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Pharmacologie > Antibiothérapie > Flashcards

Antibiothérapie Flashcards

1
Q

Quel fut le premier traitement efficace contre la tuberculose?

A

Streptomycine

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Q

Quelles sont les 5 familles des B-lactamines?

A 
Pénicillines
Céphalosporines
Céphamycines
Carbapénems
Monobactams
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3
Q

Quel est le seul glycopeptide utilisé au canada?

A

Vancomycine

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4
Q

Quel est le seul lipopetide utilisé en clinique?

A

Daptomycine

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5
Q

Quel est le seul lipoglycopeptide disponible au Canada en 2016?

A

Telavancine

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6
Q

Nomme un exemple de polypeptide / polymyxines?

A

Colistine (polymyxine E)

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7
Q

Nomme certains Aminosides.

A 
Amikacine
Gentamicine
Néomycine
Nétilmicine
Streptomycine
Tobramycine
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8
Q

Quelles sont les caractéristiques des tétracyclines?

A
  • peu utilisé
  • large spectre d’activité
  • Infections à spirochètes, bactéries atypiques et pathogènes intracell

Tygécycline: Active contre SARM et ERV.

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9
Q

Quelles sont les caractéristiques des macrolid?

A

Hétérocycle de…

  • 14 érythro et clarithromycine
  • 15 spiramycine
  • 16 azithromycine

Traverse membrane biologique

Alternative aux pénicillines (allergies)

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10
Q

Quel est le seul représentant des Lincosamides en Amérique du Nord?

A

Clindamycine

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11
Q

Quel est le seul représentant des Streptogramines en Amérique du Nord?

A

Dalfopristine (Streptogramine A)
Quinupristine (Streptogramine B)

Combinaison des 2 en Amérique du Nord

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12
Q

Quel antibio est très peu utilisé en clinique depuis les années 70, mais qui gagne un regain d’intérêt par l’émergence des bactéries gram- multi-résistantes?

A

Chloramphénicol

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13
Q

Groupe d’antibio TRÈS utilisé?

A

Fluoroquinolones

  • Ciprofloxacine
  • Lévofloxacine
  • Oflocaxine
  • Moxifloxacine
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14
Q

Quels sont les seuls composés oraux actifs contre les P.aeruginosa?

A

Les fluoroquinolones

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15
Q

Quel antibio est associé aux infections à C.difficile?

A

Fluoroquinolones

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16
Q

Quels Sulfamides sont utilisés en clinique au Canada?

A

Sulfaméthoxazole (SMX)

Sulfadiazine

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17
Q

Le sulfaméthoxazole est surtout utilisé en combinaison avec quoi?

A

Triméthoprime (TMP-SMX, co-trimoxazole)

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18
Q

Quel est le seul représente de la classe des Nitroimidazoles au Canada?

A

Métronidazole

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19
Q

Quelles sont les activités des Nitroimidazoles?

A

Antibactérien
Antiprotozoaire
Anti-Inflammatoire

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20
Q

Décris le mécanisme d’action des Nitroimidazoles?

A

Mécanisme d’Action Unique.

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21
Q

Quelle est la dernière classe d’antibios à voir le jour en pratique clinique?

A

Oxazolidinones

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22
Q

Quel est l’activité des Oxazolidinones?

A

Activité contre Gram+ multi-résistants (SARM, ERV entérocoque résistant à ventromycine)

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23
Q

Quelles sont les cibles par les mécanismes d’action?

A

Paroi bactérienne
Synthèse protéique
Synthèse/Réplication acides nucléiques

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24
Q

Quelle est la seule génération de céphalosporines qui ne traite pas les Gram+?

A

3e génération AP (Ceftazidime)

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25
Q

Quelles générations de céphalosporines traitent moyennement les entérobactéries?

A

la 1ère et la 2e
1ère: Céphalexine-Céfadroxil-Céfazoline
2e: Cefprozil-Céfuroxime-Céfoxitine)

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26
Q

Quelles générations de céphalosporines ne traitent pas les Pseudomonas?

A

1ere
2e
3e

+/- 5e

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27
Q

Quels antibios agissent sur la synthèse / l’homéostasie de la paroi bactérienne?

A

B-lactamines
Vancomycine/glycopeptides
Lipoglycopeptides
Polypeptides/Polymyxines

La-grosse Paroi Bactérienne Verte

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28
Q

Quels antibios agissent sur la synthèse des protéines?

A 
Aminosides
Lincosamides
Macrolides
Oxazolidinones
Tétracyclines
  • TAMOL*
  • T’as Mis Où Les Abs*
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29
Q

Quels antibios agissent sur la synthèse ou la réplication des acides nucléiques?

A

Fluoroquinolones
Rifamycines
Sulfamides

Fuck la Synthèse pis la Réplication

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30
Q

Comment agissent les B-lactamines pour interférer avec la synthèse de la paroi?

A

Se lient à une enzyme appelée Pénicillin-binding protein (PBP) et empêchent la stabilisation latérale des chaines de peptides du peptidoglycan.

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31
Q

Comment agissent les Vancomycines(glycopeptides) pour interférer avec la synthèse de la paroi?

A

Se fixent à la partie terminale D-alanyl-D-alanine de la chaine de peptide du peptidoglycan, et créent un encombrement.

INACTIFS CONTRE LES GRAM-

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32
Q

Quel est le mécanisme d’action de la daptomycine?

A

S’insère dans la membrane cellulaire sous oligomérisation, pour former un pore ou un canal ionique, qui laissera passer le potassium à l’extérieur de la membrane, causant une dépolarisation.

Cette dépolarisation inhibe les processus essentiels (ADN, ARN, synthèse des protéines, synthèse de la paroi)

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33
Q

Comment agissent les Polypeptides (polymycines) pour interférer avec la synthèse de la paroi?

A

Attaquent les phospholipides de la paroi externe des Gram- et affectent leur charge.

34
Q

Sur quoi peuvent agir les antibio qui ont un effet sur la synthèse protéique?

A
  • Sous-unité 30S
  • Sous-unité 50S
  • ARN de transfert
35
Q

Quels antibio inhibent la sous-unité 30S (pour inhiber la synthèse protéique)?

A

Aminosides
Tétracyclines

Trente Ass

36
Q

Quels antibio inhibent la sous-unité 50S (pour inhiber la synthèse protéique)?

A
  • Chloramphénicol
  • Lincosamides
  • Macrolides
  • Streptogramines
  • Oxazolidines

Cinquante S MOL

37
Q

Quels antibio inhibent les ARNt (pour inhiber la synthèse protéique)?

A

Oxazolidinones
Streptogramines

Oh Shit, problème de transfert

38
Q

Nomme un inhibiteur des folates, et décris comment il agit.

A

Trimethoprim: empêche la formation des isomères.

39
Q

Quel est le mécanisme d’action de la Fluoroquinolone?

A

Agit sur :

  • Topoisomérase IV (déboudine l’ADN avant le passage de la polymérase)
  • ADN Gyrase (topo II) (réenroule l’ADN)
40
Q

Quelle est la particularité du Métronidazole?

A

la réduction du gr. nitrate permet d’obtenir des dérivés réactifs et instables. Ces dérivés attaquent l’ADN bactérien et entraînent des bris ou mutations.

41
Q

Nomme un dérivé du métronidazole

A

Hydroxylamine

42
Q

Quels sont les effets des antimicrobiens (pharmacodynamie)?

A

Effet bactériostatique
Effet bactéricide

Ces effets peuvent varier selon les concentrations atteintes localement.
Bactériostatique = [faible]
Bactéricide = [Élevée]

43
Q

Qu’est-ce que l’effet bactériostatique?

A

Inibition de la croissance ou de la réplication de la bactérie.

44
Q

Qu’est-ce que l’effet bactéricide?

A

Entraîne mort de la cellule. Agissent sur la synthèse de la paroi et des acides nucléiques pour éventuellement entrainer la mort.

45
Q

Quels antibio sont des bactéricides?

A 
Aminosides
B-lactamines
Fluorouinolones
Nitroimidazoles
Oxazolidinones
Rifamycines
TMP/SMX
Vancomycine
Daptomycine
46
Q

Quels antibio sont bactériostatiques?

A

Chloramphénicol
Macrolides-Lincosamide
Sulfamides
Tétracyclines

Té Sul Mac à Chlo

47
Q

Concentration d’antibio nécessaire pour inhiber la prolifération bactérienne.

A

Concentration minimale inhibitrice (CMI)

48
Q

Qu’est-ce qu’un effet de synergie?

A

Synergie > 1+1 = 2 (les effets ne s’additionnent pas, mais se multiplient..) La présence d’autres antibio amplifie les effets de départ

49
Q

Qu’est-ce que l’indifférence?

A

La présence d’autres antibio ne change rien à l’effet de départ

50
Q

Qu’est-ce que l’antagonisme?

A

La présence d’un autre antibio diminue l’activité de départ.

51
Q

Quelles sont les 5 raisons de combiner des antibio?

A
  1. Traitement de 1ere intention
  2. Infections polymicrobiennes
  3. Prévention émergence de souches résistantes
  4. Réduire/ minimiser la toxicité
  5. Effet synergique
52
Q

Qu’est-ce qui supporte clairement l’utilité de combiner des tx avec l’intention d’obtenir un effet synergique ainsi qu’une meilleure efficacité clinique?

A

Très peu de données cliniques

53
Q

Quelles situations classiques requièrent un effet synergique?

A
  • Infections par Pseudomonas aeruginosa
  • Endocardite bactérienne à entérocoque
  • Sepsis et choc septique
54
Q

Démontre un exemple d’effet antagoniste.

A

Pénicillines + Tétracyclines

Pénicillines: efficaces en phase de division cellulaire active (synthèse paroi)

Tétracyclines (bactériostatique): entraîne une stase bactérienne, interrompt la réplication, rend la pénicilline inefficace.

55
Q

Quel est le problème avec l’antagonisme?

A

C’est évident in vitro, mais moins dans la réalité.
Seul exemple: années 50, Péni+Tétra utilisées pour traiter la méningite bactérienne.

Peu d’exemples en clinique de l’importance de l’antagonisme comme effet clinique.

56
Q

Donne 2 exemples de complémentarités.

A

PNEUMONIE ACQUISE EN COMMUNAUTÉ par -Streptococcus pneumoniae

  • Mycoplasma pneumoniae
  • Chlamydophila pneumoniae

Prescription:
Ceftriaxone + Clarithromycine

M.pneumo et C.pneumo pas couverts par Ceftriaxone

Activité couvre tout, mais son activité est parfois insuffisante si atteinte clinique grave.

FASCIITE NÉCROSANTE:
-Streptococcus pyogenes (pas de résistance, produit des exotoxines + substances pro-inflammatoires (protéine M))

Traitement:
Céfazoline
Clindamycine

Céfazoline couvre S.pyogenes.
Clindamycine active contre S.pyogenes.

Pas d’effet synergique.

57
Q

Est-ce que la résistance est un phénomène nouveau?

A

non, des gènes apparenté à ceux impliqués dans la résistance à la vancomycine ont été découverts dans des E.coli vieux de 30 000 ans.

58
Q

Quels facteurs accélèrent le phénomène de résistance bactérienne?

A

Administration animale

    • de 40% des antibio sont donnés aux animaux comme promoteur de croissance
  • 40-80% des antibio donnés seraient inutiles
  • 300mg/kg de viande aux US (40mg/kg au DK)
  • matériel fécal
  • viande crue ou mal cuite

Utilisation chez l’humain

  • on traite trop souvent pour rien, trop large, trop lgt.
  • dommages collatéraux (Résistance + Surinfections)
59
Q

Quel est le mode d’acquisition de la résistance?

A

Résistance par pression de sélection.

60
Q

Quels sont les mécanismes de résistance?

A
  • Altération/modification de la cible
  • Inactivation enzymatique de l’antibio
  • restriction de l’accès de l’antibio à son site d’action
61
Q

Pour quels antibio les bactéries deviennent résistantes par l’altération ou la modification de la cible?

A

B-lactamine
Fluoroquinolones
Macrolides
Vancomycine

62
Q

Quelle cible pour la B-lactamine est altérée dans le mécanisme de résistance?

A

Protéines de liaison aux pénicillines (PBP)

63
Q

Quelle cible pour la Fluoroquinolone est altérée dans le mécanisme de résistance?

A

Topoisomérases

64
Q

Quelle cible pour les macrolides est altérée dans le mécanisme de résistance?

A

ARN ribosomal

65
Q

Quelle cible pour la Vancomycine est altérée dans le mécanisme de résistance?

A

Peptide de la paroi cellulaire.

66
Q

Quelle enzyme pour la B-lactamine est inactivante dans le mécanisme de résistance?

A

B-lactamase

67
Q

Quelle enzyme pour l’aminoside est inactivante dans le mécanisme de résistance?

A

Acétyl-transférase

68
Q

Pour quels antibio les bactéries deviennent résistantes par l’inactivation enzymatique/dégradation?

A

B-lactamine (pénicilline)

Aminosides (gentamicine)

69
Q

Pour quels antibio les bactéries deviennent résistantes par la restriction de l’Accès de l’antibio à son site d’Action?

A

Macrolides

  • Érythromycine
  • Clarithromycine
  • Azithromicine

B-lactamines

  • Carbapénèmes
  • Fluroquinolones
70
Q

Quelle efflux/baisse de perméabilité pour les macrolides restreint l’accès au site d’action dans le mécanisme de résistance?

A

Efflux actif

Expulsion de l’antibio du cytosol de la bactérie

71
Q

Quelle efflux/baisse de perméabilité pour les B-lactamines restreint l’accès au site d’action dans le mécanisme de résistance?

A

Diminution de la perméabilité de la membrane externe

Diminution du nombre de canaux membranaires [porines]

72
Q

Avons-nous un rôle à jouer dans dans l’utilisation des antibio ?

A

Oui!

73
Q

Quel antibio est une alternative en cas d’allergie à la pénicilline?

A

Macrolid

74
Q

Quels antibio font partie de la famille des fluoroquinolones?

A
  • Ciprofloxacine
  • Lévofloxacine
  • Oflocaxine
  • Moxifloxacine

CLOM

75
Q

Traitement Pseudomonas aeruginosa?

A

Ca-To-Pi-Ce (Catho pisse)

  • Carbapénems
  • Tobramycine
  • Piperacilline/tazobactam
  • Ceftazidime (3e géné)
76
Q

Traitement SASM

A
  • Cloxacilline
  • Céfazoline
  • Vancomycine (+++ SARM)
77
Q

Tobramycine

A

Bactéricide dose dépendant
IV
Aminoglycoside
permet tx BGN aérobes (Entérobactéries + Pseudomonas)

  • Tx empirique PNA
  • Syngerie avec B-lactamines pour P.aeruginosae et endocardite
78
Q

Piperacilline / tazobactam

A

Penicilline (bactéricide) + inhibiteur B-lactamase

  • Staph aureus
  • bact. fragilis
  • Entérobactéries
  • Pseudomonas

indications: morsures, pied diabétique, abcès pulmonaire, infx intra-abda

79
Q

Cloxacilline

A

Penicilline

  • Strep B-hémo
  • Staph aureus sensible à methycylline (SASM)

Indic: endocardite, cellulite

80
Q

Vancomycine

A 
Glycopeptides
GRAM + seuelemtn 
- strep pneumoniae
- staph
- entérocoques
- Clostridium

indic: SARM, prothèses infectées, méningite à pneumocoques, C.diff

81
Q

Ciprofloxacine

A

Fluoroquinolone (bactéricide pic-dépendant)

  • Entérobactéries
  • Pseudomonas
  • Mycoplasma
  • Legionella
  • Chlamydophila

Indic: Infx urinaires, infx respir à pseudomonas

Pharmacologie (5 decks)

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