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Batteriologia > Antibiotici > Flashcards

Antibiotici Flashcards

1
Q

ANTIBIOTICI

A

Consumo : >13.000 tonnellate /anno ( 3 su 100)
Funzioni: Inibire la crescita batterica a concentrazioni tali da non danneggiare l’ospite (TOSSICITA’ SELETTIVA)
ANTIBIOTICI: origine NATURALE
CHEMIOTERAPICI: origine di SINTESI

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2
Q

Criteri di classificazione farmaci ANTIBATTERICI

A
  • STRUTTURA CHIMICA ( b-lattamici, glicopeptidi, tetracicline)
  • FARMACOCINETICA, modo in cui vengono assorbiti e si trattengono nell’organismo
  • SPETTRO D’AZIONE
  • EFFETTO BIOLOGICO:
    - Batteriostatico: inibizione reversibile (blocco crescita)
    - Battericida: inibizione irreversibile (morte)
  • MECCANISMO D’AZIONE
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3
Q

Differenze di LETALITA’ tra era pre-antibiotica e antibiotica

A 
POLMONITE COMUNITARIA 
35 %  -     10%
POLMONITE NOSOCOMIALE
60%   -     30%
ENDOCARDITE BATTERICA
100%  -     25%
MENINGITE BATTERICA
80%    -    20%
INFEZIONI DI CUTE e TESSUTI MOLLI
10%     -     0.5%      (ambio margine)
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4
Q

CLASSI di uso antibiotico:

A

UMANO: 65%
VETERINARIO: 29%
PROMOTORI DI CRESCITA: 6%
(adesso illegale, per sviluppo resistenza)

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5
Q

Principali BERSAGLI molecolari

A
  • SINTESI DI PEPTIDOGLICANO
  • MEMBRANA PLASMATICA BATTERICA
  • DNA TOPOISOMERASI
  • SINTESI DEI FOLATI (sintesi di acido folico)
  • TRASCRIZIONE DEL DNA (Rna Polimerasi)
  • SINTESI PROTEICA (nel citosol, essendo diversi i ribosomi, è un bersaglio di molti antibatterici)
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6
Q

I farmaci batterici più efficaci hanno come bersaglio…

A

PEPTIDOGLICANO

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7
Q

Sintesi del peptidoglicano

PRIMA TAPPA

A
  • NAG fosforilata riceve un UMP da un UTP così da formare UDP-NAG (gli viene ancorata una navetta data dal un nucleotide, che accompagnerà le reazioni)
  • La PEP-trasferasi trasferisce una molecola di PEP
  • una REDUTTASI trasforma in PEP-UDP-NAG in PEP e in UDP-NAM.
    Quindi 2 ENZIMI:
    -PEP TRASFERASI
    -REDUTTASI
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8
Q

Sintesi del peptidoglicano

SECONDA TAPPA

A

-Viene aggiunta la componente peptidica
-L-ALANINA, D-GLUTAMMATO, L-LISINA, e un dimero di D-ALANINA (si forma un PENTAPEPTIDE)
(2 L-ALANINA vengono trasformate da una RACEMASI in D-ALANINA e una LIGASI le accoppia)

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9
Q

Sintesi del peptidolgicano

TERZA TAPPA

A
  • il NAM-pentapeptide viene privato dell’UDP e trasferito all’UNDECAPRENIL FOSFATO, un lipide di membrana fosforilato, con formazione di un intermedio (lipide + NAM-pentapeptide)
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10
Q

Sintesi del peptidoglicano

QUARTA TAPPA

A
  • Al (lipide +NAM-pentapeptide) sul versante interno della membrana viene aggiunto una molecola di NAG e il pentapeptide di GLICINA
  • Il complesso si ribalta sul lato esterno
  • Una TRANSGLICOSIDASI trasferisce il monomero alla catena GLICANICA in crescita del peptidoglicano
  • Il lipide trasportatore di membrana viene defosforilato da una PIROFOSFATASI e può tornare a trasportare un altro monomero
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11
Q

Sintesi del peptidoglicano

QUINTA TAPPA

A
  • Si ha formazione dei CROSS-LINK tra le catene peptidiche, attraverso il legame della GLICINA con il penultimo a.a. di D-ALANINA legato al NAM
  • L’ENERGIA deriva dalla dissoluzione del legame d-alanina-d-alanina
    Le reazioni vengono catalizzate da una TRANSPEPTIDASI
    Si ha formazione di peptidoglicano MATURO
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12
Q

FOSFOMICINA

A

PRIMA TAPPA
-BERSAGLIO: MurA, UDP-NAG TRANSFERASI
- Compete con il PEP per il legame alla UDP-NAG TRANSFERASI (MurA) che provvede alla sintesi di PEP-UDP-NAM
- Forma un legame covalente stabile con il -SH che si trova nel sito attivo
- E’ un substrato SUICIDA perchè una volta legata non può agire su altri enzimi, inattivandosi
-Blocca la SINTESI DELLA PARETE, quindi ha azione BATTERICIDA
-Per entrare nella cellula utilizza 2 sistemi di trasporto:
- trasportatore del GLUCISIO-6-P
- trasportatore dell’ L-alpha-glicerofosfato
(Batteri resistenti non sintetizzano i trasportatori: RESISTENZA INTRINSECA)

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13
Q

CICLOSERINA

A

SECONDA TAPPA

  • Compete con ALA-L per il legame con la RACEMASI e LIGASI che partecipano alla produzione del dipeptide ala-d-ala-d .
  • BATTERICIDA
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14
Q

BACITRACINA

A

QUARTA TAPPA

  • Lipofila
  • Inibisce il riciclo del UNDECAPRINIL-P, bloccando la defosforilazione
  • Lega il substrato (lipide) bloccandone l’accesso nella pirofosfatasi
  • il BERSAGLIO è il SUBSTRATO
  • SPETTRO RISTRETTO (lipofila non attraversa la membrana esterna dei gram - )
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15
Q

GLICOPEPTIDI:

  • VANCOMICINA
  • TEICOPLANINA
A

QUARTA E QUINTA TAPPA

  • Peptidi brevi con zuccheri
  • Blocca fasi tardive della sintesi di peptidoglicano
  • Si legano al dipeptide ala-d-ala-d bloccando le reazioni in momenti diversi: se il momonero non è ancora stato legato bloccano la TRANSGLICOSILAZIONE, se invece è già stato incorporato nella catena bloccano la TRANSPEPTIDAZIONE.
  • Azione BATTERICIDA
  • Spettro RISTRETTO ai GRAM + (idrofile non attraversano la membrana esterna dei gram -)
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16
Q

B-LATTAMICI

A

5 TAPPA
- Blocco TRANSPEPTIDAZIONE
- Anello b-lattamico, 3 atomi di C e uno di N, con struttura analoga al dipeptide d-ala-d-ala, si lega a residuo di SERINA -OH, formando un legame covalente e bloccando l’azione dell’enzima
- Azione BATTERICIDA
- Il primo b-lattamico è stato la PENICILLINA, infatti gli enzimi vengono chiamati PBP
Classi di derivati dalla penicillina:
- PENICILLINE ( anello b-lattamico + eterociclo a 5 atomi)
- CEFALOSPORINE ( a. b-tattamico + e. 6 atomi)
- CARBAPENEMI ( a.b-lattamico + eterociclo con S)
- MONOBATTAMI (solo anello b-lattamico)

  • Alta TOLLERABILITA’ ( i più utilizzati in clinica)
  • Differiscono per: SPETTRO e FARMACOCINETICA (giocando con gli anelli)
  • Problema: sviluppo REAZIONI ALLERGICHE
17
Q

Quali sono i farmaci che hanno come bersaglio la sintesi del PEPTIDOGLICANO?

A

TUTTI NATURALI

  • FOSFOMICINA
  • CICLOSERINA
  • BACITRACINA
  • GLICOPEPTIDI
  • B- LATTAMICI
18
Q

Quali sono i farmaci che hanno come bersaglio la MEMBRANA PLASMATICA?

A
  • POLIMIXINE (unici contro gram - )

- DAPTOMICINA( solo gram +)

19
Q

POLIMIXINE

A
  • Lipopeptidi ciclici, anello peptidico con coda legata ad un acido grasso
  • POLIMIXINA B e COLISTINA
  • EFFICACI solo contro GRAM - ( i gram + e le cellule eucariotiche non hanno LPS)
  • ALTA affinità per LPS, bucano la membrana esterna e la membrana plasmatica dei gram -
  • SPETTRO RISTRETTO ai GRAM -
  • Azione BATTERICIDA
  • Può causare NEFROTOSICITA’ renale ad alte concentrazioni
20
Q

DAPTOMICINA

A
  • Lipopeptide ciclico con coda e acido pentanoico
  • Azione BATTERICIDA
  • SPETTRO RISTRETTO ai GRAM + (non hanno affinità per LPS, quindi non attraversano la m.esterna dei gram -)
  • Può causare RABDOMIOLISI ad alte concentrazioni
21
Q

Quali sono i bersaglio degli inibitori delle TOPOISOMERASI:

A

TOPOISOMERASI II

  • Dna Girasi (despiralizzazione)
  • Topoisomerasi IV (segragazione = separazione dei cromosomi al termine della replicazione)
22
Q

CHINOLONI

A
  • CHEMIOTERAPICI
  • PIù utilizzati in medicina comunitaria
  • Anello chinolonico ( 2 cicli a 6 atomi)
  • Bersaglio: Topoisomerasi II

ACIDO NALIDIXICO

  • Si lega al DNA, tagliato dalla TOPOISOMERASI, e allo stesso enzima formando il COMPLESSO TERZIARIO, impedisce all’enzima di risaldare il dna.
  • Azione BATTERICIDA
  • Spettro RISTRETTO: ENTEROBATTERI
  • Solo a livello URINARIO
  • Modificando la sua struttura si ottengono altre molecole:

ACIDO PIPEMIDICO
- Modifica del sito di interazione con l’enzima ( CH3)
- Cambio lo SPETTRO: agisce anche su PSEUDOMONAS AERUGINOSA
- Sempre solo vie urinarie
-
CHINOLONI FLUORURATI O FLUOROCHINOLONI
NORFLOXACINA, CIPROFLOXACINA, LEVOFLOXACINA, MOXIFLOXACINA
- Fluoro nella parte che interagisce con l’enzima, AMPLIA lo spettro.
- La Norfloxacina agisce anche sui gram + e stafilococchi, ma sempre infezioni urinarie
- La Ciprofloxacina o Ciproxin, sui gram - e stefilococchi può anche essere utilizzato per infezioni sistemiche, non solo urinarie.
- Levofloxacina, anche gram + in particolare STREPTOCOCCHI (infezioni respiratorie)
- Moxifloxacina, comprende batteri anaerobi, ma solo gram +.

23
Q

Quali sono i farmaci che hanno come bersaglio le TOPOISOMERASI?

A

CHINOLONI:

  • ACIDO NALIDIXICO
  • ACIDO PIPEMIDICO

CHINOLONI FLUORURATI

  • NORFLOXACINA
  • CIPROFLOXACINA
  • LEVOFLOXACINA
  • MOXIFLOXACINA
24
Q

Quali sono i farmaci che inibiscono la sintesi dell’ACIDO FOLICO?

A

SULFAMIDICI

  • Bersaglio: DEIDROPTERORATO SINTETASI
  • Analogo strutturale del PABA (acido p-amino-benzoico)
  • Azione BATTERIOSTATICA, perchè il legame è reversibile

TRIMETHOPRIM

  • Bersaglio: DIDROFOLATO REDUTTASI
  • Analogo strutturale del DHP
  • Azione BATTERIOSTATICA

BACTRIM
Combina l’azione dei due precedenti, con effetti sinergici, ha azione BATTERICIDA, e spettro AMPIO

-

25
Q

SINTESI dell’ACIDO FOLICO

A 
PAB + DEIDROPTERIDINA PP 
(deidropterato sintetasi) DHPS
ACIDO DEIDROPTEROICO - DHP
(deidrofolato sintetasi)
DIIDROFOLATO - DHF
(deidrofolato reduttasi) 
TETRAIDROFOLATO- THF
-Da questo si ricavano: Purine - Timidina - Glicina - Metionina
26
Q

Quali sono i farmaci che bloccano la TRASCRIZIONE del DNA?

A

ANSAMICINE: la più conosciuta è la RIFAMPICINA
Questa si lega con altà affinita’, ma NON COVALENTEMENTE, alla RNA-polimerasi, bloccandone lo scorrimento.
-Azione BATTERICIDA
- molecola lipofila: spettro RISTRETTO ai GRAM +
- Uno dei POCHI FARMACI che agisce sui MICOBATTERI, infatti efficace nel trattamento della TBC

27
Q

AMINOGLICOSIDI

A
  • Aminozuccheri, cationici, idrofili
  • Legano la subunità 30s
  • Azione BATTERICIDA
  • Nei Gram - hanno anche la capacità di danneggiare la membrana esterna, quindi agiscono su entrambi ma maggiormente su questi.
28
Q

OXAZOLIDINONI

A
  • chemioterapici
  • Bersaglio: subunità 50s (non si forma il complesso d’inizio)
  • Azione BATTERIOSTATICA

LINEZOLID

  • Spettro LIMITATO ai GRAM +
  • Molto CARO
  • Ultima terapia
29
Q

Farmaci ANTI-RIBOSOMIALI

A
  • Agiscono in fase di TRADUZIONE
  • Tetracicline, Cloramfenicòlo, Macròlidi, Lincosamìne, Streptogramìne
  • Azione BATTERIOSTATICA

TETRACICLINE

  • Lega la subunità 30s
  • Si lega al SITO A bloccando l’ingresso del tRNA
  • Lipofila, agisce sia sui GRAM+ che GRAM -, come anche sulle cellule EUCARIOTICHE, è uno dei pochi che agisce anche contro i BATTERI INTRACELLULARI

MACROLIDI

  • Anello molto grande 14-15 atomi
  • Legano la subunità 50s
  • Struttura lipofila
  • Azione: GRAM + , batteri INTRACELLULARI
30
Q

Farmaci ATTIVATI nella Cellula

A

METRONIDAZOLO

  • Nitrogruppo NO2, riconosciuto da NITROREDUTTASI che producono RADICALI LIBERI danneggiando la cellula batterica.
  • Spettro RISTRETTO ai MICROAEROFILI
  • Azione BATTERICIDA

ISONIAZIDE

  • Metabolizzato dalla CATALASI-PEROSSIDASI presente nel MICOBATTERIO TUBERCOLARE, a seguito vengono prodotti metaboliti che bloccano la produzione dei lipidi che costituiscono la PARETE del micobatterio.
  • Attività BATTERICIDA
  • Spettro RISTRETTO solo al micobatterio tubercolare

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