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Pharmacologie Spécifique > Anti-inflammatoires > Flashcards

Anti-inflammatoires Flashcards

1
Q

Quelle est la définition d’une inflammation ?

A

C’est une réaction localisée d’un tissu, suite à une agression

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Q

Une inflammation se manifeste par combien de signes principaux ?

A

4

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3
Q

Quelles sont les signes principaux d’une inflammation ?

A

–Rougeur
–chaleur
–œdème
–douleur

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4
Q

En combien de classes se répartissent les anti-inflammatoires ?

A

2 classes

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5
Q

Quelles sont les deux classes des anti-inflammatoires ?

A

–Anti-inflammatoires stéroïdiens = AIS

–Anti-inflammatoires non stéroïdiens = AINS

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6
Q

Vrai ou faux :

Les anti-inflammatoires sont des médicaments qui agissent sur la cause de l’inflammation

A

Faux

=> Les anti-inflammatoires sont des médicaments symptomatiques qui n’agissent pas sur la cause de l’inflammation

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7
Q

Vrai ou faux :

L’inflammation est un processus anormal

A

=> Faux

– L’inflammation est un processus normal de défense contre les agressions

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9
Q

Quand est-ce que sont indiqués des anti-inflammatoires ?

A

Ils sont indiqués quand l’inflammation qui est un processus normal de défense contre les agressions devient gênante ( notamment à cause de la douleur qu’elle provoque )

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10
Q

Quelle est la définition des AINS ?

A

Ceux sont des médicaments destinés à : prévenir ou à contenir des manifestations inflammatoires, ils sont définis par opposition aux corticoïdes (= anti-inflammatoires stéroïdiens)

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11
Q

Les AINS ont une action uniquement … ?

A

Symptomatique

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12
Q

Les anti-inflammatoires peuvent aussi être utilisés comme… ?

A

–Antalgiques

–Antipyrétiques

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13
Q

Les AINS est une classe pharmaco-thérapeutique :

Homogène / Hétérogène ?

A

hétérogène

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14
Q

Vrai ou faux :

les AINS ne peuvent être utilisés que sous prescription

A

faux

=>utilisés aussi bien en prescription qu’en automédication

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15
Q

on utilise les AINS en cas d’apparition de quels syndromes ?

A

syndromes aigus ou des affections chroniques, notamment rhumatismales.

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16
Q

Tous les AINS possèdent 4 propriétés communes , lesquelles ?

A
  • Anti-inflammatoires
  • Antalgiques
  • Antipyrétiques
  • Antiagrégants plaquettaires (les coxibs ne possèdent pas cette dernière propriété).
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17
Q

quelle est la définition des coxibs ?

A

Les coxibs ou inhibiteurs COX-2 sélectifs : sont une forme d’AINS qui ciblent directement la COX-2, une enzyme responsable des états inflammatoires et de la douleur. On les utilise souvent dans le traitement de l’arthrite

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18
Q

Vrai ou faux ?

Les AINS n’ont aucun effet secondaire :

A

Faux :
Les AINS sont responsables de très nombreux effets secondaires qui entraînent
de nombreux effets indésirables souvent graves.

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19
Q

Le métabolisme de l‘Acide arachidonique par la voie de la cyclooxygénase (COX) donne naissance à quelles substances ?

A
  • Prostaglandines
  • Prostacycline
  • Thromboxane.
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20
Q

Combien existe-t-il d’Isoformes de la cyclo-oxygénase ?

A

2 isoformes :

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21
Q

laquelle de ces COX est l’isoforme constitutive et laquelle est l’isoforme induite ?

A
  • COX-1 => constitutive

- COX-2 => induite lors des phénomènes inflammatoires.

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22
Q

quelles sont les isoformes de la cyclo-oxygénase ?

A
  • COX-1

- COX-2

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23
Q

Que savez-vous à propos de la COX-1 ?

A

présente dans la plupart des tissus de l’organisme +++ . Elle est impliquée dans la production de PGs a fonctions protectrices au niveau :

  • Vasculaire (plaquettes sanguines, cellules endothéliales)
  • Au niveau de l’estomac
  • Et au niveau rénal.
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24
Q

Il existe une autre enzyme appelée COX-3 , qui est présente notamment au niveau du …..?

A

système nerveux central

25
Q

Vrai ou faux :

La COX-3 est une 3ème isoforme ?

A

=> Faux
Il ne s’agit pas d’une 3e isoforme mais d’une
variante de la COX-1.

26
Q

d’où proviennent les effets : anti-inflammatoire , antalgique et antipyrétique des AINS ?

A

Ils résultent de l’inhibition
de la formation des prostaglandines
+ L’importance respective de ces trois effets varie avec les produits.

27
Q

quel médicament agit sur la COX-3 ?

A

paracétamol

28
Q

En quoi consiste l’effet anti-inflammatoire des AINS ?

A

Il consiste en L’ATTÉNUATION des phénomènes inflammatoires impliquant les
prostaglandines (vasodilatation, œdème, douleur) sans effet sur les processus entraînant des lésions tissulaires chroniques.

29
Q

En quoi consiste l’effet antalgique des AINS ?

A

atténuation des douleurs d’origine périphérique.

30
Q

En quoi consiste l’effet antipyrétique des AINS ?

A

diminution de la fièvre et retour à la normale de la température corporelle par abaissement du seuil du thermostat hypothalamique.

31
Q

En quoi consiste l’effet antiagrégant plaquettaire des AINS ?

A

résulte de l’inhibition de la formation de thromboxane.

Les Coxibs sont dénués d’effet antiplaquettaire à dose usuelle

32
Q

vrai ou faux :

Les AINS sont anti-coagulants ?

A

vrai => car ils inhibent la formation des prostaglandines , qui eux sont pro-thrombotiques

33
Q

Les Coxibs sont dénués d’effet …… ?

A

D’effet antiplaquettaire à dose usuelle

Rq : effet anti-plaquettaire = effet qui agit en rendant les plaquettes de votre sang moins collantes

34
Q

Quels sont les effets indésirables des AINS ?

A 
=> Toxicité :
- digestive 
- rénale
- cardiovasculaire 
=> réactions d'intolérance à l'aspirine
35
Q

Quel est l’un des inconvénients majeurs des AINS ?

A

La toxicité gastroduodénale

36
Q

on distingue pour la toxicité digestive , deux types de toxicités , lesquelles ?

A
  • Toxicité directe (primaire)

- Toxicité indirecte

37
Q

à quoi correspond la toxicité directe ?

A

Elle correspond à l’effet corrosif lié à

l’acidité apportée par la molécule (cet effet sera d’autant plus important que la valeur du pKa est basse)

38
Q

à quoi correspond la toxicité indirecte ?

A

Elle est la conséquence du mode d’action des AINS non sélectifs, c’est-a-dire agissant à la fois sur COX-1 & COX-2 : le blocage de la COX-1 entraine une inhibition de la biosynthèse de PGE2 au niveau de l’estomac.

39
Q

Quels sont les effets résultant du blocage de la PGE2 stomacale ?

A

+ nausées, vomissements, diarrhée, intolérance locale ;
+ induction d’ulcères gastroduodénaux, avec éventuellement hémorragies digestives
(effets les plus graves)
+ Co-prescriptions des IPP

40
Q

à quoi peut conduire l’inhibition des prostaglandines rénales par les AINS ?

A

une baisse du flux sanguin rénal et de la filtration glomérulaire => risque d’I.R.A.

41
Q

Comment se traduisent généralement ces insuffisances rénales ?

A

par une élévation de l’urée et de la

créatinine sanguines +++

42
Q

Vrai ou faux :

Ces insuffisances rénales ne sont jamais réversibles une fois le patient atteint

A

=> Faux

- Elles sont généralement rapidement réversibles à l’arrêt du traitement

43
Q

Vrai ou faux :

On peut associer n’importe quel médicament avec les AINS sans aucun danger

A

Faux

44
Q

Quelles sont quelques associations dangereuses avec les AINS ?

A

+ Ne pas associer un AINS et un DIURETIQUE (risque d’I.R.A.).
+ METHOTREXATE : la toxicité hématologique est majorée par les AINS
+ Sujets traités par le LITHIUM : risque d’augmentation de la lithémie.

45
Q

Concernant la toxicité cardiovasculaire , à quoi ce risque est-il attribué initialement ?

A

initialement attribué aux : inhibiteurs sélectifs de COX-2 (= famille des COXIBS).
Des cas d’infarctus du myocarde ont été observés lors d’essais cliniques prolongés (18 mois) avec le ROFECOXIB ( retiré du marché 2003)

46
Q

Vrai ou faux :

Cette toxicité cardiovasculaire est spécifique de la famille des COXIBS ?

A

Faux ;
- Ces effets indésirables cardiovasculaires ne semblent pas spécifiques à la famille des COXIBS. Ils pourraient également concerner certains AINS “classiques” ayant : un profil inhibiteur anti-COX-2 relativement marqué +++++ (cas du DICLOFÉNAC, par exemple)

47
Q

L’aspirine et les AINS sont à l’origine de réactions fréquentes correspondant à quoi ?

A

correspondant à la survenue d’une bronchoconstriction, chez 20 % de sujets asthmatiques (AIA = asthme intolérant à l’aspirine).

48
Q

Vrai ou faux ?

uniquement certains AINS peuvent intervenir dans les réactions d’intolérance à l’aspirine ?

A

Tous les AINS peuvent être impliqués, bien que les anti-COX 2 soient moins concernés.
Rq : Le mécanisme, non complètement élucidé, semble associé à des anomalies du métabolisme de
l’acide arachidonique.

49
Q

Quelle est l’explication retenue dans le cas des réactions d’intolérance à l’aspirine ?

A

une activation de la voie de la 5-lipoxygenase : conduit a la formation leucotriène A4 (LTA4), transformé ensuite
en LTC4 et LTD4 = médiateurs importants de l’allergie et des réactions inflammatoires

50
Q

AINS + anti-agrégants plaquettaires : l’effet ?

A

synergie des effet anti-agrégants plaquettaires majore le risque de saignement

51
Q

AINS + anti-vit K : l’effet ?

A

défixation de leur site protéique => surdosage

52
Q

AINS + β-bloquant ou IEC (Inhibiteurs de l’enzyme de conversion) : l’effet ?

A

diminution des effets anti-hypertenseurs par l’AINS

53
Q

AINS + diurétique : l’effet ?

A

majoration de la néphrotoxicité de l’AINS par l’hyponatrémie et la déshydratation

54
Q

AINS + Lithium : l’effet ?

A

réduction de l’élimination rénale du par une hyponatrémie => risque de surdosage en lithium

55
Q

AINS + méthotrexate : l’effet ?

A

défixation du méthotrexate et majoration de son hémotoxicité

56
Q

AINS + Phénytoide : l’effet ?

A

diminution du catabolisme hépatique => risque de surdosage

57
Q

Quelles sont les principales familles d’AINS ?

A 
. DERIVES SALICYLES : ASPIRINE (acide acétylsalicylique)
. DERIVES DE L'ACIDE ANTHRANILIQUE
. DERIVES ARYLACETIQUES ET APPARENTES
. DERIVES ARYLPROPIONIQUES
. OXICAMS
. COXIBS
58
Q

quelles sont les propriétés pharmacocinétiques de l’aspirine ?

A

● Formes galéniques simples
● Formes solubles ou à libération rapide
● Formes gastro-résistantes

Pharmacologie Spécifique (3 decks)

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