Anti-inflammatoires Flashcards
Quelle est la définition d’une inflammation ?
C’est une réaction localisée d’un tissu, suite à une agression
Une inflammation se manifeste par combien de signes principaux ?
4
Quelles sont les signes principaux d’une inflammation ?
–Rougeur
–chaleur
–œdème
–douleur
En combien de classes se répartissent les anti-inflammatoires ?
2 classes
Quelles sont les deux classes des anti-inflammatoires ?
–Anti-inflammatoires stéroïdiens = AIS
–Anti-inflammatoires non stéroïdiens = AINS
Vrai ou faux :
Les anti-inflammatoires sont des médicaments qui agissent sur la cause de l’inflammation
Faux
=> Les anti-inflammatoires sont des médicaments symptomatiques qui n’agissent pas sur la cause de l’inflammation
Vrai ou faux :
L’inflammation est un processus anormal
=> Faux
– L’inflammation est un processus normal de défense contre les agressions
Quand est-ce que sont indiqués des anti-inflammatoires ?
Ils sont indiqués quand l’inflammation qui est un processus normal de défense contre les agressions devient gênante ( notamment à cause de la douleur qu’elle provoque )
Quelle est la définition des AINS ?
Ceux sont des médicaments destinés à : prévenir ou à contenir des manifestations inflammatoires, ils sont définis par opposition aux corticoïdes (= anti-inflammatoires stéroïdiens)
Les AINS ont une action uniquement … ?
Symptomatique
Les anti-inflammatoires peuvent aussi être utilisés comme… ?
–Antalgiques
–Antipyrétiques
Les AINS est une classe pharmaco-thérapeutique :
Homogène / Hétérogène ?
hétérogène
Vrai ou faux :
les AINS ne peuvent être utilisés que sous prescription
faux
=>utilisés aussi bien en prescription qu’en automédication
on utilise les AINS en cas d’apparition de quels syndromes ?
syndromes aigus ou des affections chroniques, notamment rhumatismales.
Tous les AINS possèdent 4 propriétés communes , lesquelles ?
- Anti-inflammatoires
- Antalgiques
- Antipyrétiques
- Antiagrégants plaquettaires (les coxibs ne possèdent pas cette dernière propriété).
quelle est la définition des coxibs ?
Les coxibs ou inhibiteurs COX-2 sélectifs : sont une forme d’AINS qui ciblent directement la COX-2, une enzyme responsable des états inflammatoires et de la douleur. On les utilise souvent dans le traitement de l’arthrite
Vrai ou faux ?
Les AINS n’ont aucun effet secondaire :
Faux :
Les AINS sont responsables de très nombreux effets secondaires qui entraînent
de nombreux effets indésirables souvent graves.
Le métabolisme de l‘Acide arachidonique par la voie de la cyclooxygénase (COX) donne naissance à quelles substances ?
- Prostaglandines
- Prostacycline
- Thromboxane.
Combien existe-t-il d’Isoformes de la cyclo-oxygénase ?
2 isoformes :
laquelle de ces COX est l’isoforme constitutive et laquelle est l’isoforme induite ?
- COX-1 => constitutive
- COX-2 => induite lors des phénomènes inflammatoires.
quelles sont les isoformes de la cyclo-oxygénase ?
- COX-1
- COX-2
Que savez-vous à propos de la COX-1 ?
présente dans la plupart des tissus de l’organisme +++ . Elle est impliquée dans la production de PGs a fonctions protectrices au niveau :
- Vasculaire (plaquettes sanguines, cellules endothéliales)
- Au niveau de l’estomac
- Et au niveau rénal.
Il existe une autre enzyme appelée COX-3 , qui est présente notamment au niveau du …..?
système nerveux central
Vrai ou faux :
La COX-3 est une 3ème isoforme ?
=> Faux
Il ne s’agit pas d’une 3e isoforme mais d’une
variante de la COX-1.
d’où proviennent les effets : anti-inflammatoire , antalgique et antipyrétique des AINS ?
Ils résultent de l’inhibition
de la formation des prostaglandines
+ L’importance respective de ces trois effets varie avec les produits.
quel médicament agit sur la COX-3 ?
paracétamol
En quoi consiste l’effet anti-inflammatoire des AINS ?
Il consiste en L’ATTÉNUATION des phénomènes inflammatoires impliquant les
prostaglandines (vasodilatation, œdème, douleur) sans effet sur les processus entraînant des lésions tissulaires chroniques.
En quoi consiste l’effet antalgique des AINS ?
atténuation des douleurs d’origine périphérique.
En quoi consiste l’effet antipyrétique des AINS ?
diminution de la fièvre et retour à la normale de la température corporelle par abaissement du seuil du thermostat hypothalamique.
En quoi consiste l’effet antiagrégant plaquettaire des AINS ?
résulte de l’inhibition de la formation de thromboxane.
Les Coxibs sont dénués d’effet antiplaquettaire à dose usuelle
vrai ou faux :
Les AINS sont anti-coagulants ?
vrai => car ils inhibent la formation des prostaglandines , qui eux sont pro-thrombotiques
Les Coxibs sont dénués d’effet …… ?
D’effet antiplaquettaire à dose usuelle
Rq : effet anti-plaquettaire = effet qui agit en rendant les plaquettes de votre sang moins collantes
Quels sont les effets indésirables des AINS ?
=> Toxicité : - digestive - rénale - cardiovasculaire => réactions d'intolérance à l'aspirine
Quel est l’un des inconvénients majeurs des AINS ?
La toxicité gastroduodénale
on distingue pour la toxicité digestive , deux types de toxicités , lesquelles ?
- Toxicité directe (primaire)
- Toxicité indirecte
à quoi correspond la toxicité directe ?
Elle correspond à l’effet corrosif lié à
l’acidité apportée par la molécule (cet effet sera d’autant plus important que la valeur du pKa est basse)
à quoi correspond la toxicité indirecte ?
Elle est la conséquence du mode d’action des AINS non sélectifs, c’est-a-dire agissant à la fois sur COX-1 & COX-2 : le blocage de la COX-1 entraine une inhibition de la biosynthèse de PGE2 au niveau de l’estomac.
Quels sont les effets résultant du blocage de la PGE2 stomacale ?
+ nausées, vomissements, diarrhée, intolérance locale ;
+ induction d’ulcères gastroduodénaux, avec éventuellement hémorragies digestives
(effets les plus graves)
+ Co-prescriptions des IPP
à quoi peut conduire l’inhibition des prostaglandines rénales par les AINS ?
une baisse du flux sanguin rénal et de la filtration glomérulaire => risque d’I.R.A.
Comment se traduisent généralement ces insuffisances rénales ?
par une élévation de l’urée et de la
créatinine sanguines +++
Vrai ou faux :
Ces insuffisances rénales ne sont jamais réversibles une fois le patient atteint
=> Faux
- Elles sont généralement rapidement réversibles à l’arrêt du traitement
Vrai ou faux :
On peut associer n’importe quel médicament avec les AINS sans aucun danger
Faux
Quelles sont quelques associations dangereuses avec les AINS ?
+ Ne pas associer un AINS et un DIURETIQUE (risque d’I.R.A.).
+ METHOTREXATE : la toxicité hématologique est majorée par les AINS
+ Sujets traités par le LITHIUM : risque d’augmentation de la lithémie.
Concernant la toxicité cardiovasculaire , à quoi ce risque est-il attribué initialement ?
initialement attribué aux : inhibiteurs sélectifs de COX-2 (= famille des COXIBS).
Des cas d’infarctus du myocarde ont été observés lors d’essais cliniques prolongés (18 mois) avec le ROFECOXIB ( retiré du marché 2003)
Vrai ou faux :
Cette toxicité cardiovasculaire est spécifique de la famille des COXIBS ?
Faux ;
- Ces effets indésirables cardiovasculaires ne semblent pas spécifiques à la famille des COXIBS. Ils pourraient également concerner certains AINS “classiques” ayant : un profil inhibiteur anti-COX-2 relativement marqué +++++ (cas du DICLOFÉNAC, par exemple)
L’aspirine et les AINS sont à l’origine de réactions fréquentes correspondant à quoi ?
correspondant à la survenue d’une bronchoconstriction, chez 20 % de sujets asthmatiques (AIA = asthme intolérant à l’aspirine).
Vrai ou faux ?
uniquement certains AINS peuvent intervenir dans les réactions d’intolérance à l’aspirine ?
Tous les AINS peuvent être impliqués, bien que les anti-COX 2 soient moins concernés.
Rq : Le mécanisme, non complètement élucidé, semble associé à des anomalies du métabolisme de
l’acide arachidonique.
Quelle est l’explication retenue dans le cas des réactions d’intolérance à l’aspirine ?
une activation de la voie de la 5-lipoxygenase : conduit a la formation leucotriène A4 (LTA4), transformé ensuite
en LTC4 et LTD4 = médiateurs importants de l’allergie et des réactions inflammatoires
AINS + anti-agrégants plaquettaires : l’effet ?
synergie des effet anti-agrégants plaquettaires majore le risque de saignement
AINS + anti-vit K : l’effet ?
défixation de leur site protéique => surdosage
AINS + β-bloquant ou IEC (Inhibiteurs de l’enzyme de conversion) : l’effet ?
diminution des effets anti-hypertenseurs par l’AINS
AINS + diurétique : l’effet ?
majoration de la néphrotoxicité de l’AINS par l’hyponatrémie et la déshydratation
AINS + Lithium : l’effet ?
réduction de l’élimination rénale du par une hyponatrémie => risque de surdosage en lithium
AINS + méthotrexate : l’effet ?
défixation du méthotrexate et majoration de son hémotoxicité
AINS + Phénytoide : l’effet ?
diminution du catabolisme hépatique => risque de surdosage
Quelles sont les principales familles d’AINS ?
. DERIVES SALICYLES : ASPIRINE (acide acétylsalicylique) . DERIVES DE L'ACIDE ANTHRANILIQUE . DERIVES ARYLACETIQUES ET APPARENTES . DERIVES ARYLPROPIONIQUES . OXICAMS . COXIBS
quelles sont les propriétés pharmacocinétiques de l’aspirine ?
● Formes galéniques simples
● Formes solubles ou à libération rapide
● Formes gastro-résistantes
