tracto urinario = HEMATURIA Y CRISTALURIA
=> Alteraciones hemorragicas
=> Reacciones de hipersensibilidad
=>Hipertiroidismo en perro
Sulfamidas (Sulfa-)
Spectro de accion
Gram +
Gram -
Clamidia
Plasmodium
Toxoplasma
Hongos como Coccidioidesbrasiliensis (genera enfermedad micotica pulmonar) Protozoos
No afine a bacterias anaerobias
Sulfamidas (Sulfa-)
Resistancias
- Mutaciones cromosomicas
- Transferencia de plasmidos
- Menor resistencia en asociacion con Trimetoprim.
La resistencia adquiere por mutaciones a nivel del genoma de bacteria, puede mutar gene que sintetiza PABA o lo que asi no reconoce la sulfamida) asi bacteria con pasmido la trasmite a otra.
NB: el plasmido no es imprescindible por el cromosoma pero si que es importante por el mecanismo de resistencia.
Sulfamidas (Sulfa-)
Applicaciones terapeuticas
Gram - :
Enf. Resp., septicemias y enteritis.
ITU por E.Coli
Gram+ :
Enf. Resp., heridas, abscesos, artritis y septicemias.
Quinolonas
-floxacina
Mecanismo de accion
Bactericida
Penetran en la bacteria a través de porinas inhiben ADN-girasa (superenrollamiento ADN). Se impide de que se forme de forma correcta el ADN y mata bacteria
Topoisomerasa II : punto de acion por GRAM - (Gen I et II, inhiben esta)
Topoisomerasa IV : punto de acion por GRAM + (3a y 4 Gene)
Quinolonas
-floxacina
Farmacocinética
Elevado volumen de distribucion, distribuyendose bien a BP y a leche, por lo que deben evitarse en las ultimas fases de la gestacion y los primeros meses de vida.
Buena absorcion via oral. Alimentos retrasan la absorcion.
Quinolonas
-floxacina
Reacciones adversas
Incidencia baja y leve.
A dosis normales => GI
A dosis altas => Artropatia en adultos por crecimiento de cartilago. Evitar en animales jovenes o gestacion.
Degeneracion retina en gato.
Quinolonas
-floxacina
Espectro de accion
Gram + : 2a Gene (-) 3a Gene (+) 4a Gene (++)
Gram - : 1a Gene (bacilles) 2a Gene (bacilles) 3a Gene (+) 4a Gene (++)
